Účinné látky: Ketoprofen (lysinová sůl ketoprofenu)
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Pro balíčky jsou k dispozici příbalové informace Oki:- OKi 30 mg čípky
- OKi 60 mg čípky
- OKi čípky 160 mg
- OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok
- OKi 80 mg granule pro perorální roztok
- OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Indikace Proč se používá Oki? K čemu to je?
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok patří do kategorie nesteroidních protizánětlivých léků patřících do třídy derivátů kyseliny propionové (M01AE).
Symptomatická léčba akutních exacerbací revmatoidní artritidy, osteoartritidy (jako je koxartróza a gonartróza), ankylozující spondylitidy, periartikulárních stavů, jako je scapulohumerální periartritida, tendinitida a tenosynovitida, kapsulitida a burzitida, bederní bolest akutního muskuloskeletálního původu. Kontrola pooperační bolesti. Léčba neoplastické bolesti.
Kontraindikace Kdy by Oki neměl být používán
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván v následujících případech:
- pacienti s manifestní přecitlivělostí na ketoprofen, na jiná NSAID nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
- pacienti s anamnézou reakcí z přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, rýma, nosní polypy, angioneurotický edém, kopřivka nebo jiné alergické reakce na ketoprofen, ASA a další NSAID
- aktivní peptické krvácení / vřed nebo opakující se peptické krvácení / vřed v anamnéze (dvě nebo více známých epizod krvácení nebo ulcerace)
- anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace nebo chronická dyspepsie
- pacienti s Crohnovou chorobou nebo ulcerózní kolitidou
- pacienti s předchozím bronchiálním astmatem
- pacienti s těžkým srdečním selháním
- pacienti s těžkou jaterní insuficiencí pacienti s těžkou renální insuficiencí
- pacientů s hemoragickou diatézou a jinými hemostatickými poruchami léčených antikoagulancii
- během třetího trimestru těhotenství (viz „Těhotenství a kojení“)
- cerebrovaskulární krvácení nebo jakékoli pokračující krvácení
- těhotenství a kojení
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Oki
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, včetně perorálních kortikosteroidů, antikoagulancií, jako je warfarin, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičkových látek, jako je „kyselina acetylsalicylová (viz„ Interakce “).
Je třeba se vyvarovat souběžného podávání OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální ulcerace, perforace nebo krvácení: Byly hlášeny gastrointestinální ulcerace, perforace nebo krvácení, které mohou být smrtelné, během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního vředu, perforace nebo krvácení je vyšší při zvýšených dávkách NSAID, u pacientů s vředem v anamnéze, zejména pokud se zhoršuje krvácením nebo perforací (viz bod „Kontraindikace) a u starších osob.
Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší možnou dávkou. U těchto pacientů a u těch, kteří musí současně užívat nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nebo jiných léků, které mohou zvyšovat gastrointestinální riziko, by měla být zvážena kombinovaná léčba s ochrannými léky (např. Misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz „Interakce“).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pokud jsou starší, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení nebo perforace, které mohou být smrtelné (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Pokud se u pacientů užívajících OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok k intramuskulárnímu podání objeví gastrointestinální krvácení nebo vřed, léčba by měla být ukončena.
Vzhledem k závažnosti gastrointestinálních účinků musí být žaludeční příznaky pečlivě sledovány.
Bezpečnost používání OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání u dětí nebyla stanovena.
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií.
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík v moči a kreatinin.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit přechodné malé zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT. V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchami krvetvorby, systémovým lupus erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně.
Stejně jako ostatní NSAID mohou v případě infekčního onemocnění protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka.
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou mírné až středně těžké hypertenze a / nebo městnavého srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny zadržování tekutin a otoky.
Opatrnosti je třeba u pacientů s poruchou funkce jater, ledvin nebo srdce, jakož i u pacientů s jinými stavy predisponujícími k zadržování tekutin. U těchto pacientů může užívání NSAID způsobit zhoršení funkce ledvin a zadržování tekutin.Opatrnost je nutná také u pacientů podstupujících diuretickou léčbu nebo u pacientů, u nichž je pravděpodobné, že budou hypovolemičtí, protože se zvyšuje riziko nefrotoxicity.
