COLVER ® je lék na bázi karvedilolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
Indikace COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze a anginy pectoris.
Hypotenzní účinky přípravku COLVER ® lze zvýšit kombinací s antihypertenzivy, jako jsou diuretika.
Mechanismus účinku COLVER ® Carvedilol
Karvedilol obsažený v přípravku COLVER ® užívaný orálně se velmi rychle vstřebává na gastrointestinální úrovni a dosahuje maximální plazmatické koncentrace již po jedné "hodině od" příjmu. Navzdory dobrému absorpčnímu profilu biologická dostupnost této účinné látky nikdy nepřesáhne 25% celkové užité dávky, vzhledem k přítomnosti velmi evidentního metabolismu prvního průchodu.
Vzhledem ke své lipofilní povaze je léčivo v krevním oběhu vázáno na plazmatické proteiny, které působí jako transportéry.
Carvedilol působí jako neselektivní beta blokátor. Důležitý hypotenzní účinek je ve skutečnosti také způsoben inhibičním působením na alfa 1 adrenergní receptory, vyjádřeným na povrchu buněk vláken hladkých svalů malých cév (zodpovědných za periferní vazodilataci); kromě toho karvedilol vykonává „beta -blokující aktivitu na adrenergních receptorech srdce, nezbytnou ke snížení srdeční činnosti prostřednictvím modulace komorové před a po zátěži.
Studie také připisují karvedilolu antioxidační účinek, který se projevuje detoxikací volných radikálů kyslíku a pravděpodobně se podílí na ochraně cév.
Po výrazně delším poločasu (6/10 hodin) ve srovnání s příbuznými beta blokátorů je účinná látka eliminována převážně stolicí po jaterní glukurokonjugaci.
Provedené studie a klinická účinnost
STUDIE COPERNICUS: NEDOSTATEK SRDCE „POUŽITÍ CARVEDILOLU V“
Oběh. 2002 22. října; 106: 2194-9.
Vliv karvedilolu na morbiditu pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním: výsledky prospektivní randomizované kumulativní přežití karvedilolu (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Studijní skupina pro prospektivní randomizované kumulativní přežití (COPERNICUS) pro karvedilol.
Tato důležitá studie, provedená na přibližně 2300 pacientech, ukázala, jak podávání karvedilolu u pacientů s mírným nebo středně těžkým srdečním selháním může snížit riziko úmrtí a hospitalizace související s kardiovaskulárními příhodami o 27% ve srovnání s kontrolou a stejně tak 31% na srdeční selhání. Tato data ukazují, jak může mít karvedilol ochranný účinek na zdraví srdce, který brání zhoršení srdečního selhání.
2. ANTIOXIDAČNÍ ÚČINKY CARVEDILOLU
J Hypertens. 2007 duben; 25: 731-41.
Antioxidační aktivita karvedilolu u kardiovaskulárních onemocnění.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Na rozdíl od kardioselektivních beta blokátorů používaných při léčbě kardiovaskulárních chorob má karvedilol silný antioxidační účinek. Nedávné studie ukazují, jak může tato aktivní zásada zasáhnout jak do detoxikace volných radikálů kyslíku, tak do potlačení produkce těchto reaktivních druhů, což zaručuje zlepšení klinického stavu pacienta.
3. CARVEDILOL V METABOLICKÉM SYNDROMU
Int Heart J. 2006 květen; 47: 421-30.
Účinek karvedilolu na metabolické parametry u pacientů s metabolickým syndromem.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Přímé zapojení karvedilolu do mnoha metabolických cest přimělo vědce ke studiu účinků této účinné látky u pacientů s metabolickým syndromem. Data, poněkud povzbudivá, ukázala, jak - na rozdíl od jiných beta blokátorů - může podávání karvedilolu způsobit pokles krevního tlaku při zachování biochemických a metabolických parametrů, a tím snížit kardiovaskulární riziko.
Způsob použití a dávkování
COLVER ® 6,25 / 25 mg tablety karvedilolu: standardní léčba hypertenze zahrnuje podávání 12,5 mg karvedilolu v prvních dvou dnech, po kterém následuje udržovací dávka 25 mg denně v jedné dávce. V případě snížené terapeutické odpovědi je možné dávku zvýšit až na maximálně 50 mg, případně ve dvou různých denních dávkách; alternativně lze přípravek COLVER ® kombinovat s antihypertenzivem jiné povahy.
Stejný terapeutický protokol by měl být použit také pro léčbu anginy pectoris, zatímco v případě srdečního selhání je vhodné formulovat dávku podle závažnosti onemocnění.
