Účinné látky: metadon
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
Proč se používá metadon - generický lék? K čemu to je?
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI obsahuje léčivou látku methadon -hydrochlorid, která patří do skupiny léků, které působí na nervový systém, opioidní analgetika.
Tento léčivý přípravek se používá k:
- léčba silné bolesti, která nereaguje na jiné léky tlumící bolest;
- léčba drogové závislosti na opioidech (např. heroin) a udržovací terapie Detoxikační léčba a udržovací léčba by měly být prováděny pod lékařským dohledem
Kontraindikace Pokud by metadon - generikum neměl být používán
Neužívejte přípravek MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
- jestliže jste alergický (á) na methadon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
- jestliže trpíte těžkou zácpou;
- pokud máte problémy se srdcem (organická srdeční choroba);
- jestliže máte závažné problémy s játry a ledvinami;
- jestliže trpíte změnami v množství glukózy v krvi (nekompenzovaný diabetes);
- jestliže máte porfyrii (vzácné onemocnění krve);
- jestliže máte nízký krevní tlak (hypotenze);
- pokud máte „vysoký tlak“ v lebce (intrakraniální hypertenze);
- pokud máte poranění hlavy (kranioencefalické trauma);
- jestliže trpíte akutními astmatickými záchvaty nebo jinými plicními chorobami (chronická obstrukční plicní nemoc);
- jestliže máte problémy s dýcháním (respirační selhání);
- pokud máte zvětšené srdce v důsledku plicního onemocnění (cor pulmonale);
- jestliže máte nízký objem krve v oběhu (hypovolémie);
Použití metadonu není indikováno během těhotenství, během laktace a při léčbě porodních bolestí, protože jeho dlouhé trvání účinku zvyšuje pravděpodobnost respiračních problémů u novorozence. Kromě toho není použití tohoto léku indikováno u dětí.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat metadon - generikum
Před užitím přípravku MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Metadonová terapie může způsobit fyzickou a duševní závislost a toleranci vůči droze. To znamená, že přijatá dávka bude méně účinná. Proto musí být předepsán a užíván se stejnou opatrností, jakou se užívá pro morfin.
Věnujte zvláštní pozornost užívání metadonu a řekněte svému lékaři:
- pokud užíváte léky ovlivňující centrální nervový systém (narkotická analgetika, celková anestetika, antipsychotika (fenothiaziny), jiná sedativní hypnotická trankvilizér, tricyklická antidepresiva) nebo dokonce látky jako alkohol, protože mohou způsobit depresi, hlubokou sedaci nebo kóma;
- pokud se v průběhu léčby objeví úzkostné stavy. Tento lék nepůsobí proti úzkosti, proto by neměly být používány vyšší dávky;
- pokud máte akutní břišní potíže;
- jestliže máte nízký objem krve (hypovolémie) nebo jste léčen fenothiazinem nebo anestetiky, protože můžete mít závažný nízký krevní tlak;
- pokud máte závratě při vstávání kvůli rychlému poklesu krevního tlaku (ortostatická hypotenze);
- pokud jste starší nebo oslabení;
- jestliže máte poruchu funkce štítné žlázy (hypotyreózu);
- pokud máte onemocnění nadledvin (Addisonova choroba);
- pokud máte zvětšenou prostatu (hypertrofie prostaty);
- pokud máte potíže s močením kvůli zúžení močové trubice;
- pokud máte poranění hlavy (poranění hlavy) a zvýšení nitrolebního tlaku;
- jestliže máte srdeční onemocnění, které může změnit váš srdeční tep (prodloužení QT intervalu) nebo jste léčeni léky, které to mohou způsobit.
Pokud jste fyzicky závislí na omamných látkách, podávání antagonistů by mělo být prováděno opatrně, protože to může vyvolat krizi stažení.
Pokud jste sportovec, užívání přípravku MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE může mít pozitivní výsledek v dopingových testech.
Děti
Použití tohoto léku při léčbě bolesti je u dětí kontraindikováno.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek metadonu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Váš lékař se může rozhodnout zvýšit dávku metadonu, aby se vyhnul záchvatům z vysazení, pokud užíváte jiné léky, jako jsou:
- léky na epilepsii, jako jsou barbituráty, karbamazepin, fenytoin;
- léky k léčbě AIDS, jako je nevirapin a efavirenz;
- léky na tuberkulózu, jako je rifampicin;
- léky používané při žaludečních problémech, jako je cimetidin;
- léky používané k okyselení moči, jako je chlorid amonný.
Váš lékař se může rozhodnout snížit dávku metadonu, pokud užíváte jiné léky, jako jsou:
- léky používané k regulaci srdečního tepu (chinidin);
- léky ke snížení krevního tlaku (verapamil);
- kanabinoidy
- léky proti bakteriím, jako je klarithromycin a erythromycin;
- léky k léčbě AIDS, jako je delavirdin a ritonavir;
- antidepresiva, jako nefazodon a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu;
- léky používané k léčbě houbových infekcí, jako je itrakonazol, ketokonazol a flukonazol.
