Aktivní složky: Amlodipin
ABIS 5 mg tablety
ABIS 10 mg tablety
Indikace Proč se Abis používá? K čemu to je?
ABIS obsahuje léčivou látku amlodipin, která patří do skupiny léků nazývaných blokátory kalciových kanálů.
ABIS se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) nebo typu bolesti na hrudi nazývaného angina, včetně vzácné formy zvané Prinzmetalova nebo variantní angina pectoris.
U hypertoniků tento lék funguje tak, že uvolňuje cévy, aby krev mohla snadněji odtékat. U pacientů s angínou zlepšuje ABIS prokrvení srdečního svalu, který dostává více kyslíku a tím předchází bolestem na hrudi. Droga neposkytuje okamžitou úlevu od bolesti na hrudi způsobené angínou.
Kontraindikace Kdy by Abis neměl být používán
Neužívejte ABIS
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na amlodipin nebo na kteroukoli další složku (uvedenou v bodě 6) nebo na některý z blokátorů kalciových kanálů. Reakcí může být svědění, zarudnutí kůže nebo potíže s dýcháním.
- Jestliže máte závažný nízký krevní tlak (hypotenzi)
- Pokud máte zúžení aortální srdeční chlopně (aortální stenóza) nebo kardiogenní šok (stav, kdy srdce není schopno zásobit tělo dostatečným množstvím krve).
- Pokud trpíte srdečním selháním po infarktu.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Abis
Zvláštní pozornost věnujte ABIS
Před užitím ABIS se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste trpěl následujícími stavy:
- Nedávný infarkt
- Srdeční selhání
- Silné zvýšení krevního tlaku (hypertenzní krize)
- Onemocnění jater (onemocnění jater)
- Je starší a jeho dávku je třeba zvýšit
Použití u dětí a dospívajících
ABIS nebyl studován u dětí mladších 6 let. ABIS je určen pouze k léčbě hypertenze u dětí a dospívajících ve věku 6 až 17 let (viz bod 3). Další informace získáte u svého lékaře.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Abis
Užívání ABIS s jinými léky
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
ABIS může ovlivnit jiné léky nebo jiné léky mohou ovlivnit ABIS, například:
- ketokonazol, itrakonazol (antifungální léky);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (takzvané inhibitory proteázy používané k léčbě HIV);
- rifampicin, erythromycin, klarithromycin (antibiotika);
- hypericum perforatum (třezalka tečkovaná);
- verapamil, diltiazem (léky na srdce);
- dantrolen (infuze pro závažné změny tělesné teploty);
- simvastatin (lék používaný k léčbě vysokého cholesterolu v krvi).
ABIS může snížit krevní tlak ještě více, pokud již současně užíváte jiné léky k léčbě hypertenze.
Užívání ABIS s jídlem, pitím
Lidé užívající ABIS by neměli pít grapefruitovou šťávu, protože grapefruit a grapefruitová šťáva mohou způsobit zvýšení hladiny účinné látky amlodipinu v krvi, což může vést ke zvýšenému hypotenznímu účinku ABIS.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství
Bezpečnost amlodipinu u těhotných žen nebyla stanovena. Pokud si myslíte, že jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, řekněte to svému lékaři dříve, než začnete užívat ABIS.
Čas krmení
Není známo, zda amlodipin přechází do mateřského mléka. Pokud kojíte nebo začnete kojit, informujte o tom svého lékaře před užitím ABIS.
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
ABIS může mít vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud vám tablety způsobují nevolnost, závratě nebo únavu nebo vám způsobují bolesti hlavy, neřiďte ani neobsluhujte stroje a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Důležité informace o některých složkách tablet ABIS
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Abis: Dávkování
Užívejte tento lék přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Obvyklá počáteční dávka je ABIS 5 mg jednou denně. Dávku lze zvýšit na ABIS 10 mg jednou denně.
Lék lze užívat před jídlem a pitím nebo po nich. Lék byste měli užívat každý den ve stejnou dobu s trochou vody. Neužívejte ABIS s grapefruitovou šťávou.
