Účinné látky: metoklopramid
PLASIL 10 mg / 2 ml injekční roztok
Příbalové letáky Plasil jsou k dispozici pro balení:- PLASIL 10 mg tablety
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirupu
- PLASIL 10 mg / 2 ml injekční roztok
Proč se používá Plasil? K čemu to je?
Plasil patří do skupiny léčiv pro gastrointestinální funkční poruchy a spojuje silné antiemetické vlastnosti s prokinetickou aktivitou střeva.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Dospělá populace
Plasil je indikován u dospělých k:
- Prevence pooperační nevolnosti a zvracení (PONV)
- Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény vyvolané nevolnosti a zvracení
- Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaná radioterapií (RINV)
Pediatrická populace
Plasil je indikován u dětí ve věku od 1 do 18 let pro:
- Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaná chemoterapií (CINV) jako možnost druhé linie
- Léčba pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) jako možnost druhé linie
Kontraindikace Kdy by Plasil neměl být používán
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
- Gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo gastrointestinální perforace, pro které stimulace gastrointestinální motility představuje riziko
- Potvrzený nebo suspektní feochromocytom kvůli riziku epizod závažné hypertenze
- Pacienti s glaukomem
- Historie tardivní dyskineze vyvolané neuroleptiky nebo metoklopramidem
- Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)
- Parkinsonova choroba
- Kombinace s levodopou nebo dopaminergními agonisty (viz bod „Interakce“)
- Známá historie methemoglobinémie s metoklopramidem nebo deficitem NADH cytochromu b5 reduktázy
- Použití u dětí mladších 1 roku z důvodu zvýšeného rizika extrapyramidových poruch (viz bod „Zvláštní upozornění“)
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Plasil
Renální a jaterní insuficience
U pacientů s renální insuficiencí nebo těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje snížení dávky (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Srdeční patologie
Po podání injekčního metoklopramidu byly hlášeny závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky, včetně případů oběhového kolapsu, závažné bradykardie, zástavy srdce a prodloužení QT intervalu, zejména intravenózně (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání metoklopramidu, zejména intravenózně starším osobám, pacientům s poruchami srdečního vedení (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a pacientům užívajícím jiná léčiva, o nichž je známo, že prodlužují QT interval.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (nejméně 3 minuty), aby se snížilo riziko nežádoucích účinků (např. Hypotenze, akatizie).
Možné zvýšení hladin prolaktinu by mělo být pečlivě zváženo, zejména u pacientů s rakovinou prsu nebo adenomem hypofýzy vylučujícím prolaktin.
Souběžné užívání metoklopramidu s alkoholickými nápoji se nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Plasil
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Kontraindikované asociace
Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid si navzájem antagonizují (viz bod „Kontraindikace“).
Sdružení, kterým je třeba se vyhnout:
Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu
Asociace, které je třeba zvážit:
Vzhledem k prokinetickému účinku metoklopramidu může být absorpce některých léků narušena.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít na metoklopramid antagonistický účinek na pohyblivost trávicího traktu.
Látky tlumící centrální nervový systém (deriváty morfinu, anxiolytika, sedativní antihistaminika H1, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a podobná léčiva)
Sedativní účinky léků tlumících CNS a metoklopramidu jsou potencovány.
Neuroleptika
V případě extrapyramidových poruch může mít metoklopramid aditivní účinek s jinými neuroleptiky.
Serotonergní léky
Použití metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může zvýšit riziko serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid by mohl snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je vyžadováno pečlivé sledování plazmatických koncentrací digoxinu.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46% a expozice o 22%). Je vyžadováno pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu. Klinické důsledky jsou nejisté.
Mivacurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu může prodloužit dobu trvání nervosvalové blokády (prostřednictvím inhibice plazmatických cholinesteráz).
