NOROXIN - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Noroxin - příbalová informace

Aktivní složky: Norfloxacin

Noroxin 400mg potahované tablety

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RADIOPharmaceutika, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNITŘNÍHO ZÁŘENÍ 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY NOROXIN 400 MG potažené filmem

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: Norfloxacina 400 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

NOROXIN je indikován k léčbě infekcí horních a dolních močových cest (cystitida, pyelitida, cystopyelitida) způsobených bakteriemi citlivými na NOROXIN.

Infekce způsobené multirezistentními patogenními mikroorganismy byly úspěšně léčeny obvyklými dávkami NOROXINU.

04.2 Dávkování a způsob podání

NOROXIN by měl být užíván se sklenicí vody, hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle nebo požití mléka.

Při léčbě infekcí močových cest je obvyklá dávka pro dospělé 400 mg dvakrát denně po dobu 7–10 dnů.

U žen s nekomplikovanou akutní cystitidou se ukázala jako účinná terapie 3–7 dní.

Citlivost původce na NOROXIN musí být testována, ale terapii přípravkem NOROXIN lze zahájit před získáním výsledků těchto testů.

Dávkování u pacientů s renální insuficiencí viz 4.4.

Pediatrické použití

U dětí nebyla bezpečnost a účinnost stanovena (viz 4.3).

04.3 Kontraindikace

NOROXIN je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiná chinolonová antibakteriální léčiva.

Těhotenství a kojení (viz 4.6).

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla ověřena, proto by norfloxacin neměl být podáván dětem před pubertálním věkem nebo chlapcům s neúplným vývojem skeletu.

Stejně jako u jiných organických kyselin by NOROXIN neměl být používán u jedinců s anamnézou záchvatů nebo známými predisponujícími faktory pro záchvaty (viz 4.8).

Předchozí tendinopatie fluorochinolonů.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

NOROXIN se používá k léčbě infekcí močových cest, včetně pacientů s renální insuficiencí. Vzhledem k tomu, že se NOROXIN vylučuje převážně ledvinami, může závažné poškození ledvin významně změnit hladiny moči. U pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml / min / 1,73 m2 je doporučená dávka 1 tableta 400 mg denně. Při této dávce je koncentrace moči nad MIC většiny patogenů citlivých na NOROXIN.

Během léčby se doporučuje dostatečný příjem tekutin, aby se zabránilo krystalurii.

U pacientů léčených některými léky této třídy byly pozorovány fotosenzitivní reakce s nadměrným pobytem na slunci. Pokud dojde k fotosenzitivitě, je třeba se vyvarovat nadměrné expozice slunci a podávání léčiva přerušit.

V ojedinělých případech může během léčby fluorochinolony dojít k zánětu a poranění s protržením šlachy. V případě příznaků tendonitidy a / nebo prasknutí šlach musí být léčba přípravkem NOROXIN okamžitě ukončena a pacient musí být poučen, aby kontaktoval lékaře pro vhodná terapeutická opatření. Predisponujícími faktory tendinitidy jsou věk nad 60 let, intenzivní cvičení, dlouhodobá léčba kortikosteroidy, časná fáze chůze pacientů na lůžku.

Ve vzácných případech byly u pacientů s "latentní nebo skutečnou změnou" aktivity glukózo-6-fosfát dehydrogenázy hlášeny hemolytické reakce (viz 4.8).

Chinolony, včetně norfloxacinu, mohou zhoršit příznaky myasthenia gravis a vést k život ohrožujícímu oslabení dýchacích svalů. Opatrnosti je třeba při používání chinolonů, včetně NOROXINU, u pacientů s myasthenia gravis (viz 4.8).

Některé chinolony byly spojeny s prodloužením QT intervalu na elektrokardiografii a s občasnými případy arytmie. Extrémně vzácné případy torsades de pointes byly hlášeny během postmarketingového sledování u pacientů léčených norfloxacinem. Tyto zprávy obecně zahrnovaly pacienty s jinými souběžnými chorobami a příčinná souvislost s příjmem norfloxacinu nebyla stanovena. Riziko arytmií u léků, o nichž je známo, že indukují prodloužení QT, lze snížit vyloučením jejich použití v případě hypokalémie, výrazné bradykardie nebo souběžné léčby antiarytmiky třídy Ia a III. U pacientů užívajících cisaprid je třeba také opatrně používat chinolony , erythromycin, antipsychotika, tricyklická antidepresiva nebo mají jakýkoli typ pozitivní osobní nebo rodinné anamnézy pro prodloužení QT.

