Účinné látky: Levofloxacin
OFTAQUIX 5 mg / ml OČNÍ KAPKY
Příbalové letáky Oftaquix jsou k dispozici pro velikosti balení:- OFTAQUIX 5 mg / ml OČNÍ KAPKY
- OFTAQUIX 5 mg / ml OČNÍ DROPS, roztok, jednodávkový obal
Proč se přípravek Oftaquix používá? K čemu to je?
Levofloxacin je antibiotikum fluorochinolonového typu (zkráceně také nazývané chinolon). Antibiotikum zabíjí některé druhy bakterií, které mohou způsobit infekce.
Levofloxacin ve formě očních kapek je indikován k léčbě bakteriálních infekcí postihujících přední povrch oka u dětí ve věku 1 rok nebo starších a dospělých.
Jedním typem infekce této části oka je bakteriální konjunktivitida, infekce přední výstelky oka (spojivky)
Oftaquix se nedoporučuje používat u dětí mladších 1 roku.
Poraďte se svým lékařem, pokud se do 5 dnů nebudete cítit lépe nebo se budete cítit hůř.
Kontraindikace Kdy by Oftaquix neměl být používán
Nepoužívejte Oftaquix
- jestliže jste alergický (á) na levofloxacin, jiné chinolony nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
Máte -li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Oftaquixu
Před použitím přípravku Oftaquix se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou
- pokud se alergická reakce objeví i po jedné dávce, tento přípravek znovu nepoužívejte
- pokud během léčby zaznamenáte zhoršení očních příznaků, kontaktujte co nejdříve svého lékaře
- pokud během určité doby léčby dohodnuté s lékařem nepocítíte žádné zlepšení, kontaktujte svého lékaře co nejdříve
- použití jakéhokoli typu kontaktních čoček se obecně nedoporučuje, pokud je v oku infekce
- Oftaquix obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, která může způsobit podráždění očí.
Děti a dospívající
Zvláštní upozornění a opatření pro použití tohoto léku jsou stejná pro dospělé, mladistvé a děti ve věku ≥ 1 rok.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Oftaquixu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat.
Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud používáte jakýkoli jiný typ očních kapek nebo oční masti, než začnete používat Oftaquix.
Pokud používáte jiné oční kapky, počkejte alespoň 15 minut mezi aplikací Oftaquixu a jakéhokoli jiného typu očních kapek.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem. Oftaquix oční kapky by měly být používány v těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.
Přestože velmi malé množství levofloxacinu přechází do krve a do mateřského mléka, po aplikaci očních kapek je velmi nepravděpodobné, že by oční kapky poškodily dítě.
Váš lékař si je vědom potenciálních rizik a řekne vám, zda můžete oční kapky Oftaquix užívat. Vaše plodnost (schopnost otěhotnět nebo zplodit dítě) není ovlivněna, pokud aplikujete Oftaquix podle návodu k použití.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Oftaquix má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud používání očních kapek způsobuje rozmazané vidění, počkejte, než tento účinek pomine, než budete řídit nebo obsluhovat stroje.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Oftaquix: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.
V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Oftaquix oční kapky je přípravek pro oční použití a musí být aplikován na vnější povrch oka.
U pacientů starších než 1 rok je doporučená dávka následující:
DEN 1 - 2
- Každé dvě hodiny naneste jednu nebo dvě kapky do postiženého oka (očí).
- Aplikujte maximálně 8krát denně
3. - 5. DEN
- Aplikujte jednu nebo dvě kapky do postiženého oka (očí).
- Aplikujte maximálně 4krát denně.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.
Celková doba léčby je pět dní. Váš lékař vám řekne, jak dlouho kapky používat.
Pokud používáte jakýkoli jiný oční lék, počkejte mezi každou aplikací různých očních kapek nejméně 15 minut.
Použití u dětí a dospívajících
U dětí ve věku ≥ 1 rok a dospívajících nejsou nutné žádné úpravy dávkování. Oftaquix se nedoporučuje používat u dětí mladších 1 roku.
