Účinné látky: esomeprazol
Esopral 20 mg enterosolventní tablety
Esopral 40 mg enterosolventní tablety
Indikace Proč se používá Esopral? K čemu to je?
Esopral obsahuje léčivý přípravek zvaný esomeprazol. Patří do skupiny léků nazývaných „inhibitory protonové pumpy“, které působí snížením množství kyseliny produkované v žaludku.
Esopral se používá k léčbě následujících onemocnění:
- „Gastroezofageální refluxní choroba“ (GERD). K tomu dochází, když kyselina ze žaludku uniká do jícnu (trubice, která spojuje hrdlo se žaludkem), což způsobuje bolest, zánět a pálení.
- Žaludeční nebo vředy v horním střevě infikované bakteriemi zvanými „Helicobacter pylori“. Pokud máte tyto stavy, může vám lékař předepsat také antibiotika k léčbě infekce a umožnění hojení vředu.
- Žaludeční vředy způsobené léky nazývanými NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky). Esopral lze také použít k prevenci tvorby žaludečních vředů při užívání NSAID.
- Přebytek žaludeční kyseliny způsobený nádorem ve slinivce břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom).
- Prodloužená léčba opětovného krvácení vředů po prevenci intravenózním podáním přípravku Esopral.
Kontraindikace Kdy by Esopral neměl být používán
Neužívejte přípravek Esopral:
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na esomeprazol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- jestliže jste alergický (á) na jiné léky inhibující protonovou pumpu (např. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV).
Esopral byste neměli užívat, pokud spadá do některého z výše uvedených případů. Pokud máte pochybnosti, poraďte se před užitím přípravku Esopral se svým lékařem nebo lékárníkem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Esopral
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Esopral je zapotřebí
Před užitím přípravku Esopral se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:
- Máte závažné problémy s játry.
- Máte závažné problémy s ledvinami.
Esopral může maskovat příznaky jiných chorob. Pokud se vám tedy stane něco z následujícího dříve, než začnete užívat přípravek Esopral nebo během něj, okamžitě to sdělte svému lékaři:
- Bez příčiny hodně hubnete nebo máte potíže s polykáním.
- Objevuje se bolest žaludku nebo zažívací potíže.
- Začněte zvracet jídlo nebo krev.
- Stolice je černá (stolice potřísněné krví).
Pokud vám byl přípravek Esopral předepsán „podle potřeby“, obraťte se na svého lékaře, pokud příznaky přetrvávají nebo se mění charakteristiky.
Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je Esopral, zejména déle než jeden rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteře. Pokud máte osteoporózu nebo užíváte kortikosteroidy (což může zvýšit riziko osteoporóza) poraďte se se svým lékařem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Esopral
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Důvodem je, že přípravek Esopral může ovlivnit účinek některých léků a některé léky mohou mít na přípravek Esopral vliv.
Tablety Esopral byste neměli užívat, pokud užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV).
Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Atazanavir (používaný k léčbě HIV).
- Clopidogrel (používá se k prevenci krevních sraženin)
- Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (používané k léčbě infekcí způsobených houbami).
- Erlotinib (používaný k léčbě rakoviny).
- Citalopram, imipramin nebo klomipramin (používané k léčbě deprese).
- Diazepam (používá se k léčbě úzkosti, k uvolnění svalů nebo při epilepsii).
- Fenytoin (používá se při epilepsii) Pokud užíváte fenytoin, bude vás lékař muset při zahájení nebo ukončení léčby přípravkem Esopral sledovat.
- Léky používané k ředění krve, jako je warfarin. Váš lékař vás může sledovat, když začnete nebo přestanete užívat Esopral.
- Cilostazol (používá se k léčbě přerušované klaudikace - bolesti nohou při chůzi, která je způsobena nedostatečným zásobením krví).
- Cisaprid (používá se při poruchách trávení a pálení žáhy).
- digoxin (používá se při srdečních problémech).
- Methotrexát (lék používaný ve vysokých dávkách chemoterapie k léčbě rakoviny) - pokud užíváte vysokou dávku methotrexátu, lékař vám může dočasně ukončit léčbu přípravkem Esopral.
- Takrolimus (používá se při transplantacích orgánů)
- Rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy)
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (používá se k léčbě deprese).
Pokud vám lékař předepsal antibiotika jako amoxicilin a klarithromycin společně s Esopralem k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste svému lékaři sdělili další léky.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím přípravku Esopral informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo chcete otěhotnět. Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Váš lékař rozhodne, zda můžete během této doby přípravek Esopral užívat.
Není známo, zda přípravek Esopral přechází do mateřského mléka, proto byste přípravek Esopral neměl užívat, pokud kojíte.
Užívání přípravku Esopral s jídlem a pitím
Tablety lze užívat na plný žaludek nebo na prázdný žaludek.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Je nepravděpodobné, že by Esopral ovlivnil vaši schopnost řídit nebo obsluhovat jakékoli nástroje nebo stroje.
Důležité informace o některých složkách přípravku Esopral
Esopral enterosolventní tablety obsahují sacharózu, což je druh cukru. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Esopral: Dávkování
Vždy užívejte přípravek Esopral přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
- Enterosolventní tablety Esopral se nedoporučují pro děti do 12 let.
- Pokud tento lék užíváte delší dobu, lékař vás bude sledovat (zvláště pokud lék užíváte déle než rok).
- Pokud vám lékař řekl, abyste užíval (a) lék podle potřeby, sdělte to svému lékaři, pokud se vaše příznaky změní.
Užívání léku
- Tablety můžete užít kdykoli během dne.
- Tablety můžete užívat na plný žaludek nebo na prázdný žaludek.
- Tablety spolkněte celé a zapijte vodou. Tablety nežvýkejte ani nedrťte, protože obsahují potahované granule, které chrání lék před kyselostí žaludku. Proto je důležité granule nepoškodit.
Co dělat, pokud máte potíže s polykáním tablet
Pokud máte potíže s polykáním tablet:
- Tablety vložte do sklenice neperlivé vody. Nepoužívejte jiné kapaliny.
- Míchejte, dokud se tablety nerozpustí (směs nebude mít jasný vzhled). Pijte okamžitě nebo alespoň do 30 minut. Před pitím je vždy promíchejte.
- Abyste se ujistili, že jste užili veškerý lék, důkladně vypláchněte sklenici naplněním do poloviny vodou a nápojem. Pevné částice obsahují lék a neměly by se žvýkat ani drtit.