Použití u dětí a dospívajících
U dětí a dospívajících (6 až 17 let) je obvyklá počáteční dávka 2,5 mg denně. Maximální doporučená denní dávka je 5 mg denně. Dráha rýhy tabletu slouží pouze k tomu, aby bylo snazší ho vzít
Pokračujte v užívání tablet tak dlouho, jak vám řekne lékař. Navštivte svého lékaře, než vám dojdou tablety
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Abis
Jestliže jste užil více ABIS, než jste měl
Pokud užijete příliš mnoho tablet, může se váš krevní tlak příliš snížit a mohlo by to představovat nebezpečí. Může se vám točit hlava, točit se hlavou, omdlít nebo omdlet. Pokles krevního tlaku může být tak závažný, že vás šokuje. Kůže se může ochladit a stát se lepkavou a můžete ztratit vědomí.
Pokud jste užil příliš mnoho tablet ABIS, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek ABIS
Neboj se. Pokud zapomenete užít tabletu, vynechejte zapomenutou dávku. Další tabletu užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) používat ABIS
Tento lék musíte užívat tak dlouho, jak vám řekne lékař. Ukončení léčby může způsobit zhoršení onemocnění.Máte -li další dotazy k používání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Abis
Podobně jako všechny léky, může mít i ABIS nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud zaznamenáte některý z následujících velmi vzácných a závažných nežádoucích účinků, okamžitě navštivte lékaře:
- Náhlý nástup sípání, bolesti na hrudi, sípání nebo potíže s dýcháním.
- Otok očních víček, obličeje nebo rtů.
- Otok jazyka a hrdla, který může způsobit potíže s dýcháním.
- Závažné kožní reakce zahrnující intenzivní kožní vyrážku, kopřivku, zarudnutí kůže na celém těle, silné svědění, puchýře, olupování a otoky kůže, zánět sliznic (Stevens -Johnsonův syndrom) nebo jiné alergické reakce.
- Infarkt myokardu, arytmie.
- Zánět slinivky břišní, který může způsobit silnou bolest břicha a zad v kombinaci s pocitem, že se necítíte dobře.
Byly hlášeny následující časté nežádoucí účinky. Pokud se kterýkoli z těchto účinků objeví nebo pokud přetrvávají déle než týden, kontaktujte prosím svého lékaře.
Časté: postihují 1 až 10 uživatelů ze 100
- Bolest hlavy, závratě, somnolence (zejména na začátku léčby).
- Palpitace (pocit vlastního tepu), zarudnutí.
- Bolest břicha, nevolnost.
- Oteklé kotníky (edém), únava. Kromě toho byly hlášeny následující nežádoucí účinky.
Méně časté: mohou postihnout 1 až 10 z 1000 pacientů
- Změny nálady, úzkost, deprese, nedostatek spánku.
- Chvění, změny chuti, mdloby, slabost.
- Pocit necitlivosti nebo brnění v končetinách ztráta pocitu bolesti.
- Poruchy zraku, dvojité vidění, zvonění v uších.
- Nízký krevní tlak.
- Kýchání / rýma v důsledku zánětu nosní sliznice (rýma).
- Změněné střevní návyky, průjem, zácpa, poruchy trávení, sucho v ústech, zvracení.
- Vypadávání vlasů, zvýšené pocení, svědění kůže, červené skvrny na kůži, změna barvy kůže.
- Poruchy moči, potřeba močit v noci, potřeba močit často.
- Neschopnost dosáhnout „erekce; nepohodlí nebo zvětšení prsou u mužů.
- Slabost, bolest, malátnost.
- Bolesti kloubů nebo svalů, svalové křeče, bolesti zad.
- Přírůstek nebo úbytek hmotnosti.
Vzácné: mohou se vyskytnout u 1 až 10 z 10 000 pacientů
- Zmatek.
Velmi vzácné: mohou se vyskytnout u méně než 1 z 10 000 pacientů
- Nízké hladiny bílých krvinek a krevních destiček v krvi, které mohou vést k „neobvyklým podlitinám nebo sklonu ke krvácení (poškození červených krvinek).
- Vysoká hladina cukru v krvi (hyperglykémie).
- Nervová porucha, která může způsobit slabost, brnění nebo necitlivost.
- Kašel, oteklé dásně.