Úprava dávkování, přesněji snížení dávky, se doporučuje v případě pacientů podstupujících léčbu digitalisem, diuretiky a ACE inhibitory, aby bylo následně zajištěno zvýšení dávky na základě pozorovaných terapeutických účinků a v žádném případě ne dříve než za dva týdny ( časový interval potřebný k maximalizaci efektů).
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM COLVER ® Carvedilol - PŘEDPIS A KONTROLA VAŠEHO LÉKAŘE JE POTŘEBNÉ.
Varování COLVER ® Carvedilol
Varování a opatření nezbytná k minimalizaci vedlejších účinků karvedilolu je mnohočetná a odůvodněna četnými biologickými reakcemi, kterých se tato účinná látka účastní.
Diabetičtí pacienti podstupující hypoglykemickou terapii by například měli neustále monitorovat glykemické hladiny, aby se zabránilo působení karvedilolu na glukózový metabolismus způsobujícímu glykemickou dekompenzaci, zatímco pacienti trpící ischemickou chorobou srdeční, cévními chorobami, srdečním selháním, a to i léčeni, by měli sledovat funkci ledvin parametry, aby se snížilo riziko selhání ledvin.
Během léčby karvedilolem u pacientů s bronchospasmem a dýchacími obtížemi by měl lékař sledovat ventilační schopnosti. V případě zhoršení této funkčnosti je nutné terapii přerušit fází postupného snižování použité dávky.
V případě chirurgických zákroků je vhodné včas upozornit anesteziologa, aby se zabránilo používání anestetik s výrazně negativní inotropní aktivitou a omezilo tak vedlejší účinky, jako je těžká bradykardie a hypotenze.
U hypersenzitivních pacientů by karvedilol, stejně jako všechny ostatní beta-blokátory, mohl zvýšit senzibilizační jevy na alergeny, s následným rizikem anafylaktických reakcí.
Feochromocytom, Prinzmetalova angina pectoris a další konkrétní patologické stavy by mohly vést ke zvýšení vedlejších účinků karvedilolu.
Přítomnost některých vedlejších účinků, jako je bolest hlavy a závratě, by mohla snížit normální vnímací schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
Ačkoli v literatuře neexistují žádné studie týkající se použití karvedilolu v těhotenství, hemodynamické (snížená placentární perfuze) a metabolické (hypoglykemické) účinky spojené s používáním přípravku COLVER ® by mohly poškodit plod a ohrozit jeho normální růst. Kromě toho se vzhledem k přítomnosti účinné látky v mateřském mléce nedoporučuje užívat tento lék jak během těhotenství, tak během kojení.
Interakce
Carvedilol, vzhledem ke svému významnému antihypertenzivnímu účinku, by mohl snadno interagovat s jinými léky s hypotenzním účinkem, jako jsou diuretika nebo antagonisté vápníku, což povede ke zvýšení této aktivity. V tomto případě je vhodné upravit dávkování za účelem optimalizace " terapeutickou účinnost a minimalizovat nástup nežádoucích účinků.
U pacientů se srdečním selháním léčených digoxinem může současné podávání karvedilolu vést ke zvýšení plazmatických koncentrací digoxinu, což vyžaduje sledování hladin digoxinu.
Dále, vzhledem k maskovacímu účinku typických symptomů hypoglykemie, může být nutné upravit dávku použitých hypoglykemických činidel.
Souběžné podávání rifampicinu a inhibitorů oxidázy se smíšenou funkcí by mohlo vést ke zvýšení plazmatických hladin karvedilolu s nepředvídatelnými biologickými účinky.
Carvedilol by nakonec mohl interagovat s anestetiky s negativní inotropní aktivitou, posílit jejich účinek a zvýšit zdravotní riziko pacienta.
Kontraindikace COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je kontraindikován v případě závažného nebo nedostatečně léčeného srdečního selhání, v případě bronchopneumopatie s bronchospasmem, abnormalitami jaterních funkcí, astmatem, kardiogenním šokem, těžkou bradykardií, zvýrazněnou hypotenzí a v případě přecitlivělosti na některou z jejích složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky popsané pro COLVER ® se zdají být obecně přechodné a nejsou klinicky relevantní. Mezi nejčastější nežádoucí účinky lze popsat: závratě, bradykardii, otoky, nevolnost, průjem, zvracení, změny zraku, bolesti hlavy a hyperglykémii.
U predisponovaných pacientů byl také pozorován nástup astmatu, dušnosti, hypercholesterolemie, trombocytopenie, změn nálad, snížené srdeční funkce a kožních reakcí v případě přecitlivělosti.
Navzdory mnoha popsaným vedlejším účinkům bylo pouze v několika případech nutné léčbu přerušit.
Poznámka
COLVER ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku COLVER ® u sportovců, bez terapeutické potřeby, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.), Představuje cvičení DOPANTE .
Informace o COLVER ® Carvedilol zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