Před aplikací očních kapek
Pokud je to možné, požádejte někoho, aby vám kapky vložil do očí. Před aplikací kapek požádejte osobu, která vám pomáhá, aby si s vámi přečetla tyto pokyny.
- Umyj si ruce.
- Otevřete láhev. Zvláštní pozornost věnujte tomu, aby se špička lahvičky s kapátkem nedotkla vašeho oka, pokožky kolem očí nebo vašich prstů.
- Zakloňte hlavu a otočte lahev dnem vzhůru přes oko.
- Stáhněte spodní víčko dolů a podívejte se nahoru. Lehce zatlačte na lahvičku a nechte kapku spadnout do prostoru mezi dolním víčkem a okem.
- Zavřete oko a stiskněte prst na vnitřní koutek oka asi na minutu, čímž zabráníte vniknutí očních kapek do slzného kanálu.
- Odstraňte veškerý zbytkový roztok přítomný na kůži kolem oka.
- Znovu nasaďte uzávěr a lahvičku pevně uzavřete. Pokud potřebujete aplikovat další kapku nebo ošetřit obě oči, opakujte kroky 3 až 7.
Nepodávejte oční kapky Oftaquix do oční bulvy.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Oftaquixu
Jestliže jste použil (a) více přípravku Oftaquix, než jste měl (a)
Pokud použijete více Oftaquixu, než byste měli, vypláchněte si oči vodou a poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Pokud zapomenete použít Oftaquix
Pokud zapomenete použít kapky, aplikujte další dávku, jakmile si vzpomenete. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Pokud omylem požijete Oftaquix
Množství levofloxacinu obsažené v poskytnuté lahvičce je příliš malé na to, aby způsobilo vedlejší účinky. Pokud však máte obavy, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, který vám poradí s veškerými nezbytnými opatřeními.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Pokud přestanete používat Oftaquix dříve, než je uvedeno, může to oddálit proces hojení.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Oftaquix
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Přibližně jeden z deseti lidí, kteří používají Oftaquix, má vedlejší účinek. Většina nežádoucích účinků postihuje pouze oko a netrvá dlouho. Pokud máte závažné nebo trvalé nežádoucí účinky, přestaňte kapky používat a urychleně se poraďte se svým lékařem. Frekvence možných nežádoucích účinků je definována následovně:
velmi časté: postihují více než 1 uživatele z 10
časté: postihují 1 až 10 uživatelů ze 100
méně časté: postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000
vzácné: postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000
velmi vzácné: postihují méně než 1 uživatele z 10 000
není známo: frekvenci nelze z dostupných údajů určit
Velmi vzácně může tento lék způsobit závažné alergické reakce.
Následující příznaky se mohou objevit již po aplikaci jedné dávky Oftaquixu:
- otok a sevření v krku
- dýchací potíže.
Ve vzácných případech je možné vyvinout další alergické reakce. Příznaky těchto reakcí jsou:
- zhoršení zarudnutí a svědění očí
- náhlý otok nebo otok očních víček.
Pokud se objeví některý z těchto příznaků, přestaňte přípravek Oftaquix používat a okamžitě se poraďte s lékařem.
Časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100):
- pocit pálení v oku
- snížené vidění nebo hlen v oku
Méně časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000):
- píchání nebo podráždění oka
- bolavé oči
- suché nebo zanícené oči
- otok nebo zarudnutí (oči podlité krví) spojivky (přední výstelka oka) nebo očních víček
- neobvyklá nesnášenlivost světla
- svědivé oči
- lepkavá víčka
- bolest hlavy
- vyrážka kolem očí
- ucpaný nos nebo rýma
Vzácné nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000):
- alergické reakce, např. vyrážka
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 uživatele z 10 000):
- otok a sevření v krku
- dýchací potíže
Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Očekává se, že frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků u dětí a dospívajících bude stejná jako u dospělých.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku lahvičky a krabičce za „EXP“. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete, že plastový povlak kolem víčka a hrdla lahve chybí nebo je poškozený před zahájením nové lahve.
Láhev uchovávejte těsně uzavřenou.