U pacientů s abnormalitami jaterních testů nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně kontrolovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní vyrážky, z nichž některé byly smrtelné, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (viz bod „Nežádoucí účinky“). Zdá se, že pacienti mají velké riziko rozvoje těchto reakcí na počátku léčby s nástupem reakcí ve většině případů během prvního měsíce. OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být ve srovnání s jinými NSAID spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity, zejména při vysokých dávkách (viz také část „Dávka, způsob a doba podání“ a „Kontraindikace“).
Riziko gastrointestinálního krvácení: relativní riziko se zvyšuje u subjektů s nízkou tělesnou hmotností. V případě gastrointestinálního krvácení nebo vředu okamžitě přerušte léčbu.
Starší pacienti jsou náchylnější ke snížení renálních, kardiovaskulárních nebo jaterních funkcí.
Pacienti s aktivním nebo předchozím peptickým vředem
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě nebo s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace.
Podání tohoto léčiva může přispět ke spuštění astmatických záchvatů nebo bronchospasmů, zejména u subjektů alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID (viz bod „Kontraindikace“).
Riziko gastrointestinálního krvácení: relativní riziko se zvyšuje u subjektů s nízkou tělesnou hmotností. V případě gastrointestinálního krvácení nebo vředu okamžitě přerušte léčbu.
Pro dlouhodobou léčbu by měl být proveden krevní obraz a testy funkce ledvin a jater.
Hyperkalémie:
Hyperkalemii může vyvolat diabetes nebo souběžné užívání léků šetřících draslík (viz „Interakce“).
Za těchto okolností je třeba pravidelně sledovat hladinu draslíku.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Oki
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Nedoporučená sdružení:
- Jiné NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátů (> 3 g / den); současné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku.
- Antikoagulancia (heparin a warfarin); NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz část „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro„ použití “). Zvýšené riziko krvácení (viz část„ Opatření pro použití “). Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni.
- Inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin, klopidogrel): zvýšené riziko krvácení (viz „Opatření pro použití“). Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni.
- Lithium: Riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, někdy až toxických v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být plazmatické hladiny lithia pečlivě sledovány a během léčby NSAID a po ní by mělo být upraveno dávkování lithia.
- Methotrexát v dávkách vyšších než 15 mg / týden: Zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zvláště pokud je podáván ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně v souvislosti s posunem od proteinů vážících se na methotrexát a snížením jeho renální clearance v důsledku protizánětlivá činidla obecně.
- Mezi zastavením nebo zahájením léčby ketoprofenem a podáním methotrexátu nechte alespoň 12 hodin
- Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost
- Diuretika: pacienti, kteří užívají diuretika a mezi nimi zvláště dehydratovaní, jsou více ohroženi rozvojem selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů.Tito pacienti musí být před zahájením léčby dostatečně hydratováni. souběžně a je nutné po zahájení léčby pečlivě sledovat funkci ledvin (viz „Opatření pro použití“). NSAID mohou snižovat účinek diuretik.
- Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: u pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek schopných inhibovat cyklooxygenázu vést k dalšímu zhoršení renální funkce, potenciálně také způsobující akutní selhání ledvin. Tato kombinace by měla být podávána s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti by měli být hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování funkce ledvin.
- Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz „Bezpečnostní opatření pro použití“).
- Methotrexát, používaný v nízkých dávkách, méně než 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi v důsledku snížení jeho renální clearance v důsledku protizánětlivých látek obecně. Během prvních týdnů asociace sledujte kompletní krevní obraz. Zvyšte frekvenci monitorování v přítomnosti i mírného zhoršení, stejně jako u starších osob.
- Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte klinické sledování a častěji kontrolujte dobu krvácení.
- Zidovudin; riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, přičemž závažná anémie se objevuje jeden týden po zahájení léčby NSAID. Jeden nebo dva týdny po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
- Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Asociace, které je třeba zvážit
- Antihypertenziva (beta-blokátory; ACE inhibitory, diuretika): NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv.Riziko snížené antihypertenzní síly (NSAID inhibují vazodilatační prostaglandiny).
- Cyklosporin a takrolimus: Nefrotoxicitu mohou NSAID zvýšit v důsledku účinků zprostředkovaných renálními prostaglandiny, zejména u starších subjektů. Během přidružené terapie by měla být měřena funkce ledvin
- Probenecid: plazmatické koncentrace ketoprofenu mohou být zvýšeny; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky ketoprofenu.
