Aktivní složky: Alfuzosin (alfuzosin hydrochlorid)
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Příbalové informace Xatral jsou k dispozici pro velikosti balení:- XATRAL 2,5 mg potahované tablety
- XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
- XATRAL 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Proč se používá přípravek Xatral? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Selektivní antagonista postsynaptických α1-adrenergních receptorů umístěných na úrovni trigonu močového měchýře, močové trubice a prostaty.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba funkčních symptomů benigní hypertrofie prostaty.
Kontraindikace Kdy by neměl být Xatral používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Historie ortostatické hypotenze.
Asociace s jinými α1-antagonisty.
Těžká jaterní insuficience.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Xatral
Alfuzosin by měl být podáván s opatrností pacientům na antihypertenzní nebo nitrátové terapii.U některých pacientů se může během prvních hodin po užití alfuzosinu objevit ortostatická hypotenze s příznaky nebo bez příznaků (závratě, únava, pocení). V těchto případech musí být pacient umístěn do polohy na zádech, dokud nejsou příznaky zcela vyřešeny. Tyto jevy jsou obvykle přechodné, objevují se na začátku léčby a obvykle nemají vliv na pokračování léčby.V postmarketingovém sledování byl u pacientů s již existujícími rizikovými faktory (jako např. jako základní onemocnění srdce a / nebo souběžná léčba antihypertenzivy, starší věk) (viz bod „Nežádoucí účinky“). Riziko vzniku hypotenze a souvisejících nežádoucích účinků může být u starších pacientů vyšší. Alfuzosin by proto měl být podáván s opatrností tuto skupinu pacientů.
Pacient by měl být informován o možnosti výskytu těchto příhod.
Opatrnosti je třeba při podávání alfuzosinu pacientům, u kterých jiné α1-antagonisty způsobily výrazný hypotenzní účinek nebo u pacientů, kteří dostávají antihypertenziva nebo nitráty. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla pokračovat specifická léčba koronární insuficience.Pokud se anginózní epizody znovu objeví nebo se zhorší, léčba alfuzosinem by měla být ukončena.
Stejně jako všechny α1-blokátory by měl být alfuzosin používán s opatrností u lidí s akutním srdečním selháním. Pacienti s vrozeným prodloužením QTc intervalu, se známou anamnézou získaného prodloužení QTc nebo na farmakoterapii, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QTc intervalu, by měli být vyšetřeni před a během léčby alfuzosinem. Během operace katarakty se u některých pacientů, dříve léčených nebo léčených α1 -blokátory, vyvinul syndrom floppy iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice). Riziko této příhody se zdá být velmi nízké, oční lékař chirurg musí před zahájením operace vědět o současné nebo předchozí léčbě α1-blokátory, protože výskyt IFIS může během operace zvýšit chirurgické komplikace
Doporučuje se, abyste svého očního lékaře informovali o své současné nebo předchozí léčbě alfuzosinem, než podstoupíte operaci šedého zákalu (zakalení čočky). Alfuzosin může během operace způsobit komplikace, které lze léčit, pokud byl odborník včas informován.
Tablety se polykají celé. Jakýkoli jiný způsob podávání, jako je drcení, drcení, žvýkání, mletí nebo práškování, by měl být zakázán. Tyto akce mohou vést k nesprávnému uvolňování a absorpci účinné látky a tím k možnému nástupu nežádoucích účinků.
U pacientů s již existujícími cerebrovaskulárními poruchami, symptomatickými nebo symptomatickými, existuje riziko mozkové ischemie v důsledku hypotenzního účinku, který se může vyvinout po podání alfuzosinu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Xatral
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Kontraindikované asociace
Další α1-antagonisté (viz „Kontraindikace“), vzhledem k riziku potenciace hypotenzního účinku.
Asociace, které vyžadují zvláštní pozornost
- Antihypertenziva (viz „Bezpečnostní opatření pro použití“).
- Dusičnany (viz „Bezpečnostní opatření při používání“).
- Silné inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir), protože zvyšují koncentraci alfuzosinu v krvi.
Podávání celkových anestetik u pacientů léčených alfuzosinem může vyvolat nestabilitu krevního tlaku.
Varování Je důležité vědět, že:
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nežádoucí účinky, jako je závrať, závratě a astenie, se mohou objevit zejména na začátku léčby, což je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel nebo obsluze strojů.
Důležité informace o některých složkách přípravku Xatral
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy tento lék neměli užívat.
Dávkování a způsob použití Jak používat Xatral: Dávkování
Dospělí
Doporučené dávkování je 1 tableta XATRAL 2,5 mg 3krát denně (7,5 mg / den). První tabletu je třeba užít těsně před spaním.