- Otok břicha (gastritida).
- Abnormální funkce jater, zánět jater (hepatitida), zežloutnutí kůže (žloutenka), zvýšení jaterních enzymů, což může vést ke změnám v některých lékařských testech.
- Zvýšené svalové napětí.
- Zánět cév, často s kožní vyrážkou.
- Citlivost na světlo.
- Poruchy související se ztuhlostí, třesem a / nebo pohybovými poruchami.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ABIS
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 5mg tableta obsahuje 6,94 mg amlodipini besilas, což odpovídá amlodipinum 5 mg.
Jedna 10mg tableta obsahuje 13,87 mg amlodipini besilas, což odpovídá 10 mg amlodipinum báze.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
Tablety ABIS 5 mg: tablety jsou bílé, kulaté, s půlicí rýhou na jedné straně. Řezná čára slouží pouze k usnadnění jejího příjmu
Tablety ABIS 10 mg: tablety jsou bílé, kulaté, s půlicí rýhou na jedné straně. Řezná čára slouží pouze k usnadnění jejího příjmu
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Hypertenze.
Stabilní chronická angina pectoris.
Vasospastická angina (Prinzmetalova angina).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování.
Dospělí
U hypertenze i anginy pectoris je doporučená počáteční dávka ABIS 5 mg jednou denně. Tuto dávku lze zvýšit na maximální dávku 10 mg v závislosti na individuální odpovědi.
U pacientů s hypertenzí byl ABIS použit v kombinaci s thiazidovými diuretiky, alfa blokátory, beta blokátory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu. U pacientů s angínou lze ABIS použít samostatně nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky, v případech anginy pectoris refrakterní na léčbu nitráty a / nebo beta-blokátory ve vhodných dávkách.
Při souběžném podávání thiazidových diuretik, beta-blokátorů nebo inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin nejsou nutné žádné úpravy dávky ABIS.
Zvláštní populace
Senioři
ABIS používaný v podobných dávkách u starších nebo mladých pacientů je stejně dobře snášen. U starších pacientů se doporučují běžně používané dávky, ale zvyšování dávky je třeba zvažovat s opatrností (viz body 4.4 a 5.2).
Jaterní nedostatečnost
Pro pacienty s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebyly stanoveny žádné specifické dávky; výběr dávky by proto měl být prováděn opatrně a měl by začínat nejnižší dávkou (viz body 4.4 a 5.2). Farmakokinetika amlodipinu nebyla studována u těžké jaterní insuficience.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by léčba amlodipinem měla být zahájena nejnižší dávkou, po níž by měla následovat postupná úprava dávky.
Selhání ledvin
Stupeň poškození ledvin nesouvisí se změnami plazmatických koncentrací amlodipinu, proto lze u této kategorie pacientů léčivo použít v normálních dávkách. Amlodipin není dialyzovatelný.
Pediatrická populace
Děti a dospívající s hypertenzí ve věku od 6 do 17 let
Doporučená perorální antihypertenzní dávka u pediatrických pacientů ve věku 6 až 17 let je 2,5 mg jednou denně jako počáteční dávka, kterou lze zvýšit na 5 mg jednou denně, pokud po 4 týdnech nebude dosaženo doporučených hodnot krevního tlaku. Dávky vyšší než 5 mg / den nebyly u pediatrických pacientů studovány (viz body 5.1 a 5.2).
Děti do 6 let
Nejsou k dispozici žádné údaje.
Způsob podání
Tablety pro orální podání.
04.3 Kontraindikace
Amlodipin je kontraindikován u pacientů s:
- přecitlivělost na deriváty dihydropyridinu, na amlodipin nebo na kteroukoli pomocnou látku
- těžká hypotenze
- šok (včetně kardiogenního šoku)
- obstrukce výtoku levé komory (např. aortální stenóza vysokého stupně)
- srdeční selhání s hemodynamickou nestabilitou po akutním infarktu myokardu.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Bezpečnost a účinnost amlodipinu během hypertenzní krize nebyla hodnocena.
