Aktivní složky: Loperamid
DISSENTEN 2 mg tablety
Proč se používá Dissenten? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Protiprůjmová droga.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
DISSENTEN je indikován k symptomatické léčbě akutního průjmu a exacerbací chronického průjmu.
Kontraindikace Pokud by přípravek Dissenten neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. DISSENTEN je kontraindikován u dětí mladších 6 let. DISSENTEN by neměl být používán jako primární terapie:
- u pacientů s akutní úplavicí, charakterizovanou krví ve stolici a vysokou horečkou
- u pacientů s akutní ulcerózní kolitidou
- u pacientů s pseudomembranózní kolitidou spojenou s používáním širokospektrálních antibiotik
- u pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivními organismy včetně Salmonella, Shigella a Campilobacter.
Obecně je použití přípravku DISSENTEN kontraindikováno ve všech případech, kdy je třeba se vyhnout inhibici peristaltiky kvůli možnému riziku závažných následků, jako je léčba ileusem, megakolonem a toxickým megakolonem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Dissenten užívat
Léčba průjmu přípravkem DISSENTEN je pouze symptomatická; proto, kde je to možné, je také vhodné zasáhnout do příčin rušení.
Průjem, zejména u dětí, může vést ke ztrátě tekutin a solí. V těchto případech je nejdůležitějším protiopatřením podávání „adekvátní náhradní terapie založené na tekutinách a elektrolytech.
Pokud nedojde ke zlepšení klinických příznaků do 48 hodin po zahájení léčby, léčba přípravkem DISSENTEN by měla být ukončena a pacient by se měl poradit se svým lékařem.
Pacienti s AIDS léčeni přípravkem DISSENTEN pro průjem by měli přerušit léčbu při prvních známkách distenze břicha a poradit se se svým lékařem. U těchto pacientů s infekční kolitidou bakteriálního nebo virového původu léčených loperamidiumchloridem byly ojedinělé případy zácpy se zvýšeným rizikem toxického megakolon.
Pacienti s jaterními problémy by měli informovat svého lékaře před užitím přípravku DISSENTEN. Loperamid podléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu. Ačkoli nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater, loperamid -hydrochlorid by měl být u těchto pacientů používán s opatrností kvůli poruše metabolismu prvního průchodu. Pacienti s jaterní dysfunkcí by proto měli být pečlivě sledováni s ohledem na příznaky toxicity centrálního nervového systému (CNS).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Dissenten
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Neklinické údaje prokázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, oba jsou inhibitory P-glykoproteinu, vedlo k 2 až 3násobnému zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Klinický význam této farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách není znám.
Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 3 až 4násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii gemfibrozil, inhibitor CYP2C8, zvýšil plazmatické koncentrace loperamidu přibližně 2krát. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vykázala 4násobné zvýšení maximálních plazmatických hladin loperamidu a 13násobné zvýšení celkové plazmatické expozice.Tato zvýšení nebyla spojena s účinky na centrální nervový systém (CNS), které byly detekovány psychomotorickými testy ( např. subjektivní ospalost a test digitálního symbolu).
Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 5násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamických účinků, jak bylo zjištěno pupillometrií.
Souběžná léčba perorálním desmopresinem vedla ke 3násobnému zvýšení plazmatických koncentrací desmopresinu, pravděpodobně v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.
Léčba látkami s podobnými farmakologickými vlastnostmi může zvýšit účinek loperamidu a léky, které urychlují střevní tranzit, mohou jeho účinek snížit.
Souběžné užívání inhibitorů CYP450 se nedoporučuje.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Ačkoli nic nenasvědčuje tomu, že by loperamid -hydrochlorid měl teratogenní nebo embryotoxické vlastnosti, je třeba před podáním loperamid -hydrochloridu během těhotenství, zvláště během prvního trimestru, zvážit očekávaný terapeutický přínos oproti potenciálním rizikům.
Malé množství loperamidu se může objevit v lidském mateřském mléce. Proto se loperamid -hydrochlorid během kojení nedoporučuje.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
DISSENTEN může způsobit únavu, závratě nebo ospalost. Při řízení vozidla nebo obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost.
