Protivředkové léky: co a co to je?

a dvanáctníky.

Shutterstock

V této skupině existují různé aktivní složky, které - prostřednictvím různých mechanismů účinku - jsou schopné upřednostnit řešení problému.

Předtím, než přejdeme k podrobnějšímu popisu léků proti vředům, je však užitečné si pamatovat, co je to vřed, jak se vyrábí žaludeční kyselina a jaké obranné systémy naše tělo používá k ochraně žaludeční sliznice před agresí způsobenou kyselinou prostředí samotného žaludku.

žaludku a / nebo dvanáctníku. Pokud tato eroze postihne i submukózu, říká se jí hemoragický vřed (protože submukóza je bohatě vaskularizována).

Vřed vzniká, když chybí rovnováha mezi ochrannými a agresivními faktory, jimž je žaludek a dvanáctník vystaven.Cytoprotektivní prvky se skládají z mukoproteinů a hydrogenuhličitanových iontů; agresivní z kyseliny chlorovodíkové a pepsinu.

Agresivní faktory

Za silnou kyselost žaludečního obsahu je zodpovědná kyselina chlorovodíková (HCl), která se nepřetržitě vyrábí a nalévá do žaludku, i když v různých množstvích v různých denních dobách. Kyselina chlorovodíková je nezbytná pro zajištění optimální funkčnosti enzymu , zvaný pepsin, zodpovědný za trávení bílkovin. Kombinace kyseliny chlorovodíkové, pepsinu a dalších enzymů produkovaných žaludkem tvoří žaludeční šťávu.

Protonové čerpadlo: Co to je a k čemu slouží?

Parietální buňky mají za úkol vylučovat HCl v lumen žaludku; uvnitř nich je funkční jednotka tvořena takzvanou protonovou pumpou, také známou jako H⁺ / K⁺ ATPáza. Přes složitý název je to vlastně „jednoduchý“ enzym - tedy protein - zodpovědný za výměnu protonů H ⁺ s ionty draslíku K⁺. V kombinaci s ionty chloru (Cl⁻) tedy z H⁺ vzniká kyselina chlorovodíková (HCl).

Jak již bylo zmíněno, tato protonová pumpa funguje nepřetržitě, dokonce i na prázdný žaludek (i když pomaleji).

Látky schopné stimulovat aktivitu protonové pumpy jsou v zásadě tři:

• Gastrin (peptidový hormon 17 aminokyselin, z nichž mnohé jsou kyseliny);
• L "acetylcholin;
• Histamin.

Všechny tyto látky interagují na svých receptorech umístěných na úrovni membrány parietálních buněk:

• CCK2 pro gastrin;
• Muskarinové receptory M3 pro acetylcholin;
• H2 receptory pro histamin.

Stimulace těchto receptorů prostřednictvím řady intracelulárních mechanismů proto stimuluje aktivitu protonové pumpy. Acetylcholin a gastrin zvyšují vstup iontů vápníku, histamin aktivuje enzym adenylátcyklázu a zvyšuje koncentraci cyklického AMP Tato akce se nazývá přímá stimulace .

Gastrin a acetylcholin mohou také interagovat, opět se svými vlastními receptory, s buňkami (nazývanými podobné enterochromafiny), které obsahují histamin (tedy nepřímo stimulující parietální buňku k produkci HCl). Tento děj se nazývá nepřímá stimulace.

Ochranné faktory sliznice

Každá epiteliální buňka přítomná v žaludeční sliznici nepřetržitě vylučuje proteiny - mukoproteiny - které se podílejí na tvorbě viskózní kapaliny zvané hlen. Ten, stratifikující se na žaludečních sliznicích, vytváří poměrně silnou vrstvu, která plní důležitou ochrannou funkci, která je naopak posílena hydrogenuhličitanovými anionty (HCO3-), které jsou vylučovány samotnými epiteliálními buňkami. Účinnost těchto ochranných systémů je taková, že udržuje poblíž žaludeční sliznice pH blízké neutrální, a to navzdory skutečnosti, že ve vnitřním lumenu je dosaženo velmi vysokých úrovní kyselosti (hodnoty pH mezi 1 a 3).

Mezi ochrannými faktory také nacházíme některé prostaglandiny (které si pamatujeme, jsou produkty oxidace „kyseliny arachidonové) patřící do rodiny PGE a PGI (respektive prostaglandiny typu E a typu I).

Tyto prostaglandiny jsou velmi důležité pro bezpečnost žaludeční sliznice a působí dvěma způsoby: na jedné straně inhibují sekreci kyseliny; na druhé straně zvyšují uvolňování mukoproteinů a hydrogenuhličitanových aniontů. Tato akce je výsledkem jejich schopnosti deaktivovat enzym adenylátcyklázu a tím snížit produkci cyklického AMP (s mechanismem opačným k histaminu).