- Pokud absolutně nemůžete polykat, lze tabletu smíchat s trochou vody, vložit do injekční stříkačky a podat hadičkou přímo do žaludku (žaludeční trubice).
Kolik léků vzít
- Váš lékař vám poradí, kolik tablet máte užívat a jak dlouho. Je to funkce vašeho fyzického stavu, věku a stavu jater.
- Obvyklé dávky jsou uvedeny níže.
Léčba pálení žáhy způsobená gastroezofageální refluxní chorobou (GERD):
Dospělí a děti od 12 let:
- Pokud váš lékař zjistí, že je váš jícen mírně poškozený, obvyklá dávka je jedna 40 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral jednou denně po dobu 4 týdnů. Váš lékař vám může říci, abyste pokračovali v léčbě stejnou dávkou po dobu dalších 4 týdnů v případě, že se váš jícen nezhojil.
- Po zhojení jícnu je obvyklá dávka jedna 20 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral jednou denně.
- Pokud není jícen poškozen, je obvyklá dávka jedna 20 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral každý den. Když jsou vaše příznaky pod kontrolou, lékař vás bude informovat, že v případě potřeby můžete lék užít, maximálně však do jedné -odolná tableta Esopralu 20 mg denně.
- Pokud máte závažné problémy s játry, lékař vám podá nižší dávku.
Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich opětovného výskytu:
- Dospělí od 18 let a dále: obvyklá dávka je jedna 20 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral dvakrát denně po dobu jednoho týdne.
- Váš lékař vám také řekne, abyste užívali antibiotika zvaná amoxicilin a klarithromycin.
Léčba žaludečních vředů způsobených NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva):
- Dospělí od 18 let věku: obvyklá dávka je jedna 20 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.
Prevence žaludečních vředů, pokud užíváte NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva):
- Dospělí od 18 let věku: obvyklá dávka je jedna 20 mg enterosolventní tableta přípravku Esopral jednou denně.
Léčba přebytečné žaludeční kyseliny způsobené růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom):
- Dospělí od 18 let výše: obvyklá dávka je 40 mg tablety dvakrát denně.
- Váš lékař upraví dávku podle vaší potřeby a také rozhodne, jak dlouho v léčbě pokračovat. Maximální dávka je 80 mg dvakrát denně.
Prodloužená léčba opětovného krvácení vředů po prevenci intravenózním podáním přípravku Esopral:
Obvyklá dávka je jedna 40mg tableta Esopralu jednou denně po dobu 4 týdnů.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Esopral
Jestliže jste užil (a) více přípravku Esopral, než jste měl (a)
Jestliže jste užil (a) více přípravku Esopral, než Vám předepsal lékař, ihned to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Esopral
- Pokud zapomenete užít dávku přípravku Esopral, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud je téměř čas na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku.
- Nezdvojnásobujte následující dávku (dvě dávky současně), abyste nahradil (a) zapomenutou dávku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Esopral
Podobně jako všechny léky, může mít i Esopral nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud zaznamenáte některý z následujících závažných nežádoucích účinků, přestaňte přípravek Esopral užívat a okamžitě kontaktujte svého lékaře:
- Náhlé sípání, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, mdloby nebo potíže s polykáním (závažná alergická reakce).
- Zčervenání kůže s puchýři nebo odlupováním. Silné puchýře a krvácení se mohou objevit také na rtech, očích, ústech, nosu a genitáliích. Může to být „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxická epidermální nekrolýza“.
- Žlutá kůže, tmavá moč a únava mohou být příznaky problémů s játry.
Tyto účinky jsou vzácné, postihují méně než 1 z 1000 lidí.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
Časté (postihují méně než 1 z 10 lidí):
- Bolest hlavy.
- Účinky na žaludek nebo střeva: průjem, bolest žaludku, zácpa, plynatost.
- Nevolnost nebo zvracení.
Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- Otoky nohou a kotníků.
- Zhoršený spánek (nespavost).
- Závratě, mravenčení, ospalost.
- Závrať.
- Suchá ústa
- Změny v krevních testech, které kontrolují fungování jater.
- Kožní vyrážka, kopřivka a svědění.
- Zlomenina kyčle, zápěstí nebo páteře (pokud se přípravek Esopral používá ve vysokých dávkách a dlouhodobě).
Vzácné (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- Krevní problémy, jako je snížený počet bílých krvinek a krevních destiček. To může způsobit slabost, podlitiny nebo možnost snadnější infekce.
- Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobit slabost, zvracení a křeče.
- Pocit rozrušení, zmatenosti nebo deprese.
- Změny chuti.
- Problémy se zrakem, například rozmazané vidění.
- Náhlé sípání nebo dušnost (bronchospasmus).
- Zánět vnitřku úst.
- Infekce zvaná „drozd“, která může postihnout střevo a je způsobena houbou.
- Problémy s játry, včetně žloutenky, která může způsobit žlutou kůži, tmavou moč a únavu.
- Vypadávání vlasů (alopecie).
- Kožní vyrážka na slunci.
- Bolest kloubů (artralgie) nebo bolest svalů (myalgie).
- Celkový pocit nevolnosti a nedostatku síly.
- Zvýšené pocení.
Velmi vzácné (postihují méně než 1 z 10 000 lidí):
- Změny v počtu krvinek, včetně agranulocytózy (nedostatek bílých krvinek).
- Agrese.
- Vidět, cítit nebo slyšet věci, které neexistují (halucinace).
- Závažné problémy s játry vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.
- Náhlý nástup závažné vyrážky nebo puchýřů nebo olupování kůže. To může být spojeno s vysokou horečkou a bolestmi kloubů (multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).
- Svalová slabost.
- Závažné problémy s ledvinami.
- Zvětšení prsou u mužů
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Pokud užíváte přípravek Esopral déle než tři měsíce, může dojít ke snížení hladiny hořčíku v krvi. Nízká hladina hořčíku se může projevit únavou, nedobrovolnými svalovými stahy, dezorientací, křečemi, závratěmi, zvýšenou srdeční frekvencí. Pokud máte některý z těchto příznaků, okamžitě se poraďte se svým lékařem. Nízké hladiny hořčíku mohou také vést ke snížení hladiny draslíku nebo vápníku v krvi. Váš lékař by měl rozhodnout, zda vám bude pravidelně kontrolovat hladinu hořčíku v krvi.
- Zánět střev (který může vést k průjmu).
