Účinné látky: dorzolamid
TRUSOPT 20 mg / ml oční kapky, roztok
Indikace Proč se používá Trusopt? K čemu to je?
TRUSOPT obsahuje dorzolamid, který patří do skupiny léků nazývaných „inhibitory karboanhydrázy“.
Tento lék je předepsán ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku a k léčbě glaukomu. Tento lék lze použít samostatně nebo jako kombinovanou terapii s jinými léky, které snižují nitrooční tlak (nazývané beta-blokátory).
Kontraindikace Kdy by Trusopt neměl být používán
Nepoužívejte TRUSOPT:
- jestliže jste alergický (á) na dorzolamid -hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
- jestliže máte závažné poškození ledvin nebo problémy s ledvinami nebo jste v minulosti měl ledvinové kameny.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Trusopt
Před použitím přípravku TRUSOPT se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech zdravotních problémech, které v současné době máte nebo jste měl (a) v minulosti, včetně problémů s očima a oční chirurgií a alergií na jiné léky.
Pokud se u vás objeví podráždění očí nebo jiné nové problémy s očima, jako je zarudnutí očí nebo oteklé víčko, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Pokud máte podezření, že příčinou alergické reakce je TRUSOPT (např. Vyrážka, závažná kožní reakce nebo svědění), přestaňte tento lék používat a ihned kontaktujte svého lékaře.
Použití u dětí
Přípravek TRUSOPT byl zkoumán u kojenců a dětí mladších 6 let, kteří mají zvýšený nitrooční tlak nebo u nichž byl diagnostikován glaukom. Další informace získáte u svého lékaře.
Použití u starších osob
V klinických studiích s přípravkem TRUSOPT byly účinky tohoto léku pozorované u starších a mladších pacientů podobné.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater
Informujte svého lékaře o jakýchkoli problémech s játry, které v současné době máte nebo jste měl (a) v minulosti.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Trusopt
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat (včetně očních kapek). To je zvláště důležité, pokud užíváte jiný inhibitor karboanhydrázy, jako je acetazolamid nebo sulfonamid.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Použití v těhotenství
Tento lék by neměl být používán v těhotenství. Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět.
Použití při laktaci
Pokud je léčba tímto přípravkem vyžadována, kojení se nedoporučuje. Informujte svého lékaře, pokud kojíte nebo plánujete kojit.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly studovány. S užíváním přípravku TRUSOPT jsou spojeny vedlejší účinky, jako jsou závratě a rozmazané vidění, které mohou ovlivnit vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Měli byste se vyhýbat řízení nebo obsluze strojů, dokud se necítíte dobře nebo vaše vidění není jasné.
TRUSOPT obsahuje benzalkonium -chlorid
TRUSOPT obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid. Tato konzervační látka se může usazovat v měkkých kontaktních čočkách a může měnit barvu čoček. Pokud nosíte kontaktní čočky, měli byste se před použitím tohoto léku poradit se svým lékařem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Trusopt: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Příslušnou dávku a délku léčby určí ošetřující lékař.
Pokud se tento lék používá samostatně, doporučená dávka je jedna kapka do postiženého oka (očí) ráno, jedna odpoledne a jedna večer.
Pokud vám lékař doporučil použití tohoto léku společně s beta-blokátory očních kapek ke snížení nitroočního tlaku, doporučená dávka je jedna kapka přípravku TRUSOPT, která se má nakapat do postiženého oka (očí) ráno a jedna večer .
Pokud se přípravek TRUSOPT používá společně s jinými očními kapkami, kapky by měly být instilovány s odstupem nejméně 10 minut.
Špička kapátka nesmí přijít do styku s okem nebo okolními oblastmi.Může dojít k bakteriální kontaminaci, která může způsobit oční infekce, které mohou vést k vážnému poškození očí, dokonce ke ztrátě zraku.
Abyste se vyhnuli možné kontaminaci, měli byste si před použitím tohoto léku umýt ruce a neopírat špičku kapátka o žádný povrch.Pokud si myslíte, že lék může být kontaminovaný nebo pokud se u vás objeví oční infekce, měli byste před pokračováním kontaktovat svého lékaře používat lék.
