Aktivní složky: Mesalazin (5-ASA)
PENTASA 500 mg tablety s řízeným uvolňováním
PENTASA 1 g granulí s prodlouženým uvolňováním
Příbalové letáky Pentasa jsou k dispozici pro velikosti balení: - PENTASA 500 mg tablety s řízeným uvolňováním, PENTASA 1 g granule s prodlouženým uvolňováním
- Čípky PENTASA 1 g
- PENTASA 4 g / 100 ml rektální suspenze
Indikace Proč se používá Pentasa? K čemu to je?
Pentasa obsahuje léčivou látku mesalazin, která patří do skupiny léčiv nazývaných salicyláty, střevní protizánětlivé léky používané k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.
Ulcerózní kolitida je onemocnění tlustého střeva (tlustého střeva) a konečníku, při kterém vnitřní výstelka střeva zčervená a nabobtná (zanícená) s příznaky, jako jsou časté pohyby střev a krvavá stolice, doprovázené křečemi v žaludku.
Pokud je přípravek Pentasa podáván pro akutní epizodu ulcerózní kolitidy, působí podél celého tlustého střeva a konečníku k léčbě zánětu a snížení symptomů. Tablety lze také užít, aby se zabránilo návratu ulcerózní kolitidy.
V těžké aktivní fázi může být vhodné spojení s kortizonovými léky.
Kontraindikace Kdy by Pentasa neměla být používána
Nepoužívejte Pentasu
- jestliže jste alergický (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- jestliže jste alergický (á) na skupinu léků známých jako salicyláty (např. aspirin)
- u dětí mladších 6 let
- během posledních týdnů těhotenství a během kojení (viz „Těhotenství, kojení a plodnost“)
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami nebo játry.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Pentasy
Před použitím Pentasy se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- jestliže jste alergický (á) na sulfasalazin (alergie na salicyláty)
- jestliže vaše játra fungují špatně nebo špatně
- jestliže máte problémy s ledvinami. Mesalazin vyvolává nefrotoxicitu (toxicita pro ledviny), proto musí být vysazen u pacientů, u kterých se během léčby objeví dysfunkce ledvin.
- jestliže jste léčen (a) léky, které mohou ovlivnit funkci ledvin, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a azathioprin, protože mohou zvyšovat riziko ledvinových reakcí
- jestliže jste léčen (a) azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem a thioguaninem, protože se jedná o léky, které mohou zvyšovat riziko krevní dyskrazie (poruchy krve). Za přítomnosti těchto nežádoucích účinků by měla být léčba omezena nebo přerušena
- jestliže máte zvláště pomalé trávení žaludku nebo jste nositelem pylorické stenózy (zúžení části žaludku, která vede do tenkého střeva)
- jestliže máte problémy s dýcháním, jako je astma.
Zejména v počáteční fázi léčby může lékař požadovat vyšetření moči a krve k vyhodnocení funkce vašich ledvin, jater.
Děti a dospívající
Pentasa se nedoporučuje používat u dětí mladších 6 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Pentasa
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
To je zvláště důležité, pokud užíváte léky, jako jsou:
- Azathioprin, 6-merkaptopurin a thioguanin (známé jako „imunosupresivní“ léky, které snižují aktivitu vašeho imunitního systému).
- Kumarinová antikoagulancia (léky, které prodlužují dobu srážení krve). Například warfarin.
Pentasa s jídlem a pitím
Tento lék lze užívat s jídlem a pitím (viz bod 3).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem.
Pentasa by měla být používána opatrně během těhotenství nebo kojení, a pouze pokud je to nezbytně nutné (viz také bod 2 „Nepoužívejte Pentasu“).
U kojenců matek léčených přípravkem Pentasa byly pozorovány poruchy krve.
Nelze vyloučit alergické reakce, jako je průjem u novorozenců.
Pokud se u dítěte objeví průjem, kojení by mělo být přerušeno.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Léčba přípravkem Pentasa obvykle neovlivňuje schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Pentasu: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Doporučená dávka je:
Dospělí:
Při ulcerózní kolitidě
Akutní léčba: až 4 g mesalaminu jednou denně nebo rozděleno do 2–4 podání
Udržovací léčba: doporučuje se začít s 1 500 mg mesalaminu denně rozdělených do 3 dávek.
U Crohnovy choroby
Akutní léčba: až 3-4 g mesalaminu denně, rozdělených do 2–3 podání.
Udržovací léčba: doporučuje se začít s 3 g mesalaminu denně rozdělených do 3 dávek.