Abyste předešli infekcím, musíte lahvičku vyhodit 28 dní po prvním otevření a použít novou.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Oftaquix obsahuje
- Léčivou látkou je levofloxacin. 1 ml obsahuje 5,12 mg hemihydrátu levofloxacinu, což odpovídá 5 mg levofloxacinu.
- Dalšími složkami jsou benzalkonium -chlorid (0,05 mg v 1 ml očních kapek, roztok, konzervant), chlorid sodný, hydroxid sodný nebo kyselina chlorovodíková a voda na injekci.
Jak Oftaquix vypadá a obsah balení
- Oftaquix je čirý, světle žlutý až světle zelenožlutý roztok bez viditelné sraženiny.
- Dodává se v balení po 1 bílé plastové lahvičce obsahující 5 ml roztoku. Plastová láhev je uzavřena šroubovacím uzávěrem.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
OFTAQUIX®
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml očních kapek, roztok obsahuje 5,12 mg hemihydrátu levofloxacinu, což odpovídá 5 mg levofloxacinu. Pomocné látky viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, roztok.
Světle žlutý až světle zelenožlutý roztok, prakticky bez viditelné sraženiny.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Oftaquix® 5 mg / ml oční kapky jsou indikovány k topické léčbě zevních očních infekcí bakteriálního původu u pacientů ve věku ≥ 1 rok způsobených organismy citlivými na levofloxacin. (viz také body 4.4 a 5.1)
Věnujte pozornost oficiálním směrnicím pro správné používání antibakteriálních látek.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování:
Pro všechny pacienty: nakapejte jednu nebo dvě kapky do infikovaného oka (očí) po probuzení každé dvě hodiny až 8krát denně po dobu prvních dvou dnů a poté čtyřikrát denně třetí až pátý den poté.
Pokud se používá několik lokálních ošetření očí současně, je nutný alespoň 15minutový interval mezi instilacemi.
Aby se zabránilo kontaminaci kapátka a roztoku, kapátko by nemělo přijít do styku s řasami nebo okolními částmi.
Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a klinickém a bakteriologickém průběhu infekce.Běžná doba léčby je 5 dní.
Bezpečnost a účinnost při léčbě rohovkového vředu a oftalmie neonatorum nebyla stanovena.
Použití u starších osob:
Není nutná žádná úprava dávkování.
Způsob podání:
Oční použití.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku Levofloxacin, na jiné chinolony nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v tomto dokumentu, např. benzalkoniumchlorid.
(viz také bod 6.1)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Oční kapky Oftaquix ® 5 mg / ml by neměly být podávány subkonjunktiválním způsobem. Roztok by neměl být podáván přímo do přední komory oka.
Systémové fluorochinolony jsou spojovány s reakcemi přecitlivělosti, a to i po jedné dávce. Pokud máte alergickou reakci na levofloxacin, přerušte léčbu.
Stejně jako u jiných protiinfekčních látek může dlouhodobé používání přípravku vést k přemnožení necitlivých organismů, včetně houbových. Pokud se infekce v přiměřené době zhorší nebo není pozorováno klinické zlepšení, přerušte používání a zahajte alternativní léčbu. V závislosti na klinickém úsudku by měl být pacient vyšetřen pomocí zvětšeného pohledu, např. Biomikroskopií se štěrbinovou lampou, a je -li to nutné, fluoresceinovým barvením.
Pacienti s vnějšími bakteriálními očními infekcemi by neměli nosit kontaktní čočky.
Oftaquix ® 5 mg / ml oční kapky obsahují benzalkonium -chlorid, který může způsobit podráždění očí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
S očními kapkami Oftaquix ® 5 mg / ml nebyly provedeny žádné specifické studie interakcí.
Protože maximální plazmatické koncentrace levofloxacinu po očním podání jsou alespoň 1000krát nižší než koncentrace hlášené po standardních perorálních dávkách, je nepravděpodobné, že by hlášené interakce po systémovém použití byly klinicky relevantní při použití očních kapek Oftaquix® 5 mg / ml.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství:
Adekvátní údaje o podávání levofloxacinu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech nejsou dostatečné k detekci účinků na těhotenství a embryonální / fetální vývoj, porod a postnatální vývoj (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.