Metadon může interferovat s prací jiných léků, informujte svého lékaře, pokud užíváte:
- léky pro terapii AIDS, jako je didanosin, stavudin a zidovudin;
- léky ovlivňující srdeční vedení nebo léky, které mohou ovlivnit koncentraci soli;
- opioidní antagonisté, naloxon a naltrexon, používané k drogové a alkoholové závislosti;
- léky používané při léčbě bolesti, jako je butorfanol, nalbufin, pentazocin;
- léky, které působí depresivně na CNS, jako jsou analgetika, trankvilizéry;
- lék používaný k léčbě průjmu, jako je difenoxylát, loperamid a okteotrid;
- antimuskarinická medicína;
- léky používané k léčbě deprese, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (MAO).
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE s nápoji a alkoholem
Během léčby methadonem nepijte alkoholické látky, které by mohly způsobit ospalost, a vyvarujte se užívání grapefruitové šťávy, která interaguje s aktivitou tohoto léku.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Methadon je kontraindikován v těhotenství kvůli možným účinkům na vývoj plodu a během laktace.
Lékař se však může rozhodnout pro udržovací léčbu metadonem v případě, že existuje „zjevná neschopnost přerušit“ užívání heroinu.
Jakékoli přerušení léčby musí probíhat pod lékařským dohledem a musí být prováděno nejdříve před 14. týdnem těhotenství a ne po 32. týdnu, aby se předešlo riziku potratu a předčasného porodu.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE obsahuje glycerol a sacharózu
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok obsahuje:
Glycerol: který může při dávkách metadonu> 100 mg denně způsobit bolesti hlavy, žaludeční nevolnost a průjem. Sacharóza: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Maximální denní dávka (120 ml, což odpovídá 120 mg metadon -hydrochloridu) obsahuje 48 g sacharózy. To je třeba vzít v úvahu, pokud máte problémy s nestabilní hladinou glukózy v krvi (diabetes mellitus).
Tento lék může být škodlivý pro zuby.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok obsahuje:
Sacharóza: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Maximální denní dávka (24 ml, což odpovídá 120 mg metadon -hydrochloridu) obsahuje 9,6 g sacharózy. To je třeba vzít v úvahu, pokud máte problémy s nestabilní hladinou glukózy v krvi (diabetes mellitus).
Tento lék může být škodlivý pro zuby.
Dávkování a způsob použití Jak používat metadon - generikum: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tento léčivý přípravek je roztok, který se užívá ústy (ústně), nepoužívejte jej injekčně.
Lékař vhodně upraví dávkování podle závažnosti vašeho stavu a vaší reakce na terapii. Doporučené dávky jsou uvedeny níže.
Úleva od bolesti
Průměrná dávka se pohybuje od 5 do 20 mg pro jednu nebo více dávek denně, podle pokynů lékaře. Někdy, v případech výjimečně silné bolesti nebo v případech, kdy je obvyklá dávka shledána neúčinnou, může lékař předepsat vyšší dávku.
Léčba drogové závislosti na opioidech
Lék vám bude podáván denně podle názoru lékaře a léčebného plánu. Kurz detoxikační léčby nepřesáhne 21 dní a nelze jej opakovat dříve než 4 týdny po ukončení předchozího cyklu.
Počáteční dávka 15–20 mg denně může obvykle zabránit krizi z vysazení. Tuto dávku může lékař zvýšit, obvykle na 40 mg denně, v jedné nebo rozdělených dávkách, u osob závislých na vysokém množství opioidů.
Dávka bude stabilní po dobu 2-3 dnů a poté se množství metadonu postupně sníží.
Udržovací léčba
Váš lékař se může rozhodnout podávat metadon déle než tři týdny jako udržovací léčbu.
Metadonová terapie může zrušit touhu po heroinu a ovládnout úzkostný stav závislého.
Doporučené dávky se pohybují od 50 do 120 mg denně v závislosti na stupni tolerance a schopnosti metabolizovat léčivo.
Použití u starších lidí:
U starších pacientů by měl být methadon podáván s opatrností a počáteční dávka by měla být snížena.
Balíčky jsou vybaveny dětským bezpečnostním uzávěrem.
Otevření: stiskněte a současně otáčejte proti směru hodinových ručiček.
Zavření: stiskněte a současně otáčejte ve směru hodinových ručiček.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho metadonu - generického léku
Jestliže jste užil (a) více přípravku METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI, než jste měl (a) V případě náhodného požití / předávkování přípravkem MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Předávkování se projevuje následujícími příznaky:
- potíže s dýcháním (nepravidelné a mělké dýchání, namodralé zbarvení kůže v důsledku nedostatku kyslíku)
- extrémní ospalost vedoucí ke strnulosti nebo kómatu
- zúžení zorniček (mióza)
- studená a vlhká kůže
- ochablost svalů
- pomalá srdeční frekvence (bradykardie)
- nízký krevní tlak (hypotenze).