Pseudomembranózní kolitida byla hlášena téměř u všech antibakteriálních látek včetně NOROXINU a její závažnost se může pohybovat od mírné až po život ohrožující. Je proto důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, kteří mají po podání antibakteriálních látek průjem. Studie ukazují, že primární příčinou „kolitidy spojené s antibiotiky“ je toxin produkovaný Clostridium difficile.

V případě podezření nebo potvrzení kolitidy spojené s antibiotiky od Clostridium difficile může být nutné přerušit probíhající antibiotickou terapii, která není zaměřena proti Clostridium difficile. Vhodná péče o hydroelektrolytickou rovnováhu, integrace příjmu bílkovin, léčba antibiotiky Clostridium difficilea chirurgické vyšetření podle klinické indikace.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání probenecidu nemění sérové koncentrace NOROXINU, ale vylučování tohoto léčiva močí se snižuje.

Jako u jiných organických kyselin s antibakteriální aktivitou se osvědčil in vitro antagonismus mezi NOROXINEM a nitrofurantoinem.

Bylo prokázáno, že chinolony, včetně norfloxacinu, inhibují CYP1A2 in vitro. Souběžné užívání s léky metabolizovanými CYP1A2 (např. Kofeinem, klozapinem, ropinirolem, takrinem, teofylinem, tizanidinem) může vést ke zvýšeným koncentracím substrátových léků, pokud jsou podávány v obvyklých dávkách.Pacienti užívající jeden z těchto léků souběžně s norfloxacinem by měli být pečlivě sledováni .

Při souběžném užívání chinolonů bylo hlášeno zvýšení plazmatických hladin teofylinu.U pacientů léčených souběžnou léčbou norfloxacinem a teofylinem byly vzácně hlášeny nežádoucí účinky související s teofylinem. V důsledku toho je třeba zvážit sledování plazmatických hladin teofylinu a v případě potřeby úprava dávky.

Při souběžném užívání norfloxacinu bylo hlášeno zvýšení sérových hladin cyklosporinu, a proto při současném užívání těchto léků je třeba sledovat sérové hladiny cyklosporinu a vhodně upravit dávkování tohoto léčiva.

Chinolony, včetně norfloxacinu, mohou zesílit účinky perorálních antikoagulancií včetně warfarinu nebo jeho derivátů a fluindionu nebo podobných léků. Pokud jsou tyto přípravky podávány souběžně s chinolony, měl by být pečlivě sledován protrombinový čas nebo jiné vhodné koagulační testy.

Souběžné podávání chinolonů včetně norfloxacinu s glyburidem (sulfonylmočovinou) mělo ve velmi vzácných případech za následek nástup těžké hypoglykémie, proto se v případě souběžného podávání těchto dvou léků doporučuje sledování hladiny glukózy v krvi.

Polyvitaminové přípravky, výrobky obsahující železo nebo zinek, antacida, sukralfát nebo didanosin by neměly být podávány současně a do 2 hodin po podání norfloxacinu, protože mohou interferovat s absorpcí a snižovat hladiny norfloxacinu v séru a moči.

Didanosin ve žvýkacích / pufrovaných tabletách nebo prášku pro pediatrické použití by neměl být podáván současně s užitím norfloxacinu nebo do 2 hodin po něm, protože tyto přípravky mohou interferovat s absorpcí, což vede ke snížení hladin norfloxacinu v séru a moči.

Bylo také prokázáno, že některé chinolony, včetně norfloxacinu, interferují s metabolizmem kofeinu. To může vést ke snížení clearance kofeinu a prodloužení poločasu v plazmě, což může vést ke kumulaci kofeinu v plazmě, pokud jsou produkty obsahující kofein konzumovány během léčby norfloxacinem.

Souběžné podávání nesteroidního protizánětlivého léčiva (NSAID) s chinolonem, včetně norfloxacinu, může zvýšit riziko epizod stimulace CNS a záchvatů. NOROXIN by proto měl být používán s opatrností u pacientů souběžně léčených NSAID.

