Všeobecnost
Sulfonamidy (také známé jako sulfonamidy) jsou léky antibakteriální chemoterapeutická léčiva získané chemickou syntézou, na rozdíl od antibiotik, která mají přírodní původ.
Sulfonamidy - obecná chemická struktura
Z chemického hlediska jsou tyto antimikrobiální látky sulfonamidy, které pocházejí z azobarviv.
Sulfonamidy byly mezi prvními antibakteriálními látkami, které byly uvedeny na trh a používány v terapii.
V současné době se však používání sulfonamidů snížilo ve prospěch antibiotik, jako jsou například peniciliny nebo cefalosporiny. Jejich relativně nízké náklady však znamenají, že tyto antimikrobiální látky stále nacházejí místo na trhu protiinfekčních činidel.
Objev sulfonamidů
K objevu „antimikrobiální aktivity sulfonamidů došlo náhodou v polovině 30. let“.
Všechno to začalo, když německý chemik Gerhard Domagk začal studovat „aktivitu konkrétního azobarviva,“Prontosil červená'.
Domagk doufal, že toto barvivo mohou zadržet určité typy bakteriálních buněk a ne lidské buňky (podobné tomu, co se stalo s metodou Gramova barvení), ve snaze získat potenciální jed proti bakteriím, které dokázaly zadržet stejné barvivo. Červený Prontosil se však v testech ukázal jako absolutně neúčinný in vitro. Místo toho se osvědčil in vivo, při léčbě streptokokových infekcí u myší.
O několik let později ve Francii chemici a farmakologové Jacques Tréfouël, Daniel Bovet a Federico Nitti provedli studie o červeném Prontosilu.
Chemici zjistili, že moč myší ošetřených barvivem byla účinná při inhibici růstu bakterií in vitro, což při použití červeného Prontosilu jako takového nebylo.
Frakcionace moči myší ošetřených červeným Prontosilem vedla k "identifikaci a izolaci sloučeniny s antibakteriální aktivitou:" amid kyseliny para-aminobenzensulfonové (nebo kyseliny p-aminobenzensulfonové), známější jako sulfonamid.
Vědci pochopili, že samotný červený Prontosil nebyl vybaven antibakteriální aktivitou, ale - jakmile jej přijala myš - prošel metabolickou degradací v játrech, což vedlo k syntéze skutečné antibakteriální molekuly, tj. Syntéze sulfonylamidu. Proto by dnes byl červený Prontosil považován za proléčivo.
.jpg)