- Trombolytické léky; zvýšené riziko krvácení
- Rizika spojená s hyperkalemií: některá léčiva nebo terapeutické kategorie, tj. Chlorid draselný, draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotensinu II, NSAID, heparin (nízkomolekulární nebo nefrakcionovaný), cyklosporin, takrolimus a trimethoprim, mohou podporovat hyperkalemii. frekvence epizod hyperkalémie může záviset na přítomnosti kofaktorů. Riziko je větší, pokud jsou zmíněné léky podávány současně. Antiagregační látky a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz „Opatření pro použití“ ).
- Rizika spojená s protidestičkovým účinkem: Několik látek může kvůli svým protidestičkovým účinkům způsobit interakce: tirofiban, eptifibarid, abcixiab a iloprost.Použití protidestičkových léků zvyšuje riziko krvácení.
Varování Je důležité vědět, že:
Použití NSAID může ohrozit plodnost a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět, stejně jako užívání jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu. Podávání NSAID by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Stejně jako u všech nesteroidních protizánětlivých léků může použití ketoprofenu u pacientů s bronchiálním astmatem nebo alergickou diatézou způsobit astmatickou krizi.
U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být podávání ketoprofenu prováděno se zvláštní opatrností s ohledem na v zásadě renální eliminaci léčiva.
Léky, jako jsou čípky OKi 30 mg, mohou být spojeny s mírným zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody. Jakékoli riziko je pravděpodobnější u vysokých dávek a prodloužené léčby. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby.
Pokud máte problémy se srdcem, prodělal (a) jste mozkovou mrtvici nebo se domníváte, že byste jim mohl (a) být vystaven riziku těchto stavů (například pokud máte vysoký krevní tlak, cukrovku nebo vysoký cholesterol nebo kouř), měli byste o své léčbě prodiskutovat se svým lékařem nebo lékárníkem.
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Těhotenství a kojení
„Než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem a lékárníkem“.
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvyšuje o méně než 1%, přibližně na 1,5%. Riziko se předpokládá zvyšovat s dávkováním a délkou terapie.Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvyšuje ztrátu pre a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, pozorován zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by ketoprofen neměl být podáván s výjimkou nezbytně nutných případů.
Pokud ketoprofen používá žena, která si přeje otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
- Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování ketoprofenu do mateřského mléka.Ketoprofen se během laktace nedoporučuje.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
- Pokud by se po podání ketoprofenu objevila ospalost, závratě nebo křeče, měl by se pacient vyvarovat řízení nebo obsluhy strojů.
- Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí
Dávkování a způsob použití Jak používat Oki: Dávkování
Dospělí
Doporučená denní dávka je 160-320 mg soli ketoprofen lysinu (1-2 ampule denně). Podávejte hlubokou intramuskulární injekcí do vnějšího horního kvadrantu hýždí.
Doporučuje se nepoužívat injekční terapii déle než tři dny, poté je vhodné zahájit orální nebo rektální terapii.
Starší pacienti: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek.
Pacienti s jaterní dysfunkcí: u pacientů s jaterní insuficiencí se doporučuje zahájit léčbu minimální denní dávkou.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: u pacientů s mírnou nebo středně těžkou renální insuficiencí se doporučuje sledovat objem diurézy a renální funkce.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater a ledvin.
Děti
Pediatrická dávka nebyla stanovena.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván dětem (do 15 let).
Maximální denní dávka je 200 mg ketoprofenu, což odpovídá 320 mg soli ketoprofen -lysinu. Před zahájením léčby denní dávkou 200 mg ketoprofenu je třeba pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu a vyšší dávky se nedoporučují (viz také bod Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Oki
U dospělých jsou hlavními příznaky předávkování bolest hlavy, závratě, ospalost, nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha. V případě těžké intoxikace byla pozorována hypotenze, respirační deprese a gastrointestinální krvácení.
Pacient by měl být okamžitě převezen do specializované nemocnice, kde lze zahájit symptomatickou léčbu.
Neexistuje žádné specifické antidode.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se použití OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Oki
Podobně jako všechny léky, může mít i OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Po podání přípravku OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok k intramuskulárnímu podání byla hlášena nadýmání, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod „Opatření pro použití“).
Méně často byla pozorována gastritida.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz „Opatření pro použití“) ").