Starší pacienti a pacienti léčení antihypertenzivy
Počáteční dávka by měla být preventivně při předepisování alfuzosinu u starších pacientů (nad 65 let) au pacientů léčených antihypertenzivy obvykle 1 tableta ráno a večer.
Tyto dávky lze zvýšit podle klinické odpovědi, aniž by však byly překročeny 4 tablety po 2,5 mg (10 mg) denně.
Selhání ledvin
U pacientů s renální insuficiencí se jako prevence doporučuje, aby počáteční dávka byla jedna tableta přípravku XATRAL 2,5 mg dvakrát denně a poté upravena podle klinické odpovědi.
Jaterní nedostatečnost
Doporučuje se, aby u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater byla léčba zahájena jednou tabletou přípravku XATRAL 2,5 mg denně, která se zvýší na 2 tablety denně, v závislosti na klinické odpovědi.
Pediatrická populace
Účinnost alfuzosinu nebyla u dětí ve věku 2–16 let prokázána, a proto není alfuzosin indikován k použití v pediatrické populaci.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Xatral
V případě předávkování by měl být pacient hospitalizován, udržován v poloze na zádech a měla by mu být poskytnuta konvenční léčba hypotenze.
V případě výrazné hypotenze může „adekvátní nápravnou terapii představovat vazokonstriktor, který působí přímo na svalová vlákna cév.
Vzhledem k vysoké vazbě na bílkoviny je alfuzosin obtížně dialýzovatelný: dialýza tedy nepřináší významné výhody.
V případě náhodného požití / předávkování alfuzosinem okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Xatral, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Xatral
Podobně jako všechny léky, může mít i Xatral nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
K klasifikaci nežádoucích účinků bylo použito následující hodnocení očekávaných frekvencí: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a
Srdeční patologie
Méně časté: tachykardie, palpitace.
Velmi vzácné: Anginální epizody u pacientů s již existujícím onemocněním koronárních tepen.
Není známo: fibrilace síní.
Oční poruchy
Méně časté: abnormální vidění.
Není známo: syndrom vlajkové duhovky (IFIS).
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: astenie, malátnost.
Méně časté: edém, bolest na hrudi.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, bolest břicha, průjem, sucho v ústech.
Není známo: zvracení.
Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: hepatocelulární léze, cholestatické onemocnění jater.
Poruchy nervového systému
Časté: mdloby / závratě, vertigo, bolest hlavy.
Méně časté: ospalost, synkopa.
Není známo: Mozková ischemie u pacientů se základními cerebrovaskulárními poruchami
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Není známo: priapismus.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté: rýma.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka, pruritus.
Velmi vzácné: kopřivka, angioedém.
Cévní patologie
Časté: hypotenze (ortostatická).
Méně časté: zrudnutí.
Není známo: oběhový kolaps u pacientů s již existujícími rizikovými faktory (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo: neutropenie, trombocytopenie
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: Viz datum spotřeby vytištěné na obalu. Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Skladování: Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alfuzosin hydrochlorid 2,5 mg.
Pomocné látky:
Jádro: laktóza, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearát hořečnatý.
Potah: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Potahované tablety. Balení 30 tablet.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
XATRAL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: hydrochlorid alfuzosinu 2,5 mg.
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: hydrochlorid alfuzosinu 5 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba funkčních symptomů benigní hypertrofie prostaty.
04.2 Dávkování a způsob podání
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Dospělí
Doporučené dávkování je 1 tableta XATRAL 2,5 mg potahované tablety 3krát denně (7,5 mg / den).
První tabletu je třeba užít těsně před spaním.
Starší pacienti a pacienti na antihypertenzní léčbě
Počáteční dávka by měla být preventivně při předepisování alfuzosinu u starších pacientů (nad 65 let) au pacientů léčených antihypertenzivy obvykle 1 tableta ráno a večer.
Tyto dávky lze zvýšit podle klinické odpovědi, aniž by však byly překročeny 4 tablety po 2,5 mg (10 mg) denně.
Selhání ledvin
U pacientů s renální insuficiencí se preventivně doporučuje, aby počáteční dávka byla 1 tableta potahovaných tablet XATRAL 2,5 mg dvakrát denně a poté upravena podle klinické odpovědi.
Jaterní nedostatečnost
Doporučuje se, aby u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater byla léčba zahájena jednou tabletou denně. XATRAL 2,5 mg potahované tablety, zvýšit na 2 tablety denně, v závislosti na klinické odpovědi.
