Aktivní složky: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg a 5 mg potahované tablety
Příbalové letáky Zomig jsou k dispozici pro velikosti balení:- Zomig 2,5 mg a 5 mg potahované tablety
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosní sprej, roztok
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg tablety dispergovatelné v ústech
Indikace Proč se používá Zomig? K čemu to je?
Zomig obsahuje zolmitriptan a patří do skupiny léků nazývaných triptany.
Zomig se používá k léčbě migrénových bolestí hlavy.
- Příznaky migrény mohou být způsobeny rozšířením cév v hlavě. Předpokládá se, že Zomig snižuje dilataci těchto cév. To pomáhá zmírnit bolesti hlavy a další příznaky záchvatu migrény, jako je nevolnost nebo bolest hlavy. Zvracení a citlivost na světlo a zvuk.
- Zomig funguje pouze tehdy, když začal záchvat migrény. Nebrání se nástupu útoku
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Zomig
Neužívejte Zomig
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na zolmitriptan nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (viz bod 6: Další informace)
- jestliže máte vysoký krevní tlak
- jestliže jste někdy měl (a) srdeční potíže, včetně infarktu, anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená cvičením nebo námahou), Prinzmetalovy anginy pectoris (bolest na hrudi, která se objevuje v klidu) nebo pokud se u vás objevily příznaky související se srdcem, jako je dušnost nebo tlak na hrudi
- pokud jste prodělali cévní mozkovou příhodu nebo krátkodobé příznaky podobné cévní mozkové příhodě (přechodný ischemický záchvat nebo TIA)
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami
- jestliže současně užíváte jiné léky na migrénu (např. ergotamin nebo léky na ergotový typ, jako je dihydroergotamin a methysergid) nebo jiné triptany na migrénu. Další informace naleznete v části: „Užívání přípravku Zomig s jinými léky“.
Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Zomig užívat
Před užitím Zomigu informujte svého lékaře, pokud:
- jste ohroženi ischemickou chorobou srdeční (špatný průtok krve v srdečních tepnách). Riziko je vyšší, pokud kouříte, máte vysoký krevní tlak, vysokou hladinu cholesterolu, cukrovku nebo pokud má někdo ve vaší rodině ischemickou chorobu srdeční
- pokud vám bylo řečeno, že máte syndrom Wolff-Parkinson-White (typ abnormality srdečního tepu)
- jestliže jste někdy měl (a) problémy s játry
- pokud máte bolesti hlavy jiné než vaše obvyklé migrénové bolesti hlavy
- jestliže užíváte lék k léčbě deprese (viz „Užívání Zomigu s jinými léky“ dále v této části). Pokud jste hospitalizováni, řekněte zdravotnickému personálu, že užíváte Zomig.
Zomig se nedoporučuje u osob mladších 18 let nebo starších 65 let.
Stejně jako u jiných léčby migrény může užívání příliš velkého množství přípravku Zomig způsobovat každodenní bolesti hlavy nebo může migrénové bolesti hlavy zhoršit. Pokud si myslíte, že tomu tak je, poraďte se se svým lékařem. K odstranění problému bude možná nutné přestat používat Zomig.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Zomigu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a)
Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:
Léky na migrénu
- Pokud užíváte triptany jiné než Zomig, počkejte 24 hodin, než začnete Zomig užívat.
- Po užití přípravku Zomig nechte 24 hodin uplynout, než začnete užívat jiné triptany než Zomig
- Pokud užíváte léky obsahující ergotamin nebo léky typu námelu (jako je dihydroergotamin nebo methysergid), počkejte 24 hodin, než začnete Zomig užívat.
- Po užití Zomigu počkejte 6 hodin, než začnete užívat ergotamin nebo léky ergotového typu.
Léky na depresi
- moklobemid nebo fluvoxamin
- léky nazývané SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
- léky nazývané SNRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu), jako je venlafaxin, duloxetin.
