BRUFEN ® je lék na bázi ibuprofenu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivá a antirevmatická léčiva
Indikace BRUFEN ® Ibuprofen
BRUFEN ® je indikován jak při symptomatické léčbě revmatologických onemocnění včetně juvenilní artritidy, tak při léčbě zánětlivých a bolestivých stavů spojených s muskuloskeletálními patologiemi, dysmenoreou, chirurgickými operacemi, migrénami a traumaty.
Mechanismus účinku BRUFEN ® Ibuprofen
BRUFEN ® je lék na bázi ibuprofenu, účinné látky patřící do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv, která se vyznačuje působivou analgetickou, protizánětlivou a antipyretickou aktivitou.
Jeho terapeutický účinek je zaručen inhibičním působením proti prostaglandinům, které se projevuje enzymatickou inhibicí cyklooxygenáz, enzymů zapojených do metabolismu kyseliny arachidonové, tedy při syntéze molekul s prozánětlivou aktivitou.
Inhibice této metabolické dráhy dále umožňuje posunout rovnováhu směrem k syntéze lipoxinů, molekul schopných inhibovat adhezi leukocytů a chemotaxi, aktivně působící proti zánětlivému procesu.
Kromě protizánětlivého účinku, zvláště důležitého při léčbě revmatických a muskuloskeletálních patologií, je ibuprofen také zodpovědný za analgetický účinek, který umožňuje rozšířit terapeutické indikace také na bolest hlavy a migrénu a antipyretikum až do okamžiku, kdy je považován za lék druhé linie po paracetamolu, rovněž výhodnější než salicyláty.
Z farmakokinetického hlediska je ibuprofen po orálním podání absorbován v gastrointestinálním traktu a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací po přibližně 45 minutách a distribuován do různých tkání, zejména na úrovni synovie, kde má svůj terapeutický účinek.
Po přibližně 3 hodinách poločasu rozpadu a převážně v jaterním metabolismu se katabolity ibuprofenu vylučují močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. „IBUPROFEN V POKROČILÉ EXPERIMENTACI
Obnovte Neurol Neurosci. 2012 1. ledna; 30: 9-19.
Ibuprofen tlumí zánětlivou odpověď a umožňuje tvorbu migračních neuroblastů z naroubovaných kmenových buněk po traumatickém poranění mozku.
Wallenquist U, Holmqvist K, Hånell A, Marklund N, Hillered L, Forsberg-Nilsson K.
Velmi zajímavá experimentální studie, která ukazuje, jak protizánětlivý účinek ibuprofenu může snížit léze spojené s traumatickými událostmi v mozku a upřednostnit případnou migraci a štěp transplantačních kmenových buněk.
2. IBUPROFEN A SUPERFICIÁLNÍ THROMBOFLEBITIS
J Thromb Haemost. 2012 23. února
Randomizovaná studie dalteparinu ve srovnání s ibuprofenem k léčbě povrchové tromboflebitidy.
Rathbun SW, Aston CE, Whitsett TL.
Práce, která prokazuje účinnost ibuprofenu, i když je srovnávána s delta heparinem, při snižování bolesti, výskytu krvácení a rozšíření trombu u více než 70 pacientů s povrchovou tromboflebitidou s rizikem hluboké žilní trombózy.
3. IBUPROFEN, PSYCHOLOGIE A BOLESTI
Eur J Pain. 2012 19. ledna.
Pohlavní rozdíly v analgetické odpovědi na ibuprofen jsou ovlivněny očekáváním: Randomizovaná, zkřížená, vyvážená placebem navržená studie.
Butcher BE, Carmody JJ.
Velmi nedávná studie, která ukazuje, jak lze analgetický účinek ibuprofenu významně modulovat psychologickými faktory. Tato práce zdůrazňuje, jak související psychologický a neuroendokrinní aspekt může zvýšit nebo snížit biologické účinky léků proti bolesti a protizánětlivých látek, včetně ibuprofenu.
Způsob použití a dávkování
BRUFEN ®
Potahované tablety 400 mg a 600 mg ibuprofenu;
Granule pro perorální roztok 600 mg ibuprofenu;
Čípky od 600 mg ibuprofenu;
10% ibuprofenový krém (10 g účinné látky ve 100 g krému).