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
Dospělí
Dávka XATRAL 5 mg potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním je 1 tableta dvakrát denně (ráno a večer).
První tabletu je třeba užít večer.
Starší pacienti a pacienti na antihypertenzní léčbě
Jako preventivní opatření při předepisování alfuzosinu u starších pacientů (nad 65 let) au pacientů léčených antihypertenzivy by zpravidla mělo být počáteční dávkování jedna tableta XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním večer. Tuto dávku lze zvýšit v závislosti na klinické odpovědi až na sílu jedné tablety XATRAL 5 mg potahované tablety a prodloužené uvolňování dvakrát denně (ráno a večer).
Selhání ledvin
U pacientů s renální insuficiencí se preventivně doporučuje, aby počáteční dávka byla jedna tableta XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním večer, kterou lze zvýšit na 2 tablety denně v závislosti na klinické odpovědi.
Jaterní nedostatečnost
Doporučuje se, aby u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater byla léčba zahájena jednou dávkou XATRAL 2,5 mg potahované tablety, které se zvýší na jednu tabletu XATRAL 2,5 mg potahované tablety 2krát denně, v závislosti na klinické odpovědi.
Pediatrická populace
Účinnost alfuzosinu nebyla u dětí ve věku od 2 do 16 let prokázána (viz bod 5.1), proto není alfuzosin indikován k použití v pediatrické populaci.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Historie ortostatické hypotenze.
Souběžná kombinace s jinými a1-antagonisty.
Těžká jaterní insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Alfuzosin by měl být podáván s opatrností pacientům na antihypertenzní nebo nitrátové terapii.U některých pacientů se může během prvních hodin po užití alfuzosinu objevit ortostatická hypotenze s příznaky nebo bez příznaků (závratě, únava, pocení). V těchto případech musí být pacient umístěn do polohy na zádech, dokud symptomy zcela nevymizí.Tyto jevy jsou obvykle přechodné, objevují se na začátku terapie a zpravidla neovlivňují pokračování léčby.
Po uvedení přípravku na trh byl u pacientů s již existujícími rizikovými faktory (jako je základní srdeční onemocnění a / nebo souběžná léčba antihypertenzivy, pokročilý věk) hlášen výrazný pokles krevního tlaku (oběhový kolaps) (viz bod 4.8). Riziko vzniku hypotenze a souvisejících nežádoucích účinků může být u starších pacientů vyšší. Proto by měl být alfuzosin podáván u této skupiny pacientů s opatrností.
Pacient by měl být informován o možnosti výskytu těchto příhod.
U pacientů léčených přípravkem XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním se občas mohou ve stolici objevit celé tablety, i když k uvolnění účinné látky již došlo v gastrointestinálním traktu.
Opatrnosti je třeba při podávání alfuzosinu pacientům, u nichž jiní a1-antagonisté způsobili výrazný hypotenzní účinek, nebo pacientům užívajícím antihypertenziva nebo nitráty.
U pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla pokračovat specifická léčba koronární insuficience.Pokud se anginózní epizody znovu objeví nebo se zhorší, léčba alfuzosinem by měla být ukončena.
Stejně jako všechny a1-blokátory by měl být alfuzosin používán s opatrností u lidí s akutním srdečním selháním.
Pacienti s vrozeným prodloužením QTc intervalu, se známou anamnézou získaného prodloužení QTc nebo na farmakoterapii, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QTc intervalu, by měli být vyšetřeni před a během léčby alfuzosinem.
Během operace katarakty se u některých pacientů, dříve léčených nebo léčených a1 -blokátory, vyvinul syndrom floppy iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice). Riziko této příhody se zdá být velmi nízké, oční lékař chirurg musí před zahájením operace vědět o současné nebo předchozí léčbě a1-blokátory, protože výskyt IFIS může během operace zvýšit chirurgické komplikace.
2,5 mg tablety obsahují laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy tento lék neměli užívat.
5mg tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují hydrogenovaný ricinový olej, který může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
Pacienti by měli být upozorněni, že tablety se polykají celé. Jakýkoli jiný způsob podávání, jako je drcení, drcení, žvýkání, mletí nebo práškování, by měl být zakázán. Tyto akce mohou vést k nesprávnému uvolňování a absorpci účinné látky a tím k možnému nástupu nežádoucích účinků.
U pacientů s již existujícími symptomatickými nebo asymptomatickými cerebrovaskulárními poruchami existuje riziko mozkové ischemie v důsledku hypotenzního účinku, který se může vyvinout po podání alfuzosinu.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované asociace
Další a1-antagonisté (viz bod 4.3 Kontraindikace), vzhledem k riziku potenciace hypotenzního účinku.
