KLACID ® je lék na bázi klarithromycinu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antibakteriální - antibakteriální pro systémové použití, makrolidy
Indikace KLACID © Clarithromycin
KLACID © je indikován k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na klarithromycin.
KLACID © se také osvědčil při léčbě infekcí Mycobacterium a při antibiotické léčbě eradikace H. Pylori.
Mechanismus účinku KLACID © Clarithromycin
Klarithromycin, aktivní látka přípravku KLACID ©, je semisyntetický derivát erythromycinu, charakterizovaný přítomností methylové skupiny na makrolaktonovém kruhu, schopnou zlepšit jeho stabilitu v kyselém prostředí, a tím i gastrointestinální snášenlivost.
Je proto snadné uvážit, jak toto antibiotikum má spektrum podobné spektru erythromycinu, v podstatě spojené se stejným mechanismem účinku a odlišnými farmakokinetickými charakteristikami.
Klarithromycin se ve skutečnosti po perorálním podání rychle vstřebává a maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně za 120 minut s absolutní biologickou dostupností 50%.
Je vázán na plazmatické bílkoviny a je distribuován ve všech tkáních, s výjimkou centrálního nervového systému, přičemž udržuje nejvyšší koncentrace v játrech a plicích.
Po poločase asi 3-4 hodiny je následně eliminován ve formě neaktivních metabolitů hlavně biliární cestou a minimálně močí.
Podobným způsobem, jaký se děje u erythromycinu, jsou také u klaritromycinu zavedeny mechanismy bakteriální rezistence, podporované expresí efluxních pump, které brání účinné látce dosáhnout terapeutických koncentrací v buňce, variacemi ve vazebném cílovém místě a v „exprese bakteriálních enzymů schopných inaktivovat antibiotikum.
Provedené studie a klinická účinnost
1. CLARITHROMYCINOVÁ A VYROVNÁVACÍ OPLATNÁ ODPOVĚĎ
Antimikrobiální činidla Chemother. 2012 červenec; 56: 3819-25.
Účinek klarithromycinu na zánětlivé markery pacientů s pneumonií spojenou s ventilátorem a sepsí způsobenou gramnegativními bakteriemi: výsledky randomizované klinické studie.
Spyridaki A, Raftogiannis M, Antonopoulou A, Tsaganos T, Routsi C, Baziaka F, Karagianni V, Mouktaroudi M, Koutoukas P, Pelekanou A, Kotanidou A, Orfanos SE, van der Meer JW, Netea MG, Giamarellos-Bourboulis.
Ještě další studie, která demonstruje účinnost klarithromycinu nejen jako antibiotika, ale také jako imunomodulační látky schopné vyvažovat zánětlivou odpověď u pacientů se sepsí, a proto je vysoce ohrožena.
2. INTERAKCE S MACROLIDEM / STATINEM A ABDOMYOLÝZA
Int J Jan Med.2012; 5: 283-5. EPUB 2012 20. března.
Rabdomyolýza indukovaná klarithromycinem: kazuistika.
Pasqualetti G, Bini G, Tognini S, Polini A, Monzani F.
Zajímavá kazuistika, která demonstruje nástup rhabdomyolýzy u 90letého pacienta léčeného klarithromycinem. Pravděpodobně tento účinek mohl být zvýrazněn interakcí makrolid-statin, přesněji schopností makrolidu inhibovat cytochromiální enzym zodpovědný za metabolismus statinů, mezi které patří evidentně také rhabdomyolýza.
3. CLARITHROMYCIN A H. PYLORI ERADIKACE TERAPIE V PEDIATRICKÉ POPULACI
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2012 29. března.
Porovnání sekvenční a standardní terapie pro eradikaci Helicobacter Pylori u dětí a vyšetřování rezistence na klaritromycin.
Erdur B, Ozturk Y, Gurbuz ED, Yilmaz O.
Práce prokazující účinnost trojité terapie obsahující klarithromycin při eradikaci Helicobacter Pylori v pediatrické populaci.
Možný limit terapeutického úspěchu by mohl být určen nástupem možné rezistence na klarithromycin.