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Gastrointestinální poruchy
gastrointestinální potíže, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, gastritida, stomatitida, peptický vřed, gastrointestinální krvácení a perforace, bolest žaludku a vzácné případy kolitidy.
Poruchy krve a lymfatického systému
hemoragická anémie a trombocytopenie, agranulocytóza, selhání kostní dřeně, vzácné případy leukopenie
Poruchy imunitního systému
anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy
změny nálady, vzrušivost, nespavost
Poruchy nervového systému
bolest hlavy, závratě, ospalost, křeče
Oční poruchy
rozmazané vidění (viz „Bezpečnostní opatření pro použití“)
Poruchy ucha a labyrintu
tinnitus
Srdeční patologie
srdeční selhání, bušení srdce
Cévní patologie
hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
astma, bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma
Poruchy jater a žlučových cest
hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
vyrážka, svědění, fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, akutní exacerbace chronické kopřivky, angioedém,
bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, periferní edém
Poruchy ledvin a močových cest
akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefritický syndrom, retence vody / sodíku s možným edémem, hyperkalemie (viz „Pokyny pro použití“ a „Interakce“), poškození ledvinových orgánů, které by mohlo způsobit akutní selhání ledvin: byly hlášeny případy izolátů akutní tubulární nekróza a renální papilární nekróza.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
edém, bolest a pocit pálení v místě vpichu.
Obvykle přechodné vedlejší účinky, které byly nejčastěji pozorovány po podání ketoprofenu, jsou: pálení žáhy, bolest hlavy a závratě.
Další méně často pozorované nežádoucí účinky jsou: parestézie, zimnice, periferní edém a kožní vyrážka.
Mohou se vyskytnout závažné nežádoucí účinky postihující jiné orgány, jako jsou hematologické reakce včetně neutropenie a trombocytopenie, poškození jater nebo ledvin (nefritida nebo nefrotický syndrom), dermatologické a fotosenzibilizační reakce, bronchospasmus a anafylaxe, ale jsou extrémně vzácné.
Mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky, protože byly pozorovány u jiných NSAID a mohou být spojeny s inhibitory syntézy prostaglandinů: závratě, somnolence, tinnitus, svědění, kopřivka, rozmazané vidění a aseptická meningitida, které se mohou převážně vyskytovat u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo se smíšenými poruchami pojivové tkáně.
Některá NSAID mohou způsobit závažné mukokutánní reakce (Stevens-Johnson, Lyell) a hematologické reakce (purpura, aplastická a hemolytická anémie a vzácně agranulocytóza a hypoplázie kostní dřeně).
Účinky způsobené cestou podání: riziko lokální toxicity, častější a intenzivnější při prodloužené léčbě a při vysokých dávkách; V místě vpichu se mohou objevit lokální reakce (pocit pálení).
Léky, jako je OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání, mohou být spojeny se mírným zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Doba platnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně uložený.
UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK NEPOUŽÍVEJTE PO DATU EXSPIRACE uvedeném na obalu
Opatření pro skladování
Chraňte před teplem. Uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
OKI 160 MG / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI PRO INTRAMUSKULÁRNÍ POUŽITÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička obsahuje lysinovou sůl ketoprofenu (což odpovídá 100 mg ketoprofenu).
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok pro intramuskulární podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba akutních exacerbací revmatoidní artritidy, osteoartritidy (jako je koxartróza a gonartróza), ankylozující spondylitidy, periartikulárních stavů, jako je scapulohumerální periartritida, tendinitida a tenosynovitida, kapsulitida a burzitida, bederní bolest akutního muskuloskeletálního původu. Kontrola pooperační bolesti. Léčba neoplastické bolesti.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Doporučená denní dávka je 160-320 mg soli ketoprofen lysinu (1-2 ampule denně). Podávejte hlubokou intramuskulární injekcí do vnějšího horního kvadrantu hýždí.
Doporučuje se nepoužívat injekční terapii déle než tři dny, poté je vhodné zahájit orální nebo rektální terapii.
Senioři: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek.
Pacienti s poruchou funkce jater: u pacientů s jaterní insuficiencí se doporučuje zahájit léčbu minimální denní dávkou.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: u pacientů s lehkou nebo středně těžkou renální insuficiencí se doporučuje sledovat objem diurézy a renální funkce.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater a ledvin.