Jiné léky
- cimetidin (na zažívací potíže nebo žaludeční vřed)
- chinolonové antibiotikum (např. ciprofloxacin)
Pokud užíváte bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum), je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků Zomigu.
Užívání Zomigu s jídlem a pitím
Zomig můžete užívat s jídlem nebo bez jídla. Jídlo neovlivňuje Zomigovo působení.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Není známo, zda je užívání přípravku Zomig během těhotenství škodlivé. Před užitím přípravku Zomig informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět.
Kojte 24 hodin po užití Zomigu.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Během záchvatu migrény mohou být vaše reakce pomalejší než obvykle. To je třeba mít na paměti při řízení nebo používání nástrojů nebo strojů.
Zomig pravděpodobně neovlivní vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje. Nejlepší je však počkat, až uvidíte, jaký účinek Zomig má, než se do těchto aktivit pustíte.
Důležité informace o některých složkách přípravku Zomig
Tablety Zomig obsahují laktózu, což je druh cukru. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte nebo nestrávíte některé cukry (trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů), poraďte se před užitím tohoto léku se svým lékařem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Zomig: Dávkování
Vždy užívejte Zomig přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Zomig můžete užít, jakmile začne migrenózní bolest hlavy. Může to také zabrat, jakmile útok probíhá.
Obvyklá dávka je jedna tableta (2,5 mg nebo 5 mg). • Tabletu spolkněte a zapijte vodou.
Další tabletu můžete užít, pokud je migréna stále přítomna i po dvou hodinách nebo se vrátí do 24 hodin.
Pokud tyto tablety dostatečně nepomohly při migréně, sdělte to svému lékaři. Lékař může zvýšit dávku na 5 mg nebo změnit léčbu.
Neužívejte více, než je předepsaná dávka.
Neužívejte více než dvě dávky v jeden den. Pokud vám byla předepsána 2,5mg tableta, maximální denní dávka je 5 mg. Pokud vám byla předepsána 5mg tableta, maximální denní dávka je 10 mg.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Zomig
Jestliže jste užil (a) více přípravku Zomig, než Vám předepsal lékař, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Vezměte si s sebou Zomig.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Zomig
Podobně jako všechny léky, může mít i Zomig nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Některé z níže uvedených příznaků mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 ze 100 lidí):
- Abnormální citlivost, jako je brnění prstů na rukou a nohou nebo kůže citlivá na dotek
- Ospalost, závratě nebo pocit tepla
- Bolest hlavy
- Nepravidelný srdeční tep
- Nevolnost
- Zvracel
- Bolení břicha
- Suchá ústa
- Svalová slabost nebo svalová bolest
- Slabost
- Těžkost, napětí, bolest nebo pocit tlaku v krku, krku, pažích a nohou nebo na hrudi
- Obtížné polykání.
Méně časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- Velmi rychlý srdeční tep
- Mírně vyšší krevní tlak
- Zvýšené množství moči nebo potřeba močit
Vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- Alergické / hypersenzitivní reakce, včetně zvýšené kožní vyrážky (kopřivky) a otoku obličeje, rtů, úst, jazyka a hrdla. Pokud si myslíte, že Zomig způsobuje alergickou reakci, přestaňte jej užívat a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10 000 lidí):
- Angina (bolest na hrudi, často způsobená cvičením), srdeční záchvaty nebo křeče cév srdce.Pokud po užití Zomigu zaznamenáte bolest na hrudi nebo dušnost, kontaktujte svého lékaře a další Zomig neužívejte.
- Křeče cév ve střevě, které mohou poškodit střeva. Můžete si všimnout bolesti žaludku nebo krvavého průjmu. Pokud k tomu dojde, kontaktujte svého lékaře a neužívejte více přípravku Zomig.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Nepoužívejte Zomig po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Zomig obsahuje
- Léčivou látkou je zolmitriptan. Zomig potahované tablety obsahují 2,5 mg nebo 5 mg zolmitriptanu.
