Účinné látky: Rupatadin
Pafinur 10 mg tablety
Příbalové informace Pafinur jsou k dispozici pro velikosti balení:- Pafinur 10 mg tablety
- Pafinur 1 mg / ml perorální roztok
Indikace Proč se používá Pafinur? K čemu to je?
Rupatadin je antihistaminikum.
Pafinur zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, rýma, svědění očí a nos.
Pafinur se také používá ke zmírnění příznaků spojených s chronickou idiopatickou kopřivkou (alergická kožní vyrážka), jako je svědění a bělma (lokalizované zarudnutí a otok kůže).
Kontraindikace Kdy by Pafinur neměl být používán
Nepoužívejte Pafinur
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na rupatadin nebo na kteroukoli další složku přípravku Pafinur.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Pafinuru
V případě renální nebo jaterní insuficience se poraďte se svým lékařem. Použití tablet Pafinur 10 mg se v současné době nedoporučuje u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.
Pokud máte nízkou hladinu draslíku v krvi a / nebo máte určitý abnormální srdeční rytmus (známé prodloužení QTc intervalu na EKG), který se může objevit u některých forem srdečních chorob, požádejte o radu svého lékaře.
Tento lék není určen pro děti do 12 let.
Pokud je vám více než 65 let, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Pafinur
Užívání Pafinuru s jinými léky
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a), včetně těch, které nevyžadují lékařský předpis.
Neužívejte léky obsahující ketokonazol nebo erythromycin, pokud používáte Pafinur.
Pokud užíváte léky tlumící centrální nervový systém nebo statiny, poraďte se před užitím Pafinuru se svým lékařem.
Užívání Pafinuru s jídlem a pitím
Pafinur by neměl být podáván s grapefruitovou šťávou, protože tento nápoj může zvýšit hladinu Pafinuru v těle. Pafinur v doporučené dávce (10 mg) nezvyšuje ospalost způsobenou alkoholem.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Nepoužívejte Pafinur, pokud jste těhotná nebo kojíte, pokud to není výslovně uvedeno Vaším lékařem.
Před použitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
V doporučených dávkách se neočekává, že by Pafinur ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při zahájení léčby přípravkem Pafinur byste však měli být opatrní a sledovat, jak na vás léčba působí, než budete řídit nebo obsluhovat stroje.
Důležité informace o některých složkách
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu.
Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, požádejte ho o radu před použitím tohoto léku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Pafinur: Dávkování
Vždy užívejte Pafinur přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti, měli byste se poradit se svým lékařem nebo lékárníkem.
Pafinur je indikován pro dospívající (starší 12 let) a dospělé. Obvyklá dávka je jedna tableta (10 mg rupatadinu) jednou denně na plný nebo prázdný žaludek. Tabletu spolkněte a zapijte dostatečným množstvím tekutiny (např. Vody).
Délku léčby přípravkem Pafinur určí ošetřující lékař.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Pafinur
Jestliže jste užil (a) více přípravku Pafinur, než jste měl (a)
Pokud jste omylem užili příliš mnoho léku, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Pafinur
Užijte dávku co nejdříve a pokračujte v obvyklém dávkování. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradili jednotlivé dávky, které jste zapomněli užít.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Pafinur
Podobně jako všechny léky, může mít i Pafinur nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí) jsou ospalost, bolest hlavy, závratě, sucho v ústech, pocit slabosti a únavy. Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí) jsou zvýšená chuť k jídlu, podrážděnost, poruchy pozornosti, krvácení z nosu, sucho v nose, bolest v krku, kašel, sucho v krku, rýma, nevolnost, bolest břicha, průjem, poruchy trávení, zvracení, zácpa , vyrážka, bolest zad, bolest kloubů, bolest svalů, žízeň, celkový pocit nepohodlí, horečka, abnormální testy jaterních funkcí a přibývání na váze.
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí) jsou bušení srdce a zrychlení srdeční frekvence.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte Pafinur po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistrech a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte obal ve vnějším obalu, aby byl chráněn před světlem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co Pafinur obsahuje
- Účinnou látkou přípravku Pafinur je rupatadin. Jedna tableta obsahuje 10 mg rupatadinu (jako fumarát).