Návod k použití
- Před prvním použitím léku se ujistěte, že je bezpečnostní proužek umístěný na přední straně lahvičky neporušený. Mezera mezi lahví a víčkem je u lahve, která ještě nebyla otevřena, normální.
- Nejprve si umyjte ruce a poté odtrhněte bezpečnostní pásku, aby se porušilo těsnění
- Lahev otevřete tak, že odšroubujete uzávěr otáčením ve směru označeném šipkami v horní části víčka. Neodstraňujte víčko přímo z lahve. Přímé stažení víčka zabrání správné funkci kapátka.
- Zakloňte hlavu dozadu a mírně zatáhněte spodní víčko dolů, aby se mezi víčkem a okem vytvořila kapsa.
- Obraťte lahvičku a palcem nebo ukazováčkem lehce zatlačte na stlačitelnou oblast, dokud se do oka nedostane jediná kapka, jak předepsal lékař.NEDOTÝKEJTE SE TIPU NA KAPKU OČEM NEBO OČEM.
- Pokud je podávání kapek obtížné po prvním otevření lahvičky, nasaďte na lahvičku uzávěr a utáhněte (ne přehnaně) a poté sejměte otočením víčka v opačném směru, než je naznačeno šipkami v horní části lahvičky. víčko.
- Pokud lékař předepsal léčbu pro obě oči, opakujte kroky 4 a 5 pro druhé oko.
- Pevně našroubujte uzávěr. Šipka na levé straně víčka musí být v souladu se šipkou na levé straně štítku lahve, aby bylo dosaženo správného uzavření. Neutahujte příliš, aby nedošlo k poškození lahve a víčka.
- Kapátko je kalibrováno tak, aby poskytlo jedinou kapku; NEZVĚTŠUJTE otvor v kapátku.
- Jakmile jsou dávky vyčerpány, lahvička bude stále obsahovat určité zbytky léku. Láhev obsahuje přebytek léčiva, aby byla zajištěna dostupnost celé dávky léku předepsané lékařem. Nevyjímejte přebytečný lék z lahvičky.
Pokud zapomenete použít TRUSOPT
Je důležité, aby byl tento lék podáván tak, jak Vám předepsal lékař. Pokud není dávka instilována kvůli zapomenuté dávce, měla by být tato dávka podána co nejdříve. Pokud je však další dávka krátká, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte v obvyklém dávkovacím schématu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat TRUSOPT
Pokud chcete léčbu ukončit, nejprve se poraďte se svým lékařem. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Trusopt
Pokud si do oka nakapete příliš mnoho kapek nebo pokud spolknete jakýkoli obsah nádoby, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Trusopt
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se u vás vyskytnou alergické reakce včetně kopřivky, otoku obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla, které mohou způsobovat potíže s dýcháním nebo polykáním, měli byste přestat užívat tento lék a ihned kontaktovat svého lékaře.
V klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh byly u přípravku TRUSOPT hlášeny následující nežádoucí účinky:
Velmi časté nežádoucí účinky: (postihují více než 1 uživatele z 10) Pálení a píchání v očích.
Časté nežádoucí účinky: (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100) Rohovkové onemocnění s bolestí očí a rozmazaným viděním (povrchová bodkovaná keratitida), výtok se svědícími očima (zánět spojivek), podráždění / zánět víčka, rozmazané vidění, bolest hlavy, nevolnost, a pocit hořké chuti a únava.
Méně časté nežádoucí účinky: (postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000) Zánět duhovky.
Vzácné nežádoucí účinky: (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000) Brnění nebo necitlivost rukou nebo nohou, dočasná krátkozrakost, která může odeznít po přerušení léčby, tvorba tekutin pod sítnicí (odchlípení cévnatky po operaci filtru), bolest očí, krustování víček, oční hypotenze, otok rohovky (s příznaky poruch zraku), podráždění očí včetně zarudnutí, ledvinové kameny, závratě, krvácení z nosu, podráždění hrdla, sucho v ústech, lokalizovaná vyrážka (kontaktní dermatitida), závažné kožní reakce, reakce alergického typu, včetně kožní vyrážka, kopřivka, svědění, ve vzácných případech možný otok rtů, očí a úst, dušnost a vzácněji sípání.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti šesti číslic, která je uvedena na lahvičce a vnějším obalu po EXP. První dvě číslice označují měsíc; poslední čtyři čísla označují rok. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Po otevření musí být láhev TRUSOPT spotřebována do následujících 28 dnů.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek TRUSOPT obsahuje
- Léčivou látkou je dorzolamid.