Pacienti se srdečním selháním
Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni opatrně. V dlouhodobé, placebem kontrolované klinické studii u pacientů s těžkým srdečním selháním (třída NYHA III a IV) byl amlodipin spojen s více případy plicního edému než s placebem (viz bod 5.1). Blokátory kalciových kanálů, včetně amlodipinu, by měly být používány s opatrností u pacientů s městnavým srdečním selháním, protože mohou zvýšit riziko budoucích kardiovaskulárních příhod a úmrtnosti.
Použití u pacientů s jaterní insuficiencí
U pacientů s poruchou funkce jater je plazmatický poločas amlodipinu prodloužen a hodnoty AUC jsou vyšší; pro tyto pacienty nebyly stanoveny žádné specifické dávky. Amlodipin by proto měl být zpočátku užíván v nejnižší dávce a užíván s opatrností jak na začátku léčby, tak při zvyšování dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být nutná postupná úprava dávky a pečlivé sledování.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů je třeba zvyšování dávky zvažovat opatrně (viz body 4.2 a 5.2).
Použití u pacientů s renální insuficiencí
Amlodipin lze u takových pacientů použít v normálních dávkách. Stupeň poruchy funkce ledvin nesouvisí se změnami plazmatických koncentrací amlodipinu. Amlodipin není dialyzovatelný.
ABIS obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem lapp-laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin
Inhibitory CYP3A4: Souběžné užívání amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteáz, azolová antimykotika, makrolidy, jako je erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem) může způsobit významné zvýšení expozice amlodipinu. Klinický význam těchto farmakokinetických změn může být ještě výraznější u starších osob proto může být nutné klinické sledování a úprava dávkování.
Induktory CYP3A4: nejsou k dispozici žádné údaje týkající se účinku induktorů CYP3A4 na amlodipin. Souběžné použití induktorů CYP3A4 (např. Rifampicinu, Hypericum perforatum) může snížit plazmatické koncentrace amlodipinu.Při současném podávání s induktory CYP3A4 by měl být amlodipin používán s opatrností.
Podávání amlodipinu s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože biologická dostupnost amlodipinu se může zvýšit, a tím u některých pacientů zesílit antihypertenzní účinek amlodipinu.
Dantrolen (infuze): u zvířat byla po intravenózním podání verapamilu a dantrolenu pozorována smrtelná ventrikulární fibrilace a kardiovaskulární kolaps související s hyperkalemií. Vzhledem k riziku hyperkalemie se doporučuje vyhnout se souběžnému podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je amlodipin, u pacientů náchylných k maligní hypertermii a při léčbě maligní hypertermie.
Účinky amlodipinu na jiné léčivé přípravky
Účinky amlodipinu na pokles krevního tlaku se přidávají k účinkům snížení tlaku vyvíjeného jinými antihypertenzivy. V klinických interakčních studiích amlodipin nezměnil farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu, warfarinu nebo cyklosporinu.
Simvastatin: Souběžné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu se simvastatinem 80 mg vedlo k 77% zvýšení expozice simvastatinu ve srovnání se samotným simvastatinem.U pacientů léčených amlodipinem omezte dávku simvastatinu na 20 mg denně.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Bezpečnost amlodipinu během těhotenství nebyla stanovena.
Ve studiích na zvířatech byly po podání vysokých dávek pozorovány účinky na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Užívání v těhotenství se doporučuje pouze tehdy, neexistuje -li bezpečnější alternativa a pokud porucha nese velká rizika pro matku a plod.
Čas krmení
Není známo, zda se amlodipin vylučuje do mateřského mléka.Rozhodnutí pokračovat / přerušit kojení nebo pokračovat / přerušit léčbu amlodipinem je třeba zvážit s přihlédnutím k přínosu kojení pro kojence a prospěšnosti léčby amlodipinem pro matku.
Plodnost
U pacientů léčených blokátory kalciových kanálů byly hlášeny reverzibilní biochemické změny v hlavě spermií. Klinické údaje o potenciálním účinku amlodipinu na plodnost nejsou k dispozici. Ve studii na potkanech byly hlášeny nežádoucí účinky na mužskou plodnost (viz bod 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Amlodipin má mírné nebo střední účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud pacienti užívající amlodipin trpí závratěmi, bolestmi hlavy, únavou nebo nevolností, může být jejich schopnost reakce narušena. Opatrnost se doporučuje zejména na začátku léčby.