- Dalšími složkami jsou: předželatinovaný kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, červený oxid železitý (E-172), žlutý oxid železitý (E-172), monohydrát laktózy a stearát hořečnatý.
Jak vypadá Pafinur a obsah balení
Pafinur se dodává jako kulaté, světle lososově zbarvené tablety balené v blistrech obsahujících 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PAFINUR
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
10 mg rupatadinu (jako fumarát).
Pomocné látky: laktóza.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Kulaté, světle lososově zbarvené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky u dospělých a dospívajících (starších 12 let).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí a mladiství (starší 12 let)
Doporučená dávka je 10 mg (jedna tableta) jednou denně, s jídlem nebo bez jídla.
Senioři
Rupatadin by měl být u starších pacientů používán s opatrností (viz bod 4.4).
Děti
Použití rupatadinu 10 mg tablety se nedoporučuje u dětí mladších 12 let kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti.
Pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nejsou žádné klinické zkušenosti, v současné době se nedoporučuje těmto pacientům podávat 10 mg rupatadinu.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na rupatadin nebo na kteroukoli pomocnou látku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Podávání rupatadinu s grapefruitovou šťávou se nedoporučuje (viz bod 4.5).
Srdeční bezpečnost rupatadinu byla hodnocena v důkladné studii QT / QTc.
Rupatadin až v desetinásobku terapeutické dávky neměl žádný účinek na EKG, a proto nevyvolával žádné obavy o bezpečnost srdce.
Rupatadin by však měl být používán s opatrností u pacientů se známým prodloužením QT intervalu, u pacientů s nekorigovanou hypokalémií, u pacientů s probíhajícími proarytmickými stavy, jako je klinicky významná bradykardie, akutní ischémie myokardu.
Tablety Rupatadine 10 mg by měly být používány s opatrností u starších osob (pacienti ve věku 65 let nebo starší). Přestože během klinických studií nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v účinnosti nebo bezpečnosti léčiv, nelze kvůli malému počtu studovaných starších pacientů vyloučit zvýšenou citlivost některých starších subjektů (viz bod 5.2).
Pro použití u dětí mladších 12 let a u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater viz bod 4.2.
Vzhledem k přítomnosti monohydrátu laktózy v 10mg tabletách rupatadinu by tento přípravek neměli používat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem: souběžné podávání 20 mg rupatadinu a ketokonazolu nebo erythromycinu zvyšuje systémovou expozici rupatadinu 10krát a 2 až 3krát. Tyto změny nebyly spojeny s účinkem na QT interval nebo se zvýšením nežádoucích účinků ve srovnání s kdy byly léky podávány samostatně.
Použití rupatadinu v kombinaci s těmito léky a jinými inhibitory izoenzymu CYP3A4 se však nedoporučuje.
Interakce s grapefruitovou šťávou: Souběžné podávání grapefruitové šťávy zvýšilo systémovou expozici rupatadinu 3,5krát, proto se současné podávání rupatadinu s grapefruitovou šťávou nedoporučuje.
Interakce s alkoholem: po podání alkoholu měla dávka 10 mg rupatadinu v některých psychomotorických testech okrajové účinky, i když se tyto účinky významně nelišily od účinků způsobených samotným alkoholem. Dávka 20 mg zvyšuje změny způsobené „příjmem alkoholu“.
Interakce s látkami tlumícími CNS: stejně jako u jiných antihistaminik nelze vyloučit interakce s látkami, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém.
Interakce se statiny: V klinických studiích s rupatadinem nebylo běžně hlášeno asymptomatické zvýšení CPK. Riziko interakcí se statiny, z nichž některé jsou také metabolizovány cytochromem P450 (CYP3A4), není známo. Z tohoto důvodu by měl být rupatadin podáván opatrně, pokud je podáván současně se statiny.
04.6 Těhotenství a kojení
Údaje o omezeném počtu exponovaných těhotenství nenaznačují žádné nežádoucí účinky rupatadinu na těhotenství nebo na zdraví plodu / novorozence. Zatím nejsou k dispozici žádné další relevantní epidemiologické údaje. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).