- Jeden ml obsahuje 22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum, což odpovídá dorzolamidum 20 mg.
- Dalšími složkami jsou: hydroxyethylcelulóza, mannitol, citrát sodný, hydroxid sodný a voda na injekci. Jako konzervační prostředek se přidává benzalkoniumchlorid.
Popis, jak vypadá TRUSOPT a obsah balení
TRUSOPT je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, mírně viskózní roztok. Oční dávkovač Ocumeter Plus se skládá z průsvitného polyetylenového obalu s vysokou hustotou obsahující 5 ml roztoku. Důkaz o neoprávněné manipulaci poskytuje bezpečnostní pás umístěný na štítku kontejneru.
Obal:
1 x 5,0 ml (5 ml jedna lahvička)
3 x 5,0 ml (tři 5ml lahve)
6 x 5,0 ml (šest 5ml lahví)
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TRUSOPT 20 MG / ML OČNÍ KAPKY, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml obsahuje 22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum, což odpovídá dorzolamidum 20 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, roztok.
Čirý, bezbarvý až téměř bezbarvý, mírně viskózní roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
TRUSOPT je indikován:
• jako kombinovaná terapie s beta-blokátory,
• jako monoterapie u pacientů, kteří nereagují na beta-blokátory nebo u nichž jsou betablokátory kontraindikovány,
k léčbě nitrooční hypertenze u pacientů s:
• oční hypertenze,
• glaukom s otevřeným úhlem,
• pseudoexfoliativní glaukom.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Jako monoterapie je dávka jedna kapka dorzolamidu do spojivkového vaku postiženého oka (očí), třikrát denně.
V kombinaci s beta-blokátorem pro oční použití je dávka jedna kapka dorzolamidu do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně.
Pokud je dorzolamid použit jako náhrada jiného očního léku proti glaukomu, přerušte první po odpovídající denní dávce a další den začněte s léčbou dorzolamidem.
Pokud se používá více než jeden topický oční lék, měly by být tyto léky podány s odstupem nejméně deseti minut.
Informujte pacienta, že by si měl před použitím umýt ruce a vyvarovat se kontaktu špičky kapátka s okem nebo okolními oblastmi.
Pacienta je třeba také upozornit, že při nesprávném zacházení s očními roztoky mohou být kontaminovány běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Použití infikovaných roztoků může způsobit vážné poškození oka a následnou ztrátu zraku.
Pacienti by měli být poučeni o správném používání lahví OCUMETER PLUS.
Způsob podání:
1. Před prvním použitím léku se ujistěte, že je bezpečnostní proužek umístěný na přední straně lahvičky neporušený. Mezera mezi lahví a víčkem je u lahve, která ještě nebyla otevřena, normální.
2. Nejprve si umyjte ruce a poté odtrhněte bezpečnostní proužek, abyste porušili těsnění.
3. Lahev otevřete tak, že odšroubujete uzávěr otáčením ve směru označeném šipkami na horní části víčka. Neodstraňujte víčko přímo z lahve. Přímé stažení víčka zabrání správné funkci kapátka.
4. Zakloňte hlavu dozadu a mírně zatáhněte spodní víčko dolů, aby se mezi víčkem a okem vytvořila kapsa.
5. Obraťte lahvičku a palcem nebo ukazováčkem lehce zatlačte na stlačitelnou oblast, dokud se do oka nedostane jediná kapka, jak předepsal lékař. NEDOTÝKEJTE SE TIPU NA KAPKU „OČEM NEBO OČÍM“.
6. Pokud je podání kapek obtížné po prvním otevření lahvičky, nasaďte na lahvičku uzávěr a utáhněte (ne přehnaně) a poté sejměte otočením víčka v opačném směru, než je naznačeno šipkami na horní část čepice ...
7. Opakujte kroky 4 a 5 pro druhé oko, pokud lékař předepsal léčbu pro obě oči.
8. Uzávěr pevně zašroubujte. Šipka na levé straně víčka musí být v souladu se šipkou na levé straně štítku lahve, aby bylo dosaženo správného uzavření. Neutahujte příliš, aby nedošlo k poškození lahve a víčka.