- Dalšími složkami jsou: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylškrobu (typ A), magnesium -stearát, makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172, pouze v 2,5mg tabletách), červený oxid železitý (E172 , Pouze 5 mg tablety).
Jak vypadá Zomig a obsah balení
- Zomig 2,5 mg potahované tablety jsou žluté, kulaté a s vyraženým písmenem „Z“ na jedné straně.
- Zomig 5 mg potahované tablety jsou růžové, kulaté a s vyraženým písmenem „Z“ na jedné straně.
- Zomig 2,5 mg a 5 mg potahované tablety jsou k dispozici v blistrech obsahujících 3, 6 (s nebo bez obalu), 12 nebo 18 tablet.
Kontejner je pouzdro z tvrdého plastu, do kterého můžete pohodlně uložit tablety. Používáte -li nádobu, musíte si ponechat vnější krabičku a tuto příbalovou informaci, protože je možná budete muset znovu použít.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY ZOMIG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Zolmitriptan.
Jedna 2,5 mg potahovaná tableta obsahuje zolmitriptanum 2,5 mg.
Jedna 5mg potahovaná tableta obsahuje zolmitriptanum 5 mg.
Pomocné látky:
Jedna 2,5 mg potahovaná tableta obsahuje 100 mg laktózy.
Jedna 5mg potahovaná tableta obsahuje 200 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Kulaté, bikonvexní, žluté nebo růžové potahované tablety obsahující 2,5 mg a 5 mg zolmitriptanu. Tablety mají na jedné straně vyraženo písmeno „Z“.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Akutní léčba migrénových bolestí hlavy s aurou nebo bez aury.
04.2 Dávkování a způsob podání
Doporučená dávka tablet Zomig pro léčbu záchvatu migrény je 2,5 mg. Doporučuje se užívat tablety Zomig co nejdříve po nástupu migrénových bolestí hlavy, jsou však účinné, i když jsou užívány v pozdější fázi.
Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou.
Pokud se symptomy migrény znovu objeví do 24 hodin od počáteční odpovědi, je možné užít druhou dávku. Pokud je požadována druhá dávka, neměla by být podána dříve než 2 hodiny po počáteční dávce. Pokud pacient na první dávku nereaguje. druhá dávka během stejného záchvatu pravděpodobně nebude přínosem.
Pokud pacient nedosáhl uspokojivé odpovědi s dávkou 2,5 mg, lze pro následné záchvaty zvážit dávky Zomig 5 mg.
Celková denní dávka by neměla překročit 10 mg. Zomig by neměl být užíván ve více než 2 dávkách během 24 hodin.
Zomig není indikován k profylaxi migrény.
Použití u dětí (do 12 let)
Bezpečnost a účinnost tablet zolmitriptanu u pediatrických pacientů nebyla hodnocena, proto se použití Zomigu u dětí nedoporučuje.
Teenageři (12-17 let)
Účinnost tablet Zomig nebyla v placebem kontrolované klinické studii u pacientů ve věku 12-17 let prokázána, proto se užívání tablet Zomig u dospívajících nedoporučuje.
Použití u pacientů starších 65 let
Bezpečnost a účinnost zolmitriptanu u pacientů starších 65 let nebyla stanovena, proto se použití Zomigu u starších osob nedoporučuje.
Pacienti s jaterní insuficiencí
Metabolismus zolmitriptanu je u pacientů s jaterní insuficiencí snížený (viz bod 5.2). U pacientů se středně těžkou nebo těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin. U pacientů s insuficiencí však úprava dávky není nutná. mírné onemocnění jater.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s clearance kreatininu vyšší než 15 ml / min není nutná úprava dávkování. (viz bod 4.3 a oddíl 5.2).
Interakce vyžadující úpravu dávky (viz bod 4.5)
U pacientů užívajících inhibitory MAO-A se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin.
U pacientů užívajících cimetidin se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
U pacientů užívajících specifické inhibitory CYP 1A2, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
04.3 Kontraindikace
Zomig je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na zolmitriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Středně těžká nebo těžká hypertenze a mírná nekontrolovaná hypertenze.