Asociace, které vyžadují zvláštní pozornost
- Antihypertenziva (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
- Dusičnany (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
- Silné inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir), protože zvyšují koncentraci alfuzosinu v krvi.
Podávání celkových anestetik u pacientů léčených alfuzosinem může vyvolat nestabilitu krevního tlaku.
04.6 Těhotenství a kojení
Vzhledem k terapeutickým indikacím tato část neplatí.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku léku na schopnost řídit.
Nežádoucí účinky, jako jsou závratě a astenie, se mohou objevit zejména na začátku léčby.To je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel nebo obsluze strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Klasifikace očekávaných frekvencí:
Velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 a
Srdeční patologie
Méně časté: tachykardie, palpitace.
Velmi vzácné: Anginální epizody u pacientů s již existujícím onemocněním koronárních tepen
Není známo: fibrilace síní.
Oční poruchy
Méně časté: abnormální vidění.
Není známo: syndrom vlajkové duhovky (IFIS).
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: astenie, malátnost.
Méně časté: edém, bolest na hrudi.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, bolest břicha, průjem, sucho v ústech.
Není známo: zvracení.
Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: hepatocelulární léze, cholestatické onemocnění jater.
Poruchy nervového systému
Časté: mdloby / závratě, vertigo, bolest hlavy.
Méně časté: ospalost, synkopa.
Není známo: Mozková ischemie u pacientů se základními cerebrovaskulárními poruchami
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Není známo: priapismus.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté: rýma.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka, pruritus.
Velmi vzácné: kopřivka, angioedém.
Cévní patologie
Časté: hypotenze (ortostatická).
Méně časté: zrudnutí.
Není známo: oběhový kolaps u pacientů s již existujícími rizikovými faktory (viz bod 4.4).
Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo: neutropenie, trombocytopenie.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
V případě předávkování by měl být pacient hospitalizován, udržován v poloze na zádech a měla by mu být poskytnuta konvenční léčba hypotenze.
V případě výrazné hypotenze může „adekvátní nápravnou terapii představovat vazokonstriktor, který působí přímo na svalová vlákna cév.
Vzhledem k vysoké vazbě na bílkoviny je alfuzosin obtížně dialýzovatelný: dialýza tedy nepřináší významné výhody.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léky používané při benigní hypertrofii prostaty; antagonisté alfa-adrenergních receptorů.
ATC kód: G04CA01.
Alfuzosin je orálně aktivní chinazolinový derivát se selektivní antagonistickou aktivitou na postsynaptických a1-adrenergních receptorech.
Farmakologické studie in vitro potvrdily selektivitu alfuzosinu na a1-adrenergní receptory umístěné v trigonu močového měchýře, močové trubice a prostaty.
Experimentální studie na zvířatech in vivo ukázaly, že alfuzosin snižuje tlak v močové trubici a následně i odolnost vůči toku moči během močení. Kromě toho alfuzosin inhibuje hypertonickou odpověď močové trubice rychleji než hladká svalovina a je charakterizována funkční uroselektivitou u normotenzního potkana při vědomí, protože snižuje tlak uretry v dávkách, které jsou na arteriální tlak neúčinné.
V klinickém prostředí u benigní hypertrofie prostaty vývoj a závažnost funkčních symptomů nesouvisí pouze s velikostí adenomyofibromu, ale také se sympatickou nervovou složkou, která se stimulací postsynaptických a1-adrenergních receptorů obecně zvyšuje napětí hladkých svalů dolních močových cest a zejména prostatické stromální složky.
Placebem kontrolované studie u pacientů s benigní hypertrofií prostaty prokázaly:
- významné zvýšení maximálního toku moči od prvního příjmu alfuzosinu,
- významné snížení tlaku detruzoru a zvýšení objemu moči v močovém měchýři, které vyvolává silnou touhu močit,
- významné snížení zbytkového objemu moči.
Tyto příznivé urodynamické účinky vedly ke zlepšení symptomů postihujících dolní močové cesty, a to jak dráždivého, tak obstrukčního typu.
Alfuzosin nezhoršuje ani závažnou chronickou renální insuficienci (clearance kreatininu mezi 15 a 40 ml / min).
Pediatrická populace
Alfuzosin není indikován k použití u pediatrické populace (viz bod 4.2).