04.8 Nežádoucí účinky
Shrnutí bezpečnostního profilu.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby amlodipinem byly somnolence, závratě, bolesti hlavy, palpitace, zrudnutí, bolest břicha, nevolnost, otok kotníku, edém a únava.
Tabulkový souhrn nežádoucích účinků.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby amlodipinem s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 r
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny sestupně podle závažnosti.
* ve většině případů kvůli cholestáze.
Byly hlášeny výjimečné případy extrapyramidového syndromu.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Předávkování
Lidské zkušenosti s úmyslným předávkováním jsou omezené.
Příznaky:
Dostupné údaje naznačují, že po předávkování může dojít k závažné periferní vazodilataci a možné reflexní tachykardii. Byla zaznamenána výrazná a pravděpodobně prodloužená systémová hypotenze až do případů včetně šoku s fatálním koncem.
Léčba:
Klinicky významná hypotenze způsobená předávkováním amlodipinem vyžaduje aktivní kardiovaskulární podporu zahrnující časté sledování srdeční a respirační funkce, elevaci dolních končetin a pozornost objemu cirkulující tekutiny a diuréze.
K obnovení cévního tonusu a arteriálního tlaku může pomoci vazokonstriktor, pokud neexistují žádné kontraindikace pro jeho použití. Intravenózní podání glukonátu vápenatého může být užitečné při neutralizaci účinků blokování kalciových kanálů.
V některých případech může pomoci výplach žaludku. Bylo prokázáno, že podávání uhlí zdravým dobrovolníkům buď okamžitě, nebo do 2 hodin po užití 10 mg amlodipinu, snižuje absorpci amlodipinu. Protože se amlodipin z velké části váže na bílkoviny, dialýza pravděpodobně nebude užitečná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: blokátory kalciových kanálů, selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně vaskulárním účinkem.
ATC kód: C08CA01.
Amlodipin je inhibitor přílivu vápenatých iontů patřících do skupiny dihydropyridinů (blokátory působící na pomalých kanálech nebo antagonisté vápenatých iontů) a inhibuje tok iontů vápníku přes membránu myokardiocytů a buněk hladkého svalstva cév.
Antihypertenzní účinek amlodipinu je dán přímou relaxací hladkého svalstva cév.
Přesný mechanismus účinku, který určuje antianginální účinek amlodipinu, ještě není zcela znám, ale amlodipin snižuje celkovou ischemickou zátěž na základě následujících dvou účinků:
1) Amlodipin rozšiřuje periferní arterioly, čímž snižuje celkový periferní odpor (afterload), proti kterému srdce pracuje.
Protože srdeční frekvence zůstává stabilní, vede toto snížení srdeční činnosti ke snížení poptávky a spotřeby energie myokardem.
2) Mechanismus účinku amlodipinu pravděpodobně také určuje dilataci jak v normálně prokrvených, tak v ischemických oblastech. Tato dilatace zvyšuje přísun kyslíku do myokardu, zejména u pacientů s koronárním spasmem (Prinzmetalova angina nebo varianta)
U pacientů s hypertenzí způsobuje jedna denní dávka klinicky významné snížení krevního tlaku, a to jak vleže, tak ve stoje, stále patrné 24 hodin po podání. Vzhledem k postupnému nástupu účinku amlodipinu není akutní hypotenze příhodou související s léčivem.
U pacientů s anginou pectoris jednorázové denní podání amlodipinu prodlužuje celkovou dobu zátěže, dobu do nástupu anginózního záchvatu, čas do nástupu elevace ST segmentu o 1 mm a snižuje frekvenci a spotřebu anginózního záchvatu nitroglycerinu.
Léčba amlodipinem není spojena s žádnými nežádoucími metabolickými efekty nebo změnami profilu plazmatických lipidů; amlodipin je vhodný k použití u pacientů trpících souběžnými chorobami, jako je astma, cukrovka a dna.