Při závažném předávkování, zejména intravenózně, může dojít k následujícímu:
- přerušení dýchání (apnoe)
- oběhový kolaps
- srdeční zástava
- smrt
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) používat přípravek MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
Náhlé ukončení léčby tímto lékem může způsobit nežádoucí účinky, a to i závažné. Pečlivě dodržujte pokyny lékaře, jak postupně snižovat používání tohoto léku.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky metadonu - generického léčiva
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Níže jsou uvedeny vedlejší účinky metadon -hydrochloridu. K určení četnosti jednotlivých uvedených účinků není k dispozici dostatek údajů.
Hlavní rizika metadonu představují:
- závažné problémy s dýcháním (deprese a zástava dýchání);
- závažné problémy s oběhem (oběhová deprese);
- závažné srdeční problémy (šok a zástava srdce).
- srdeční onemocnění, které může ovlivnit srdeční frekvenci (prodloužení QT a torsades de pointes).
Další pozorované vedlejší účinky jsou:
- pocit prázdnoty v hlavě, závratě a ospalost;
- nevolnost, zvracení, pocení;
- pocit závratě při vstávání v důsledku poklesu krevního tlaku (ortostatická hypotenze);
- poruchy nálady (euforie, dysforie);
- slabost, bolest hlavy, nespavost, agitovanost;
- dezorientace a poruchy zraku;
- sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu (anorexie), zácpa a problémy se žlučníkem;
- zrudnutí obličeje, pomalá srdeční frekvence (bradykardie), vnímání srdečního tepu (palpitace);
- pocit na omdlení a bezvědomí (synkopa);
- zadržování moči nebo potíže s močením, zadržování tekutin;
- ztráta sexuální touhy (libido) a / nebo sexuální impotence;
- svědění, kopřivka, jiné kožní reakce;
- otok v důsledku akumulace tekutin (edém).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
Po prvním otevření vícedávkových lahviček o objemu 100 ml, 500 ml nebo 1000 ml by měl být přípravek spotřebován do 2 měsíců. Po uplynutí této doby musí být zbytkový léčivý přípravek zlikvidován.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
Po prvním otevření vícedávkové lahvičky by měl být lék spotřebován do 8 měsíců. Po uplynutí této doby musí být zbytkový léčivý přípravek zlikvidován.
Uchovávejte v původním obalu těsně uzavřené, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co přípravek METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI obsahuje
- Léčivou látkou je methadon -hydrochlorid. Jeden ml roztoku obsahuje 1 nebo 5 mg metadon -hydrochloridu
- Dalšími složkami jsou sacharóza, glycerol, benzoan sodný, citronová příchuť, kyselina citronová, čištěná voda (viz bod 2 „METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI obsahuje glycerol a sacharózu“)
Popis vzhledu MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE a obsahu balení
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
Lahve 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg;
Vícedávkové lahvičky o objemu 100 ml, 500 ml, 1000 ml
Vícedávková balení o objemu 100 ml, 500 ml a 1000 ml jsou vybavena odměrkou kalibrovanou až na 30 ml pro násobky po 5 ml.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
Lahve 25 mg, 50 mg, 100 mg;
1000 ml vícedávková láhev
1000 ml vícedávkové balení je vybaveno kalibrovanou odměrkou od 1 do 6 ml, což odpovídá 5-30 mg metadon-hydrochloridu.
Balíčky podléhající zvláštnímu lékařskému předpisu mají uzávěr odolný proti otevření dětmi.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Orální roztok METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Methadon hydrochlorid MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
1 ml perorálního roztoku obsahuje:
Účinná látka: metadon -hydrochlorid 1 mg
1 lahvička o objemu 5 ml obsahuje: 5 mg methadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 10 ml obsahuje: 10 mg metadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 20 ml obsahuje: metadon -hydrochlorid 20 mg.
1 lahvička o objemu 40 ml obsahuje: 40 mg metadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 60 ml obsahuje: metadon -hydrochlorid 60 mg.
1 láhev o objemu 100 ml obsahuje: 100 mg metadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 500 ml obsahuje: 500 mg metadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 1000 ml obsahuje: 1000 mg metadon -hydrochloridu.
Pomocné látky: glycerol, sacharóza.
Methadon hydrochlorid MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
1 ml perorálního roztoku obsahuje:
Účinná látka: metadon -hydrochlorid 5 mg
1 lahvička o objemu 5 ml obsahuje: metadon -hydrochlorid 25 mg.
1 láhev o objemu 10 ml obsahuje: metadon -hydrochlorid 50 mg.
1 láhev o objemu 20 ml obsahuje: 100 mg metadon -hydrochloridu.
1 láhev o objemu 1000 ml obsahuje: 5 000 mg metadon -hydrochloridu.
Pomocné látky: glycerol, sacharóza.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Perorální roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Syndromy silné bolesti u pacientů, kteří již nereagují na sekvenční léčbu analgetiky, nesteroidními protizánětlivými, steroidními, slabými opioidními léky. Léčba odvykání narkotik a drog.
Detoxikační a udržovací léčba musí být prováděna pod lékařským dohledem.
Pokud je metadon podáván k léčbě závislosti na heroinu déle než tři týdny, postup přechází z léčby akutního abstinenčního syndromu na udržovací terapii.