Způsob použití a dávkování
KLACID ©
Potahované tablety 250 - 500 mg klarithromycinu;
Clarithromycin 125-250 mg granule pro perorální suspenzi na 5 ml roztoku;
Clarithromycin 500 mg tablety s řízeným uvolňováním.
Doporučené dávkování při léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na klaritromycin se liší podle terapeutických potřeb, klinického obrazu pacienta a jeho celkového zdravotního stavu.
Dávky obecně kolísají v rozmezí 500 - 2 000 mg klarithromycinu denně, rozdělených do dvou různých podání s časovým odstupem přibližně 12 hodin, s výjimkou tablet s řízeným uvolňováním, pro které platí podávání jednou denně.
Na druhé straně při „eradikaci“ H. Pylori je klarithromycin spojen s dalšími účinnými látkami, které jsou schopné optimalizovat terapeutickou účinnost.
Léčba by neměla přesáhnout dva týdny, aby se omezil možný vznik rezistentních mikrobiálních kmenů.
Varování KLACID © Clarithromycin
Používání přípravku KLACID © by mělo probíhat se zvláštní opatrností u pacientů trpících onemocněním jater a ledvin, u nichž by mohl být poločas účinné látky objektivně ohrožen.
Stejná opatření by měla být vyhrazena pro pacienty trpící kardiovaskulárními chorobami, s ohledem na možné riziko nástupu změn aktivity a srdečního rytmu.
Dlouhodobé používání antibiotik a také hluboké ovlivňování střevní mikroflóry by mohlo pacienta vystavit riziku překonání infekcí, jako jsou infekce způsobené Clostridium Difficile, zodpovědné za hojný průjem a pseudomembranózní kolitidu.
KLACID © obsahuje glukózu, proto by jeho použití mělo být omezeno u pacientů s diabetem nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy.
KLACID © obsahuje mezi pomocnými látkami laktózu, proto je kontraindikován u pacientů s intolerancí laktózy, deficitem enzymu laktázy a syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.
Těhotenství a kojení
KLACID © je během těhotenství kontraindikován, vzhledem k absenci studií schopných plně charakterizovat bezpečnostní profil léčiva na náhodně exponovaném plodu.
Vzhledem ke schopnosti klarithromycinu být vylučován, částečně beze změny, do mateřského mléka, se tato kontraindikace vztahuje i na další období kojení.
Interakce
Schopnost klarithromycinu inhibovat cytochromiální enzym CYP3A představuje řadu důležitých limitů pro současné podávání různých účinných látek, zejména těch, které jsou specificky metabolizovány výše uvedeným enzymem.
Souběžný příjem alprazolamu, perorálních antikoagulancií, astemizolu, karbamazepinu, cilostazolu, cisapridu, cyklosporinu, disopyramidu, žitných alkaloidů, lovastatinu, methylprednisolonu, midazolamu, omeprazolu, pimozidu, chinakridinu, trenafiladinu a přísný lékařský dohled, případně také úprava použitých dávek.
Rovněž doporučujeme maximální opatrnost při užívání léků, jako je ergotamin s vazokonstrikční aktivitou, pro potenciální srdeční a vaskulární vedlejší účinky.
Kontraindikace KLACID © Clarithromycin
KLACID © je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, těžkou jaterní insuficiencí nebo souběžnou terapií ergotaminem nebo alkaloidy s výraznou vazokonstrikční aktivitou.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Ačkoli strukturální úpravy zlepšují stabilitu léčiva v kyselém prostředí a snižují frekvenci gastrointestinálních nežádoucích účinků, je třeba mít na paměti, že léčba přípravkem KLACID © by mohla určit nástup
- Nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie a bolest břicha;
- Bolest hlavy a závratě;
- Hypertransaminasémie.
Vzácněji byly pozorovány také nežádoucí účinky, jako je leukopenie, superinfekce patogeny rezistentními na léčbu klarithromycinem, prodloužení QT intervalu, renální patologie a reakce přecitlivělosti na léčivo.
Poznámka
KLACID © je lék na předpis.
Informace o přípravku KLACID © Clarithromycin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