Dávkování a způsob použití Jak používat Dissenten: Dávkování
Tablety je třeba zapít trochou tekutiny.
Dospělí a děti ve věku od 6 do 17 let
Počáteční dávka je 2 tablety (4 mg) pro dospělé a 1 tableta (2 mg) pro děti; poté 1 tableta (2 mg) po každé další evakuaci neformované (měkké) stolice.
Maximální denní dávka pro dospělé je 8 tablet (16 mg). U dětí by dávka měla odpovídat tělesné hmotnosti (3 tablety / 20 kg), ale neměla by překročit maximálně 8 tablet denně.
Snižte dávku při normalizaci stolice a přerušte léčbu v případě zácpy. Varování: nepoužívejte déle než dva dny.
Děti do 6 let
DISSENTEN by neměly používat děti mladší 6 let.
Senioři
U starších osob není nutná úprava dávky.
Renální dysfunkce
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Jaterní dysfunkce
Přípravek DISSENTEN by měl být u těchto pacientů používán s opatrností z důvodu zhoršeného metabolismu prvního průchodu (viz „Opatření pro použití“).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Dissenten
Příznaky
Při předávkování, včetně deprese způsobené jaterní dysfunkcí, se může objevit deprese CNS (strnulost, poruchy koordinace, somnolence, mióza, svalová hypertonie, respirační deprese), retence moči a ileus.
Děti mohou být na předávkování loperamidem citlivější než dospělí. Proto se doporučuje uchovávat přípravek mimo jejich dosah, protože náhodné požití, zvláště u dětí mladších 4 let, může způsobit zácpu a útlum centrálního nervového systému s ospalostí a zpomaleným dýcháním. V takovém případě by mělo být dítě 48 hodin pečlivě sledováno.
Léčba
Opatření v případě předávkování: výplach žaludku, vyvolání zvracení, klystýr nebo podání projímadel.
Pokud se objeví příznaky předávkování, lze jako protijed podat naloxon. Protože účinek loperamidu je delší než naloxon (1 až 3 hodiny), může být indikována opakovaná léčba naloxonem, a proto by měl být pacient pečlivě sledován. po dobu nejméně 48 hodin, aby se zdůraznilo jakékoli zhoršení deprese centrálního nervového systému.
V případě náhodného požití nadměrné dávky přípravku DISSENTEN okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD MÁTE JAKÉKOLI POCHYBNOSTI O POUŽÍVÁNÍ DISSENTENU, KONTAKTUJTE SVÉHO LÉKAŘE NEBO LÉKAŘE.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Dissenten
Podobně jako všechny léky, může mít i DISSENTEN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Dospělí a děti od 12 let
Bezpečnost loperamidiumchloridu byla hodnocena u 3076 dospělých a dětí ve věku ≥ 12 let, kteří se zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidiumchloridem používaným k léčbě průjmu. Z nich bylo 26 studií na akutní průjem (N = 2755) a 5 na chronický průjem (N = 321).
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky léčiv (ADR) (tj. S „incidencí ≥ 1%) v klinických studiích s loperamidiumchloridem k léčbě akutního průjmu byly: zácpa (2,7%), plynatost (1,7%), bolest hlavy (1,2% ) a nevolnost (1,1%). V klinických studiích pro léčbu chronického průjmu byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (tj. s „incidencí ≥ 1%): plynatost (2,8%), zácpa (2,2%), nauzea (1,2%) ) a závratě (1,2%).
Tabulka 1 uvádí výsledky 3076 dospělých a dětských subjektů ve věku ≥ 12 let, kteří se zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidiumchloridem používaným k léčbě průjmu. Z nich bylo 26 studií akutního průjmu (N = 2755) a 5 chronických průjmů (N = 321). Kategorie četnosti uvedené v tabulce 1 používají následující konvenci: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Tabulka 1 Frekvence nežádoucích účinků hlášených při používání loperamidiumchloridu z klinických studií u dospělých a dětí ve věku ≥ 12 let
a Zahrnutí tohoto pojmu je založeno na hlášení loperamidiumchloridu po jeho uvedení na trh. Protože proces stanovení ADR po uvedení na trh nerozlišoval mezi indikacemi chronického a akutního průjmu nebo mezi dospělými a dětmi, je frekvence odhadována na základě všech klinických studií. s loperamid -hydrochloridem v kombinaci, včetně těch, které byly prováděny u dětí ve věku ≤ 12 let (N = 3683).
b Viz bod 4.4, Zvláštní upozornění a opatření pro použití.
c Hlášeno pouze u tablet dispergovatelných v ústech.