04.2 Dávkování a způsob podání
Tento léčivý přípravek je metadonový roztok pouze k perorálnímu podání a neměl by být podáván injekčně.
Pro úlevu od bolesti
Dávkování by mělo být upraveno podle závažnosti bolesti a reakce pacienta.
Někdy, v případech výjimečně silné bolesti nebo u pacientů, kteří se stali tolerantní k analgetickému účinku narkotik, může být nutné překročit obvyklou doporučenou dávku.
Průměrná dávka pro dospělé se pohybuje od 5 do 20 mg jednou nebo vícekrát denně, podle pokynů lékaře.
K léčbě stavů drogové závislosti na opioidech
Lék bude podáván denně podle názoru lékaře a plánu léčby. Kurz detoxikační léčby nepřesáhne 21 dní a nelze jej opakovat dříve než 4 týdny po ukončení předchozího cyklu.
Níže uvedená schémata dávkování jsou doporučena, ale mohou být změněna v závislosti na klinickém úsudku. Zpočátku bude k potlačení abstinenčních příznaků často dostačující jedna dávka 15–20 mg metadonu. Pokud není abstinenční příznaky odstraněno nebo se znovu objeví, lze podat více metadonu. Pokud jsou pacienti fyzicky závislí na vysokých dávkách, může být nutné tyto hladiny překročit. Adekvátní úroveň dávky je obvykle 40 mg denně v jedné nebo rozdělených dávkách. Stabilizace může být nepřetržitá po dobu 2-3 dnů a poté se množství metadonu postupně sníží. Frekvence snižování metadonu bude stanovena individuálně pro každého pacienta. U hospitalizovaných pacientů je denní snížení o 20% celkové denní dávky obecně dobře tolerováno. U ambulantních pacientů může být zapotřebí pomalejší zužující se plán.
Pokud je methadon podáván déle než tři týdny, postup se nepovažuje za žádnou další detoxikaci nebo léčbu akutního abstinenčního syndromu, ale za udržovací, i když cílem a záměrem může být úplná abstinence.
Udržovací léčbu lze provést v případě uživatelů opioidů s prokázanou stabilizovanou závislostí, kdy předchozí multidisciplinární intervence nepřinesly pozitivní výsledky. Tato léčba je také indikována u pacientů s prokázanou závislostí na opioidech a infekcí HIV, v oslabených imunitních situacích nebo s plně rozvinutým AIDS, pokud se lékař domnívá, že jiný typ programu dává menší šanci zdržet se užívání opioidů.
Substituční terapie, pokud je dobře vedená, uspěje ve zrušení touhy, tedy v nutkavém hledání heroinu a v ovládnutí úzkostného stavu závislého.
Pro použití u subjektů ve stavu konsolidované závislosti na heroinu, již známému zdravotnickému zařízení, není nutné provádět kontroly pomocí systémového testu naloxonu, ale je určitě nezbytné hledat přítomnost morfinu v biologické kapaliny.
Je třeba zdůraznit, že analýza moči je nedílnou součástí udržovací léčby metadonem, pro kontrolu přítomnosti omamných a psychotropních látek.
Je třeba také zkontrolovat možné zneužívání alkoholu.
Pokud je moč pozitivní na opioidy, je nutné případ znovu posoudit.
Dávkování musí být individuálně stanoveno lékařem, aby se zabránilo vzniku potřeby heroinu, s přihlédnutím k psychofyzickým podmínkám subjektu a souvisejícím patologiím.
Během udržovací fáze někteří pacienti dostávají stejnou dávku metadonu po celá léta; pro ostatní to však musí být pravidelně víceméně měněno. V každém případě musí být stanoveno tak, aby se účinky podávání prodloužily po dobu nejméně 24 hodin. Čistě jako indikace je třeba mít na paměti, že většina pacientů má prospěch z dávek mezi 50 a 120 mg / den, v závislosti na stupni tolerance a schopnosti metabolizovat léčivo.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Těžká zácpa.
Organická srdeční choroba.
Těžké poškození jater a ledvin.
Nekompenzovaný diabetes.
Porfyrie.
Čas krmení.
Hypotenze
Intrakraniální hypertenze.
Kranioencefalické trauma.
Akutní astmatický záchvat.
Chronická obstrukční plicní nemoc.
Respirační selhání.
Plicní srdce.
Hypovolemie.
Metadon je kontraindikován v těhotenství kvůli možným účinkům na vývoj plodu a během laktace, s výjimkou případů uvedených v bodě 4.6.
Metadon není v porodnické analgezii indikován, protože jeho dlouhé trvání účinku zvyšuje pravděpodobnost respirační deprese u novorozence.
Metadon se nedoporučuje jako analgetikum u dětí, protože zdokumentovaná klinická zkušenost nebyla dostatečná k vytvoření vhodného schématu dávkování pro pediatrické subjekty.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Drogová závislost
Metadon může způsobit drogovou závislost na morfinu.