9. Kapátko je kalibrováno tak, aby dodávalo jedinou kapku, takže NEZVĚTŠUJTE otvor v kapátku.
10. Jakmile jsou dávky vyčerpány, lahvička bude stále obsahovat zbytky TRUSOPTU. Láhev obsahuje přebytek přípravku TRUSOPT, aby byla zajištěna dostupnost celé dávky přípravku TRUSOPT předepsané lékařem. Nevyjímejte přebytečné léky z lahve.
Pediatrická populace
U pediatrických pacientů jsou k dispozici omezené klinické údaje o podávání dorzolamidu třikrát denně (informace o pediatrickém dávkování viz 5.1).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Dorzolamid nebyl studován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (odbavení hyperchloremické acidózy kreatininu. Protože je dorzolamid a jeho metabolity eliminovány převážně ledvinami, je jeho použití u těchto pacientů kontraindikováno.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Dorzolamid nebyl studován u pacientů s poruchou funkce jater; u takových pacientů by proto měl být přípravek používán s opatrností.
Léčba pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem vyžaduje kromě hypotenzních činidel očního tonusu i terapeutické intervence. Dorzolamid nebyl u těchto pacientů studován.
Dorzolamid obsahuje sulfonamidovou skupinu, která se také nachází v sulfonamidech, a přestože se aplikuje lokálně, absorbuje se systémově. V důsledku toho se při topickém použití mohou objevit stejné typy nežádoucích účinků, které lze přičíst sulfonamidům, včetně závažných reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Přestaňte používat tento přípravek, pokud se objeví známky závažných reakcí nebo přecitlivělosti.
Orální léčba inhibitorem karboanhydrázy je spojena s urolitiázou v důsledku poruch acidobazické rovnováhy, zejména u pacientů s předchozí anamnézou ledvinových kamenů. Ačkoli u dorzolamidu nebyly pozorovány žádné acidobazické poruchy, urolitiáza byla hlášena zřídka. Vzhledem k tomu, že dorzolamid je topický inhibitor karboanhydrázy, který se absorbuje systémově, mohou mít pacienti s předchozí anamnézou ledvinových kamenů při používání dorzolamidu zvýšené riziko urolitiázy.
Pokud jsou pozorovány alergické reakce (např. Zánět spojivek a reakce očních víček), mělo by být zváženo přerušení léčby dorzolamidem.
Existuje potenciální aditivní účinek dorzolamidu na známé systémové účinky inhibice karboanhydrázy u pacientů léčených perorálním inhibitorem karboanhydrázy a dorzolamidem. Souběžné podávání dorzolamidu a inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje perorálně.
Během léčby přípravkem TRUSOPT byl u pacientů s již existujícími chronickými defekty rohovky a / nebo nitrooční chirurgií v anamnéze hlášen edém rohovky a nevratná dekompenzace rohovky. Lokální dorzolamid by měl být u těchto pacientů používán s opatrností.
Po filtračních postupech s podáváním terapií potlačujících komorovou vodu bylo hlášeno odchlípení choroidů souběžné s oční hypotonií.
TRUSOPT obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, která může způsobit podráždění očí. Před nakapáním léčiva vyjměte kontaktní čočky a počkejte nejméně 15 minut, než je znovu nasadíte.Benzalkonium -chlorid mění barvu měkkých kontaktních čoček.
Pediatrická populace
Dorzolamid nebyl studován u pacientek mladších 36 týdnů gestačního věku a mladších než 1 týden věku. Pacienti s významnou nezralostí renálních tubulů by měli být léčeni dorzolamidem pouze po pečlivém zvážení poměru přínosů a rizik vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
S dorzolamidem nebyly provedeny žádné specifické studie lékových interakcí.
V klinických studiích byl dorzolamid používán současně s následujícími léky, aniž by vykazoval negativní interakce: timolol v očním roztoku, betaxolol v očním roztoku a léky pro systémové použití, včetně inhibitorů ACE, blokátorů kalciových kanálů, diuretik, nesteroidních protizánětlivých léků včetně aspirinu a hormonů (např. estrogen, inzulín, tyroxin).