Děti
Pediatrická dávka nebyla stanovena.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván dětem (do 15 let).
Maximální denní dávka je 200 mg ketoprofenu, což odpovídá 320 mg soli ketoprofen -lysinu.Před zahájením léčby 200 mg denní dávky ketoprofenu je třeba pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik a vyšší dávky se nedoporučují (viz také bod 4.4).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby, která je nutná ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
04.3 Kontraindikace
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by neměl být podáván v následujících případech:
• pacienti s projevenou přecitlivělostí na ketoprofen, na jiná NSAID nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
• pacienti s anamnézou reakcí přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, rýma, kopřivka, nosní polypy, angioneurotický edém nebo jiné alergické reakce na ketoprofen, ASA a další NSAID
• aktivní peptické krvácení / vřed nebo opakující se peptické krvácení / vřed v anamnéze (dvě nebo více známých epizod krvácení nebo ulcerace)
• anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace nebo chronická dyspepsie
• pacienti s Crohnovou chorobou nebo ulcerózní kolitidou
• pacienti s předchozím bronchiálním astmatem
• pacienti s těžkým srdečním selháním;
• pacienti s těžkou jaterní insuficiencí;
• pacienti s těžkou renální insuficiencí
• pacienti s hemoragickou diatézou a jinými hemostatickými poruchami léčeni antikoagulancii
• během třetího trimestru těhotenství (viz bod 4.6)
• cerebrovaskulární krvácení nebo jakékoli pokračující krvácení
• těhotenství a kojení
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Varování
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, včetně perorálních kortikosteroidů, antikoagulancií, jako je warfarin, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičkových látek, jako je kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Je třeba se vyvarovat souběžného podávání OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální ulcerace, perforace nebo krvácení: Byly hlášeny gastrointestinální ulcerace, perforace nebo krvácení, které mohou být smrtelné, během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního vředu, perforace nebo krvácení je vyšší při zvýšených dávkách NSAID, u pacientů s vředem v anamnéze, zejména pokud se zhoršuje krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), a u starších osob.
Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší možnou dávkou. U těchto pacientů a u těch, kteří musí současně užívat nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nebo jiných léků, které by mohly zvýšit gastrointestinální riziko, by měla být zvážena kombinovaná léčba s ochrannými léky (např. Misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pokud jsou starší, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Starší pacienti: U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení nebo perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2).
Pokud se u pacientů užívajících OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok k intramuskulárnímu podání objeví gastrointestinální krvácení nebo vřed, léčba by měla být ukončena.
Vzhledem k závažnosti gastrointestinálních účinků musí být žaludeční příznaky pečlivě sledovány.
Bezpečnost používání OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání u dětí nebyla stanovena.
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (viz bod 4.8) .U pacientů se zdá zvýšené riziko vzniku těchto reakce na počátku léčby, s nástupem reakcí ve většině případů během prvního měsíce.
OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Několik klinických studií a epidemiologických údajů naznačuje, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních tromboembolických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). vyloučit, že s těmito riziky je spojena také sůl ketoprofen lysinu.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také body 4.2 a 4.3).
Starší pacienti jsou náchylnější ke snížení renálních, kardiovaskulárních nebo jaterních funkcí.
Opatření
Pacienti s aktivním nebo předchozím peptickým vředem
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8 - Nežádoucí účinky).
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě nebo s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace.
Podání tohoto léčiva může přispět ke spuštění astmatických záchvatů nebo bronchospasmů, zejména u subjektů alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID (viz bod 4.3).
Stejně jako ostatní NSAID mohou v případě infekčního onemocnění protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka.
U pacientů s abnormalitami jaterních testů nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně kontrolovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Použití NSAID snižuje plodnost.Užití OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku k intramuskulárnímu podání, stejně jako jakýkoli lék, který inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu, se nedoporučuje ženám, které plánují otěhotnět.
Podávání NSAID a OKi 160 mg / 2 ml injekčního roztoku pro intramuskulární podání by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií.
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík v moči a kreatinin.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit přechodné malé zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT. V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena. OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchami krvetvorby, systémovým lupus erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně.