Esopral může ve velmi vzácných případech postihnout bílé krvinky vedoucí k imunodeficienci. Pokud máte infekci s příznaky, jako je horečka se závažným zhoršením celkového fyzického stavu nebo horečka s příznaky lokální infekce, jako je bolest v krku, krku nebo v ústech nebo potíže s močením, měli byste co nejdříve navštívit svého lékaře. aby bylo možné krevními testy vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Je pro vás důležité poskytnout informace o lécích, které užíváte.
Nebojte se výše uvedeného seznamu možných nežádoucích účinků. Může se stát, že se u vás žádný neobjeví. Pokud některý z nežádoucích účinků začne být závažný, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
- Uchovávejte v původním obalu (blistru) nebo uchovávejte obal těsně uzavřený (lahvička), aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
- Nepoužívejte tablety po uplynutí doby použitelnosti (EXP), uvedené na krabičce, peněžence nebo blistru. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co přípravek Esopral obsahuje
Léčivou látkou je esomeprazol. Esopral enterosolventní tablety jsou k dispozici ve 2 silách obsahujících 20 mg nebo 40 mg esomeprazolu (jako trihydrát hořečnatého).
Dalšími složkami jsou: glycerol monostearát 40-55, hyprolosa, hypromelóza, oxid železitý (červenohnědý, žlutý) (E172, pouze pro 20 mg tablety), stearát hořečnatý, kopolymer kyseliny methakrylové, ethylakrylát (1: 1) disperze při 30 ° C %, mikrokrystalická celulóza, syntetický parafín, makrogoly, polysorbát 80, krospovidon, stearylfumarát sodný, sacharosové kuličky (sacharóza a kukuřičný škrob), mastek, oxid titaničitý (E171), triethylcitrát.
Popis toho, jak přípravek Esopral vypadá, a obsah balení
- Esopral 20 mg enterosolventní tablety jsou světle růžové s A / EH na jedné straně a 20 mg na druhé.
- Esopral 40 mg enterosolventní tablety jsou růžové s A / EI na jedné straně a 40 mg na druhé.
- Tablety jsou v blistrech, peněženkách a / nebo lahvích obsahujících
-20 mg, 40 mg: lahvička 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablet.
-20 mg, 40 mg blistr nebo peněženka v blistru s 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletami.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ESOPRAL - GASTRORESISTANTNÍ TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 tableta obsahuje: 20 mg nebo 40 mg esomeprazolu (jako trihydrát hořečnatého).
Pomocné látky:
Esopral 20 mg: sacharóza 28 mg.
Esopral 40 mg: sacharóza 30 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tableta.
20 mg: světle růžová, podlouhlá, bikonvexní, potahovaná tableta. Tableta je na jedné straně označena 20 mg a na druhé straně A / EH.
40 mg: Růžová, podlouhlá, bikonvexní, potahovaná tableta. Tableta nese 40 mg na jedné straně a A / EI na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Tablety přípravku Esopral jsou indikovány pro:
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
- léčba erozivní refluxní ezofagitidy
- dlouhodobá údržba k prevenci relapsů u pacientů, kteří dosáhli uzdravení ezofagitidy
- symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)
V kombinaci s antibakteriálními látkami ve vhodném terapeutickém režimu pro „eradikaci“Helicobacter pylori A
- hojení duodenálního vředu spojené s Helicobacter pylori A
- prevence relapsu peptických vředů u pacientů s přidruženými vředy Helicobacter pylori.
Pacienti vyžadující pokračující léčbu NSAID
- hojení žaludečních vředů spojených s terapií NSAID
- prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s léčbou NSAID u rizikových pacientů.
Prodloužená léčba opětovného krvácení z peptických vředů po prevenci vyvolané intravenózním podáním.
Léčba Zollinger Ellisonova syndromu.
04.2 Dávkování a způsob podání
Tablety se polykají celé s pomocí tekutin.
Tablety nežvýkejte ani nedrťte.
U pacientů, kteří mají potíže s polykáním, lze tablety dispergovat také v půl sklenici neperlivé vody. Nepoužívejte žádné jiné kapaliny, protože by to mohlo rozpustit gastrorezistentní povlak. Míchejte, dokud se tableta nerozptýlí, a tekutinu společně s granulemi vypijte ihned nebo do 30 minut. Sklenici vypláchněte naplněním do poloviny vodou a vypitím jejího obsahu. Granule se nesmí žvýkat ani drtit.
U pacientů, kteří nemohou polykat, je možné tablety rozptýlit v neperlivé vodě a podat je pomocí žaludeční sondy. Je důležité pečlivě zkontrolovat vhodnost injekční stříkačky a tuby.
Pokyny k přípravě a podání viz bod 6.6.
Dospělí a mladiství od 12 let
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
Léčba erozivní refluxní ezofagitidy
40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.
V případě nezahojené ezofagitidy nebo přetrvávání symptomů se doporučuje léčbu prodloužit o další 4 týdny.
Dlouhodobá udržovací léčba k prevenci relapsu u pacientů s hojením ezofagitidy
20 mg jednou denně.
Symptomatická léčba refluxní choroby jícnu (GERD)
20 mg jednou denně u pacientů, kteří nemají ezofagitidu. Pokud po 4 týdnech terapie není dosaženo kontroly symptomů, měl by pacient provést další klinická vyšetření. Jakmile příznaky odezní, následné kontroly symptomů lze dosáhnout užíváním 20 mg jednou denně. U dospělých lze podle potřeby v případě potřeby použít režim 20 mg jednou denně. U pacientů léčených NSAID s rizikem vzniku žaludečních a dvanáctníkových vředů se nedoporučuje následná kontrola symptomů zavedením režimu na vyžádání.
Dospělí
V kombinaci s antibakteriálními látkami ve vhodném terapeutickém režimu pro „eradikaci“Helicobacter pylori A
Hojení duodenálního vředu spojené s Helicobacter pylori
P. Revize relapsů peptických vředů u pacientů s přidruženými vředy Helicobacter pylori.
20 mg Esopralu s 1 g amoxicilinu a 500 mg klarithromycinu 2krát denně po dobu 7 dnů.
Pacienti vyžadující pokračující léčbu NSAID
Hojení žaludečních vředů spojených s léčbou NSAID: obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4-8 týdnů.
Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s léčbou NSAID u rizikových pacientů: 20 mg jednou denně.
Prodloužená léčba opětovného krvácení z peptických vředů po prevenci vyvolané intravenózním podáním
40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů po prevenci vyvolané intravenózním podáním opětovné krvácení z peptických vředů.
