CARDURA ® je lék na bázi doxazosin mesylátu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Blokátor alfa-adrenergních receptorů.
Indikace CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® je indikována k léčbě esenciální arteriální hypertenze.
Mechanismus účinku CARDURA ® Doxazosin
Doxazosin podávaný orálně přes CARDURA ® je absorbován v gastrointestinálním traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace mezi druhou a čtvrtou hodinou po podání. Téměř úplně metabolizován v játrech je vylučován po dlouhém poločase (asi 22 hodin), převážně stolicí.
CARDURA ®, který je z velké části vázán na plazmatické proteiny, je schopen selektivně působit na alfa 1 adrenergní receptory exprimované na povrchu buněk hladkého svalstva cév, inhibovat jejich aktivaci a následnou kontrakci. Ze systémového hlediska se tento účinek promítá do snížení periferní arteriální vazokonstrikce, s poklesem afterloadu a krevního tlaku.
Terapeutický účinek přípravku CARDURA ®, který se projevuje v hypotenzní roli doxazosinu, se objevuje přibližně 2 hodiny po jeho příjmu, aby byl maximalizován mezi čtvrtou a šestou hodinou.
Výše uvedené hemodynamické efekty, které se nevyhnutelně také promítají do regrese hypertrofie levé komory, jsou doprovázeny metabolickými, se snížením plazmatických koncentrací lipidů a kardiovaskulárního rizika. To vše zaručuje důležitý preventivní účinek proti kardiovaskulárním patologiím.
Provedené studie a klinická účinnost
STUDIO ASOCIA: ÚČINNOST DOXAZOSINU V HYPERTENZI
J Cardiovasc Pharmacol. Únor 2006; 47: 271-6.
Vliv gastrointestinálního terapeutického systému doxazosinu na pacienty s nekontrolovanou hypertenzí: studie ASOCIA.
de Alvaro F, Hernández-Presa MA; Studie ASOCIA.
Tato důležitá studie, provedená na přibližně 3600 pacientech, ukázala, že podávání doxazosinu (4 nebo 8 mg / den) po dobu několika týdnů může způsobit pokles systolického krevního tlaku ze 161 mmHg na 142 mmHg v prvních 4 týdnech léčby až do 136 mmHg v šestnáctém týdnu. Stejný trend byl pozorován u diastolického krevního tlaku, s poklesem z 95 na 84 mmHg v prvních 4 týdnech, až na pouhých 80 mmHg v šestnáctém týdnu léčby.
2. DOXAZOSIN V OŠETŘENÍ ODOLNÉHO ARTERIÁLNÍHO HYPERTENZE
Krevní tlak. 2009; 18 (1-2): 74-7.
Doxazosin: bezpečnost a účinnost při léčbě rezistentní arteriální hypertenze.
Ceral J, Solar M.
Doxazosin byl s obrovským terapeutickým úspěchem používán při léčbě arteriální hypertenze rezistentní na běžnou medikamentózní terapii. Data ukazují snížení hladin krevního tlaku z 159/92 mmHg na 126/73 mmHg, zaznamenané u přibližně 100 pacientů léčených několik měsíců doxazosin v denních dávkách mezi 2 a 16 mg.
3. DOXAZOSIN V KARDIOVASKULÁRNÍ OCHRANĚ
Am J Hypertens. 2001 březen; 14: 267-70.
Doxazosin, alfa1-adrenergní antihypertenzivum, snižuje sérum oxidovaný LDL.
Kinoshita M, Shimazu N, Fujita M, Fujimaki Y, Kojima K, Mikuni Y, Horie E, Teramoto T.
Na rozdíl od mnoha jiných antihypertenziv se zdá, že doxazosin kombinuje hypotenzní účinek s metabolickým účinkem, což zajišťuje významné snížení plazmatických koncentrací LDL cholesterolu a především oxidovaného podílu tohoto lipoproteinu. Tento důležitý metabolický účinek by mohl představovat další zbraň v ochrana před kardiovaskulárními chorobami.
Způsob použití a dávkování
CARDURA ® 2/4 mg tablety doxazosinu: při léčbě arteriální hypertenze zahrnuje terapeutický postup podávání 1 mg doxazosinu (polovina 2 mg tablety) po dobu prvních 2 týdnů. V případě, že hypotenzní účinek není požadovaný, lze upravit dávkování až na maximum 16 mg / den.
Vzhledem k dlouhému poločasu rozpadu léku by mohl být použit jednou denně.
Optimalizace hypotenzní účinnosti by mohla být dosažena také souběžným podáním jiného antihypertenziva.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM CARDURA ® doxazosinu - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování CARDURA ® Doxazosin
Doporučuje se zahájit terapeutický protokol mírnými dávkami doxazosinu (1 mg / den), aby se předešlo klasickým symptomům posturální hypotenze, které následují po příjmu CARDURA ® v počáteční fázi léčby nebo při následných úpravách dávky.
S ohledem na důležitý jaterní metabolismus by měl být CARDURA ® podáván se zvláštní péčí - častým sledováním hladin krevního tlaku a funkce jater - u pacientů s jaterní insuficiencí nebo sníženou funkcí tohoto orgánu.
Nežádoucí účinky spojené s hypotenzí, jako jsou závratě, ospalost a závratě, by mohly ohrozit normální vnímací schopnosti pacienta a učinit používání strojů a řízení auta nebezpečným.
Těhotenství a kojení
Experimentální studie neprokázaly žádné zvláštní škodlivé účinky na zdraví plodu, s výjimkou mnohem vyšších dávek než terapeutických. Navzdory těmto důkazům by mělo být používání přípravku CARDURA® během těhotenství co nejvíce omezené, vzhledem k potenciálním hemodynamickým účinkům, které by mohly ohrozit perfúzi placenty a správný vývoj plodu, a absenci klinických studií.
Stejný diskurz je replikovatelný během kojení, vzhledem k možnému vylučování doxazosinu v mateřském mléce.
Interakce
Různé studie publikované v literatuře se zřejmě shodují na dobrém profilu snášenlivosti doxazosinu a na absenci evidentních lékových interakcí, rizikových pro zdraví pacienta.
Pozoruhodné je zvýšení hypotenzní účinnosti zaznamenané po souběžném příjmu přípravku CARDURA ® s jinými antihypertenzivy; účinek, který lze také úspěšně použít pro terapeutické účely.
Kontraindikace CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® je kontraindikována v případě přecitlivělosti na některou z jejích složek a závažného snížení funkce jater.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Zdá se, že vazodilatační účinek léčiva je částečně zodpovědný za vedlejší účinky spojené s terapií CARDURA®. Přesněji řečeno, během různých klinických studií byly nejčastěji pozorovány astenie, malátnost, otoky, závratě, bolesti hlavy, závratě a somnolence.
K nim se přidávají další, z nichž některé mají malý klinický význam, stěžují si pacienti podstupující terapii a jsou shromažďovány během postmarketingové fáze, včetně: hypotenze, pocitu tepla, parestézie, zarudnutí, gastrointestinálních poruch, bronchospasmů, změn v srdeční frekvence a krvácivost.
Poznámka
CARDURA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o CARDURA ® Doxazosinu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.