Použití u dětí
Děti od 6 let
Obecně se doporučuje podávat polovinu dávky pro dospělé dětem do 40 kg tělesné hmotnosti a normální dávku pro dospělé osobám nad 40 kg tělesné hmotnosti.
- Akutní léčba: počínaje 30-50 mg / kg / den v oddělených podáních. Maximální dávka: 75 mg / kg / den v oddělených podáních. Celková dávka by neměla překročit 4 g / den (maximální dávka pro dospělé).
- Udržovací léčba: počínaje 15-30 mg / kg / den v oddělených podáních. Celková dávka by neměla překročit 2 g / den (doporučená dávka pro dospělé).
Tablety nebo sáčky lze užívat během jídla nebo krátce po jídle. Pentasu můžete zapít vodou nebo jogurtem. Tablety lze polykat celé nebo je lze také rozlomit nebo rozpustit ve sklenici nebo lžičce s trochou vody.
Tablety nebo granule Pentasa se nesmí žvýkat. Po otevření sáčku je třeba granule užít do 24 hodin (viz „Jak uchovávat Pentasu“).
Pokud zapomenete užít Pentasu
Pokud zapomenete užít dávku Pentasy, vezměte si další pravidelnou dávku v obvyklou dobu.
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Pentasu
Váš lékař vám řekne, jak dlouho bude léčba trvat. Před ukončením léčby tímto přípravkem se poraďte se svým lékařem.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Pentasy
Jestliže jste užil (a) více tablet nebo sáčků, než jste měl (a), okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Pentasa
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- Bolest hlavy
- Průjem
- Bolest břicha
- Nevolnost
- Zvracel
- Nadýmání (střevní plyn)
- Kožní vyrážky, jako je kopřivka, erytém.
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- Závrať
- Mio- a perikarditida (zánět určitých částí srdce)
- Akutní pankreatitida (akutní zánět slinivky) a zvýšené amylázy (pankreatické enzymy).
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí):
- Krevní poruchy, jako je eozinofilie (zvýšení počtu bílých krvinek nazývaných eozinofily), anémie (úbytek červených krvinek), aplastická anémie (forma anémie charakterizovaná nedostatečnou tvorbou krvinek všech typů v kostní dřeni) , leukopenie (pokles počtu bílých krvinek), trombocytopenie (pokles počtu krevních destiček), agranulocytóza (pokles typu bílých krvinek nazývaných granulocyty), pancytopenie (pokles všech krvinek)
- Reakce přecitlivělosti (alergie) včetně alergické vyrážky, anafylaktické reakce, lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), erythema multiforme a Steavens-Johnsonův syndrom (SJS)
- Drogová horečka
- Periferní neuropatie (patologický stav postihující nervy rukou a nohou)
- Alergická alveolitida, alergické reakce a plicní poruchy (plicní fibrotické reakce, včetně obtíží s dýcháním (dušnost), kašel, bronchospasmus, eozinofilní pneumonie, intersticiální plicní onemocnění, plicní infiltrace, pneumonie)
- Pancolitis (zánět tlustého střeva)
- Poruchy jater (zvýšené jaterní enzymy, cholestatické indexy a bilirubin, hepatoxicita, včetně hepatitidy, cholestatická hepatitida, cirhóza, selhání jater)
- Alopecie (vypadávání nebo řídnutí vlasů) reverzibilní
- Bolest svalů (myalgie), bolest kloubů (artralgie), případy imunitních reakcí podobných lupus erythematodes
- Poruchy ledvin (akutní a chronická intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, změna barvy moči)
- Oligospermie (nízká koncentrace spermatu ve spermatu) reverzibilní.
Některé z vedlejších účinků lze také přičíst samotné nemoci.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Po otevření sáčků mohou být granule uloženy po dobu 24 hodin, poté musí být zlikvidovány.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Toto datum se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co Pentasa obsahuje
Tablet s upraveným uvolňováním:
- Aktivní složkou je mesalamin
- Dalšími složkami jsou: polyvinylpyrrolidon, ethylcelulóza, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.
Sáček granulí s prodlouženým uvolňováním:
- Aktivní složkou je mesalamin
- Dalšími složkami jsou: ethylcelulóza, mikrokrystalická celulóza.
Popis, jak vypadá Pentasa a obsah balíčku
Pentasa 500 mg tablety s řízeným uvolňováním: Tablety jsou dodávány s malými bílošedými až světle hnědými skvrnami a půlicí rýhou. 500 mg je potištěno na jedné straně a PENTASA na druhé straně.Krabička s 50 tabletami.