Po opakovaném podání může dojít k psychické závislosti, fyzické závislosti a toleranci, a proto musí být předepisován a podáván se stejnou opatrností, jaká je přijata pro morfin.
Interakce s jinými depresory centrálního nervového systému
Methadon by měl být používán s opatrností a ve snížené dávce u pacientů, kteří současně dostávají jiná narkotická analgetika, celková anestetika, fenothiaziny, další sedativní hypnotická trankvilizéry, tricyklická antidepresiva a další tlumící látky centrálního nervového systému, včetně alkoholu. Může dojít k depresi a sedaci. Hluboké nebo kóma .
Úzkost
Metadon nepůsobí proti úzkosti, takže úzkostné příznaky, které se objeví během léčby, by neměly být léčeny zvýšením dávky metadonu.
Účinek metadonu při léčbě závislosti je omezen na kontrolu narkotických symptomů a je neúčinný pro úlevu od úzkosti.
Poranění hlavy a zvýšený nitrolební tlak
Účinky metadonu na útlum dýchání a jeho schopnost zvyšovat tlak mozkomíšního moku lze výrazně zvýšit v přítomnosti zvýšeného nitrolebního tlaku; narkotika navíc produkují vedlejší účinky, které mohou zmást klinický průběh pacientů s poraněním hlavy. U takových pacientů je methadon kontraindikován (viz bod 4.3).
Astma a jiné respirační afekce
U pacientů s akutním astmatickým záchvatem, u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí nebo cor pulmonale a u jedinců s podstatně sníženou respirační rezervou při již existující respirační depresi, hypoxii a hyperkapnii mohou i obvyklé terapeutické dávky narkotik omezit respirační podněty. na druhé straně zvyšuje odolnost dýchacích cest až k apnoe, takže použití léku je u těchto patologií kontraindikováno (viz bod 4.3).
Akutní bolesti břicha
Podávání metadonu nebo jiných omamných látek může u pacientů s akutním onemocněním břicha zmást diagnózu a klinický průběh.
Hypotenzní účinek
Podávání metadonu může způsobit těžkou hypotenzi u hypovolemických subjektů nebo při souběžné léčbě léky, jako je fenothiazin nebo některá anestetika.
Použití u ambulantních pacientů
U ambulantních pacientů může metadon způsobit ortostatickou hypotenzi.
Použití narkotických antagonistů
U jedince s fyzickou narkotickou závislostí vyvolá podání obvyklé dávky narkotického antagonisty akutní abstinenční syndrom. Závažnost tohoto syndromu bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podaného antagonisty.
Je -li to možné, je třeba se v tomto subjektu vyhnout použití narkotických antagonistů.
Pokud má být antagonista použit k léčbě těžké respirační deprese u fyzicky závislého pacienta, měl by být podáván s extrémní opatrností a odstupňován nižšími než obvyklými dávkami.
Pacienti se zvláštním rizikem
Metadon by měl být podáván s opatrností a počáteční dávka by měla být snížena u starších a oslabených pacientů a u pacientů s hypotyreózou, Addisonovou chorobou, hypertrofií prostaty, strikturou uretry.
Při léčbě metadonem byly hlášeny případy prodloužení intervalu QT a torsades de pointes, zejména při vysokých dávkách> 100 mg / den. Interval QT, např. V případě anamnézy prodloužení QT, pokročilého srdečního onemocnění, souběžné léčby léky, které mohou prodloužit QT.
Důležité informace o některých složkách
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo nedostatečností sacharázy / izomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakokinetické interakce
Methadon je substrátem P-glykoproteinu, proto léky, které jej inhibují (chinidin, verapamil), mohou zvýšit sérové koncentrace methadonu. Metadon je metabolizován izoenzymem CYP3A4. Induktory tohoto izoenzymu (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nevirapin, rifampicin) mohou indukovat jaterní metabolismus metadonu, což bude významnější, pokud se induktor přidá po zahájení léčby metadonem.
V důsledku těchto interakcí byly hlášeny případy abstinenčního syndromu vyžadující zvýšené dávky metadonu.
Pokud je léčba induktorem CYP3A4 přerušena, dávka metadonu by měla být snížena. Inhibitory CYP3A4 (kanabinoidy, klarithromycin, delavirdin, erythromycin, flukonazol, grapefruitová šťáva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, itrakonazol, ketokonazol a nefazodon) mohou způsobit zvýšenou koncentraci metadonu.
Metadon snižuje AUC a Cmax didanosinu a stavudinu, čímž snižuje biologickou dostupnost těchto léků.
Metadon může také zpomalit absorpci a zvýšit metabolismus těchto léčiv při prvním průchodu.
Methadon zvyšuje plazmatickou koncentraci zidovudinu orálně i intravenózně, což také způsobuje zvýšení AUC perorálního zidovudinu, které je vyšší než při intravenózním podání.Tyto účinky jsou důsledkem inhibice glukuronidace zidovudinu a jeho snížené renální clearance.
Během léčby metadonem by měli být pacienti sledováni kvůli možné toxicitě zidovudinu a může být nutné dávku zidovudinu snížit.