Asociace dorzolamidu s miotickými léky a s adrenergními agonisty nebyla během léčby glaukomu dostatečně hodnocena.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Dorzolamid by neměl být podáván během těhotenství. Adekvátní klinické údaje o expozici léčbě během březosti nejsou k dispozici. U králíků měl dorzolamid teratogenní účinky při dávkách toxických pro matku (viz bod 5.3).
Čas krmení
Není známo, zda je léčivo vylučováno do mateřského mléka u kojících potkanů. U kojících potkanů byl pozorován pokles tělesné hmotnosti potomků. Kojení se nedoporučuje, pokud je nutná léčba dorzolamidem.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.Možné nežádoucí účinky, jako jsou závratě a poruchy zraku, mohou narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
TRUSOPT byl hodnocen u více než 1400 lidí v kontrolovaných i nekontrolovaných klinických studiích. V dlouhodobých klinických studiích zahrnujících 1 108 pacientů léčených přípravkem TRUSOPT v monoterapii nebo jako přídavná terapie s oftalmickým beta-blokátorem byl nejčastější příčinou ukončení léčby přípravkem TRUSOPT (přibližně 3%) výskyt nežádoucích účinků v souvislosti s k léku, hlavně zánět spojivek a reakce očních víček.
V klinických studiích i po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
[Velmi časté: (≥1 / 10), Časté: (≥1 / 100,
Poruchy nervového systému:
běžný: bolest hlavy
Vzácný: závratě, parestézie
Oční poruchy:
Velmi časté: pálivá a bodavá bolest
běžný: Keratitida povrchových teček, slzení, zánět spojivek, zánět očních víček, svědění očí, podráždění očních víček, rozmazané vidění
Méně časté: iridocyklitida
Vzácný: podráždění zahrnující zarudnutí, bolest, krustování víček, přechodnou krátkozrakost (která odezněla po přerušení léčby), edém rohovky, oční hypotonii, odchlípení choroidu po operaci filtru
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácný: epistaxe
Gastrointestinální poruchy:
běžný: nevolnost, pocit hořké chuti
Vzácný: podráždění hrdla, sucho v ústech
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácný: kontaktní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza
Poruchy ledvin a močových cest:
Vzácný: urolitiáza
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
běžný: astenie / únava
Vzácný: přecitlivělost: známky a příznaky místních reakcí (reakce očních víček) a systémových alergických reakcí, včetně angioedému, kopřivky a svědění, vyrážky, dušnosti, vzácně bronchospasmu
Diagnostické testy:
Použití dorzolamidu nebylo spojeno s klinicky významnou nerovnováhou elektrolytů.
Pediatrická populace
viz bod 5.1.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa ulice: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Předávkování
O předávkování u lidí po náhodném nebo úmyslném požití dorzolamid -hydrochloridu jsou k dispozici pouze omezené informace.
Příznaky
Při požití bylo hlášeno: ospalost; topická aplikace: nevolnost, závratě, bolesti hlavy, únava, abnormální aktivita snů a dysfagie.
Léčba
Léčba by měla být symptomatická a podpůrná. Může dojít k nerovnováze elektrolytů, acidóze a možným účinkům na centrální nervový systém. Měly by být monitorovány hodnoty elektrolytů v séru (zejména draslík) a hladiny pH v krvi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukom a miotické přípravky, inhibitory karboanhydrázy, dorzolamid, ATC kód: S-01-EC-03
Mechanismus účinku
Carbonic anhydrase (AC) je enzym nacházející se v mnoha tělesných tkáních, včetně očí. U lidí je karboanhydráza přítomna v několika izoenzymech, z nichž nejaktivnější je karboanhydráza II (AC-II), která se nachází hlavně v červených krvinkách, ale také v jiných tkáních. Inhibice karboanhydrázy v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové vody, což má za následek snížení nitroočního tlaku (IOP).
TRUSOPT obsahuje dorzolamid hydrochlorid, účinný inhibitor lidské karboanhydrázy II. Po místním očním podání dorzolamid snižuje zvýšený nitrooční tlak, a to jak v přítomnosti, tak v nepřítomnosti glaukomu. Zvýšený nitrooční tlak je důležitým rizikovým faktorem patogeneze poškození zrakového nervu a ztráta zorného pole.