Při předepisování léku těhotným ženám je nutná opatrnost.
Rupatadin se vylučuje do mléka zvířat. Není známo, zda se rupatadin vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k nedostatku údajů u mužů je při předepisování léku kojícím ženám nutná opatrnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebylo prokázáno, že by 10 mg rupatadinu narušovalo schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Přesto je třeba před řízením nebo obsluhou strojů postupovat opatrně, dokud se nevytvoří subjektivní reakce pacienta na rupatadin.
04.8 Nežádoucí účinky
Rupatadin 10 mg byl v klinických studiích podáván více než 2025 pacientům, z nichž 120 dostalo rupatadin po dobu nejméně 1 roku.
Nejčastějšími nežádoucími účinky v kontrolovaných klinických studiích byla somnolence (9,5%), bolest hlavy (6,9%) a únava (3,2%).
Většina nežádoucích účinků pozorovaných v klinických studiích byla mírné až střední intenzity a obecně nevyžadovala přerušení léčby.
Frekvence jsou shrnuty podle následujícího schématu
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování. Ve studii klinické bezpečnosti byl rupatadin v denní dávce 100 mg po dobu 6 dnů dobře snášen. Nejčastější nežádoucí reakcí byla somnolence. Pokud „dojde k náhodnému požití velmi vysokých dávek, měla by být zahájena symptomatická léčba spojená s nezbytnými podpůrnými opatřeními“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná antihistaminika pro systémové použití, ATC kód: R06A X28.
Rupatadin je antihistaminikum druhé generace, dlouhodobě působící antagonista histaminu se selektivní antagonistickou aktivitou na periferním H1 receptoru. Některé z metabolitů (desloratadin a jeho hydroxylované metabolity) si zachovávají antihistaminovou aktivitu a mohou částečně přispět k celkové účinnosti léčiva.
Studie in vitro prováděné s rupatadinem ve vysokých koncentracích prokázaly inhibici degranulace žírných buněk indukovanou imunologickými a neimunologickými podněty a inhibici uvolňování cytokinů, zejména TNFa, v lidských žírných buňkách a monocytech. Klinický význam těchto pozorování je ještě třeba potvrdit.
Klinické studie u dobrovolníků (n = 375) a pacientů (n = 2650) s alergickou rýmou a chronickou idiopatickou kopřivkou neprokázaly významný účinek na elektrokardiogram, když byl rupatadin podáván v dávkách mezi 2 a 100 mg.
V placebem kontrolované klinické studii u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl rupatadin účinný při snižování průměrného skóre svědění od výchozího stavu po dobu 4 týdnů léčby (změny od výchozí hodnoty: rupatadin 57, 5%, placebo 44,9%) a při snižování průměrný počet kuřat (54,3% oproti 39,7%).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a biologická dostupnost
Rupatadin se po perorálním podání rychle vstřebává, s tmax přibližně 0,75 hodiny po podání. Průměrná Cmax byla 2,6 ng / ml po podání jedné orální dávky 10 mg a 4,6 ng / ml po jednorázové perorální dávce 20 mg Farmakokinetika rupatadinu byla lineární v rozmezí dávek 10 až 40 mg. Po dávce 10 mg jednou denně po dobu 7 dnů byla průměrná C 3,8 ng / ml. Plazmatická koncentrace se snižovala bi-exponenciálně s průměrným poločasem eliminace 5,9 hod. Rychlost vazby rupatadinu na plazmatické bílkoviny byla 98,5-99%.
Protože rupatadin nebyl nikdy lidem podáván intravenózně, nejsou k dispozici žádné údaje o jeho absolutní biologické dostupnosti.
Účinky příjmu potravy
Příjem potravy zvýšil systémovou expozici (AUC) rupatadinu přibližně o 23%. Expozice jednomu z jeho aktivních metabolitů a hlavnímu neaktivnímu metabolitu byla prakticky stejná (přibližně 5% respektive 3% snížení). Čas potřebný k dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax) rupatadinu byl zpožděn o 1 hodinu. koncentrace (Cmax) nebyla ovlivněna příjmem potravy. Tyto rozdíly nemají žádný klinický význam.