Opatrnosti je třeba v případě poruchy funkce jater, ledvin nebo srdce, jakož i u pacientů s jinými stavy predisponujícími k zadržování tekutin. U těchto pacientů může užívání NSAID způsobit zhoršení funkce ledvin a zadržování tekutin.Opatrnost je nutná také u pacientů podstupujících diuretickou léčbu nebo u pacientů, u nichž je pravděpodobné, že budou hypovolemičtí, protože se zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Riziko gastrointestinálního krvácení: relativní riziko se zvyšuje u subjektů s nízkou tělesnou hmotností. V případě gastrointestinálního krvácení nebo vředu okamžitě přerušte léčbu.
Pro dlouhodobou léčbu by měl být proveden krevní obraz a testy funkce ledvin a jater.
Hyperkalémie:
Hyperkalemii může vyvolat diabetes nebo souběžné užívání léků šetřících draslík (viz Interakce).
Za těchto okolností je třeba pravidelně sledovat hladinu draslíku.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni solí ketoprofen -lysinu pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nedoporučená sdružení:
• Další NSAID, (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2) a vysoké dávky salicylátů (> 3 g / den): souběžné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku.
• Antikoagulancia (heparin a warfarin): NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4). Zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4). Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni.
• Inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin a klopidogrel): zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4) Pokud je souběžné podávání nevyhnutelné, pacienti by měli být pečlivě sledováni.
• Lithium (popsáno u několika NSAID): NSAID zvyšují plazmatické hladiny lithia, které mohou dosáhnout toxických hodnot v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být plazmatické hladiny lithia pečlivě monitorovány a dávkování lithia musí být upraveno během a po podání ketoprofenu a terapie NSAID.
• Methotrexát v dávkách vyšších než 15 mg / týden: zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zvláště pokud je podáván ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně v souvislosti s posunem proteinů vázajících methotrexát a snížením jeho renální clearance obecně kvůli protizánětlivým činidlům.
Mezi zastavením nebo zahájením léčby ketoprofenem a podáním methotrexátu nechte alespoň 12 hodin.
• Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost:
• Diuretika: pacienti, kteří užívají diuretika a mezi nimi zvláště dehydratovaní, jsou více ohroženi rozvojem selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti musí být před zahájením léčby dostatečně hydratováni. po zahájení léčby je nutná souběžná léčba a pečlivé sledování funkce ledvin (viz bod 4.4) .NSAID mohou snižovat účinek diuretik.
• Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: u pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek schopných inhibovat cyklooxygenázu vést k další zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin. Tato kombinace by měla být podávána s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.
• Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
• Methotrexát, v dávkách nižších než 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi v důsledku snížení jeho renální clearance v důsledku protizánětlivých látek obecně.
Během prvních týdnů asociace provádějte týdenní sledování kompletního krevního obrazu. Zvyšte frekvenci sledování za přítomnosti byť jen mírného zhoršení funkce ledvin, stejně jako u starších osob.
• Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte klinické sledování a častěji kontrolujte dobu krvácení.
• Zidovudin: riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, s těžkou anémií, která se objeví jeden týden po zahájení léčby NSAID. Jeden nebo dva týdny po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
• Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Asociace, které je třeba zvážit:
• Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika): NSAID mohou snížit účinek antihypertenziv. Riziko sníženého antihypertenzního účinku (NSAID inhibují vazodilatační prostaglandiny).
• Cyklosporin a takrolimus: NSAID mohou nefrotoxicitu zvýšit v důsledku účinků zprostředkovaných renálními prostaglandiny, zejména u starších subjektů. Během přidružené terapie by měla být měřena funkce ledvin.
• Trombolytické léky: zvýšené riziko krvácení.
• Probenecid: současné podávání probenicidu může výrazně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu, v důsledku čehož může dojít ke zvýšení plazmatických koncentrací ketoprofenu; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky ketoprofenu.
• Rizika spojená s hyperkalemií: některá léčiva nebo terapeutické kategorie, tj. Chlorid draselný, draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotensinu II, NSAID, heparin (nízkomolekulární nebo nefrakcionovaný), cyklosporin, takrolimus a trimethoprim, mohou podporovat hyperkalemii. Frekvence epizod hyperkalémie může záviset na přítomnosti několika kofaktorů.Riziko je větší, pokud jsou zmíněné léky podávány současně.
