Protiprůjmové léky: co to je?

Průjem je porucha defekace charakterizovaná rychlou a naléhavou emisí výkalů, mající polotekutou nebo vodnatou konzistenci.

Průjem je více než skutečnou patologií obecně symptomem základní patologické situace.

Zdá se tedy jasné, že v případě výskytu této poruchy je nezbytné okamžitě identifikovat primární příčinu, aby bylo možné zahájit „adekvátní terapii.

Průjem je však spíše oslabující poruchou, která může být spojena s příznaky, jako jsou křeče v břiše, bolesti a nadýmání. Kromě toho může průjem způsobit značnou ztrátu vody a minerálů, což vede k dehydrataci. Proto je v těchto případech používání protiprůjmových léků zásadní.

Loperamid je opioidní aktivní složka odvozená z morfinu s výraznou protiprůjmovou aktivitou.
Ve srovnání s morfinem je loperamid lipofilnější a snaží se překonat hematoencefalickou bariéru; navíc podléhá silnému metabolismu prvního průchodu. Z těchto důvodů loperamid v obvykle používaných terapeutických dávkách nevyvolává centrální účinky opioidního typu; proto má nízký potenciál zneužívání a závislosti (natolik, že léky, které ho obsahují, se prodávají jako léky bez předpisu).

Loperamid vykonává svou protiprůjmovou aktivitu agonistickým účinkem proti opioidním receptorům μ a 5 přítomným ve střevě. Aktivace těchto receptorů inhibuje uvolňování acetylcholinu cholinergními neurony, s následnou inhibicí střevní peristaltiky.