Léčba Zollinger Ellisonova syndromu
Doporučená počáteční dávka je 40 mg Esopralu dvakrát denně.
Dávkování by mělo být individuálně upraveno a léčba by měla pokračovat tak dlouho, jak je klinicky indikováno. Na základě dostupných klinických údajů lze většinu pacientů kontrolovat dávkami esomeprazolu 80 až 160 mg denně. Dávky vyšší než 80 mg / den musí být rozděleny do dvou denních dávek.
Děti do 12 let
Esopral by neměly používat děti mladší než 12 let, protože nejsou k dispozici žádné údaje.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky. Vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem by pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin měli být léčeni opatrně (viz bod 5.2).
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nesmí být překročena maximální dávka 20 mg Esopralu (viz bod 5.2).
Senioři
U starších osob není nutná úprava dávky.
04.3 Kontraindikace
Známá přecitlivělost na esomeprazol, na benzimidazolové náhražky nebo na jakoukoli jinou složku přípravku.
Esomeprazol by neměl být podáván současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Za přítomnosti jakýchkoli alarmujících symptomů (např. Významná nezamýšlená ztráta hmotnosti, opakující se zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed nebo při jeho přítomnosti by měla být vyloučena maligní povaha vředu v tom, do jaké míry by léčba přípravkem Esopral mohla zmírnit příznaky a oddálit diagnostiku.
Pacienti, kteří jsou dlouhodobě léčeni (zejména ti, kteří jsou léčeni déle než rok) by měli být pravidelně sledováni.
Pacienti s režimem na vyžádání by měli být poučeni, aby kontaktovali svého lékaře, pokud projevené příznaky nabývají jiného charakteru. U pacientů dodržujících tento režim je třeba vzít v úvahu důsledky kolísajících plazmatických koncentrací esomeprazolu na interakce s jinými léky (viz bod 4.5).
U pacientů, kterým je předepsán esomeprazol k „eradikaci“Helicobacter pylori Měly by být zváženy možné interakce se všemi složkami trojité terapie. Klarithromycin je silným inhibitorem CYP3A4, proto by měly být zváženy kontraindikace a interakce klarithromycinu, pokud je zahájena trojitá léčba u pacientů již léčených jinými léky metabolizovanými prostřednictvím CYP3A4, jako je cisaprid.
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázy a izomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce z Salmonella A Campylobacter (viz bod 5.1).
Současné podávání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy nevyhnutelná, doporučuje se pečlivé klinické sledování v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka esomeprazolu by neměla překročit 20 mg.
Esomeprazol, stejně jako všechny léky blokující kyseliny, může snížit absorpci vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Riziko snížené absorpce vitaminu B12.
Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Na začátku nebo na konci léčby esomeprazolem by měla být zvážena potenciální interakce s léky metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a esomeprazolem (viz bod 4.5) .Klinický význam této interakce je nejistý.
Bylo prokázáno, že inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je esomeprazol, způsobují závažnou hypomagnezémii u pacientů léčených po dobu nejméně tří měsíců a v mnoha případech po dobu jednoho roku. Mezi závažné příznaky hypomagnezémie patří únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Zpočátku se mohou projevovat zákeřně a být opomíjeni. Hypomagnezémie se u většiny pacientů zlepšuje po užívání hořčíku a vysazení inhibitoru protonové pumpy. Zdravotničtí pracovníci by měli zvážit měření hladin hořčíku před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby. Léčba u pacientů dlouhodobě léčených nebo léčených digoxinem nebo léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (např. diuretika).
Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud se používají ve vysokých dávkách a delší dobu (> 1 rok), mohou způsobit mírně zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti dalších známých rizikových faktorů. naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin o 10% až 40%. Toto zvýšení může být částečně způsobeno jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli dostávat léčbu podle současných pokynů pro klinickou praxi a musí přijmout „adekvátní“ množství vitaminu D a vápníku.
Interference s laboratorními testy
Zvýšená hladina chromograninu A (CgA) může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů. Aby se zabránilo této interferenci, měla by být léčba esomeprazolem zastavena alespoň na 5 dní před stanovením CgA (viz bod 5.1).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků
Léčivé přípravky s absorpcí závislou na pH
Potlačení kyselosti žaludku související s léčbou esomeprazolem a jinými inhibitory protonové pumpy může snížit nebo zvýšit absorpci léčivých přípravků se žaludeční absorpcí závislou na pH. během léčby esomeprazolem se může snížit erlotinib a může se zvýšit absorpce digoxinu.Současná léčba omeprazolem (20 mg denně) a digoxinem u zdravých jedinců zvýšila biologickou dostupnost digoxinu o 10% (až o 30% u dvou z deseti subjektů.) byly hlášeny zřídka.Při podávání esomeprazolu ve vysokých dávkách starším pacientům je však nutná opatrnost. Je proto nutné posílit monitorování terapeutického používání digoxinu.
Byly hlášeny interakce mezi omeprazolem a některými inhibitory proteázy. Klinický význam a mechanismy těchto interakcí nejsou vždy známy. Zvýšení žaludečního pH během léčby omeprazolem může změnit absorpci inhibitorů proteázy.Další možné mechanismy interakce nastávají prostřednictvím inhibice CYP2C19.Při podávání s omeprazolem byly hlášeny snížené sérové hladiny atazanaviru a nelfinaviru, a proto se současné podávání nedoporučuje .
Souběžné podávání omeprazolu (40 mg / den) s atazanavirem 300 mg / ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků má za následek podstatné snížení expozice atazanaviru (přibližně 75% pokles AUC, Cmax a Cmin). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo dopad omeprazolu na expozici atazanaviru.Souběžné podávání omeprazolu (20 mg / den) se atazanavirem 400 mg / ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků mělo za následek přibližně 30% pokles atazanaviru expozice ve srovnání s expozicí pozorovanou u atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg / den bez omeprazolu 20 mg / den. Souběžné podávání omeprazolu (40 mg / den) snížilo AUC, průměrné Cmax a Cmin nelfinaviru o 36-39% a průměrná AUC, Cmax a Cmin farmakologicky aktivního metabolitu M8 o 75-92%. Zvýšené sérové hladiny (80-100%) sachinaviru (podávaného společně s ritonavirem) během souběžné léčby omeprazolem (40 mg / den). omeprazol 20 mg / den neměl žádný vliv na expozici darunaviru (souběžně podávaného s ritonavirem) a amprenaviru (souběžně podávaného s ritonavirem). -podávání s ritonavirem). Léčba esomeprazolem 20 mg / den neměla žádný vliv na expozici amprenaviru (s a bez současného podávání s ritonavirem). Léčba omeprazolem 40 mg / den neměla žádný vliv na expozici lopinaviru (při současném podávání s ritonavirem). Souběžné podávání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje a současné podávání esomeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno kvůli farmakodynamickým účinkům a podobným farmakokinetickým vlastnostem omeprazolu a esomeprazolu.