• Protidestičková činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4)
• Rizika spojená s protidestičkovým účinkem: Několik látek může kvůli svým protidestičkovým účinkům způsobit interakce: tirofiban, eptifibarid, abcixiab a iloprost.Použití protidestičkových léků zvyšuje riziko krvácení.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko spontánního potratu, srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitorů syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1%až na přibližně 1,5%. Riziko bylo uvažováno, že se zvyšuje s dávkou a délkou terapie.U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by ketoprofen neměl být podáván s výjimkou nezbytně nutných případů.
Pokud ketoprofen používá žena, která si přeje otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
• renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
• možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
• inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení:
Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování ketoprofenu do mateřského mléka.Ketoprofen se během laktace nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud by se po podání ketoprofenu objevila ospalost, závratě, závratě nebo křeče, měl by se pacient vyvarovat řízení nebo obsluhy strojů.
Pokud se po podání ketoprofenu objeví poruchy vidění, pacienti by se měli vyvarovat řízení motorových vozidel, obsluhy strojů nebo provádění činností vyžadujících zvláštní ostražitost.
04.8 Nežádoucí účinky
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod 4.4).
Po podání přípravku OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání byla hlášena nadýmání, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, zhoršení kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4 - Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Méně často byla pozorována gastritida.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Gastrointestinální poruchy
gastrointestinální potíže, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, gastritida, stomatitida, peptický vřed, gastrointestinální krvácení a perforace, bolest žaludku a vzácné případy kolitidy.
Poruchy krve a lymfatického systému
hemoragická anémie a trombocytopenie, agranulocytóza, selhání kostní dřeně, vzácné případy leukopenie
Poruchy imunitního systému
anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy
změny nálady, vzrušivost, nespavost
Poruchy nervového systému
bolest hlavy, závratě, ospalost, křeče
Oční poruchy
rozmazané vidění (viz bod 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu
tinnitus
Srdeční patologie
srdeční selhání, bušení srdce
Cévní patologie
hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
astma, bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma.
Poruchy jater a žlučových cest
hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
vyrážka, svědění, fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, akutní chronická kopřivka, angioedém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, periferní edém
Poruchy ledvin a močových cest
akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefritický syndrom, retence vody / sodíku s možným edémem, hyperkalemie (viz body 4.4 a 4.5), poškození ledvinových orgánů, které by mohlo způsobit akutní selhání ledvin: byly hlášeny ojedinělé případy akutní tubulární nekrózy a nekrózy papilární.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
byly hlášeny otoky, bolest a pocit pálení v místě vpichu.
Obvykle přechodné vedlejší účinky, které byly nejčastěji pozorovány po podání ketoprofenu, jsou: pálení žáhy, bolest hlavy a závratě.
Další méně často pozorované nežádoucí účinky jsou: parestézie, zimnice, periferní edém a kožní vyrážka.
Mohou se vyskytnout závažné nežádoucí účinky postihující jiné orgány, jako jsou hematologické reakce včetně neutropenie a trombocytopenie, poškození jater nebo ledvin (nefritida nebo nefrotický syndrom), dermatologické a fotosenzibilizační reakce, bronchospasmus a anafylaxe, ale jsou extrémně vzácné.
Mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky, protože byly pozorovány u jiných NSAID a mohou být spojeny s inhibitory syntézy prostaglandinů: závratě, somnolence, tinnitus, svědění, kopřivka, rozmazané vidění a aseptická meningitida, které se mohou převážně vyskytovat u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo se smíšenými poruchami pojivové tkáně.
Některá NSAID mohou způsobit závažné mukokutánní reakce (Stevens-Johnson, Lyell) a hematologické reakce (purpura, aplastická a hemolytická anémie a vzácně agranulocytóza a hypoplázie kostní dřeně).
Účinky způsobené cestou podání: riziko lokální toxicity, častější a intenzivnější při prodloužené léčbě a při vysokých dávkách; V místě vpichu se mohou objevit lokální reakce (pocit pálení).
04.9 Předávkování
U dospělých jsou hlavními příznaky předávkování bolest hlavy, závratě, ospalost, nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha. V případě těžké intoxikace byla pozorována hypotenze, respirační deprese a gastrointestinální krvácení.
Pacient by měl být okamžitě převezen do specializované nemocnice, kde lze zahájit symptomatickou léčbu.
Neexistuje žádné specifické antidode.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Ketoprofenová lysinová sůl je lysinová sůl kyseliny 2- (3-benzoylfenyl) propionové, analgetického, protizánětlivého a antipyretického léčiva patřícího do třídy nesteroidních protizánětlivých léků (M01AE).