Sáčky Pentasa 1 g granule s prodlouženým uvolňováním: bílošedé až bíle světle hnědé granule. Balení 50 sáčků.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
PENTASA
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Jedna tableta s řízeným uvolňováním obsahuje: mesalamin (kyselina 5-amino-salicylová) 500 mg.
Jeden sáček granulí s prodlouženým uvolňováním obsahuje: mesalazin (kyselina 5-amino-salicylová) 1 g.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Tablety s řízeným uvolňováním, rýhované tablety s malými bílošedými až světle hnědými skvrnami, půlicí rýhou a potiskem: 500 mg na jedné straně, PENTASA na druhé straně.
Granule s prodlouženým uvolňováním, bílošedé až bíle světle hnědé barvy.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Ulcerózní kolitida. Crohnova nemoc.
Pentasa je indikována jak při léčbě aktivní fáze onemocnění, tak při prevenci relapsů. V těžké aktivní fázi může být vhodné spojení s léčbou kortizonem.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Dávkování
Dávka by měla být přizpůsobena individuálnímu pacientovi na základě závažnosti onemocnění. Při ulcerózní kolitidě
Akutní léčba: až 4 g mesalaminu jednou denně nebo rozděleno do 2–4 podání.
Udržovací léčba: doporučuje se začít s 1500 mg mesalaminu denně, rozdělených do 3 dávek.
U Crohnovy choroby
Akutní léčba: až 3-4 g mesalaminu denně, rozdělených do 2–3 podání.
Udržovací léčba: doporučuje se začít s 3 g mesalaminu denně rozdělených do 3 dávek.
Pediatrická populace
Existuje pouze omezená dokumentace účinku u dětí (6–18 let) .Děti od šesti let
Akutní léčba: musí být stanovena individuálně, počínaje 30-50 mg / kg / den v oddělených podáních. Maximální dávka: 75 mg / kg / den v oddělených podáních. Celková dávka by neměla překročit 4 g / den (maximální dávka pro dospělé).
Udržovací léčba: musí být stanovena individuálně, počínaje 15-30 mg / kg / den v oddělených podáních. Celková dávka by neměla překročit 2 g / den (doporučená dávka pro dospělé).
Obecně se doporučuje podávat polovinu dávky pro dospělé dětem do 40 kg tělesné hmotnosti a normální dávku pro dospělé osobám nad 40 kg tělesné hmotnosti.
Způsob podání
Tablety nebo granule Pentasa se nesmí žvýkat.
Tablety nebo sáčky lze užívat během jídla nebo krátce po jídle. Tablety můžete také rozbít nebo nechat rozpustit ve sklenici nebo na lžíci s vodou. Pentasu můžete zapít vodou nebo jogurtem.
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost na léčivou látku, salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Děti do 6 let.
Poslední týdny těhotenství a kojení (viz bod 4.6). Těžká renální nebo jaterní insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Relapsy objektivních a subjektivních symptomů mohou nastat jak po přerušení léčby, tak při nedostatečné udržovací léčbě. Možný výskyt reakcí přecitlivělosti zahrnuje okamžité přerušení léčby. U pacientů, kteří mají pomalé trávení nebo jsou nositeli pylorické stenózy, může být někdy možné uvolňování 5-ASA již v žaludku s následným podrážděním žaludku a ztrátou účinnosti léčiva.
Pentasa by měla být používána s opatrností u pacientů alergických na sulfasalazin (riziko alergie na salicyláty). V případě akutních reakcí na nesnášenlivost, jako jsou křeče v břiše, akutní bolesti břicha, horečka, silné bolesti hlavy a vyrážka, by léčba měla být okamžitě ukončena.
U pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost. Parametry funkce jater, jako je ALT nebo AST, by měly být hodnoceny při zahájení a během léčby podle uvážení lékaře.
Použití Pentasy se nedoporučuje u pacientů s poruchou funkce ledvin. Renální funkce by měla být pravidelně sledována (např. Sérový kreatinin), zejména v počáteční fázi léčby. Mesalazin vyvolává nefrotoxicitu, proto by měl být vysazen u pacientů, u kterých se během léčby objeví renální dysfunkce V případě souběžného užívání jiných nefrotoxických látek, jako jsou NSAID a azathioprin, by měla být zvýšena frekvence sledování funkce ledvin.
Pacienti s plicními chorobami, zejména astmatem, by měli být během léčby pečlivě sledováni.