Účinnost alfuzosin -hydrochloridu nebyla prokázána ve dvou studiích provedených na 197 pacientech ve věku 2 až 16 let se zvýšeným minimálním bodovým tlakem detruzoru neurologického původu (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacienti byli léčeni alfuzosin hydrochloridem 0,1 mg / kg / den nebo 0,2 mg / kg / den pomocí speciálních pediatrických formulací.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Charakteristika formulace připravené k uvolnění
Alfuzosin má dobrou absorpci s průměrnou hodnotou biologické dostupnosti 64%; maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo přibližně za 1,5 hodiny (0,5 až 6 hodin). Kinetika je v rozmezí terapeutických dávek lineární. Kinetický profil je charakterizován velkými individuálními odchylkami plazmatické koncentrace.
Plazmatický poločas eliminace je přibližně 4,8 hod. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90%, 68,2% na lidský sérový albumin a 52,5% na lidské sérové glykoproteiny.
Alfuzosin je extenzivně metabolizován a je vylučován převážně žlučovými cestami a odtud stolicí (75-91%); pouze 11% je vylučováno močí v nemodifikované formě.
Žádný z biotransformačních produktů nalezených u člověka není vybaven farmakodynamickou aktivitou.
Farmakokinetický profil alfuzosinu není ovlivněn jídlem.
U starších osob starších 75 let je absorpce rychlejší a maximální koncentrace vyšší. Kromě toho může být zvýšena biologická dostupnost a u některých starších pacientů může být distribuční objem snížen, zatímco poločas eliminace zůstává nezměněn.
Distribuční objem a clearance alfuzosinu se zvyšují u pacientů s renální insuficiencí, ať už na dialýze, nebo ne, a to je způsobeno zvýšením volné frakce.
Chronické selhání ledvin, přestože je významné (clearance kreatininu mezi 15 a 40 ml / min.), Není alfuzosinem zhoršeno.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je plazmatický poločas eliminace prodloužen.Existuje také 2násobné zvýšení maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a 3násobné zvýšení hodnoty plochy pod křivkou (AUC). ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
Farmakokinetický profil alfuzosinu není ovlivněn chronickým srdečním selháním.
Charakteristika formulace s prodlouženým uvolňováním
Biologická dostupnost potahovaných tablet XATRAL 5 mg s prodlouženým uvolňováním je o 15% nižší než biologická dostupnost potahovaných tablet XATRAL 2,5 mg.
Vrcholových plazmatických koncentrací (Cmax) je dosaženo přibližně 3 hodiny po užití XATRAL 5 mg potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním; zdánlivý eliminační poločas alfuzosinu (t½β) je 8 hodin.
Tento farmakokinetický profil není ovlivněn příjmem potravy.
Metabolické interakce: CYP3A4 je hlavní jaterní enzym zapojený do metabolismu alfuzosinu Ketoconazole je silným inhibitorem CYP3A4.
Opakovaná denní dávka 200 mg ketokonazolu po dobu sedmi dnů vedla ke zvýšení Cmax (2,11násobně) a AUClastu (2,46násobně) OD 10 mg alfuzosinu na základě krmení. Další parametry, jako tmax a t1 / 2β nebyly modifikovány. Denní podávání 400 mg ketokonazolu, opakované po dobu 8 dnů, zvýšilo Cmax alfuzosinu 2,3krát a AUClast a AUC 3,2krát a 3,0krát (viz „Interakce s jinými léčivými přípravky a jinými formami“ interakce “).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie toxicity prováděné s alfuzosinem ukázaly, že po akutním podání má nízkou toxicitu.
Ve studiích toxicity po opakovaném podávání (1 až 12 měsíců u psů Beagle, 1 až 6 měsíců u potkanů) byl dobře snášen.
Lék nevyvolával embryotoxické ani teratogenní účinky ani nemodifikoval parametry plodnosti a ve studiích mutagenity a karcinogenity neodhalil žádný mutagenní ani karcinogenní potenciál.
Formulace s prodlouženým uvolňováním, podávaná po dobu jednoho měsíce psům v dávkách 10krát vyšších než terapeutická dávka používaná u lidí, nevyvolala žádný funkční ani organický účinek, ani akumulaci plazmy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Jádro: laktóza, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearát hořečnatý.
Potah: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
Jádro: mikrokrystalická celulóza, povidon, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearát hořečnatý, hydrogenovaný ricinový olej.
Potah: hypromelóza, propylenglykol, oxid titaničitý (E171), oxidy železa (E172).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
Žádná zvláštní opatření.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
XATRAL 2,5 mg potahované tablety
Krabička s 30 tabletami v blistru.
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
Krabička s 20 tabletami v blistru.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milán.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
XATRAL 2,5 mg potahované tablety AIC č. 027314018
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním AIC č. 027314020
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
XATRAL 2,5 mg potahované tablety 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA, říjen 2014