Metabolismus a eliminace
Ve studii lidské exkrece (40 mg 14C-rupatadinu) bylo 34,6% podané radioaktivity nalezeno v moči a 60,9% ve stolici odebráno do 7 dnů. Rupatadin je po perorálním podání vystaven významnému presystémovému metabolismu nezměněné účinné látky nalezené v moči a stolici bylo zanedbatelné. To znamená, že rupatadin je téměř úplně metabolizován. Vzdělávání in vitro na metabolismu v lidských jaterních mikrozomech ukazují, že rupatadin je primárně metabolizován cytochromem P450 (CYP 3A4).
Specifické skupiny pacientů
Ve studii u zdravých dobrovolníků porovnávající výsledky u mladých dospělých a starších pacientů byly hodnoty AUC a Cmax rupatadinu u starších osob vyšší než u mladých dospělých. Je to pravděpodobně způsobeno snížením jaterního metabolismu prvního průchodu starší. Takové rozdíly nebyly u testovaných metabolitů pozorovány. Průměrný eliminační poločas rupatadinu u starších a mladých dobrovolníků byl 8,7 hodin, respektive 5,9 hodin. Protože tyto výsledky pro rupatadin a jeho metabolity nebyly klinicky významné, byl učiněn závěr, že pro použití dávky 10 mg u starších osob není nutná žádná úprava.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické studie na základě konvenčních studií farmakologie, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Dávka vyšší než 100násobek klinicky doporučené dávky (10 mg) rupatadinu neprodloužila interval QTc nebo QRS ani nezpůsobila arytmii u různých druhů zvířat, jako jsou krysy, morčata a psi. Rupatadin je jedním z jeho hlavních aktivních metabolitů. u lidských subjektů 3-hydroxydesloratadin neovlivnil potenciál srdečního účinku u izolovaných psích Purkinje vláken v koncentracích nejméně 2000krát vyšších, než je C dosažené po podání dávky 10 mg u lidských subjektů. Ve studii hodnotící účinek na klonovaný lidský HERG kanál rupatadin inhiboval kanál v koncentraci 1685násobku Cmax dosaženého po podání 10 mg rupatadinu. Desloratadin, metabolit s nejvyšší aktivitou, neměl při 10 mikromolárních koncentracích žádný účinek . Studie distribuce tkání s radioaktivně značeným rupatadinem na potkanech ukázaly, že rupatadin se nehromadí v srdeční tkáni.
Studie fertility na potkanech prokázaly významné snížení plodnosti samců a samic při dávce 120 mg / kg / den, což vedlo k Cmax rupatadinu 268krát vyšší než Cmax získané po podání terapeutické dávky u lidí (10 mg / den) . Fetální toxicita (vývojové zpoždění, neúplná osifikace, drobné změny skeletu) byla u potkanů detekována pouze při toxických dávkách pro matku (25 a 120 mg / kg / den).
U králíků nebyla u dávek do 100 mg / kg prokázána vývojová toxicita.
Úrovně dávek, při nichž nebyly pozorovány žádné nežádoucí vývojové účinky (NOAEL), byly identifikovány při dávce 5 mg / kg / den u potkanů a 100 mg / kg / den u králíků, což vedlo k 45násobnému a 116násobně vyššímu Cmax, než bylo naměřeno u mužů v terapeutických dávkách (10 mg / den).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
• Předželatinovaný kukuřičný škrob.
• Mikrokrystalická celulóza.
• Červený oxid železitý (E-172).
• Žlutý oxid železitý (E-172).
• Monohydrát laktózy.
• stearát hořečnatý.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte obal ve vnějším obalu, aby byl chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PVDC / hliníkové blistry.
Balení 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními zákonnými požadavky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Španělsko)
Prodejce na prodej
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
PAFINUR 10 mg tablety 15 tablet - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tablety 20 tablet - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablety 3 tablety - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablety 7 tablet - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tablety 10 tablet - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tablety 30 tablet - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablety 50 tablet - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tablety 100 tablet - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první autorizace / Datum obnovení autorizace
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2008