Léky metabolizované CYP2C19
Esomeprazol inhibuje svůj hlavní metabolizující enzym, CYP2C19. Pokud je esomeprazol kombinován s jinými léky metabolizovanými prostřednictvím CYP2C19, jako je diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin atd., Mohou být plazmatické koncentrace těchto léčiv zvýšeny a může být nutné snížit dávky . To je třeba vzít v úvahu zejména tehdy, je -li esomeprazol předepisován podle potřeby. Souběžné podávání esomeprazolu 30 mg podporuje 45% snížení clearance diazepamu substrátu CYP2C19. Souběžné podávání esomeprazolu 40 mg podporuje zvýšení minimálních plazmatických hladin fenytoinu o 13% Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem se doporučuje sledovat plazmatické koncentrace fenytoinu.Omeprazol (40 mg / den) zvyšuje Cmax vorikonazolu (substrát CYP2C19) o 15% a AUCt o 41%.
Souběžné podávání 40 mg esomeprazolu pacientům užívajícím warfarin ukázalo, že doby srážení zůstaly v klinické studii v normálním rozmezí. Po uvedení přípravku na trh během souběžné léčby však byly hlášeny některé izolované případy zvýšených hodnot klinického významu INR.
Monitorování se doporučuje při zahájení a ukončení souběžné léčby esomeprazolem během léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu.
Omeprazol i esomeprazol působí jako inhibitory CYP2C19. Omeprazol podávaný zdravým subjektům v křížové studii v dávkách 40 mg zvýšil Cmax cilostazolu o 18% a AUC o 26% a jednoho z jeho aktivních metabolitů o 29%, respektive 69%.
U zdravých dobrovolníků podporuje současné podávání esomeprazolu 40 mg a cisapridu 32% zvýšení plochy pod křivkou plazmatické koncentrace / času (AUC) a 31% prodloužení eliminačního poločasu (t 1/2), ale ne významné zvýšení maximálních plazmatických koncentrací cisapridu. Mírné prodloužení QTc intervalu pozorované po podání samotného cisapridu se po kombinaci cisapridu a esomeprazolu dále neprodlužuje (viz bod 4.4).
Bylo prokázáno, že esomeprazol nemá žádný klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku amoxicilinu a chinidinu.
V krátkodobých studiích hodnotících souběžné podávání esomeprazolu s naproxenem nebo rofecoxibem nebyly prokázány žádné klinicky relevantní farmakokinetické interakce.
Výsledky studií na zdravých subjektech prokázaly „farmakokinetickou (PK) / farmakodynamickou (PD) interakci mezi klopidogrelem (nasycovací dávka 300 mg / udržovací dávka 75 mg denně) a esomeprazolem (40 mg po denně), což vedlo k průměrnému snížení 40% v expozici aktivnímu metabolitu klopidogrelu a průměrný pokles o 14% v maximální inhibici (indukované ADP) agregaci krevních destiček.
Studie na zdravých subjektech ukázala, že expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu se snížila téměř o 40%, pokud je klopidogrel podáván současně s fixní dávkou kombinace esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg ve srovnání s podáváním samotným. U těchto subjektů „maximální úroveň inhibice (indukované ADP) agregace krevních destiček byla stejná ve skupinách klopidogrel a clopidogrel + kombinace (esomeprazol + ASA).
Odlišná data z observačních a klinických studií byla hlášena o klinických důsledcích PK / PD interakce esomeprazolu z hlediska závažných kardiovaskulárních příhod. Jako preventivní opatření by mělo být souběžné užívání klopidogrelu nedoporučeno.
Mechanismus neznámý
Bylo hlášeno, že sérové hladiny takrolimu se zvyšují při podávání společně s esomeprazolem.
Bylo hlášeno, že hladiny methotrexátu se u některých pacientů zvyšují, pokud jsou podávány společně s inhibitory protonové pumpy. V přítomnosti vysokých dávek methotrexátu může být nutné zvážit dočasné vysazení esomeprazolu.
Vliv jiných léčiv na farmakokinetiku esomeprazolu
Esomeprazol je metabolizován prostřednictvím CYP2C19 a CYP3A4. Souběžná léčba esomeprazolem a inhibitorem CYP3A4, klarithromycinem (500 mg dvakrát denně) má za následek zdvojnásobení expozice (AUC) esomeprazolu. Souběžné podávání esomeprazolu a inhibitoru Kombinované CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než dvojnásobek expozice esomeprazolu. Vorikonazol, inhibitor CYP2C19 a CYP3A4, zvyšuje AUC omeprazolu o 280%. Úprava dávky esomeprazolu není rutinně vyžadována v žádné z výše uvedených situací, měla by však být zvážena u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a v případech, kdy je indikována dlouhodobá léčba.
Léky, o nichž je známo, že indukují CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako rifampicin a třezalka tečkovaná), mohou vést ke snížení sérových hladin esomeprazolu v důsledku zvýšeného metabolismu esomeprazolu.
04.6 Těhotenství a kojení
Klinické údaje o expozici v těhotenství jsou pro přípravek Esopral nedostatečné.U epidemiologických studií zahrnujících velký počet těhotných žen nebyly u omeprazolu, racemické směsi pozorovány žádné malformace ani fetotoxické účinky. Studie na zvířatech s esomeprazolem nenaznačují škodlivé účinky. Přímé nebo nepřímé účinky na embryo-fetální vývoj Studie prováděné na zvířatech s racemickou směsí nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, porod nebo postnatální vývoj Předepisování léku těhotným ženám by mělo být prováděno s opatrností.
Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka. Studie na kojících ženách nebyly provedeny, proto by Esopral neměl být během kojení používán.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyl pozorován žádný účinek.