U pacientů užívajících oba léky se mohou objevit příznaky typické pro abstinenční syndrom z opioidů (bolest hlavy, myalgie, únava a podrážděnost).
Inhibitory antiretrovirové proteázy mohou v různé míře inhibovat metabolismus methadonu, ale k nejvýznamnějším reakcím dochází u ritonaviru, zatímco možná interakce s abakavirem obecně nevyžaduje úpravu dávky. Efavirenz indukuje metabolismus methadonu cestou cytochromu P4503A4.
Po 3týdenní terapii efavirenzem se průměrné maximální koncentrace metadonu snížily o 48% a AUC o 57%.
Některé zprávy uvádějí, že pokud je efavirenz přidán k pacientovi na metadonové terapii, může se vyvinout abstinenční syndrom, který obvykle začíná po dvou týdnech léčby efavirenzem, ale může trvat až 28 dní. Dávku může být nutné upravit.
Vylučování metadonu klesá při současném podávání s léky, které inhibují CYP3A4, jako jsou některá anti-HIV činidla, makrolidová antibiotika, cimetidin, azolová antimykotika (protože metabolismus metadonu je zprostředkován izoenzymem CYP3A4).
U pacientů užívajících léky ovlivňující srdeční vedení nebo léky, které mohou ovlivnit rovnováhu elektrolytů, může při současném příjmu metadonu existovat riziko srdečních příhod. V takových případech může být užitečné provést EKG.
Metadon je slabá základna. Okyselující látky moči (chlorid amonný) mohou zvýšit renální clearance metadonu. V této situaci je třeba dávky metadonu zvýšit.
Farmakodynamické interakce
Opioidní antagonisté (naloxon a naltrexon) mají "farmakologický účinek opačný k metadonu. Tyto léky mohou blokovat svůj účinek a způsobit abstinenční syndrom. Agonisté / antagonisté (butorfanol, nalbufin, pentazocin) mohou částečně blokovat" analgezii, respirační depresi a centrální deprese nervového systému v důsledku metadonu. Současné použití může způsobit zvýšení neurologických, respiračních a hypotenzních účinků.
Aditivní nebo antagonistické účinky závisí na dávce metadonu; antagonistické účinky jsou častější, pokud je metadon používán v nízkých nebo středních dávkách. U pacientů na chronické metadonové terapii mohou tyto léky způsobit abstinenční syndrom.
Souběžné podávání metadonu a léků, které mají tlumivý účinek na CNS (jiná narkotická analgetika, celková anestetika, fenothiaziny, další trankvilizéry, hypnotická sedativa, tricyklická antidepresiva a další látky tlumící centrální nervový systém včetně alkoholu), může způsobit zvýšení respirační deprese, hypotenze a hluboké sedace nebo kóma, proto může být nutné snížit dávku jednoho nebo obou léků.
Souběžné užívání metadonu a protiprůjmových léků (difenoxylát, loperamid) může vést k těžké zácpě a případně ke zvýšení deprese CNS.
Opioidní analgetika kombinovaná s antimuskariniky mohou způsobit těžkou zácpu nebo paralytický ileus, zejména při chronickém užívání.
Oktreotid může snižovat analgetický účinek metadonu a morfinu, proto pokud dojde ke ztrátě nebo snížení kontroly bolesti, mělo by být zváženo přerušení oktreotidu.
Interakce s inhibitory monoaminooxidázy (MAO)
Vzhledem k možnosti závažných reakcí, pokud je metadon nezbytný u pacientů léčených inhibitory MAO, by měl být proveden test citlivosti, při kterém se po několik hodin podávají malé zvyšující se dávky, během nichž musí být pacient léčen. Pečlivě zkontrolováno.
04.6 Těhotenství a kojení
Methadon je kontraindikován v těhotenství kvůli možným účinkům na vývoj plodu a během laktace.
Navíc za přítomnosti „evidentní neschopnosti těhotné narkomanky přestat s užíváním heroinu se lékař může rozhodnout nasadit udržovací léčbu metadonem“.
Tato léčba musí v zásadě stabilních dávkách pokračovat až do konce těhotenství, aby se zabránilo možnému výskytu abstinenčních příznaků u matky a plodu.
Je -li to nutné, lze dávky metadonu v pozdějších fázích těhotenství zvýšit, aby se udržely adekvátní hladiny léčiva a zabránilo se tak případnému ukončení léčby.
Nicméně, stejně jako u jakékoli jiné farmakologické léčby, musí být pečlivě zváženy aspekty rizika a přínosu, které tato léčba zahrnuje.
Snižování dávky léčiva, pokud je to nutné, musí být velmi postupné, protože je třeba zabránit vzniku abstinenčních příznaků.
Jakékoli pozastavení léčby, pro které je nezbytný dohled porodnického specialisty, musí být provedeno nejdříve ve 14. týdnu těhotenství a ne po 32. týdnu, aby se předešlo riziku potratu a předčasného porodu.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Metadon může změnit mentální a / nebo fyzické schopnosti potřebné k provádění potenciálně nebezpečných prací, jako je řízení auta nebo obsluha strojů.