Tato třída sloučenin (agonisté receptoru 5HT1B / 1D) je spojována s koronárním vazospasmem, v důsledku čehož byli pacienti s ischemickou srdeční chorobou vyloučeni z klinických studií.
Proto by přípravek Zomig neměli používat pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vasospasmus (Prinzmetalova angina), onemocnění periferních cév nebo pacientům, kteří mají příznaky nebo příznaky svědčící pro ischemickou chorobu srdeční.
Souběžné podávání zolmitriptanu s ergotaminem, deriváty ergotaminu (včetně methysergidu), sumatriptanem, naratriptanem a dalšími agonisty receptoru 5HT1B / 1D je kontraindikováno (viz bod 4.5).
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (ACV) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA).
Zolmitriptan je kontraindikován u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zolmitriptan by měl být podáván pouze tehdy, pokud byla stanovena jasná diagnóza migrény. Stejně jako u jiných akutních terapií migrény je třeba opatrnosti k vyloučení dalších potenciálně závažných neurologických stavů před léčbou bolesti hlavy u pacientů dříve nediagnostikovaných jako migréna au pacientů s migrénou vykazujících atypické příznaky. Použití u hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény. Mrtvice a další cerebrovaskulární příhody byly popsány u pacientů léčených agonisty receptoru 5HT1B / 1D. Je třeba poznamenat, že u pacientů s migrénou může být riziko některých cerebrovaskulárních příhod.
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům se symptomatickým Wolff-Parkinsonovým-Whiteovým syndromem nebo arytmiemi spojenými s dalšími akcesorními cestami vedení srdce.
Ve velmi vzácných případech, stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D, byl hlášen koronární vasospasmus, angina pectoris a infarkt myokardu.
Zomig nesmí být podáván pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční (jako je kouření, hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, dědičnost) bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost by měla být věnována postmenopauzálním ženám a mužům nad 40 let s těmito rizikovými faktory.
Prostřednictvím těchto hodnocení však není vždy možné identifikovat všechny pacienty se srdečním onemocněním a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez jakéhokoli základního kardiovaskulárního onemocnění vyvinuly závažné srdeční příhody.
Stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D byla po podání zolmitriptanu popsána těžkost, napětí nebo prekordiální napětí (viz bod 4.8).
Pokud se objeví bolest na hrudi nebo příznaky naznačující ischemickou chorobu srdeční, neměly by být podány žádné další dávky zolmitriptanu, dokud nebude provedeno příslušné lékařské vyšetření.
Stejně jako u ostatních agonistů receptoru 5HT1B / 1D bylo hlášeno přechodné zvýšení systémového krevního tlaku u pacientů s anamnézou hypertenze nebo bez ní. Velmi vzácně bylo toto zvýšení krevního tlaku spojeno s významnými klinickými příhodami.
Doporučená dávka zolmitriptanu by neměla být překročena.
Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání triptanů a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
Po souběžné léčbě triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) byl hlášen serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit). Tyto reakce mohou být závažné. Pokud je souběžná léčba zolmitriptanem a SSRI nebo SNRI klinicky odůvodněná, doporučuje se, aby byl pacient pod adekvátním dohledem, zvláště na začátku léčby, v případě zvýšení dávky nebo přidání jiného serotonergního léčiva (viz bod 4.5) .
Dlouhodobé užívání jakéhokoli prostředku tlumícího bolest při léčbě bolesti hlavy může situaci zhoršit. Pokud k této situaci dojde nebo je podezření, je třeba poradit se s lékařem a léčbu přerušit. U pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy, je třeba podezření na diagnózu bolesti hlavy v souvislosti se zneužíváním léků nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Byly provedeny interakční studie s kofeinem, ergotaminem, dihydroergotaminem, paracetamolem, metoklopramidem, pizotifenem, fluoxetinem, rifampicinem a propranololem, aniž by byly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice zolmitriptanu nebo jeho aktivních metabolitů.