U nežádoucích účinků pozorovaných během klinických studií a bez udání frekvence nebyl tento termín pozorován nebo nebyl považován za nežádoucí reakci pro tuto indikaci.
Pediatrická populace
Bezpečnost loperamidiumchloridu byla hodnocena u 607 pacientů ve věku od 10 dnů do 13 let, kteří se zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidiumchloridem používaným k léčbě akutního průjmu. Profil nežádoucích účinků v této populaci pacientů byl obecně podobný profilu pozorovanému v klinických studiích s loperamidiumchloridem u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Léky by neměly být likvidovány odpadní vodou nebo domovním odpadem. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Loperamid hydrochlorid
Pomocné látky:
stearan hořečnatý, mikrogranulární celulóza.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety.
Krabička s 30 tabletami po 2 mg.
Krabička s 15 tabletami po 2 mg. 2 mg
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ODPADNĚTE 2 MG TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Loperamid hydrochlorid 2 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Dissenten je indikován k symptomatické léčbě akutního průjmu a exacerbací chronického průjmu.
04.2 Dávkování a způsob podání
Tablety je třeba zapít trochou tekutiny.
Dospělí a děti ve věku od 6 do 17 let
Počáteční dávka je 2 tablety (4 mg) pro dospělé a 1 tableta (2 mg) pro děti; poté 1 tableta (2 mg) po každé další evakuaci neformovaných (měkkých) výkalů.
Maximální denní dávka pro dospělé je 8 tablet (16 mg). U dětí by dávka měla odpovídat tělesné hmotnosti (3 tablety / 20 kg), ale neměla by překročit maximálně 8 tablet denně.
Snižte dávku při normalizaci stolice a přerušte léčbu v případě zácpy.
Varování: nepoužívejte déle než dva dny.
Děti do 6 let
Přípravek Dissenten by neměly používat děti mladší 6 let.
Senioři
U starších osob není nutná úprava dávky.
Poškození ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Porucha funkce jater
Přestože u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje, měl by být přípravek DISSENTEN u těchto pacientů používán s opatrností z důvodu zhoršeného metabolismu prvního průchodu játry (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
DISSENTEN je kontraindikován u dětí mladších 6 let.
DISSENTEN by neměl být používán jako primární terapie:
• u pacientů s akutní úplavicí charakterizovanou krví ve stolici a vysokou horečkou
• u pacientů s akutní ulcerózní kolitidou
• u pacientů s pseudomembranózní kolitidou spojenou s používáním širokospektrálních antibiotik
• u pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivními organismy včetně Salmonella, Shigella a Campilobacter.
Obecně je použití přípravku DISSENTEN kontraindikováno ve všech případech, kdy je třeba se vyhnout inhibici peristaltiky kvůli možnému riziku závažných následků, jako je ileus, megakolon a toxický megakolon. Pokud se objeví zácpa, břišní distenze nebo ileus, okamžitě přerušte léčbu.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Léčba průjmu loperamidiumchloridem je pouze symptomatická. Kdykoli lze určit „základní etiologii“, měla by být v případě potřeby zahájena specifická léčba.
U pacientů s průjmem, zejména u dětí, může dojít k vyčerpání tekutin a elektrolytů. V těchto případech je nejdůležitějším protiopatřením podávání „adekvátní náhradní terapie založené na tekutinách a elektrolytech.
Pokud nedojde ke zlepšení klinických příznaků do 48 hodin po zahájení léčby, léčba přípravkem DISSENTEN by měla být ukončena a pacient by se měl poradit se svým lékařem.
