Terazosin je α1-selektivní alfa blokátor používaný k léčbě symptomů benigní hyperplazie prostaty.
Relaxace hladkých svalů prostaty a močové trubice je spojena se zvýšením maximální rychlosti toku moči a výrazným snížením obstrukce, čímž se výrazně zlepší podmínky pro osoby trpící benigní hyperplazií prostaty (BPH). Příznaky BPH jsou ve skutečnosti způsobeny hlavně přítomností zvětšené prostaty a zvýšením tonusu hladkého svalstva močového měchýře a prostaty, který, jak jsme viděli, je regulován alfa1-adrenergními receptory. Terazosin také zlepšuje příznaky podráždění dolních močových cest způsobené lokální kontrakcí hladkého svalstva.
Terazosin má však také poměrně častou nevýhodu, kterou je snižování krevního tlaku. Protože většina pacientů s benigní hyperplazií prostaty má pokročilý věk, je tato nevýhoda také jedním z nejčastějších vedlejších účinků. Snížení krevního tlaku terazosinem nastává, protože tento také vyvolává relaxaci hladkého svalstva obklopujícího větší cévy oběhového systému, což způsobuje zvětšení těchto cév a následně snížení periferního odporu. Tento vedlejší účinek může být problém u pacientů, kteří již trpí arteriální hypotenzí, u nichž terazosin může způsobit závratě a mdloby. Pokud pacient po podání terazosinu omdlí, doporučuje se ho uložit, aby se podpořil krevní oběh, a v případě potřeby vyhledat lékařskou pomoc. Podávání terazosinu způsobuje klinicky významný pokles krevního tlaku, a to iu normotenzních jedinců, který pokračuje 24 hodin po podání; manifestace symptomů závisí na individuální reakci pacienta a na jeho obvyklém arteriálním tlaku; proto se u mnoha jedinců mohou objevit, zvláště na začátku léčby terazosinem, ortostatické vedlejší účinky.
Dalším kuriózním efektem, který nastává po podání terazosinu, je snížení koncentrace cholesterolu v krvi. Klinické studie ve skutečnosti ukázaly, že podávání terapeutických dávek terazosinu je spojeno se snížením hodnot v porovnání s hodnotami před léčbou. 2–5% z celkové koncentrace cholesterolu v plazmě a přibližně 3–6% pokles koncentrace frakcí LDL a VLDL dohromady.
Terazosin se po orálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za méně než jednu hodinu. Terazosin také vykazuje „vysokou afinitu k plazmatickým proteinům, na které se váže přibližně 95% absorbovaného léčiva. Většina léčiva je metabolizována játry, prochází pouze malou částí prvního jaterního průchodu, poté je vyloučena močí asi 40% a stolicí asi 60%. Poločas terazosinu je přibližně 12 hodin od příjmu. Klinické studie ukázaly, že u pacientů ve velmi pokročilém věku (nebo geriatrickém věku) se clearance (rychlost eliminace léčiva z těla) snižuje o přibližně 30% ve srovnání s normou.
Terazosin se také používá k léčbě arteriální hypertenze, u které je farmakologický mechanismus účinku vždy stejný. Ve skutečnosti relaxace hladkých svalů obklopujících tepny a arterioly vede ke snížení krevního tlaku. V tomto ohledu je však třeba mít na paměti, že terazosin mívá o něco vyšší afinitu k alfa 1 adrenergním receptorům močových cest, což z něj činí vhodnější léčivo pro léčbu symptomů benigní hyperplazie prostaty.
Terazosin byl poprvé uveden na trh farmaceutickou společností Abott ve Spojených státech v roce 1987 pod registrovaným názvem Hytrin ®; v současné době lze terazosin na trhu nalézt jako generikum pod názvem Terazosin nebo pod jinými vymyšlenými názvy.
Dávkování a způsob použití
Pro různé typy léčby terazosinem se používají různá dávkování, protože je nezbytné, aby dávka terazosinu byla upravena podle individuální odpovědi každého pacienta. Ve skutečnosti se na začátku každé léčby, jak příznaků benigní hyperplazie prostaty, tak arteriální hypertenze, doporučuje začít dávkou terazosinu pouze 1 mg / den, která by měla být podána před spaním. výrazně snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, jako je náhlé mdloby způsobené nadměrným snížením krevního tlaku.
Pokud se terazosin používá k léčbě arteriální hypertenze, doporučuje se postupovat postupným zvyšováním denní dávky, přibližně zdvojnásobováním dávek v týdenních intervalech, dokud není dosaženo požadované terapeutické odpovědi. Obecně však 2 mg / den terazosinu je dostačující ke kontrole krevního tlaku, v některých případech může dosahovat až 10 mg / den a z několika klinických studií bylo potvrzeno, že tuto dávku lze používat dlouhodobě jako udržovací dávku. V některých případech, v při léčbě arteriální hypertenze se terazosin používá v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika; v těchto případech je třeba dávku terazosinu snížit a v případě potřeby úpravu dávky znovu zopakovat.Současné podávání terazosinu společně s jinými antihypertenzivy by mělo být prováděno s velkou opatrností, protože existuje riziko terapeutického účinku opačného , tj. Vzhled těžké arteriální hypotenze.
I když se terazosin používá k léčbě symptomů benigní hyperplázie prostaty, doporučuje se upravit dávku zhruba zdvojnásobením dávky v pravidelných intervalech, každý týden nebo každé dva týdny, dokud není dosaženo požadované terapeutické odpovědi. Nejpoužívanější dávky jsou 5 mg / den a 10 mg / den, přičemž zlepšení symptomů benigní hyperplázie prostaty se začíná objevovat přibližně po patnácti dnech od začátku podávání terazosinu. Aby se zabránilo nástupu terazosinu. “Ortostatická hypotenze je Doporučuje se zahájit léčbu užíváním 1 mg tablety terazosinu po dobu jednoho týdne, poté pokračovat 2 mg tablety další dva týdny a přejít na 5 mg tablety terazosinu po dobu jednoho týdne. Zlepšení symptomů benigní hyperplazie prostaty a reakce na léčbu by mělo být přezkoumáváno každý měsíc.
Použití terazosinu u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater vyžaduje zvláštní pozornost, protože terazosin je metabolizován téměř výhradně játry a vylučován převážně žlučovodem; proto v případě pacientů trpících poruchou funkce jater velmi pečlivá úprava doporučuje se terapeutická dávka.
Na začátku léčby terazosinem je důležité, aby byla pacientovi podána první dávka před spaním, aby si tělo zvyklo na snižování krevního tlaku a zabránilo se vzniku závratí a náhlé synkopy. Ostatní dávky léčby lze také podávat ráno nebo v jinou denní dobu, pokud je dodržena denní pravidelnost, která bude následovat po celou dobu léčby.
Podávání terazosinu by nemělo být ukončeno bez předchozí konzultace s lékařem, zvláště pokud se používá k léčbě arteriální hypertenze; pokud je léčba omylem přerušena, doporučuje se znovu zahájit podávání terazosinu v dávce 1 mg, který je třeba užít před spaním.
Terazosin: kontraindikace a vedlejší účinky “
.jpg)