Pacienta je proto třeba upozornit.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže jsou uvedeny vedlejší účinky metadon -hydrochloridu, organizované podle klasifikace MedDRA. K určení četnosti jednotlivých uvedených účinků není k dispozici dostatek údajů.
Hlavními riziky metadonu jsou respirační deprese a v menší míře oběhové deprese, zástava dechu, šok a zástava srdce.
Byly hlášeny vzácné případy prodloužení QT intervalu a torsades de pointes.
Mezi nejčastěji pozorované nežádoucí účinky patří: závratě, závratě, sedace, nevolnost, zvracení, pocení a ortostatická hypotenze. Některým z těchto účinků, které jsou běžnější v ambulantní léčbě, lze zabránit tím, že pacienty zůstanou ležet.
Další nežádoucí účinky jsou následující.
Poruchy nervového systému
Euforie, dysforie, slabost, bolest hlavy, nespavost, agitovanost, dezorientace a poruchy vidění.
Gastrointestinální poruchy
Sucho v ústech, anorexie, zácpa a křeče žlučových cest.
Srdeční a cévní poruchy
Zčervenání obličeje, bradykardie, bušení srdce, mdloby a synkopa.
Poruchy ledvin a močových cest
Retence moči nebo potíže s močením, antidiuretický účinek.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Snížené libido a / nebo sexuální impotence.
Poruchy imunitního systému
Svědění, kopřivka, jiné kožní reakce, otoky a vzácně hemoragická kopřivka.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa ulice:
www.agenziafarmaco.gov.it/it/
04.9 Předávkování
Příznaky
Po výrazném předávkování metadonem, chladné a vlhké kůži dochází k útlumu dýchání (snížení dechové frekvence a / nebo vitální kapacity, dýchání Cheyne-Stokes, cyanóza), extrémní ospalost vedoucí ke stuporu nebo kómatu, značná mióza, ochablost kosterních svalů a někdy bradykardie a hypotenze. Při těžkém předávkování, zejména intravenózně, může dojít k: apnoe, oběhovému kolapsu, zástavě srdce a smrti.
Léčba
Zvláštní pozornost musí být věnována obnově adekvátní respirační výměny uvolněním dýchacích cest a zavedením asistované a řízené ventilace.
Pokud netolerantní osoba, zvláště dítě, omylem užije nebo vezme vysokou dávku metadonu, jsou k dispozici účinní narkotičtí antagonisté, kteří působí proti život ohrožující respirační depresi.
Je však třeba mít na paměti, že metadon je dlouhodobě působící depresivní látka (36 až 48 hodin), zatímco antagonisté užívaní k léčbě předávkování působí mnohem kratší dobu (1 až 3 hodiny).
Proto by měl být pacient nepřetržitě sledován, zda se u něj neobjevuje respirační deprese, a podle potřeby by měl být opakovaně léčen narkotickým antagonistou.
Pokud je diagnóza správná a respirační deprese je způsobena pouze předávkováním metadonem, není použití jiných dechových stimulantů indikováno. Při absenci klinicky významné respirační nebo kardiovaskulární deprese by neměl být podáván antagonista.
Intravenózní narkotičtí antagonisté (naloxon, nalorfin a levallorfan) jsou léky první volby k eliminaci příznaků intoxikace.
Tyto léky by měly být podávány opakovaně, dokud stav pacienta nezůstane uspokojivý.
Při použití naloxonu je riziko, že narkotický antagonista bude dále deprimovat dýchání, méně pravděpodobné.V závislosti na indikaci by měl být použit kyslík, intravenózní tekutiny, vazopresory a další podpůrná opatření.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léky používané při závislosti na opioidech.
ATC kód: N07BC02.
Methadon hydrochlorid je syntetické opioidní analgetikum, agonista mc receptorů, s farmakologickými aktivitami kvalitativně podobnými morfinu.
Účinky podávání methadonu, rovněž aktivního orálně, jsou rychlý nástup analgezie, dlouhé trvání účinku při potlačení abstinenčních příznaků u fyzicky závislých subjektů a po opakovaném podávání tendence vyvíjet trvalé účinky.
Přerušení podávání léku způsobuje abstinenční syndrom podobný z kvalitativního hlediska morfinu, který zpestřuje postupnější nástup, což je průběh, který je v průměru delší a má méně závažné příznaky.
Perorální podání způsobuje postupný nástup, snížení maximální hladiny a delší trvání analgetického účinku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Methadon se rychle vstřebává orálním podáním (díky působení zprostředkovaným P-glykoproteinem-viz bod 4.5) a je zpět do plazmy do 30 minut po podání, maximální koncentrace v krvi je dosažen v následujících 3-4 hodinách (s analgetickým účinkem) který začíná 45 minut po podání. Po subkutánním nebo intramuskulárním podání začíná analgetický účinek po 15 minutách).
Přibližně 85% metadonu přítomného v plazmě cirkuluje vázáno na proteiny; in vitro bylo pozorováno, že 44% se váže na albumin, 17% na gama globuliny, takže ze srovnání s údaji pro celkové proteiny nevyplývá, že by také frakce váže se na alfa-globuliny a beta-globuliny.