04.8 Nežádoucí účinky
V průběhu klinických studií s esomeprazolem a po uvedení na trh byly zjištěny nebo je podezření na následující nežádoucí účinky. Žádný z nich nebyl závislý na dávce. Reakce byly klasifikovány podle četnosti: Velmi časté ≥ 1/10; Časté ≥1 / 100,
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: leukopenie, trombocytopenie
Velmi vzácné: agranulocytóza, pancytopenie
Poruchy imunitního systému
Vzácné: reakce přecitlivělosti, jako je horečka, angioedém a anafylaktická reakce / šok
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté: periferní edém
Vzácné: hyponatrémie
Není známo: hypomagnezémie (viz bod 4.4.); těžká hypomagnezémie může souviset s hypokalcemií. Hypomagnezémie může být také spojena s hypokalemií.
Psychiatrické poruchy
Méně časté: nespavost
Vzácné: agitovanost, zmatenost, deprese
Velmi vzácné: agrese, halucinace
Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy
Méně časté: závratě, parestézie, somnolence
Vzácné: poruchy chuti
Oční poruchy
Vzácné: rozmazané vidění
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: závratě
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy
Časté: bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost / zvracení
Méně časté: sucho v ústech
Vzácné: stomatitida, gastrointestinální kandidóza
Není známo: mikroskopická kolitida
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: zvýšené hodnoty jaterních enzymů
Vzácné: hepatitida se žloutenkou nebo bez ní
Velmi vzácné: selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existujícím onemocněním jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: dermatitida, pruritus, vyrážka, kopřivka
Vzácné: alopecie, fotosenzitivita
Velmi vzácné: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté: zlomenina kyčle, zápěstí nebo páteře (viz bod 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Vzácné: artralgie, myalgie
Velmi vzácné: svalová slabost
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: intersticiální nefritida; u některých pacientů bylo souběžně hlášeno selhání ledvin.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Velmi vzácné: gynekomastie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné: malátnost, zvýšené pocení
04.9 Předávkování
Zkušenosti s úmyslným předávkováním jsou v současné době velmi omezené.V souvislosti s příjmem 280 mg byly popsány gastrointestinální symptomy a slabost. Jednorázové dávky 80 mg esomeprazolu nezpůsobily žádné důsledky. Specifické antidotum není známo. Esomeprazol se ve velké míře váže na plazmatické bílkoviny, a proto není snadno dialyzovatelný. Stejně jako ve všech případech předávkování by léčba měla být symptomatická s obecnými podpůrnými opatřeními.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy.
ATC kód: A02BC05.
Esomeprazol je S izomer omeprazolu a specifickým a selektivním mechanismem účinku snižuje sekreci žaludeční kyseliny.Esomeprazol je specifický inhibitor kyselé pumpy v parietální buňce. Oba izomery omeprazolu, R a S, mají podobnou farmakodynamickou aktivitu.
Místo a mechanismus účinku
Esomeprazol je slabá báze a koncentruje se a převádí na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzym H + K + -ATPase - kyselé čerpadlo podporující inhibici bazálních a stimulovaných sekrece kyseliny.
Účinky na sekreci žaludeční kyseliny
Po perorálním podání esomeprazolu 20 mg a 40 mg se účinek na sekreci kyseliny dostaví do 1 hodiny. Po opakovaném podávání esomeprazolu 20 mg jednou denně po dobu 5 dnů se průměrná maximální sekrece kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží. 90% při hodnocení 6- 7 hodin po dávce pátého dne.
Po 5 dnech orálního podávání esomeprazolu 20 mg a 40 mg je intragastrické pH udržováno na hodnotách nad 4 průměrně po dobu 13, respektive 17 hodin z 24, u pacientů se symptomatickou gastroezofageální refluxní chorobou.
Podíl pacientů, kteří udržují intragastrické pH nad 4 po dobu alespoň 8, 12 a 16 hodin, je 76%, 54% a 24% pro esomeprazol 20 mg, respektive 97%, 92% a 56% pro esomeprazol, 40 mg.
Korelace mezi expozicí léčivu a inhibicí sekrece kyseliny byla prokázána pomocí AUC jako náhradního parametru plazmatické koncentrace.
Terapeutické účinky na inhibici kyseliny
Esomeprazol 40 mg podporuje hojení refluxní ezofagitidy u přibližně 78% pacientů po 4 týdnech a u 93% po 8 týdnech.
Týden léčby esomeprazolem 20 mg dvakrát denně ve spojení s vhodnými antibiotiky podporuje „eradikaci“Helicobacter pylori asi u 90% pacientů.
Po eradikační léčbě po dobu 1 týdne není nutné pokračovat v monoterapii antisekrečními léky na hojení vředů a vyřešení symptomů u pacientů s nekomplikovaným duodenálním vředem.
V randomizované, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené klinické studii byli randomizováni pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácejícím peptickým vředem klasifikovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9%, 43%, 38%a 10%, v uvedeném pořadí). být léčeni infuzním roztokem Esopral (n = 375) nebo placebem (n = 389). Po endoskopické hemostáze byli pacienti léčeni 80 mg esomeprazolu ve formě intravenózní bolusové infuze po dobu 30 minut, po níž následovala kontinuální infuze ezomeprazolu nebo placeba v dávce 8 mg / hodinu po dobu 72 hodin. Po počátečním 72hodinovém období. Hod. Byli všichni pacienti ošetřeno otevřené označení Esopralem 40 mg perorálně po dobu 27 dnů za účelem potlačení kyseliny.Opětovné krvácení do 3 dnů bylo pozorováno u 5,9% pacientů ve skupině s přípravkem Esopral ve srovnání s 10,3% ve skupině s placebem. 30 dní po léčbě došlo k opětovnému krvácení u 7,7% pacientů ve skupině s přípravkem Esopral oproti 13,6% pacientů ve skupině s placebem.
Jiné účinky související s inhibicí kyseliny
Během léčby antisekrečními léčivými přípravky bylo pozorováno zvýšení hladin gastrinu v séru v reakci na sníženou sekreci kyseliny. CgA se také zvyšuje kvůli snížené kyselosti žaludku. Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřováním neuroendokrinních nádorů. Zprávy z literatury uvádějí, že léčba inhibitorem protonové pumpy by měla být ukončena nejméně 5 dní před zahájením měření CgA. CgA a gastrin nejsou normalizovány po 5 dnech, měření je třeba opakovat 14 dní po ukončení léčby esomeprazolem.
Během dlouhodobé léčby esomeprazolem byl u dětí i dospělých pozorován nárůst počtu ECL buněk, pravděpodobně související se zvýšenými hladinami gastrinu. Výsledky nejsou považovány za klinicky relevantní.