Údaje ze studií na zvířatech ukázaly, že chinolony v kombinaci s fenbufenem mohou způsobit záchvaty; v důsledku toho je třeba se vyhnout souběžnému podávání chinolonů a fenbufenu.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

NOROXIN byl nalezen v pupečníkové krvi a plodové vodě; v důsledku toho by NOROXIN neměl být používán v těhotenství.

Čas krmení

NOROXIN byl nalezen v mateřském mléce; NOROXIN by proto neměl být používán během kojení.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Norfloxacin může způsobit závratě a závratě, a proto by pacienti měli vědět, jak reagují na norfloxacin, než se zapojí do činností, které vyžadují integritu bdělosti a koordinace, jako je řízení auta nebo obsluha strojů.

04.8 Nežádoucí účinky

V klinických studiích byl NOROXIN hodnocen z hlediska bezpečnosti u přibližně 2900 jedinců.

Během klinických studií nebo po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

[Časté (≥ 1/100,

vzácný (

Infekce a infestace:

Méně časté: vaginální kandidóza.

Poruchy krve a lymfatického systému:

Méně časté: eozinofilie, leukopenie, neutropenie.

Vzácné: trombocytopenie.

Velmi vzácné: agranulocytóza, hemolytická anémie, někdy spojená s nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Poruchy imunitního systému:

Velmi vzácné: reakce přecitlivělosti, anafylaxe.

Poruchy metabolismu a výživy:

Méně časté: anorexie.

Psychiatrické poruchy:

Méně časté: deprese, poruchy spánku.

Vzácné: dezorientace, nervozita, podrážděnost, úzkost, euforie, halucinace, duševní poruchy, zmatenost.

Velmi vzácné: psychotické reakce, dezorientace.

Poruchy nervového systému:

Méně časté: bolest hlavy, závratě, parestézie, hypoestézie, dysgeuzie.

Vzácné: třes.

Velmi vzácné: polyneuropatie, Guillain-Barrèův syndrom, křeče, myoklonus, exacerbace myasthenia gravis.

Oční poruchy:

Vzácné: epifora, poruchy vidění.

Poruchy ucha a labyrintu:

Vzácné: tinnitus.

Velmi vzácné: ztráta sluchu.

Cévní poruchy:

Velmi vzácné: vaskulitida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Vzácné: dušnost.

Gastrointestinální poruchy:

Časté: nauzea, dyspepsie, zácpa, plynatost, gastralgie.

Méně časté: průjem, bolest / křeče v břiše, pálení žáhy.

Vzácné: pankreatitida.

Velmi vzácné: sucho v ústech, zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest:

Vzácné: žloutenka.

Velmi vzácné: hepatitida, cholestatická žloutenka.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Méně časté: vyrážka, pruritus, kopřivka.

Vzácné: fotosenzitivita.

Velmi vzácné: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, angioedém.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Vzácné: artralgie, myalgie.

Velmi vzácné: tendonitida, artritida.

Poruchy ledvin a močových cest:

Velmi vzácné: intersticiální nefritida, selhání ledvin.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Časté: únava.

Velmi vzácné: horečka.

Diagnostické testy:

Časté: zvýšení ALT (SGPT), zvýšení AST (SGOT).

Vzácné: zvýšená hladina močoviny a kreatininu v krvi, snížený hematokrit.

Velmi vzácné: zvýšení kreatinkinázy (CK).

Zranění, otravy a procedurální komplikace:

Velmi vzácné: prasknutí šlachy.

Po uvedení přípravku na trh byla také hlášena pseudomembranózní kolitida.

Při použití přípravku jsou možné závažné anafylaktoidní reakce (edém jazyka, otok glottis, dušnost, arteriální hypotenze až nebezpečný šok).

04.9 Předávkování

O léčbě předávkování přípravkem NOROXIN nejsou k dispozici žádné konkrétní informace.

Je nutné udržovat dostatečnou hydrataci.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Chinolonová antibakteriální léčiva pro systémové použití, fluorochinolony

ATC kód: J01MA06

Norfloxacin je antibakteriální organická kyselina, chemicky popsaná jako kyselina 1-ethyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-chinolinkarboxylová.

Norfloxacin má široké spektrum antimikrobiálního účinku proti grampozitivním a gramnegativním aerobním bakteriím. Atom fluoru v poloze 6 poskytuje zvýšení účinnosti proti gramnegativním mikroorganismům a piperazinový kruh v poloze 7 je zodpovědný za aktivitu proti Pseudomonas .