Oční kapky Oftaquix ® 5 mg / ml by měly být během těhotenství používány pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad potenciálním rizikem pro plod.
Čas krmení:
Levofloxacin se vylučuje do mateřského mléka. V případě terapeutického dávkování přípravku však není možné předvídat účinky na kojence. Oční kapky Oftaquix ® 5 mg / ml by měly být podávány během kojení pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad potenciálním rizikem pro kojence.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V případě, že dojde k přechodným účinkům na vidění, doporučuje se pacientovi počkat, než zmizí, než bude řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se mohou objevit asi u 10% pacientů. Reakce jsou obecně klasifikovány jako mírné nebo střední, přechodné a obecně omezené na oční oblast.
Vzhledem k tomu, že výrobek obsahuje benzalkonium -chlorid, může být aktivní složka nebo tato konzervační látka způsobena kontaktním ekzémem a / nebo podrážděním.
V klinických studiích a postmarketingových studiích očních kapek Oftaquix ® 5 mg / ml se objevily následující nežádoucí účinky, které byly pravděpodobně, pravděpodobně nebo možná související s léčbou:
Oční poruchy: Časté (> 1/100,
Pálení očí, zhoršené vidění a produkce slizničních vláken.
Méně časté (> 1/1 000,
Neprůhlednost víček, chemóza, papilární reakce spojivky, otok víčka, nepříjemné pocity v očích, svědění očí, bolest očí, injekce do spojivky, spojivkové folikuly, suché oko, erytém a fotofobie očních víček.
V klinických studiích nebyly pozorovány žádné případy sraženin rohovky.
Poruchy imunitního systému:
Vzácné (> 1/10 000, extraokulární alergické reakce, včetně kožní vyrážky.
Velmi vzácné (anafylaxe.
Poruchy nervového systému:
Méně časté (> 1/1 000, bolest hlavy.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Méně časté (> 1/1 000, rýma.
Velmi vzácné (
04.9 Předávkování
Celkové množství levofloxacinu v jedné lahvičce očních kapek je příliš malé na to, aby po náhodném požití vyvolalo toxické účinky. Pokud je to považováno za nutné, může být pacient klinicky sledován a mohou být provedena podpůrná opatření. Po místním předávkování Oftaquix ® 5mg / ml oční kapky lze oči vypláchnout čistou vodou při pokojové teplotě.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, protiinfekční činidla, syntetická antibakteriální látka ze skupiny fluorochinolonů, ATC kód: S01AX19
Levofloxacin je L izomer racemické léčivé látky ofloxacinu. Antibakteriální aktivita ofloxacinu spočívá především v L izomeru.
Mechanismus účinku:
Jako antibakteriální činidlo ze skupiny fluorochinolonů levofloxacin inhibuje bakteriální enzymy topoizomerázu typu II, DNA gyrázu a topoizomerázu IV. Levofloxacinové cíle jsou primárně DNA gyráza u gramnegativních bakterií a topoizomeráza IV u grampozitivních bakterií.
Mechanismy odporu:
Bakteriální rezistence na levofloxacin se může vyvinout hlavně prostřednictvím dvou hlavních mechanismů: snížení intrabakteriální koncentrace léčiva nebo změny jeho cílových enzymů. Změny v cílovém místě jsou způsobeny mutacemi v chromozomálních genech kódujících DNA gyrázu (gyrA A gyrB) a topoizomeráza IV (parC A parE; grlA A grlB v Staphylococcus aureus). Rezistence způsobená nízkou nitrobakteriální koncentrací léčiva může být spojena se změnou porin vnější membrány (OmpF), s následným snížením průchodu fluorochinolonů uvnitř gramnegativních bakterií nebo s efluxními pumpami. pomocí efluxních pump bylo popsáno u pneumokoků (PmrA), stafylokoků (NorA), anaerobů a gramnegativních bakterií. Klebsiella pneumoniae a v E-coli Byla popsána plazmidem zprostředkovaná rezistence na chinolony (určeno podle qnr).