Použití u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (CAD)
Účinnost amlodipinu v prevenci klinických příhod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (CAD) byla hodnocena v nezávislé, multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii u 1 997 pacientů: studie CAMELOT (Porovnání amlodipinu a enalaprilu k omezení výskytu trombózy - Srovnání amlodipinu a enalaprilu při snižování trombotických příhod). Z těchto pacientů bylo 663 léčeno amlodipinem 5-10 mg, 673 pacientů bylo léčeno enalaprilem 10-20 mg a 655 pacientů bylo léčeno placebem, kromě standardní léčby statiny, beta-blokátory, diuretiky a aspirinem, 2 roky. Hlavní výsledky účinnosti jsou uvedeny v tabulce 1. Tyto výsledky ukazují, že léčba amlodipinem byla spojena s menším počtem hospitalizací pro anginu pectoris a revaskularizačních procedur u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
Použití u pacientů se srdečním selháním
S.Hemodynamické studie a kontrolované klinické studie tolerance zátěže u pacientů se srdečním selháním třídy NYHA II-IV ukázaly, že amlodipin nezhoršuje jejich klinický stav, pokud jde o toleranci zátěže, ejekční frakci levé komory a kliniku symptomů.
Placebem kontrolovaná klinická studie (PRAISE), určená k hodnocení pacientů se srdečním selháním třídy NYHA III-IV, kteří dostávají digoxin, diuretika a ACE inhibitory, ukázala, že amlodipin nezvyšuje riziko úmrtnosti ani riziko úmrtnosti a morbidity. , u pacientů se srdečním selháním.
V dlouhodobé, placebem kontrolované následné studii (PRAISE-2) prováděné u pacientů se srdečním selháním NYHA III a IV, léčených amlodipinem, bez klinických příznaků nebo objektivních nálezů svědčících o přítomnosti ischemické choroby, v terapii s fixními dávkami inhibitorů ACE, digitalisu a diuretik nemělo použití amlodipinu žádný vliv na celkovou kardiovaskulární mortalitu.Ve stejné populaci byl amlodipin spojen se zvýšením plicního edému.
Klinická studie léčby prevence srdečního záchvatu (VŠECHNO)
Dvojitě zaslepená randomizovaná klinická studie morbidity a mortality s názvem Antihypertenzní léčba a léčba snižující hladinu lipidů k prevenci studie srdečního záchvatu (ALLHAT) byl proveden za účelem srovnání dvou nejnovějších farmakoterapií: amlodipinu 2,5–10 mg / den (blokátor kalciových kanálů) nebo lisinoprilu 10–40 mg / den (inhibitor ACE) jako léčby první linie ve srovnání s léčbou thiazidovým diuretikem chlorthalidonem 12,5-25 mg / den, u mírné až střední hypertenze.
Bylo randomizováno celkem 33 357 hypertoniků ve věku ≥ 55 let, kteří byli sledováni průměrně 4,9 roku. Pacienti měli alespoň jeden další rizikový faktor srdečního selhání, včetně: předchozího infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody (> 6 měsíců před zařazením) nebo jiného dokumentovaného aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (celkem 51,5%), diabetu 2. typu (36, 1%), C -HDL hypertrofie levé komory diagnostikována elektrokardiogramem nebo echokardiografií (20,9%), v současné době kuřák (21,9%).
L "koncový bod primární sestávala z kombinace fatální ischemické choroby srdeční nebo nefatálního infarktu myokardu. Nebyl žádný významný rozdíl v "koncový bod primární mezi terapií na bázi amlodipinu a chlorthalidonu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Mezi koncový bod sekundárně, výskyt srdečního selhání (jedna ze složekkoncový bod kardiovaskulární kompozit) byl významně vyšší ve skupině s amlodipinem než ve skupině s chlorthalidonem (10,2% vs. 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Použití u dětí (děti ≥ 6 let)
Ve studii s 268 dětmi ve věku od 6 do 17 let, převážně se sekundární hypertenzí, ve které byl amlodipin 2,5 mg a 5,0 mg srovnáván s placebem, bylo prokázáno, že obě dávky léku snižují systolický krevní tlak výrazně významněji než placebo. Rozdíl mezi těmito dvěma dávkami nebyl statisticky významný.
Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Kromě toho nebyla stanovena dlouhodobá účinnost pediatrické terapie amlodipinem při snižování kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání terapeutických dávek je amlodipin absorbován postupně, přičemž maximální plazmatické hladiny jsou do 6–12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje na 64 až 80%. Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. Studie in vitro ukázal, že amlodipin se přibližně z 97,5% váže na plazmatické proteiny.
Příjem potravy nemění biologickou dostupnost amlodipinu.
Biotransformace / eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas je přibližně 35-50 hodin, což odůvodňuje dávkování jednou denně. Amlodipin je extenzivně metabolizován v játrech na neaktivní sloučeniny, 10% je eliminováno močí jako základní molekulou a 60% v metabolizované formě .
Použití při jaterní insuficienci
O podávání amlodipinu pacientům s jaterní insuficiencí jsou k dispozici velmi omezené klinické údaje. Pacienti s jaterní insuficiencí mají nižší clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a zvýšení AUC přibližně o 40-60%.
Použití u starších osob
Čas dosažení maximálních plazmatických koncentrací amlodipinu u starších a mladších subjektů je podobný. U starších pacientů odbavení amlodipinu má tendenci se snižovat, což způsobuje zvýšení AUC a poločasu eliminace léčiva. U pacientů se srdečním selháním bylo pozorováno zvýšení AUC a poločasu eliminace srovnatelné s těmi, které se předpokládají pro tuto populaci pacientů.
Použití v dětském věku
Farmakokinetická studie byla provedena na populaci 74 dětí s hypertenzí ve věku 1 až 17 let (včetně 34 pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), kterým byl amlodipin podáván v dávce 1,25 až 20 mg, jednou nebo dvakrát denně. U dětí ve věku od 6 do 12 let a u dospívajících ve věku od 13 do 17 let je odbavení typický orální (CL / F) byl 22,5 a 27,4 l / hod u mužů a 16,4 a 21,3 l / hod u žen, v daném pořadí. Mezi jednotlivci byla pozorována „široká variabilita“ expozice. Údaje o dětech mladších 6 let jsou omezené.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Reprodukční toxikologie
Reprodukční studie na potkanech a myších prokázaly opožděné dodání, prodloužený porod a snížené přežití novorozenců při dávkách přibližně 50násobku maximální doporučené dávky pro člověka na základě poměru mg / kg.
Snížení plodnosti
Na plodnost potkanů léčených amlodipinem (samci 64 dnů a samice 14 dní před pářením) v dávkách až 10 mg / kg / den (což odpovídá 8násobku maximální dávky 10 mg na doporučené mg / m 2 základ u lidí *).
Další studie provedená na krysích samcích léčených amlodipin besylátem po dobu 30 dnů v dávce srovnatelné s dávkou podávanou lidem (mg / kg), prokázala pokles testosteronu a folikuly stimulujících hormonů v plazmě a také snížení hustoty. počet zralých spermií a Sertoliho buněk.
Karcinogeneze, mutageneze
Krysy a myši ošetřované po dobu dvou let dietním amlodipinem v koncentracích vypočtených tak, aby poskytovaly denní hladiny 0,5, 1,25 a 2,5 mg / kg / den, nevykazovaly žádný důkaz karcinogenity. Nejvyšší dávka (u potkanů rovnající se dvojnásobku maximální klinické doporučené dávky 10 mg na bázi mg / m2 u lidí * a u myší podobných této maximální doporučené dávce) se blížila maximální tolerované dávce u myší, nikoli však u potkanů.
Studie mutagenity neodhalily účinky související s léčivem ani na genetické, ani na chromozomální úrovni.
* Vypočteno na pacientovi o hmotnosti 50 kg.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium -stearát.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
4 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety ABIS 5 mg: Kartonová krabice s litografií a tepelně uzavřený blistr
PVC-PVDC / Al neprůhledné obsahující 28 tablet
Tablety ABIS 10 mg: Kartonová krabice s litografií a tepelně uzavřený blistr
PVC-PVDC / Al obsahující 14 tablet
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ABIS 28 tablet 5 mg AIC č. 038038016
ABIS 14 tablet 10 mg AIC č. 038038028
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Prosinec 2007