Norfloxacin je obecně účinný proti mikroorganismům, které jsou rezistentní na kyseliny nalidixové, oxolinové a pipemidové, cinoxacin a flumechin.

Neexistuje žádná zkřížená rezistence mezi norfloxacinem a strukturně nepříbuznými antibakteriálními činidly, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny, makrolidy, aminoglykosidy a sulfonamidy, 2,4 diaminopyrimidiny a jejich kombinace (např. Kotrimoxazol).

Analýza celkové klinické zkušenosti s přípravkem NOROXIN odhalila silnou korelaci mezi výsledky provedených testů citlivosti in vitro a klinickou a bakteriologickou účinnost léčiva u lidí.

NOROXIN je aktivní in vitro proti následujícím bakteriím nacházejícím se při infekcích močových cest:

Běžně vnímavé druhy: Grampozitivní aerobní: Nikdo Gram-negativní aerobní: Aeromonas hydrophilia Klebsiella pneumoniae ESBL - Proteus vulgaris Providencia Rettgeri Salmonella spp. Shigella spp. Druhy, pro které může být získaná rezistence problém: Grampozitivní aerobní: Nikdo Gram-negativní aerobní: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Escherichia coli ESBL + Escherichia coli ESBL- Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella pneumoniae ESBL + Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Serratia marcescens Nedefinovaný zarážka *: Grampozitivní aerobní: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus epidermidis (MSSE) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae Gram-negativní aerobní: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa

* Bod zlomu MIC není pro EUCAST definován.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

NOROXIN se po perorálním podání rychle vstřebává. Průměrný sérový poločas je přibližně 3-4 hodiny a není závislý na dávce.

Absorpce norfloxacinu po dávkách 400 mg je 30-40%, se sérovými koncentracemi 1,5 mcg / ml, zatímco koncentrace v moči u zdravých dobrovolníků dosahují průměrných hodnot 200 mcg / ml nebo více a zůstávají na baktericidních hladinách (30 mcg / ml ) po dobu nejméně 12 hodin.

U zdravých starších dobrovolníků (65-75 let s normální funkcí ledvin odpovídajícím jejich věku) je norfloxacin eliminován pomaleji kvůli jejich mírně snížené funkci ledvin. Absorpce léčiva se nezdá být narušena; účinný poločas norfloxacinu u těchto starších subjektů je však 4 hodiny.

Po jednorázové dávce norfloxacinu je dostupnost léčiva u pacientů s clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min / 1,73 m2 podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml / min / 1,73 m2 je renální eliminace norfloxacinu významně snížena a účinný poločas v séru je přibližně 8 hodin. Zdá se, že absorpce léčiva není ovlivněna sníženou funkcí ledvin.

NOROXIN je eliminován ledvinami i žlučovými cestami. Za prvních 24 hodin se 33–48% léčiva nachází v moči ve volné i metabolizované formě. Více než 70% vylučování močí se týká nezměněné látky; baktericidní aktivita látky není ovlivněna pH moči. Vazba na bílkoviny je menší než 15%.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologie zvířat

U samců a samic myší a potkanů nebyla pozorována žádná významná úmrtnost až do jednorázových perorálních dávek 4 g / kg.

NOROXIN, podávaný psům starým 3–5 měsíců v dávkách 4 nebo vícekrát vyšších, než je dávka obvykle používaná u lidí, způsobil tvorbu váčku a případně erozi na úrovni chrupavky kloubů vystavených většímu zatížení. Podobné změny byly způsobeny jinými strukturálně příbuznými léky. Psi ve věku 6 měsíců nebo starší tyto změny nehlásili.

Toxicita vývoje a reprodukce

Teratologické studie na myších a potkanech a studie fertility na myších při perorálních dávkách 30–50násobek obvyklé dávky u člověka neodhalily žádné teratogenní nebo toxické účinky na plod. U králíků byla pozorována embryotoxicita v dávkách 100 mg / kg. Toto bylo sekundární na toxicitu pro matku a představuje nespecifický antimikrobiální účinek, který se vyskytuje u králíka kvůli jeho atypické citlivosti na změny vyvolané antibiotiky ve střevní bakteriální mikroflóře.

Přestože lék nebyl u opic „cynomolgus“ teratogenní, byl pozorován nárůst počtu potratů při dávce několikanásobně vyšší, než je terapeutická dávka pro člověka.