Použitá dávka, i když je omezena maximální dávkou 1 800 mg denně, se výrazně liší od pacienta k pacientovi na základě fyzických charakteristik a závažnosti klinického obrazu.
Úprava dávkování je nevyhnutelně nutná u starších pacientů nebo pacientů s renální insuficiencí.
V každém případě by bylo vhodné použít nejnižší účinnou dávku schopnou zlepšit příznaky.
Varování BRUFEN ® Ibuprofen
Léčba přípravkem BRUFEN ® by měla být pod dohledem lékaře, aby byla terapie účinná a bezpečná.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s poruchou funkce jater a ledvin, u nichž je nutné pravidelné sledování některých parametrů chemie krve.
Stejná opatrnost je vyžadována také u pacientů s těžkými gastrointestinálními poruchami v důsledku „dráždivého účinku“ ibuprofenu na sliznice.
Vzhledem k epidemiologickým údajům, které prokazují zvýšené riziko srdečních, cévních a cerebrovaskulárních příhod spojených s dlouhodobou léčbou ibuprofenem, by měl být monitorován kardiovaskulární zdravotní stav, zejména u pacientů s předchozími chorobami.
BRUFEN ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy nebo s nedostatkem enzymu laktázy.
BRUFEN ® ve smetaně obsahuje pomocné látky s alergenními a fotosenzibilizujícími vlastnostmi, proto je vhodné vyhnout se přímému vystavení slunečnímu záření.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku BRUFEN ® během těhotenství a kojení se nedoporučuje vzhledem k četným studiím v literatuře, které prokazují potenciální vedlejší a teratogenní účinky nesteroidních protizánětlivých léků na zdraví plodu a novorozenců.
Dále je třeba vzít v úvahu, že užívání těchto léků těsně před porodem by mohlo zvýšit riziko krvácení u matky a současně snížit frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí.
Interakce
Přestože klinická praxe dosud neprokázala klinicky relevantní lékové interakce, vědecká literatura definuje řadu účinných látek, jejichž souběžný příjem s ibuprofenem by mohl přispět ke vzniku možných vedlejších účinků.
Přesněji, souběžný příjem:
- Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II by mohly zvýšit riziko selhání ledvin;
- Analgetika mohou změnit terapeutický profil diklofenaku;
- Antibiotika, vzhledem k cytochromiálnímu metabolismu, kterému procházejí, by mohla být spojena s výskytem vedlejších účinků spojených s nepředvídatelným zvýšením koncentrací použitých antibakteriálních látek v krvi;
- Perorální antikoagulancia nebo antidepresiva, která inhibují zpětné vychytávání serotoninu, by byla zodpovědná za zvýšené riziko krvácení;
- Kortikosteroidy a další NSAID by mohly určit zvýšení vedlejších účinků očekávaných pro protizánětlivou terapii, zejména na žaludeční sliznici;
- Methotrexát by byl potenciálně toxický kvůli „zvýšení koncentrací tohoto léčiva v krvi.
Kontraindikace BRUFEN ® Ibuprofen
Příjem BRUFEN ® je kontraindikován u pacientů přecitlivělých na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, přecitlivělých na kyselinu acetylsalicylovou a jiná analgetika, trpící astmatem, nosní polypózou, jaterní, renální a srdeční insuficiencí, střevním krvácením, ulcerózní kolitidou nebo předchozími historie pro stejné patologie.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přestože je příjem přípravku BRUFEN ® podle příslušných lékařských indikací obecně dobře snášen, vědecká literatura a pečlivé sledování po uvedení na trh upozornily na řadu možných nežádoucích účinků souvisejících s příjmem ibuprofenu.
Ty mohou ovlivnit:
- Gastrointestinální trakt s nevolností, zvracením, bolestmi břicha, kolitidou, průjmem, zácpou a v nejzávažnějších případech gastritidou a peptickými vředy;
- Hematologický systém s trombocytopenií, neutropenií, hemolytickou anémií a sníženým hematokritem;
- Nervový systém se závratěmi, bolestmi hlavy, podrážděností, ospalostí, depresí, nespavostí, mentálním zmatením a obtížemi soustředění;
- Kůže s vyrážkou, erytémem a vyrážkami;
- Kardiovaskulární systém s otoky, hypertenzí a srdečním selháním v nejzávažnějších případech.
Poznámka
BRUFEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku BRUFEN ® Ibuprofen zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.