Údaje od zdravých subjektů naznačují, že mezi zolmitriptanem a ergotaminem neexistují žádné farmakokinetické ani klinicky významné interakce. Zvýšené riziko koronárního vasospasmu je však teoretickou možností a souběžné podávání je kontraindikováno.Před podáním zolmitriptanu se doporučuje počkat nejméně 24 hodin po použití přípravků obsahujících ergotamin. Naopak se doporučuje počkat nejméně šest hodin po podání zolmitriptanu před podáním přípravku obsahujícího ergotamin (viz bod 4.3).
Po podání moklobemidu, specifického inhibitoru MAO-A, došlo k mírnému zvýšení (26%) AUC zolmitriptanu a trojnásobnému zvýšení AUC aktivního metabolitu. Proto je u pacientů léčených inhibitorem MAO-A doporučen maximální příjem 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin. Pokud jsou podány dávky moklobemidu vyšší než 150 mg dvakrát denně, léky by neměly být užívány současně.
Po podání cimetidinu, obecného inhibitoru cytochromu P450, se poločas a AUC zolmitriptanu zvýšily o 44%, respektive o 48%. Kromě toho se poločas a AUC aktivního N-desmethyl metabolitu (183C91) zdvojnásobily.
U pacientů užívajících cimetidin se proto doporučuje 24hodinová dávka zolmitriptanu nepřesahující 5 mg.
Na základě obecného profilu interakcí nelze vyloučit interakci se specifickými inhibitory CYP 1A2. U látek tohoto typu, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), se proto doporučuje stejné snížení dávky.
Selegilin (inhibitor MAO-B) a fluoxetin (SSRI) nezpůsobily žádné farmakokinetické interakce se zolmitriptanem. Byly však hlášeny případy pacientů se symptomy odpovídajícími serotoninovému syndromu (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit) po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a serotoninu. Norepinefrin (SNRI) a triptany (viz bod 4.4).
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D může zolmitriptan zpomalit absorpci jiných léčivých přípravků.
Je třeba se vyvarovat souběžného podávání dalších agonistů 5HT1B / 1D do 24 hodin po léčbě zolmitriptanem. Podobně je třeba se vyvarovat podávání zolmitriptanu do 24 hodin po použití jiných agonistů 5HT1B / 1D.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Bezpečnost tohoto léčivého přípravku pro použití v těhotenství nebyla u žen stanovena. Hodnocení experimentálních studií na zvířatech nenaznačuje přímé teratogenní účinky. Některé výsledky studií embryotoxicity však naznačují zhoršení životaschopnosti embrya. Zolmitriptan by měl být zvážen pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku je větší než jakékoli možné riziko pro plod.
Čas krmení
Studie na kojících zvířatech prokázaly, že zolmitriptan přechází do mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o přechodu zolmitriptanu do lidského mateřského mléka. Proto je při podávání zolmitriptanu kojícím ženám nutná opatrnost. Expozici kojenců je třeba minimalizovat vyloučením kojení po dobu 24 hodin po léčbě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U malé skupiny zdravých jedinců nebyl prokázán významný pokles psychomotorické výkonnosti, hodnoceno testováním, s dávkami až 20 mg zolmitriptanu. U pacientů provádějících úkoly vyžadující pozornost (např. Řízení nebo obsluha strojů) se doporučuje opatrnost, protože během záchvatu migrény se může objevit ospalost a další příznaky.
04.8 Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky jsou obecně přechodné, obvykle se vyskytují do čtyř hodin po podání, opakované podávání nezvyšuje frekvenci a spontánně odezní bez další léčby.
Následující definice se týkají výskytu nežádoucích účinků:
Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny sestupně podle závažnosti.
Po podání zolmitriptanu byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Některé příznaky mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Podání 50 mg v jedné orální dávce dobrovolníkům často vedlo k nástupu sedace.
Eliminační poločas tablet zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny (viz bod 5.2), a proto by v případě předávkování tabletami Zomig mělo sledování pacienta pokračovat alespoň 15 hodin nebo dokud příznaky nebo symptomy přetrvávají.