Během dlouhodobé léčby antisekrečními léky bylo pozorováno zvýšení frekvence výskytu žaludečních žlázových cyst, které představují fyziologický důsledek výrazné inhibice sekrece kyseliny. Tyto formace jsou benigní povahy a vypadají reverzibilní.
Snížení kyselosti žaludku z jakéhokoli důvodu, včetně inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje žaludeční bakteriální zátěž bakteriemi běžně se vyskytujícími v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce Salmonella A Campylobacter a případně také z Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientů.
Ve dvou studiích s ranitidinem, použitým jako aktivní komparátor, prokázal Esopral lepší účinek při hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících nesteroidní protizánětlivá léčiva, včetně selektivního COX-2.
Ve dvou studiích s placebem, použitých jako srovnání, prokázal přípravek Esopral lepší účinek v prevenci žaludečních a dvanáctníkových vředů u pacientů užívajících nesteroidní protizánětlivá léčiva (ve věku nad 60 let a / nebo s anamnézou vředu), včetně COX -2 selektivní.
Pediatrická populace
Ve studii u pediatrických pacientů s gastroezofageální refluxní chorobou (GERD) (z hyperplazie buněk ECL bez známého klinického významu a bez vývoje atrofické gastritidy nebo karcinoidních nádorů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Esomeprazol je citlivý na kyselé prostředí a podává se orálně ve formě gastrorezistentních granulí. In vivo konverze na R-izomer není relevantní. Absorpce esomeprazolu je rychlá, vrcholové plazmatické hladiny se objevují přibližně 1–2 hodiny po podání. Celková biologická dostupnost je 64% po jednorázovém podání 40 mg a dosahuje 89% po opakovaném denním podávání. Pro dávku 20 mg esomeprazolu jsou odpovídající hodnoty 50%, respektive 68%. Zdánlivá distribuce v ustáleném stavu u zdravých subjektů je přibližně 0,22 l / kg tělesné hmotnosti 97% esomeprazolu se váže na plazmatické proteiny.
Příjem jídla zpomaluje a snižuje absorpci esomeprazolu, ačkoli to nemá významný vliv na účinek esomeprazolu na intragastrickou kyselost.
Metabolismus a eliminace
Esomeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Většina metabolismu esomeprazolu je závislá na polymorfně exprimovaném CYP2C19, který je zodpovědný za tvorbu hydroxy- a desmethyl metabolitů esomeprazolu. Další specifická izoforma, CYP3A4, zodpovědná za tvorba esomeprazol sulfonátu, který je hlavním plazmatickým metabolitem.
Níže uvedené parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u jedinců, kteří jsou rychlými metabolizéry vybavenými funkčním enzymem CYP2C19.
Celková plazmatická clearance je přibližně 17 l / h po jednorázové dávce a přibližně 9 l / h po opakovaném podání. Plazmatický poločas eliminace esomeprazolu je přibližně 1,3 hodiny po opakovaném denním podávání. Farmakokinetika esomeprazolu byla studována v dávkách do 40 mg dvakrát denně
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času se při opakovaném podávání esomeprazolu zvětšuje.Toto zvýšení je závislé na dávce a vede k více než dávce závislému zvýšení AUC po opakovaném podání. Tato závislost na dávce a časová závislost jsou způsobeny snížením metabolismu prvního průchodu a systémovou clearance, pravděpodobně v důsledku inhibice enzymu CYP2C19 způsobené „esomeprazolem a / nebo jeho sulfonátovým metabolitem. Dávky, esomeprazol je zcela odstraněn z plazmy a má při podávání jednou denně nemá tendenci se hromadit.
Hlavní metabolity esomeprazolu nemají žádný účinek na sekreci kyseliny. Téměř 80% perorální dávky esomeprazolu se vylučuje jako metabolity močí, zbytek stolicí. V moči se nachází méně než 1% původního léčiva.
Zvláštní populace pacientů
Přibližně 2,9 ± 1,5% populace má nedostatečnou funkci enzymu CYP2C19 a jsou označováni jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus esomeprazolu pravděpodobně katalyzován hlavně CYP3A4. Po opakovaném denním podávání 40 mg esomeprazolu byla průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času přibližně o 100% vyšší u pomalých metabolizátorů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (extenzivní metabolizátoři). Průměrná maximální plazmatická koncentrace byla zvýšena přibližně o 60%.
Tato pozorování nemají žádný vliv na dávkování esomeprazolu.
Metabolismus esomeprazolu se u starších subjektů (71-80 let) významně nemění.
Po jednorázovém podání 40 mg esomeprazolu je průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace / času přibližně o 30% vyšší u žen než u mužů. Po opakovaném denním dávkování nebyl pozorován žádný rozdíl mezi pohlavími. Nebyly pozorovány. Pozorování nemají žádné důsledky pro dávkování esomeprazolu.
Pacienti s orgánovými dysfunkcemi
Metabolismus esomeprazolu u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater může být narušen. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je rychlost metabolismu snížena, což má za následek zdvojnásobení plochy pod křivkou plazmatické koncentrace / času pro esomeprazol. U pacientů s těžkou dysfunkcí by proto neměla být překročena maximální dávka 20 mg. Esomeprazol a jeho hlavní metabolity nevykazují tendenci se hromadit při podávání jednou denně.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny žádné studie. Protože ledviny jsou zodpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale ne za eliminaci mateřské látky, neočekává se, že by byl metabolismus esomeprazolu ovlivněn u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Pediatrická populace
Teenageři od 12 do 18 let
Po opakovaném dávkování 20 mg a 40 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) a doba dosažení maximální plazmatické koncentrace léčiva (tmax) u subjektů ve věku 12-18 let podobné těm, které byly pozorovány u dospělých u obou dávek esomeprazolu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Konvenční preklinické studie toxicity, genotoxicity a reprodukční toxicity při opakovaném podávání neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka Studie karcinogenity u potkanů léčených racemickou směsí ukázaly hyperplazii žaludečních ECL buněk a karcinoidů. Tyto změny pozorované u potkanů jsou výsledkem "zvýšené a výrazné hypergastrinémie sekundární" inhibice kyseliny a byly pozorovány u potkanů po delší léčbě inhibitory sekrece žaludeční kyseliny.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Glycerol monostearát 40-55,
hyprolóza,
hypromelóza,
oxid železitý (20 mg a 40 mg tablety: červenohnědé; 20 mg tablety: žluté) (E 172),
stearát hořečnatý,
kopolymerizovaná 30%disperze ethylakrylátu kyseliny methakrylové (1: 1),
mikrokrystalická celulóza,
syntetický parafín,
makrogula,
polysorbát 80,
krospovidon,
natrium -stearyl -fumarát,
granulovaný cukr (sacharóza a kukuřičný škrob),
mastek,
oxid titaničitý (E 171),
triethylcitrát.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
V klimatických pásmech III a IV: 2 roky pro 40 mg tablety a 18 měsíců pro 20 mg tablety.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte lahvičku dobře uzavřenou, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Uchovávejte v původním blistru, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Polyetylenová láhev odolná proti neoprávněné manipulaci s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem dodávaná s víčkem vysoušedla.