Methadon je distribuován do tkání, prochází placentární bariérou a je vylučován do mléka.
Methadon je metabolizován hlavně v játrech (izoenzymem CYP3A4 - viz bod 4.5).
Nezměněný metadon a jeho jaterní metabolity (hlavně produkty N-demetylace a cyklizace) se vylučují žlučí a močí.
Farmakokinetika vykazuje široké interindividuální variace a rozdíly po jednorázovém nebo opakovaném podání.
Poločas eliminace se může značně lišit (15 až 60 hodin), což vede k potřebě pečlivé úpravy dávkování.
U netolerantních subjektů je průměrný zdánlivý poločas po jednorázové dávce přibližně 15 hodin, zatímco po chronickém podání je zdánlivý poločas 22 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Racemický methadon hydrochlorid vykazoval LD50 95 mg / kg orálně u potkanů, zatímco intravenózně byl LD50 32 mg / kg u myší a 29 mg / kg u psů.
Podávání během těhotenství může mít vliv na centrální nervový systém a na růst novorozenců.
Zejména minimální dávka, při které jsou toxické účinky zvýrazněny na novorozence, je intraperitoneální cestou u březích potkanů celkem 135 mg / kg, podávaná mezi 1. a 22. dnem březosti.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Sacharóza, glycerol, benzoan sodný, citrónová příchuť, kyselina citronová, čištěná voda
06.2 Neslučitelnost
Neznámý.
06.3 Doba platnosti
Methadon hydrochlorid MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
Balení 5 ml, 10 ml a 20 ml: dva roky.
Balení 40 ml 60 ml, 100 ml, 500 ml a 1000 ml: pět let.
Po prvním otevření vícedávkové lahvičky (100 ml, 500 ml a 1000 ml): 2 měsíce.
Methadon hydrochlorid MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
Dva roky.
Po prvním otevření vícedávkové lahvičky (1000 ml): 8 měsíců.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu těsně uzavřené, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Methadon hydrochlorid MOLTENI 1 mg / ml perorální roztok
Balení 5 ml, 10 ml a 20 ml, 40 ml, 60 ml, 100 ml a 500 ml: jantarová lahvička z PVC se šroubovacím uzávěrem a polyetylenovým těsněním.
Balení 1000 ml: jantarová láhev z PVC uzavřená bezpečnostním těsněním a šroubovacím uzávěrem s polyetylenovým těsněním.
Balíčky podléhající zvláštnímu lékařskému předpisu mají uzávěr odolný proti otevření dětmi.
Balení 100 ml, 500 ml a 1000 ml se dodává s 30 ml odměrkou kalibrovanou na 5-10-15-20-25-30 ml.
Methadon hydrochlorid MOLTENI 5 mg / ml perorální roztok
Balení 5 ml, 10 ml a 20 ml: jantarová lahvička z PVC se šroubovacím uzávěrem a polyetylenovým těsněním.
Balení 1000 ml: jantarová láhev z PVC uzavřená bezpečnostním těsněním a šroubovacím uzávěrem s polyetylenovým těsněním.
Balíčky podléhající zvláštnímu lékařskému předpisu mají uzávěr odolný proti otevření dětmi.
Balení 1000 ml je dodáváno s kalibrovanou odměrkou od 1 do 6 ml, což odpovídá 5-30 mg metadon-hydrochloridu.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Company of Exercise SpA, S.S. 67, Hamlet of Granatieri, Scandicci (FI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
1 mg / ml perorální roztok 5 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610019
1 mg / ml perorální roztok 5 ml lahvička AIC č. 029610134
1 mg / ml perorální roztok 10 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610021
1 mg / ml perorální roztok 10 ml lahvička AIC č. 029610146
1 mg / ml perorální roztok 20 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610033
1 mg / ml perorální roztok 20 ml lahvička AIC č. 029610159
1 mg / ml perorální roztok 40 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610072
1 mg / ml perorální roztok 40 ml lahvička AIC č. 029610173
1 mg / ml perorální roztok 60 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610084
1 mg / ml perorální roztok 60 ml lahvička AIC č. 029610185
1 mg / ml perorální roztok 100 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610045
1 mg / ml perorální roztok 100 ml lahvička AIC č. 029610161
1 mg / ml perorální roztok 500 ml lahvička AIC č. 029610058
1 mg / ml perorální roztok 1000 ml lahvička AIC č. 029610060
5 mg / ml perorální roztok 5 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610096
5 mg / ml perorální roztok 5 ml lahvička AIC č. 029610197
5 mg / ml perorální roztok 10 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610108
5 mg / ml perorální roztok 10 ml lahvička AIC č. 029610209
5 mg / ml perorální roztok 20 ml lahvička s dětským bezpečnostním uzávěrem AIC č. 029610110
5 mg / ml perorální roztok 20 ml lahvička AIC č. 029610211
5 mg / ml perorální roztok 1000 ml lahvička AIC č. 029610122
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Prosinec 1993 / Prosinec 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Září 2015