Vzácně byly hlášeny srdeční hypersenzitivní reakce na mesalamin (moje a perikarditida) a velmi vzácně těžká krevní dyskrazie. Krevní testy na diferenciální krevní obraz se doporučují na začátku a během léčby, podle uvážení lékaře.Souběžná léčba mesalaminem může zvýšit riziko krevní dyskrazie u pacientů užívajících azathioprin nebo 6-merkaptopurin nebo thioguanin. (Viz bod 4.5) Léčba by měla být přerušeno, pokud je podezření na tyto nežádoucí účinky nebo k nim dojde.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Souběžná léčba přípravkem PENTASA a azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem prokázala v několika studiích vyšší frekvenci myelosupresivních účinků, a přestože mechanismus interakce nebyl zcela prokázán, zdá se, že existuje korelace. Doporučuje se pravidelné sledování. Bílých krvinek a dávka thiopurinu by měla být odpovídajícím způsobem upravena.
Mesalamin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu.
04.6 Těhotenství a kojení -
Pentasa by měla být používána opatrně během těhotenství nebo kojení a pouze tehdy, pokud potenciální přínosy podle úsudku lékaře převáží možná rizika. Mesalazin prochází placentární bariérou a jeho koncentrace v plazmě pupečníku je nižší než v mateřské plazmě. Metabolit acetyl-mesalazinu byl nalezen v podobných koncentracích v pupečníkové a mateřské pupečníkové plazmě. Studie na zvířatech s perorálním mesalazinem neprokázaly přímé ani nepřímé nežádoucí účinky na těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.U novorozenců matek léčených přípravkem Pentasa byly hlášeny poruchy krve (pancytopenie, leukopenie, trombocytopenie, anémie).
Mesalamin se vylučuje do mateřského mléka. Koncentrace mesalaminu v mateřském mléce je nižší než v mateřské krvi, zatímco metabolit, acetyl-mesalazin, je v podobných nebo vyšších koncentracích. S orálním užíváním mesalaminu u kojících žen jsou „omezené zkušenosti“. Nebyly provedeny žádné kontrolované studie s Pentasou během kojení.Nemohou být vyloučeny reakce přecitlivělosti, jako je průjem u novorozenců.Pokud se u dítěte objeví průjem, kojení by mělo být přerušeno.
Studie mesalaminu na zvířatech neprokázaly žádné účinky na mužskou a ženskou plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Léčba Pentasou pravděpodobně neovlivní schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky -
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle orgánů, orgánů / systémů a frekvence MedDRA. Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (1/10) časté (≥ 1/100 a
Frekvence nežádoucích účinků na základě klinických studií a zpráv z monitorování po uvedení na trh
(*) mechanismus, kterým mesalazin indukuje myo- a perikarditidu, pankreatitidu, nefritidu a hepatitidu, není znám, ale pravděpodobně má alergickou povahu.
Je důležité si uvědomit, že mnoho vedlejších účinků lze přičíst i samotnému IBD.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování -
Akutní zkušenost se zvířetem:
Perorální dávky mesalaminu až 5 g / kg u prasat nebo jednorázové intravenózní dávky mesalazinu až 920 mg / kg u potkanů nebyly smrtelné.
Zkušenosti u člověka:
Omezené klinické zkušenosti s předávkováním nenaznačují renální nebo jaterní toxicitu. Specifické antidotum není známo a léčba je symptomatická a podpůrná. Léčba předávkování u lidí:
Symptomatická léčba v nemocničním prostředí. Pečlivé sledování funkce ledvin.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivé látky, kyselina amino salicylová a analogy.
ATC: A07EC02.
Bylo zjištěno, že mesalamin je aktivní složkou sulfasalazinu, který se používá k léčbě ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby a proktitidy.
Klinické studie ukazují, že terapeutická hodnota mesalazinu po orálním nebo rektálním podání se zdá být způsobena spíše lokálním účinkem na zanícenou střevní sliznici než systémovým.
Přítomní pacienti s IBD: zvýšená migrace leukocytů, abnormální produkce cytokinů, zvýšená produkce metabolitů kyseliny arachidonové, zejména leukotrienu B4, a zvýšená tvorba volných radikálů ve zanícené střevní sliznici. Mesalazin má jak in -vitro, tak in vivo, farmakologický účinek, který inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienů a neutralizuje volné radikály.V současné době není známo, který z těchto mechanismů hraje dominantní roli v klinické účinnosti mesalazinu.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Lokální dostupnost: terapeutická aktivita mesalazinu s největší pravděpodobností závisí na místním kontaktu léčiva s nemocnou oblastí sliznice střeva.