Al blistr.
20 mg, 40 mg: lahve: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablet.
20 mg, 40 mg: blistry nebo peněženky v balení: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení
06.6 Návod k použití a zacházení
Podávání žaludeční sondou
1) Vložte tabletu do vhodné injekční stříkačky a naplňte ji přibližně 25 ml vody a přibližně 5 ml vzduchu. V některých zkumavkách je k zabránění ucpání granulí nutná disperze v 50 ml vody.
2) Rozpusťte tabletu okamžitým protřepáním stříkačky asi 2 minuty.
3) Držte injekční stříkačku vzhůru a zkontrolujte, zda kužel nepřekáží.
4) Zkumavku vložte do injekční stříkačky tak, aby byla zachována výše popsaná poloha.
5) Protřepejte injekční stříkačku a položte ji kuželem dolů. Okamžitě vstříkněte 5-10 ml do zkumavky. Po injekci obraťte polohu injekční stříkačky a protřepejte (stříkačku je třeba držet s kuželem nahoru, aby nedošlo k ucpání).
6) Otočte kužel stříkačky dolů a okamžitě vstříkněte dalších 5-10 ml do zkumavky. Postup je nutné opakovat, dokud není stříkačka prázdná.
7) Pokud potřebujete opláchnout sediment, který zůstal ve stříkačce, naplňte stříkačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte úkony od kroku 5. Pro některé zkumavky je nutné použít 50 ml.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC 035433263 - „20 mg enterosolventní tablety“ 2 tablety v lahvičce
AIC 035433275 - „20 mg enterosolventní tablety“ 5 tablet v lahvičce
AIC 035433287 - „20 mg enterosolventní tablety“ 7 tablet v lahvičce
AIC 035433299 - „20 mg enterosolventní tablety“ 14 tablet v lahvičce
AIC 035433301 - „20 mg enterosolventní tablety“ 15 tablet v lahvičce
AIC 035433313 - „20 mg enterosolventní tablety“ 28 tablet v lahvičce
AIC 035433325 - „20 mg enterosolventní tablety“ 30 tablet v lahvičce
AIC 035433337 - „20 mg enterosolventní tablety“ 56 tablet v lahvičce
AIC 035433349 - „20 mg gastrorezistentní tablety“ 60 tablet v lahvičce
AIC 035433352 - „20 mg enterosolventní tablety“ 100 tablet v lahvičce
AIC 035433477 - „20 mg enterosolventní tablety“ 140 (28 x 5) tablet v lahvičce
AIC 035433489 - „20 mg enterosolventní tablety“ 3 tablety v AL / AL blistru
AIC 035433491 - „20 mg enterosolventní tablety“ 7 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433010 - „20 mg enterosolventní tablety“ 7x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433022 - „20 mg enterosolventní tablety“ 14 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433034 - „20 mg enterosolventní tablety“ 15 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433046 - „20 mg enterosolventní tablety“ 25x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433059 - „20 mg gastrorezistentní tablety“ 28 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433061 - „20 mg enterosolventní tablety“ 30 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433073 - „20 mg enterosolventní tablety“ 50x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433085 - „20 mg enterosolventní tablety“ 56 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433097 - „20 mg enterosolventní tablety“ 60 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433109 - „20 mg enterosolventní tablety“ 90 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433111 - „20 mg enterosolventní tablety“ 98 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433123 - „20 mg enterosolventní tablety“ 100x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433135 - „20 mg enterosolventní tablety“ 140 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433364 - „40 mg enterosolventní tablety“ 2 tablety v lahvičce
AIC 035433376 - „40 mg enterosolventní tablety“ 5 tablet v lahvičce
AIC 035433388 - „40 mg enterosolventní tablety“ 7 tablet v lahvičce
AIC 035433390 - „40 mg enterosolventní tablety“ 14 tablet v lahvičce
AIC 035433402 - „40 mg enterosolventní tablety“ 15 tablet v lahvičce
AIC 035433414 - „40 mg enterosolventní tablety“ 28 tablet v lahvičce
AIC 035433426 - „40 mg enterosolventní tablety“ 30 tablet v lahvičce
AIC 035433438 - „40 mg enterosolventní tablety“ 56 tablet v lahvičce
AIC 035433440 - „40 mg enterosolventní tablety“ 60 tablet v lahvičce
AIC 035433453 - „40 mg enterosolventní tablety“ 100 tablet v lahvičce
AIC 035433465 - „40 mg enterosolventní tablety“ 140 (28 x 5) tablet v lahvičce
AIC 035433147 - „40 mg enterosolventní tablety“ 3 tablety v AL / AL blistru
AIC 035433150 - „40 mg enterosolventní tablety“ 7 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433162 - „40 mg enterosolventní tablety“ 7x1 tablet v AL / AL blistru
035433174 - „40 mg enterosolventní tablety“ 14 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433186 - „40 mg enterosolventní tablety“ 15 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433198 - „40 mg enterosolventní tablety“ 25x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433200 - „40 mg enterosolventní tablety“ 28 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433212 - „40 mg enterosolventní tablety“ 30 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433224 - „40 mg enterosolventní tablety“ 50x1 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433236 - „40 mg enterosolventní tablety“ 56 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433248 - „40 mg gastrorezistentní tablety“ 60 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433251 - „40 mg enterosolventní tablety“ 90 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433503 - „40 mg enterosolventní tablety“ 98 tablet v AL / AL blistru
AIC 035433515 - "40 mg gastrorezistentní tablety" 100 x 1 tableta v AL / AL blistru
AIC 035433527 - „40 mg enterosolventní tablety“ 140 tablet v AL / AL blistru
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 5. února 2002.
Datum posledního prodloužení: březen 2011.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2014
-cos-cause-sintomi-e-terapia.jpg)