Dorzolamid nezpůsobuje zúžení zornice a snižuje nitrooční tlak, aniž by způsoboval nežádoucí účinky, jako je šeroslepost a akomodační křeč. Dorzolamid má malý nebo žádný účinek na tepovou frekvenci nebo krevní tlak.
Topické beta-blokátory také snižují nitrooční tlak snížením sekrece komorové tekutiny, ale působí jiným mechanismem účinku. Studie ukázaly, že když je dorzolamid podáván navíc k topickému beta-blokátoru, je pozorováno další snížení nitroočního tlaku; toto zjištění souhlasí s aditivními účinky hlášenými u beta-blokátorů a inhibitorů karboanhydrázy pro perorální podání.
Farmakodynamické účinky
Klinické efekty
Dospělí pacienti
V rozsáhlých klinických studiích trvajících až jeden rok u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí byla prokázána účinnost dorzolamidu podávaného třikrát denně v monoterapii (výchozí hodnota nitroočního tlaku> 23 mmHg) nebo podávaného dvakrát denně. Den jako přídavek terapie k léčbě očních beta-blokátorů (výchozí IOP> 22 mmHg) Hypotenzní účinek dorzolamidu na nitrooční tlak, ať už samotný nebo v kombinované terapii, byl pozorován po celý den a byl zachován během dlouhodobé terapie. Účinnost dlouhodobé monoterapie byla podobná jako u betaxololu a byla o něco nižší než u timololu.Vzhledem k tomu, že dorzolamid jako přídatná terapie k očním betablokátorům vykazoval další hypotenzní účinek na nitrooční tlak, podobný účinku 2% podávaného pilokarpinu čtyřikrát za den.
Pediatrická populace
K vyhodnocení byla provedena 3měsíční dvojitě zaslepená, multicentrická studie kontrolovaná aktivní léčbou u 184 (122 pro dorzolamid) pediatrických pacientů ve věku od 1 týdne do méně než 6 let s glaukomem nebo zvýšeným nitroočním tlakem (výchozí nitrooční tlak ≥ 22 mmHg). bezpečnost TRUSOPTu při topickém podávání (třikrát denně). Přibližně polovině pacientů v obou léčebných skupinách byl diagnostikován vrozený glaukom; dalšími běžnými etiologiemi byl Sturge Weberův syndrom, mezenchymální iridokorneální dysgeneze, afakie. Distribuce podle věku a léčby fáze monoterapie byla následující:
V obou věkových kohortách bylo přibližně 70 pacientů léčeno po dobu alespoň 61 dnů a přibližně 50 pacientů bylo léčeno po dobu 81-100 dnů léčby.
Pokud byl nitrooční tlak nedostatečně kontrolován při monoterapii dorzolamidem nebo timololem v gelujícím roztoku, byla změna otevřené terapie provedena následovně: u 30 pacientů
Celkově studie neodhalila žádné další obavy o bezpečnost u pediatrických pacientů: nežádoucí účinky související s léčivem byly pozorovány u přibližně 26% (20% u monoterapie dorzolamidem) pediatrických pacientů, z nichž většinu představovaly nezávažné lokální oční účinky, jako je pálení a píchání, bolest očí a injekcí.U malého procenta pacientů byl pozorován edém nebo zakalení rohovky,
Výsledky účinnosti u pediatrických pacientů naznačují, že pokles průměrného nitroočního tlaku pozorovaný ve skupině s dorzolamidem byl srovnatelný se snížením průměrného nitroočního tlaku pozorovaným ve skupině s timololem, i když ve skupině s timololem byla pozorována malá početní výhoda.
Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé studie účinnosti (> 12 týdnů).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Na rozdíl od inhibitorů karboanhydrázy k perorálnímu podání umožňuje topické podávání dorzolamid -hydrochloridu „přímý účinek na oko“ s podstatně nižšími dávkami, a tedy s menší systémovou expozicí účinné látce. V klinických studiích to mělo za následek snížení nitroočního tlaku bez acidobazické nebo elektrolytové nerovnováhy charakteristické pro inhibitory karboanhydrázy pro orální použití.