Trávicí proces

Proces trávení žaludku se skládá ze tří fází:

• V prvním, nazývaném cefalický, se sekrece žaludku zvyšuje podle signálů z centrálního nervového systému a je vyvolána smyslovými podněty (vůně, pohled na jídlo a jím vyvolané vzpomínky).
• Polykání naopak spouští druhou fázi, nazývanou žaludeční, ve které je sekrece podporována fyzickými (dilatace žaludku) a chemickými (hormony jako gastrin a částečně degradované bílkoviny) podněty.
• Poslední fáze, nazývaná duodenální, začíná, když žaludeční chyme přechází do duodena (segment trávicího traktu sousedící se žaludkem, stejně jako první část tenkého střeva) a vede k inhibici sekrece žaludku prostřednictvím mechanismů negativní zpětné vazby zprostředkované hormony (cholecystokinin, sekretin a GIP).

kompletní s tím, co je vřed, proč se tvoří, jak probíhají trávicí procesy a jaké jsou faktory, které mohou poškodit a ty, které místo toho chrání žaludeční sliznici, můžeme jít do specifik léků proti vředům tím, že lépe porozumíme mechanismu "akce.

Na základě toho, co bylo dosud řečeno, je možné konstatovat, že léky proti vředům jsou ty, které jsou - tak či onak - schopné předcházet a eliminovat agresivní faktory sliznice, nebo které jsou schopné zvýšit jeho obrany.

Můžeme tedy říci, že patří do této skupiny:

• Antacidová léčiva;
• Cytoprotektivní léky;
• Léky inhibující sekreci žaludku.

V následujícím textu budou stručně popsány hlavní charakteristiky výše uvedených léků proti vředům.

Antacidová léčiva

Antacidová léčiva dokážou neutralizovat kyselost žaludečních šťáv a poskytují úlevu od typických příznaků, jako je pálení žáhy a bolest žaludku. V případě vředu rozhodně nejsou léky první volby, protože jejich účinek je krátký a zmírňuje příznaky na velmi krátká časová období.

Mezi nejvýznamnější aktivní složky patřící do této skupiny patří hydrogenuhličitan sodný, hydroxid hořečnatý a hydroxid hlinitý.

Další informace: Antacidová léčiva

Cytoprotektivní léky

Cytoprotektory jsou na druhé straně léky, které se osvědčily při léčbě vředů, protože jsou schopné chránit / zvyšovat obranyschopnost žaludeční sliznice proti kyselému prostředí žaludku.

Činidla chránící sliznice, jako je sukralfát a koloidní vizmut, a analogy prostaglandinů, jako je misoprostol, patří do skupiny cytoprotektorů.

Cytoprotektivní léčiva jsou široce používána při léčbě vředů, mimo jiné v „oblasti eradikační terapie“Helicobacter pylori.

Další informace: Cytoprotektivní léky

Inhibitory žaludeční sekrece

Jak lze odvodit z jejich samotného názvu, inhibitory sekrece žaludku fungují tak, že zastaví produkci kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

Do této skupiny léčiv patří inhibitory protonové pumpy a antagonisté histaminových H2 receptorů.

Inhibitory protonové pumpy (nebo PPI) provádějí svůj účinek specifickou inhibicí enzymu H⁺ / K⁺ ATPázy (nebo přesněji protonové pumpy), čímž brání konečnému stadiu výroby kyseliny chlorovodíkové, bazální i indukované příjmem potravy.

Aktivními inhibitory protonové pumpy používanými v terapii jsou omeprazol (progenitor), pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol a esomeprazol.

Chcete -li se dozvědět více, přečtěte si také: Inhibitory protonové pumpy: K čemu jsou? Inhibitory protonové pumpy a lansoprazol proti gastritidě a vředům

Antagonisté histaminových H2 receptorů naproti tomu působí inhibicí sekrece žaludku tím, že brání účinku histaminu. Histamin ve skutečnosti interaguje se svými receptory typu H2 přítomnými v žaludeční sliznici a aktivuje je stimulací žaludeční sekrece mechanismem účinku závislým na AMPc.

Antagonisté H2 receptorů brání spojení mezi vytrvalostí a jeho receptory a brání tvorbě kyseliny, i v tomto případě, bazální i indukované příjmem potravy.

Další informace: Antagonisté receptoru histaminu H2: K čemu slouží? Mohlo by vás také zajímat: Gastroprotektory