Ketoprofenová lysinová sůl je rozpustnější než kyselý ketoprofen.
Mechanismus účinku NSAID souvisí se snížením syntézy prostaglandinů inhibicí enzymu cyklooxygenázy.
Konkrétně dochází k inhibici transformace kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy, PGG2 a PGH2, prekurzory prostaglandinů PGE1, PGE2, PGF2a a PGD2 a také prostacyklinu PGI2 a tromboxanů (TxA2 a TxB2) syntézy. prostaglandinů může interferovat s jinými mediátory, jako jsou kininy, což způsobuje nepřímý účinek, který by přispěl k přímému působení.
Ketoprofenová lysinová sůl má výrazný analgetický účinek, korelovaný jak s protizánětlivým účinkem, tak s centrálním účinkem.
Ketoprofenová lysinová sůl vykazuje antipyretickou aktivitu, aniž by narušovala normální termoregulační procesy.
Bolestivé zánětlivé projevy jsou eliminovány nebo oslabeny podporou pohyblivosti kloubů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ketoprofen lysinová sůl se rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace v krvi po podání přípravku OKi je dosaženo po přibližně 30 minutách intramuskulárním podáním. Plazmatický poločas eliminace je asi 1,5 hodiny. Po opakovaném podání ketoprofenu nebyly zaznamenány žádné akumulační jevy.
Ketoprofen se silně váže na plazmatické bílkoviny: 95% -99% (hlavně albumin).
Hodnoty plazmatické clearance se pohybují od 0,06 do 0,08 l / kg / h a distribuční objem je 0,1 až 0,4 l / kg.
Ketoprofen je ve velké míře metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy, většinou konjugací a pouze v menší míře hydroxylací. Produkty tohoto metabolismu se zdají být farmakologicky neaktivní. Eliminace je rychlá a probíhá v podstatě ledvinami. 60-80% dávky OKi se vylučuje močí ve formě metabolitu glukuronátu za 24 hodin.
Po intramuskulárním podání ketoprofenu byly v tonzilární tkáni a synoviální tekutině nalezeny významné hladiny ketoprofenu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 soli ketoprofen lysinu u potkanů a myší orálně bylo 102, respektive 444 mg / kg, což se rovná 30 až 120násobku aktivní dávky jako protizánětlivého a analgetického u zvířete. bylo zjištěno 104 a 610 mg / kg u potkanů a myší.
Dlouhodobá léčba krys, psů a opic perorální solí lyzinu ketoprofenu v dávkách stejných nebo vyšších než předepsané terapeutické dávky nezpůsobila výskyt žádného toxického jevu. Při vysokých dávkách byly zjištěny gastrointestinální a renální změny, které lze přičíst známým vedlejším účinkům způsobeným u zvířat nesteroidními protizánětlivými léky. Ve studii prodloužené toxicity provedené na králících orálním nebo rektálním podáním byl ketoprofen lépe tolerován při orálním podání rektální versus orální Ve studii intramuskulární snášenlivosti u králíků byla sůl ketoprofen lysinu dobře tolerována.
Při testech genotoxicity prováděných „in vitro“ a „in vivo“ bylo zjištěno, že sůl lysinu ketoprofenu není mutagenní. Studie kancerogenity s ketoprofenem na myších a potkanech prokázaly absenci karcinogenních účinků.
Pokud jde o embryofetální toxicitu a teratogenezi NSAID u zvířat, viz bod 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Benzylalkohol, hydrogenuhličitan sodný, hydroxid sodný, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Žádný.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Chraňte před teplem. Uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Injekční lahvičky z jantarového skla třídy I v plastových vaničkách potažených odlupovatelným PET spojeným se světlostálým metalizovaným PE, což vám umožní vyjmout jednu lahvičku a ostatní chránit před světlem.
Krabička obsahující 6 lahviček po 2 ml.
06.6 Návod k použití a zacházení
Injekce musí být prováděny podle přísných standardů sterilizace, asepsie a antisepse. Otevřete injekční lahvičky podle příslušné linie před lámáním.
Aplikujte roztok bezprostředně po natažení roztoku do stříkačky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino 12 - 20122 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 028511158
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum obnovení povolení: 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2015
.jpg)
