Všeobecnost
Antagonisté AT1 nebo sartan jsou léky antagonistické vůči receptoru angiotensinu II.
Přesněji jsou to antagonisté receptorů angiotensinu II typu AT1 a používají se jako antihypertenziva.
Inhibice těchto receptorů však může vyvolat určité vedlejší účinky, i když v menší míře, než jaké jsou dány jinými antihypertenzivy, jako jsou ACE inhibitory. Sartany však udržují indukci renálních fetopatií a jako takové jsou v těhotenství kontraindikovány.
Tato třída léčiv zahrnuje aktivní složky, jako je losartan, valsartan, kandesartan, irbesartan a eprosartan.
Terapeutické indikace
Sartany se používají v terapii k léčbě hypertenze a - pokud není možné použít ACE inhibitory - také k léčbě chronického srdečního selhání.
Sartany - podle případu - lze použít buď samostatně v monoterapii, nebo v kombinované terapii v kombinaci s diuretiky, β -blokátory nebo ACE inhibitory.
Mechanismus účinku
Jak již bylo zmíněno, sartany uplatňují svou antihypertenzní aktivitu prostřednictvím kompetitivní antagonizace receptorů AT1 pro angiotensin II.
Tyto receptory jsou schopny zprostředkovat všechny kardiovaskulární účinky dané angiotenzinem II, jako je vazokonstrikce, kardiovaskulární remodelace a zadržování vody.
Pokud by tyto AT1 receptory byly aktivovány, ve skutečnosti by indukovaly vazokonstrikci, syntézu a uvolňování aldosteronu a reabsorpce sodíku.
Blokováním receptorů AT1 proto sartany inhibují systém renin-angiotensin přímo na úrovni receptoru, bez ohledu na zdroj, ze kterého angiotensin pochází.
Lze tedy říci, že sartany produkují selektivnější „inhibici“ aktivity angiotensinu II než inhibitory ACE. Kromě toho, na rozdíl od těchto, sartany nezvyšují aktivitu bradykininu, a proto nevyvolávají účinky. Kolaterál s tím spojený jev.
Vedlejší efekty
Samozřejmě, typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou u jednotlivých pacientů lišit, a to jak jako funkce zvolené aktivní složky, tak jako funkce citlivosti každého jednotlivce na léčivo, které se rozhodne použít .
Některé vedlejší účinky vyvolané sartany jsou podobné účinkům způsobeným inhibitory ACE a lze je přičíst zeslabení systému renin-angiotensin vyvolané stejnými léky.
V každém případě lze říci, že nejběžnějšími vedlejšími účinky, které se mohou vyskytnout po použití sartanů, jsou:
- Bolest hlavy;
- Závrať
- Závrať;
- Ortostatická hypotenze;
- Nevolnost a zvracení;
- Slabost a únava;
- Změny funkce ledvin.
Lékové interakce
Sartané mohou navázat lékové interakce s několika dalšími druhy drog. Mezi nimi si pamatujeme:
- Draselné soli, draslík šetřící diuretika a drospirenon. Souběžný příjem těchto léků a sartanů ve skutečnosti zvyšuje riziko „nástupu“ hyperkalémie.
- Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako je indometacin, naproxen a piroxikam. Tyto účinné látky ve skutečnosti mohou snižovat terapeutickou účinnost sartanů a jiných antihypertenziv.
- Digoxin, jako sartany, může zvýšit jeho hladinu, pokud je užíván současně.
- Warfarin, jehož hladiny mohou být sníženy v případě souběžného podávání se sartany.
Kontraindikace
Obecně je použití sartanů kontraindikováno u pacientů s onemocněním jater, diabetem a / nebo těžkou poruchou funkce ledvin.
Použití sartanů je samozřejmě také kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na tyto stejné léky.
Konečně, vzhledem k závažným vedlejším účinkům, které mohou způsobit plod, je užívání sartanů také kontraindikováno u těhotných žen, zejména během druhého a třetího trimestru těhotenství. Podobným způsobem je příjem sartanů také kontraindikován pro matky kteří kojí.
Další články na téma „AT1-antagonisté nebo sartanové léky“
- Inhibitory ACE
- Drogové antagonisty vápníku