Sáčky a tablety s řízeným uvolňováním Pentasa sestávají z mesalaminových mikrogranulí potažených ethylcelulózou. Po podání a rozpadu tablet se mesalazin kontinuálně uvolňuje z jednotlivých mikrogranulí v celém gastrointestinálním traktu za různých podmínek enterálního pH.
Mikrogranule dorazí do dvanáctníku do jedné „hodiny od podání, bez ohledu na“ souběžný příjem potravy. Průměrná rychlost tranzitu v tenkém střevě je u zdravých dobrovolníků přibližně 3-4 hodiny.
Vstřebávání
Na základě údajů moči od zdravých dobrovolníků je po perorálním podání absorbováno 30-50% požité dávky, převážně v tenkém střevě.
Mesalazin je v plazmě detekovatelný již 15 minut po podání. Maximální plazmatické koncentrace se dosáhne po 1 až 4 hodinách. Po postupném poklesu již nebude mesalamin detekovatelný 12 hodin po podání. Křivka plazmatické koncentrace acetyl mesalazinu má stejný vzorec, ale koncentrace jsou obecně vyšší a eliminace je pomalejší.
Metabolický poměr acetyl-mesalazinu a mesalaminu v plazmě po orálním podání se pohybuje od 3,5 do 1,3 po denních dávkách 500 mg x3, respektive 2 g x3, což znamená na dávce závislou acetylaci, která může podléhat saturaci.
Ustálené plazmatické koncentrace mesalaminu jsou přibližně 2 μmol / L, 8 μmol / L a 12 μmol / L po denních dávkách 1,5 g, 4 g a 6 g. Pro acetyl mesalazin jsou odpovídající koncentrace 6 mcmol / l, 13 mcmol / l a 16 mcmol / l.
Rozdělení
Mesalazin se váže na plazmatické bílkoviny asi z 50%, acetyl-mesalazin asi z 80%. 5-ASA a Ac-5-ASA nepřekračují hematoencefalickou bariéru.
Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak pre-systémově střevní sliznicí, tak systémově v játrech na N-acetyl-mesalazin (acetylmesalazin). Část acetylace se také vyskytuje bakteriální flórou tlustého střeva. Acetylace se zdá být nezávislá na fenotypu acetylátoru pacienta.
Acetyl mesalazin je považován za klinicky a toxikologicky neaktivní, ale to ještě nebylo potvrzeno.
Odstranění
Plazmatický poločas mesalaminu je asi 40 minut a acetyl-mesalazinu asi 70 minut. Vzhledem k nepřetržitému uvolňování PENTASY v celém gastrointestinálním traktu nelze po perorálním podání stanovit poločas eliminace mesalazinu, ustáleného stavu je však dosaženo po období léčby 5 dnů po perorálním podání.
Obě látky se vylučují močí a stolicí.
Vylučování močí se skládá hlavně z acetyl mesalazinu.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin může snížení rychlosti eliminace a zvýšení systémové koncentrace mesalazinu představovat zvýšené riziko nežádoucích nefrotoxických reakcí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Bezpečný toxický účinek na ledviny byl prokázán u všech druhů. Obecně toxické dávky převyšují dávky používané u lidí 5-10krát.
U zvířat nebyla hlášena žádná významná toxicita spojená s gastrointestinálním traktem, játry nebo krvetvorným systémem.
Test in vitro a studie in-vivo nevykazovaly mutagenní a klastogenní účinky. Studie karcinogenního potenciálu prováděné na myších a potkanech neprokázaly látkově podmíněné zvýšení výskytu nádorů.
Studie na zvířatech s perorálním mesalazinem neprokázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky na fertilitu, těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Tablety: polyvinylpyrrolidon, ethylcelulóza, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.
Sáčky: ethylcelulóza, mikrokrystalická celulóza.
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
Tablety s řízeným uvolňováním: 3 roky.
Granule s prodlouženým uvolňováním: 2 roky. Poté, co jsou sáčky otevřeny,
granulát je stabilní po dobu 24 hodin.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Tablety s upraveným uvolňováním:
Balení 50 tablet (5 blistrů z hliníku / polyamidu, hliníku a polyvinylchloridu).
Granule s prodlouženým uvolňováním:
Balení 50 sáčků granulí. Granule jsou obsaženy v hliníkových sáčcích.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpady z tohoto přípravku musí být zlikvidovány v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
500 mg tablety s řízeným uvolňováním, 50 tablet: 027130071
1 g granulí s prodlouženým uvolňováním, 50 sáčků: 027130083
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Sáčky Pentasa 1g:
Registrace 22. října 1998 - Obnovení autorizace červen 2010