Pacienti s AIDS léčení průjmem DISSENTEN by měli léčbu přerušit při prvních známkách distenze břicha. U těchto pacientů s infekční kolitidou bakteriálního nebo virového původu léčených loperamidiumchloridem byly ojedinělé případy zácpy se zvýšeným rizikem toxického megakolon.
Loperamid hydrochlorid podléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu. Ačkoli nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater, loperamid -hydrochlorid by měl být u těchto pacientů používán s opatrností kvůli poruše metabolismu prvního průchodu. Pacienti s poruchou funkce jater by proto měli být pečlivě sledováni s ohledem na příznaky toxicity centrálního nervového systému (CNS).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Neklinické údaje prokázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, oba jsou inhibitory P-glykoproteinu, vedlo k 2 až 3násobnému zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Klinický význam této farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách není znám.
Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 3 až 4násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii gemfibrozil, inhibitor CYP2C8, zvýšil plazmatické koncentrace loperamidu přibližně 2krát. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vykázala 4násobné zvýšení maximálních plazmatických hladin loperamidu a 13násobné zvýšení celkové plazmatické expozice.Tato zvýšení nebyla spojena s účinky na centrální nervový systém (CNS), které byly detekovány psychomotorickými testy ( např. subjektivní ospalost a test substituce číslicových symbolů).
Souběžné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, mělo za následek 5násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamických účinků, jak bylo zjištěno pupillometrií.
Souběžná léčba perorálním desmopresinem vedla ke 3násobnému zvýšení plazmatických koncentrací desmopresinu, pravděpodobně v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.
Léčba látkami s podobnými farmakologickými vlastnostmi může zvýšit účinek loperamidu a léky, které urychlují střevní tranzit, mohou jeho účinek snížit.
Souběžné užívání inhibitorů CYP 450 se nedoporučuje.
04.6 Těhotenství a kojení
Ačkoli nic nenasvědčuje tomu, že by loperamid -hydrochlorid měl teratogenní nebo embryotoxické vlastnosti, je třeba před podáním loperamid -hydrochloridu během těhotenství, zvláště během prvního trimestru, zvážit očekávaný terapeutický přínos oproti potenciálním rizikům.
Malé množství loperamidu se může objevit v lidském mateřském mléce. Proto se loperamid -hydrochlorid během kojení nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V souvislosti s průjmovými syndromy léčenými loperamid -hydrochloridem se může objevit únava, závratě nebo ospalost.Při řízení vozidla nebo obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost.
04.8 Nežádoucí účinky
Dospělí a děti ve věku ≥ 12 let
Bezpečnost loperamidiumchloridu byla hodnocena u 3076 dospělých a dětí ve věku ≥ 12 let, kteří se zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidiumchloridem používaným k léčbě průjmu. Z nich bylo 26 studií na akutní průjem (N = 2755) a 5 na chronický průjem (N = 321).
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky léčiv (ADR) (tj. S „incidencí ≥ 1%) v klinických studiích s loperamidiumchloridem k léčbě akutního průjmu byly: zácpa (2,7%), plynatost (1,7%), bolest hlavy (1,2% ) a nevolnost (1,1%). V klinických studiích pro léčbu chronického průjmu byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (tj. s „incidencí ≥ 1%): plynatost (2,8%), zácpa (2,2%), nauzea (1,2%) ) a závratě (1,2%).
Tabulka 1 uvádí seznam nežádoucích účinků, které byly hlášeny po použití hydrochloridu loperamidu jak v klinických studiích (u akutního nebo chronického průjmu nebo u obou) a v postmarketingových zkušenostech.
Frekvence nežádoucích účinků je obvykle rozdělena do následujících kategorií: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Tabulka 1 Nežádoucí účinky léčiva
a Zahrnutí tohoto pojmu je založeno na hlášení loperamidiumchloridu po jeho uvedení na trh. Protože proces stanovení ADR po uvedení na trh nerozlišoval mezi indikacemi chronického a akutního průjmu nebo mezi dospělými a dětmi, je frekvence odhadována na základě všech klinických studií. s loperamid -hydrochloridem v kombinaci, včetně těch, které byly prováděny u dětí ve věku ≤ 12 let (N = 3683).
b Viz bod 4.4, Zvláštní upozornění a opatření pro použití.
c Hlášeno pouze u tablet dispergovatelných v ústech.