Specifické antidotum pro zolmitriptan neexistuje. V případě těžké intoxikace se doporučují postupy intenzivní péče, včetně zřízení a údržby průchodných dýchacích cest, podpory adekvátního okysličení a ventilace, monitorování a podpory kardiovaskulárních funkcí.
Účinek hemodialýzy a peritoneální dialýzy na koncentraci zolmitriptanu v séru není znám.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu (receptory 5HT1)
ATC kód: N02CC03.
Ukázalo se, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B / 1D, které zprostředkovávají vaskulární kontrakce. Zolmitriptan má vysokou afinitu k lidským rekombinantním receptorům, 5HT1B a 5HT1D a mírnou afinitu k 5HT1A receptorům. Zolmitriptan nemá významnou afinitu ani farmakologickou aktivitu vůči jiným podtypům 5HT receptorů (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani vůči adrenergním, histaminovým, muskarinovým nebo dopaminergním receptorům.
Na zvířecích modelech způsobuje podání zolmitriptanu vazokonstrikci v karotidovém arteriálním oběhu.Experimentální studie prováděné na zvířatech navíc naznačují, že zolmitriptan inhibuje aktivitu trigeminálního nervu centrálně i periferně s inhibicí uvolňování neuropeptidů (peptid související s genem kalcitoninu (CGRP), vazoaktivní střevní peptid (VIP) a látka P).
V klinických studiích dochází k nástupu účinnosti po jedné hodině, přičemž zvýšení účinnosti při bolestech hlavy a dalších symptomech migrény, jako je nauzea, fotofobie a fonofobie, je pozorováno mezi 2 a 4 hodinami.
Zolmitriptan je trvale účinný při migréně s aurou nebo bez aury a při migréně spojené s menstruačním cyklem. Zolmitriptan, pokud je užíván během aury, nebyl prokázán jako prevence migrenózních bolestí hlavy, a proto by měl být Zomig užíván během fáze bolesti hlavy při migréně.
U 696 mladistvých s migrénou, v dávkách 2,5 mg, 5 mg a 10 mg, kontrolovaná klinická studie neprokázala nadřazenost tablet zolmitriptanu nad placebem. Účinnost nebyla prokázána.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
U lidí je zolmitriptan po perorálním podání rychle a dobře absorbován (alespoň 64%). Průměrná absolutní biologická dostupnost původní sloučeniny je přibližně 40%. Existuje aktivní metabolit (N-desmethyl metabolit), také „s 5HT1B / 1D agonistická aktivita, která byla 2 až 6krát silnější než zolmitriptan na zvířecích modelech.
U zdravých subjektů vykazoval zolmitriptan a jeho aktivní metabolit, N-desmethyl metabolit, po podání jednotlivé dávky v rozmezí dávek 2,5 až 50 mg úměrně dávce AUC a C. L Absorpce zolmitriptanu je rychlá. U zdravých dobrovolníků je 75% Cmax dosaženo do 1 hodiny, po které se plazmatické koncentrace zolmitriptanu udržují přibližně na této úrovni až 4–5 hodin po podání dávky.
Absorpce zolmitriptanu není ovlivněna přítomností jídla.Nebyly žádné známky akumulace po opakovaném podání zolmitriptanu.
Plazmatická koncentrace zolmitriptanu a jeho metabolitů je nižší během prvních 4 hodin po podání léčiva během migrény než v obdobích bez migrény, což naznačuje zpoždění absorpce v souladu se snížením rychlosti vyprazdňování žaludku, pozorované během záchvatu migrény.
