Všeobecnost
Když mluvíme o blokátorech vápníkových kanálů (nebo blokátorech vápníkových kanálů, pokud dáváte přednost), odkazujeme na „sadu účinných látek schopných inhibovat napěťově řízené kanály vápníkových iontů typu L (také nazývané VOC). -L nebo pomalé kalciové kanály), umístěné v hladkém svalu tepenných cév a myokardu.
VOC-L (dlouhotrvající) kanály se otevírají velmi pomalu v případě depolarizace buněčné membrány a neměly by být zaměňovány s rychlými vápníkovými kanály přítomnými v pre-synaptických zakončeních.
Terapeutické indikace
Antagonisté vápníku - díky své schopnosti interagovat s vápníkovými kanály přítomnými v myokardu a na hladkém svalstvu cév - se používají k léčbě poruch a patologií kardiovaskulárního systému, jako je angina pectoris, hypertenze a srdeční arytmie.
Klasifikace
Blokátory kalciových kanálů se obvykle dělí podle chemické struktury následovně:
- 1,4-dihydropyridiny (nebo 1,4-DHP), jako je například nikardipin a nifedipin.
- Fenylalkylaminy (nebo PAA), skupina, do které patří verapamil;
- Benzothiazepine (nebo BTZ), mezi nimiž najdeme diltiazem.
1,4-dihydropyridiny jsou molekuly rozpustné v tucích, které jako takové mohou procházet hematoencefalickou bariérou, takže je lze použít ke snížení krevního tlaku v mozku. Tyto blokátory kalciových kanálů však upřednostňují vápníkové kanály umístěné v hladkém svalu tepen, takže působí hlavně vazodilatačně a jsou zvláště indikovány při léčbě arteriální hypertenze.
Fenylalkylaminy a benzothiazepiny naopak přednostně působí na vápníkové kanály umístěné v srdci, čímž snižují srdeční činnost.Z tohoto důvodu je tento typ blokátorů kalciových kanálů zvláště indikován při léčbě anginy pectoris a srdečních arytmií .
Mechanismus účinku
Jak již bylo zmíněno, blokátory kalciových kanálů působí na kardiovaskulární systém tím, že inhibují aktivitu napěťově řízených kalciových kanálů typu L.
Ve skutečnosti se tyto kanály účastní jak kontrakce myokardu, tak procesů arteriolární vazokonstrikce.
Inhibicí těchto kanálů je proto blokována kontrakce hladkého svalstva cév s následným snížením arteriálního tlaku a snížením srdeční činnosti. Podrobněji blokátory kalciových kanálů provádějí svůj účinek zpomalením krve tlak. fáze repolarizace svalové buněčné membrány.
Souhrnně lze konstatovat, že díky vazodilatačnímu účinku a jimi generovanému negativnímu inotropnímu účinku jsou blokátory kalciových kanálů schopny určit snížení afterloadu a zátěže srdce.
Interakce s jinými léky
Antagonisté vápníku podstupují částečný first -pass metabolismus v játrech, operovaný převážně cytochromem P3A4 (nebo CYP3A4), který určuje sníženou biologickou dostupnost.
Souběžné podávání blokátorů kalciových kanálů a dalších látek inhibujících CYP3A4 a / nebo léčiv (jako je například erythromycin a grapefruitová šťáva) proto způsobuje významné zvýšení plazmatických koncentrací stejných blokátorů kalciových kanálů. Jejichž důsledky mohou být závažné .
Současné podávání blokátorů kalciových kanálů a induktorů CYP3A4 (jako je například rifampicin a fenobarbital) na druhé straně způsobuje pokles hladin blokátorů kalciových kanálů v krvi s následným možným snížením jejich terapeutické účinnosti principy. aktivní.
V každém případě více informací o lékových interakcích, které mohou různé typy blokátorů kalciových kanálů vytvořit, naleznete v příbalových informacích k jednotlivým léčivým přípravkům.
Vedlejší efekty
Stejně jako u všech léků mohou blokátory kalciových kanálů také způsobit různé typy vedlejších účinků. Obecně se typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, liší od pacienta k pacientovi, v závislosti na typu použité účinné látky, zvoleném způsobu podání a individuální citlivosti vůči účinné látce, kterou má člověk v úmyslu použít.
Některé vedlejší účinky jsou však společné pro celou třídu blokátorů kalciových kanálů. Patří mezi ně:
- Hypotenze;
- Periferní edém;
- Plicní otok;
- Zarudnutí;
- Bolest hlavy;
- Závrať;
- Zmatek;
- Palpitace, tachykardie a bolest na hrudi (vedlejší účinky, které se vyskytují hlavně při použití 1,4-DHP);
- Bradykardie a atrioventrikulární blok (nežádoucí účinky, které se obvykle vyskytují po použití blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil a diltiazem);
- Únava;
- Slabost;
- Vyrážka;
- Nevolnost a zvracení;
- Průjem nebo zácpa.
Aby se předešlo vzniku vedlejších účinků, jako je palpitace, bolest na hrudi a tachykardie, lze použít 1,4-dihydropyridiny v kombinaci s léky blokujícími β.
Naopak blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil a diltiazem, by neměly být používány v kombinaci s β-blokátory, protože může dojít k součtu srdečních depresivních účinků obou těchto kategorií léčiv.
Další články na téma "Drogové antagonisty vápníku"
- AT1-antagonista nebo sartanová léčiva
- Fyziologie žaludečního prostředí a peptický vřed