U nežádoucích účinků pozorovaných během klinických studií a bez udání frekvence nebyl tento termín pozorován nebo nebyl považován za nežádoucí reakci pro tuto indikaci.
Pediatrická populace
Bezpečnost loperamidiumchloridu byla hodnocena u 607 pacientů ve věku od 10 dnů do 13 let, kteří se zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidiumchloridem používaným k léčbě akutního průjmu. Profil nežádoucích účinků v této populaci pacientů byl obecně podobný profilu pozorovanému v klinických studiích s loperamidiumchloridem u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky
V případě předávkování, včetně toho způsobeného jaterní dysfunkcí, se může objevit deprese CNS (stupor, poruchy koordinace, somnolence, mióza, svalová hypertonie, respirační deprese), retence moči a ileus.
Děti mohou být na předávkování loperamidem citlivější než dospělí. Proto se doporučuje uchovávat přípravek mimo jejich dosah, protože náhodné požití, zvláště u dětí mladších 4 let, může způsobit zácpu a útlum centrálního nervového systému s ospalostí a zpomaleným dýcháním. V takovém případě by mělo být dítě 48 hodin pečlivě sledováno.
Léčba
Opatření v případě předávkování: výplach žaludku, vyvolání zvracení, klystýr nebo podání projímadel.
Pokud se vyvinou příznaky předávkování, lze naloxon podat jako protijed. Vzhledem k tomu, že účinek loperamidu je delší než účinek naloxonu (1 až 3 hodiny), může být indikována opakovaná léčba naloxonem.Proto by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 48 hodin, aby nedošlo ke zhoršení deprese centrálního nervového systému. nervový systém.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipropulziva, ATC kód: A07DA03.
Loperamid je syntetická látka s protiprůjmovým účinkem, kterou lze použít orálně. Působí selektivním zpomalením střevní motility prostřednictvím „přímého působení na podélné a kruhové hladké svaly střevní stěny, interakcí s cholinergními i neholinergními vnitřními vegetativními neurony. Experimentální výzkum izolovaných orgánů ve skutečnosti ukázal, že loperamid způsobuje na dávce závislé snížení peristaltické aktivity na ileální úrovni a je schopné inhibovat spasmogenní efekty vyvolané elektrickou stimulací nebo podáním nikotinu a prostaglandinů. Jiné farmakologické studie ukázaly, že látka je účinnější než difenoxylát, morfin nebo kodein ve zpomalení gastrointestinální progrese bolusu uhlí u myší a ve snížení průjmu z podávání ricinového oleje u myší a potkanů. Při terapeutických dávkách nemá loperamid u lidí účinky podobné opioidům.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání u lidí jsou maximální hladiny v krvi pozorovány do 4 hodin s poločasem mezi 7 a 15 hodinami. Většina (25%) se vylučuje stolicí v nezměněné formě do 3 dnů, zatímco močí v tomto období je nalezeno 1–2% jako volné léčivo nebo konjugované s kyselinou glukuronovou.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Z toxikologického hlediska má přípravek mírnou akutní toxicitu (LD50 per os = 185 mg / kg u potkanů, 105 mg / kg u myší, 41,5 mg / kg u morčat) a nízkou chronickou toxicitu (krysa a pes pro os ) a nemá teratogenní aktivitu (krysa a králík per os).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Stearát hořečnatý; mikrogranulární celulóza.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné chemické nebo fyzikálně-chemické inkompatibility.
06.3 Doba platnosti
5 let
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádná zvláštní opatření pro skladování.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Krabice obsahující blistry v neprůhledném PVC a hliníku;
balení 30 tablet nebo 15 tablet.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádný.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
SPA - Antibiotic Products Company S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 MILAN.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
DISSENTEN 2 mg 30 tablet AIC 023694021
DISSENTEN 2 mg 15 tablet AIC 023694058
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
DISSENTEN 2 mg tablety: vyhláška 1a AIC 4/10/78
Obnovení 1. 6. 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Únor 2014.
