Je schopen inhibovat působení katechol-O-methyltransferáz (COMT), enzymů odpovědných za metabolismus katecholaminů, jako je dopamin, jehož vyčerpání, které si připomínáme, je považováno za zodpovědné za nástup symptomů Parkinsonovy choroby. Kromě toho jsou COMT také schopné degradovat levodopu, prekurzor dopaminu a léčiva používaného při léčbě dotyčného onemocnění. Není překvapením, že tolkapon je vždy podáván ve spojení s levodopou.
V Itálii nese jediný přítomný lék na bázi tolkaponu obchodní název Tasmar®. Aby mohl být vydán, vyžaduje předložení konkrétního opakovatelného lékařského předpisu; jelikož je však klasifikován jako lék třídy A, jeho cena může být proplaceny národním zdravotním systémem (SSN).
, s cílem pokusit se snížit nebo v každém případě kontrolovat příznaky.
Tolkapon je vždy spojen s levodopou za účelem inhibice COMT, který by ji jinak rychle degradoval.