Křížový odpor:
Může dojít ke zkřížené rezistenci mezi fluorochinolony. Jednotlivé mutace nemusí nutně vést ke klinické rezistenci; mnohočetné mutace však obecně vedou ke klinické rezistenci vůči všem lékům patřícím do této třídy. Změněné poriny vnější membrány a efluxní systémy mohou mít široké spektrum substrátů: jejich cíle proto mohou zahrnovat různé třídy antibakteriálních látek, což má za následek mnohonásobnou rezistenci.
Bod zlomu:
Hraniční body MIC, které v souladu s hraničními body EUCAST (Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti) oddělují citlivé organismy od středně citlivých organismů a středně citlivých organismů od rezistentních organismů, jsou následující: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: citlivý ≤ 1 mg / l, odolný> 2 mg / l Streptococcus pneumoniae: citlivé 2 mg / l Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: citlivé 1 mg / l Všechny ostatní patogeny: citlivé 2 mg / lAntibakteriální spektrum
Prevalence získané rezistence se může u některých vybraných druhů lišit geograficky a v čase. Doporučují se místní informace o rezistenci, zvláště při léčbě závažných infekcí. Uvedené informace proto nabízejí pouze přibližný průvodce možnou citlivostí mikroorganismů na levofloxacin. Je -li to nutné, měli by být konzultováni odborníci v dané oblasti, pokud je lokální prevalence rezistence taková, že je užitečnost léčiva u alespoň některých typů infekcí diskutabilní.
Následující tabulka uvádí pouze bakteriální druhy, které jsou běžně zodpovědné za vnější oční infekce, jako je zánět spojivek. Antibakteriální spektrum. kategorie citlivosti a charakteristiky odolnosti podle EUCAST
Kategorie I: obecně citlivé druhy.
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (MSSA = kmeny Staphylococcus aureus citlivé na methicilin);
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes;
Skupina streptokoků skupiny Viridans.
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas aeruginosa (komunitní izoláty).
Jiné mikroorganismy: Chlamydia trachomatis:
(léčba pacientů s chlamydiovou konjunktivitidou by měla zahrnovat souběžnou systémovou antimikrobiální léčbu)
Kategorie II: druhy, pro které může být získaná rezistence problém.
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (MRSA = kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin) Staphylococcus epidermidis:
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa (nemocniční izoláty)
Údaje o rezistenci uvedené v tabulce jsou založeny na výsledcích multicentrické pozorovací studie (oční studie) o prevalenci rezistence v bakteriálních izolátech získaných od pacientů s očními infekcemi v Německu v období červen-listopad 2004.
Na základě jejich citlivosti in vitro a plazmatické koncentrace dosažené po systémové terapii byly organismy klasifikovány jako citlivé na levofloxacin. Topická terapie dosahuje vyšších koncentračních vrcholů nalezených v plazmě. Není však známo, zda a jak může kinetika léčiva po topické oční léčbě modifikovat bakteriální aktivitu levofloxacinu.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Po oční instilaci je levofloxacin dobře udržován ve slzném filmu. Ve studii u zdravých dobrovolníků byly průměrné koncentrace levofloxacinu ve slzném filmu měřené čtyři a šest hodin po topickém podání 17,0, respektive 6,6. Mcg / ml „Pět šest studovaných subjektů mělo koncentraci 2 mcg / ml nebo vyšší 4 hodiny po podání dávky.Čtyři ze šesti subjektů udržovali tuto koncentraci po dobu 6 hodin po podání.
Plazmatická koncentrace levofloxacinu byla měřena u 15 zdravých dospělých dobrovolníků v různých časových bodech během 15denní léčby roztokem očních kapek Oftaquix® 5 mg / ml. Průměrné koncentrace levofloxacinu v plazmě, jednu hodinu po podání, se pohybovaly od 0,86 ng / ml (1. den) do 2,05 ng / ml (15. den). Byla zjištěna průměrná maximální koncentrace levofloxacinu 2,25 ng / ml čtvrtý den, po dvou dnech dávkování každé dvě hodiny, celkem 8 dávek denně. Maximální koncentrace levofloxacinu se zvýšily z 0,94 ng / ml (1. den) na 2,15 ng / ml (15. den), tedy více než 1 000 krát nižší než ty, které byly hlášeny po standardních perorálních dávkách levofloxacinu.