Zolmitriptan je extenzivně eliminován jaterním metabolismem a následně vylučováním metabolitů močí. Existují tři hlavní metabolity: kyselina indol octová (hlavní metabolit v plazmě a moči) a N-oxidované a N-demethylované analogy. N-desmethyl metabolit je aktivní, zatímco ostatní dva jsou bez aktivity. Plazmatické koncentrace N-desmethyl metabolitu jsou přibližně poloviční v porovnání s původním přípravkem, a lze tedy očekávat, že přispějí k terapeutickému účinku Zomigu. Více než 60% jednorázové perorální dávky se vyloučí močí (hlavně ve formě metabolit kyseliny indol -octové) a přibližně 30% se vylučuje stolicí, hlavně jako nezměněný produkt.
Po intravenózním podání je průměrná celková plazmatická clearance přibližně 10 ml / min / kg, z toho jedna čtvrtina je renální clearance. Renální clearance je vyšší než rychlost glomerulární filtrace, což naznačuje přítomnost renální tubulární sekrece. Distribuční objem po intravenózním podání je 2,4 l / kg. Vazba zolmitriptanu a N-desmethyl metabolitu na plazmatické bílkoviny je nízká (přibližně 25%). Průměrný poločas eliminace zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny. Poločas jeho metabolitů je podobný, což naznačuje, že jejich eliminace je proces omezený rychlostí tvorby.
Renální clearance zolmitriptanu a všech jeho metabolitů je snížena (7-8krát) u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin ve srovnání se zdravými subjekty, ačkoli AUC výchozí látky a jejího aktivního metabolitu byly jen mírně vyšší (16% a 35%). %), s prodloužením poločasu o jednu „hodinu, nebo až o 3 a 3,5 hodiny. Tyto parametry jsou v rozmezí hodnot pozorovaných u zdravých dobrovolníků.
Studie provedená za účelem vyhodnocení vlivu poruchy funkce jater na farmakokinetiku zolmitriptanu ukázala, že AUC a Cmax se zvýšily o 94%, respektive o 50% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater, a o 226%, respektive o 47% u pacientů. ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Expozice metabolitům, včetně aktivního metabolitu, byla snížena. U aktivního metabolitu 183C91 byla AUC a Cmax snížena o 33%, respektive 44% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a o 82% a 90% u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí.
Farmakokinetický profil zolmitriptanu u zdravých starších subjektů byl podobný jako u mladých zdravých dobrovolníků.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické účinky ve studiích toxicity po jednorázové a opakované dávce byly pozorovány pouze při expozicích výrazně převyšujících maximální expozici u člověka.
Na základě výsledků studií genetické toxicity in vivo a in vitro se za normálních podmínek klinického použití neočekávají genotoxické účinky zolmitriptanu.
Ve studiích karcinogenity u potkanů a myší nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní nádory.
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D receptoru se zolmitriptan váže na melanin.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Bezvodá laktóza
Mikrokrystalická celulóza
Glykolát sodného škrobu (typ A)
Stearát hořečnatý
Hypromelóza
Makrogol (400 a 8000)
Oxid železitý (E 172: žluté - 2,5 mg tablety; červené - 5 mg tablety)
Oxid titaničitý (E 171).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
2,5 nebo 5 mg tablety balené v blistrech obsahujících: 3, 6 (s nebo bez obalu), 12 nebo 18 tablet.
Blistr je vyroben z Al-PVC / Al polyamidu.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Přes F. Sforzu
Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
„2,5 mg potahované tablety“ 3 tablety v al-pvc / al A.I.C. 033345012
„2,5 mg potahované tablety“ 6 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345024
„2,5 mg potahované tablety“ 6 tablet v Al-pvc / al blistru s A.I.C. 033345036
„2,5 mg potahované tablety“ 12 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345048
„2,5 mg potahované tablety“ 18 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345051
„5 mg potahované tablety“ 3 tablety v al-pvc / al A.I.C. 033345063
„5 mg potahované tablety“ 6 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345075
„5 mg potahované tablety“ 6 tablet v Al-pvc / al blistru s A.I.C. 033345087
„5 mg potahované tablety“ 12 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345099
„5 mg potahované tablety“ 18 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 7. srpna 1997
Datum posledního obnovení: 30. listopadu 2006.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2015