Při lokální aplikaci dorzolamid dosáhne systémového oběhu. K vyhodnocení potenciálu systémové „inhibice karboanhydrázy po topickém podání, koncentrací účinné látky a jejího metabolitu v erytrocytech (GR) a plazmě, jakož i stupně inhibice karboanhydrázy v erytrocytech: Při chronické terapii, dorzolamid se hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na AC-II, zatímco plazmatické koncentrace volné účinné látky zůstávají extrémně nízké. Z účinné látky je vytvořen jediný N-desethyl metabolit, který inhibuje AC-II méně účinně než účinná látka, ze které pochází, ale který také inhibuje méně aktivní izoenzym (AC-I). Metabolit se také hromadí v červených krvinkách, kde se primárně váže na AC-I. Asi 33% dorzolamidu se váže na plazmatické bílkoviny. Dorzolamid se vylučuje hlavně nezměněný močí; metabolit se také vylučuje močí. Na konci léčby je dorzolamid eliminován z červených krvinek podle nelineární kinetiky, která zpočátku určuje rychlý pokles koncentrací účinné látky, následovaný pomalejší eliminační fází s poločasem rozpadu droga asi 4 měsíce.
Když byl dorzolamid podáván perorálně, aby se simulovala maximální systémová expozice po dlouhodobém topickém podání do oka, bylo ustáleného stavu dosaženo za 13 týdnů. V ustáleném stavu nebyla účinná látka ani její metabolit prakticky přítomny v plazmě ve volné formě; dále byla inhibice AC na úrovni erytrocytů nižší, než byla považována za nezbytnou pro pozorování farmakologického účinku na renální nebo respirační funkce. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány po chronickém topickém podávání dorzolamidu.
U některých starších pacientů s poruchou funkce ledvin (odbavení odhadované hladiny kreatininu 30-60 ml / min) byly nalezeny vyšší koncentrace metabolitu v erytrocytech, což však nebylo přímo spojeno s významnými rozdíly v inhibici karboanhydrázy nebo klinicky významnými systémovými vedlejšími účinky.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Hlavní údaje ze studií na zvířatech s perorálně podávaným dorzolamid -hydrochloridem souvisely s farmakologickými účinky systémové inhibice karboanhydrázy. Některá z těchto údajů byla druhově specifická a / nebo způsobená metabolickou acidózou.U králíků léčených maternotoxickými dávkami dorzolamidu spojenými s metabolickou acidózou byly pozorovány malformace těl obratlů.
V klinických studiích pacienti nevykazovali známky metabolické acidózy nebo změny sérových elektrolytů, což svědčí o systémové inhibici AC. Proto se neočekává, že by účinky pozorované ve studiích na zvířatech byly pozorovány u pacientů léčených dorzolamidem v terapeutické dávce.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Benzalkoniumchlorid
Hydroxyethylcelulóza
Mannitol (E421)
Citrát sodný (E331)
Hydroxid sodný (E524) podle chuti pH
Voda na injekci
06.2 Neslučitelnost
Nelze použít.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
Po prvním otevření obalu by měl být přípravek TRUSOPT použit nejpozději do 28 dnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte lahvičku v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Oční dávkovač Ocumeter Plus se skládá z průsvitného obalu z polyetylenu s vysokou hustotou se zataveným kapátkem, stlačitelného povrchu pro dávkování kapek a víčka skládajícího se ze dvou sestavených částí. Po prvním otevření uzávěr propíchne dávkovač kapátka uzavřený a automaticky dvě části, které ji tvoří, do sebe zapadají a přeměňují ji na jeden prvek. Ochranné těsnění se skládá z bezpečnostního pásu na štítku lahve.
Oční dávkovač Ocumeter Plus obsahuje 5 ml roztoku.
TRUSOPT je k dispozici v následujících velikostech balení:
1 x 5 ml (jedna 5ml lahvička)
3 x 5 ml (tři 5ml lahve)
6 x 5 ml (šest 5ml lahví)
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Neexistují žádné zvláštní požadavky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Santen Italy S.r.l.
Via Roberto Lepetit
8/10 - 20124 Miláno
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC 031848017 "20 mg / ml oční kapky, roztok v nádobě OCUMETER PLUS" 1 lahvička po 5 ml
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 27. září 1996
Datum posledního obnovení: 11. listopadu 2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2015