V současné době nejsou známy koncentrace levofloxacinu dosažené v plazmě po jeho aplikaci do infikovaných očí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické účinky byly pozorovány po nakapání roztoku Oftaquix® 5 mg / ml oční kapky a po ošetření překračujícím maximální expozici pro člověka, což zdůrazňuje malý význam pro klinické použití. Studie na zvířatech ukázaly, že inhibitory gyrázy způsobují poškození kloubních chrupavek rostoucích organismů.
Stejně jako ostatní fluorochinolony, levofloxacin vykazoval účinky (puchýře a tvorba dutin) na chrupavce myší a psů po vysokých orálních podáních.
Potenciální kataraktogenezi nelze vyloučit, protože konkrétní důkazy nejsou k dispozici.
Na základě nejnovějších údajů nelze s jistotou vyloučit poruchy vidění u zvířat.
Toxicita pro reprodukci: Levofloxacin v perorálních dávkách až 810 mg / kg denně není u potkanů teratogenní. Protože byla prokázána úplná absorpce levofloxacinu, kinetika je lineární. Mezi jednorázovými a opakovanými dávkami podávanými orálně nejsou zaznamenány žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech. Systémová expozice u myší s dávkou 810 mg / kg denně je přibližně 50 000krát vyšší než ta, které bylo dosaženo u lidí po dávkách 2 kapek očních kapek Oftaquix® 5 mg / ml do obou očí. Nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. králíci, kterým byly podávány maximální dávky 50 mg / kg denně orálně nebo 25 mg / kg denně intravenózně. Levofloxacin nezpůsobil plodnost ani reprodukční poruchy u potkanů, kterým byly orálně podány maximální dávky 360 mg / kg denně, což znamená plazmatickou koncentraci přibližně 16 000 krát vyšší, než jaké bylo dosaženo po 8 očních instilacích u lidí. Genotoxicita: Levofloxacin neindukoval genetické mutace v bakteriálních nebo savčích buňkách, ale indukoval chromozomální aberace v buňkách plic čínského křečka (CHL) in vitro v dávce 100 µg / ml nebo vyšší bez metabolické aktivace. Testy in vivo neprokázaly žádný genotoxický potenciál.
Fototoxický potenciál:
Studie na myších po perorálním a intravenózním podání prokázaly fototoxickou aktivitu levofloxacinu pouze při velmi vysokých dávkách. Po aplikaci oftalmického roztoku levofloxacinu nebyl pozorován žádný potenciál fotosenzibilizace kůže ani fototoxicita kůže. 3% na oholenou kůži morčat. Levofloxacin neprokázal žádný genotoxický potenciál ve fotomutagenním testu, zatímco ve studii fotokarcinogenity snížil vývoj nádoru.
Karcinogenní potenciál:
V dlouhodobé karcinogenní studii na potkanech nevykazoval levofloxacin žádný kancerogenní ani tumorigenní potenciál po denním dietním podávání maximální dávky přibližně 100 mg / kg denně po dobu 2 let.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Roztok benzalkoniumchloridu;
chlorid sodný;
zředěný roztok hydroxidu sodného nebo zředěné kyseliny chlorovodíkové;
voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být léčivý přípravek mísen s jinými přípravky.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Po prvním otevření balení: spotřebujte do 28 dnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Neexistují žádná zvláštní opatření pro skladování.
Láhev uchovávejte těsně uzavřenou.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
5 ml roztoku je obsaženo v 5 ml bílých lahvičkách z polyetylenu s nízkou hustotou (LDPE), opatřených kapátkem ze stejného materiálu (LDPE) a červenohnědým šroubovacím uzávěrem z polyetylenu s vysokou hustotou (HDPE).
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádný zvláštní návod k použití.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Santen OY
Niittyhaankatu 20
Po Box 33
FIN 33720 Tampere
Finsko
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
035728017 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
28/10/2003/29. července 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
-----