Silné inhibitory CYP2D6
Úrovně expozice metoklopramidu se zvyšují při současném podávání se silnými inhibitory CYP2D6, jako jsou fluoxetin a paroxetin. Přestože je klinický význam nejistý, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím účinkům.
Cisplatina
Některá pozorování hlásí u metoklopramidu zvýšení renální toxicity cisplatiny.
Inzulín
Snížením střevního tranzitu včetně jídla může léčba metoklopramidem vyžadovat úpravu dávky inzulínu u diabetu. Metoklopramid také snižuje účinky apomorfinu na S.N.C.
Varování Je důležité vědět, že:
Neurologické poruchy
Extrapyramidové poruchy se mohou objevit, zejména u dětí a mladých dospělých a / nebo při použití vysokých dávek.Tyto reakce se obvykle vyskytují na začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém podání. V případě extrapyramidových symptomů má být metoklopramid okamžitě vysazen. Tyto účinky jsou po přerušení léčby obecně plně reverzibilní, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu (benzodiazepiny u dětí a / nebo anticholinergika a antiparkinsonika u dospělých). Mezi dvěma podáním musí být dodržen časový interval nejméně 6 hodin. Jak je uvedeno v části "Dávka, způsob a doba podání, včetně případu zvracení a odmítnutí dávky, aby se předešlo případům předávkování."
Dlouhodobá léčba metoklopramidem může způsobit potenciálně nevratnou tardivní dyskinezi, zejména u starších osob. Délka léčby by neměla přesáhnout 3 měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze (viz bod „Nežádoucí účinky“). Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze.
Neuroleptický maligní syndrom byl hlášen u metoklopramidu v kombinaci s neuroleptiky i u monoterapie metoklopramidem (viz bod „Nežádoucí účinky“). V případě symptomů neuroleptického maligního syndromu by měl být metoklopramid okamžitě vysazen a zahájena léčba. Je nutná zvláštní opatrnost. u pacientů se souběžnými neurologickými chorobami a u pacientů léčených jinými léky, které působí na centrální nervový systém (viz bod „Kontraindikace“)
Příznaky Parkinsonovy choroby mohou být zhoršeny metoklopramidem.
Methemoglobinémie
Byla hlášena methemoglobinémie pravděpodobně související s nedostatkem NADH cytochromu b5 reduktázy. V takových případech by měl být metoklopramid okamžitě a trvale vysazen a měla by být přijata vhodná opatření (jako je léčba methylenovou modří).
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Velké množství údajů o těhotných ženách (více než 1 000 výsledků expozice) naznačuje nepřítomnost malformační toxicity a fetotoxicity. Pokud je to klinicky nutné, lze metoklopramid použít během těhotenství. Vzhledem k farmakologickým vlastnostem (jako u jiných neuroleptik) nelze při podávání metoklopramidu na konci těhotenství vyloučit extrapyramidový syndrom u novorozence. Metoklopramidu je třeba se na konci těhotenství vyvarovat. Pokud se používá metoklopramid, mělo by být zahájeno novorozenecké sledování.
Čas krmení
Metoklopramid se v nízkých hladinách vylučuje do mateřského mléka. Nelze vyloučit nežádoucí reakce u kojeného dítěte. Proto se metoklopramid během kojení nedoporučuje.Mělo by se zvážit vysazení metoklopramidu u kojících žen.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonie, které mohou ovlivnit vidění a také narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje
Důležité informace o některých pomocných látkách
Plasil sirup obsahuje methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát, které mohou způsobit alergické reakce (včetně opožděných). Plasil sirup obsahuje ethylalkohol. Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity, může použití léků obsahujících ethylalkohol určit pozitivní dopingové testy ve vztahu k koncentračním limitům alkoholu uvedeným některými sportovními federacemi.
Dávkování a způsob použití Jak používat Plasil: Dávkování
Roztok lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (alespoň 3 minuty)
Všechny indikace (dospělí pacienti)
K prevenci pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) se doporučuje jednorázová dávka 10 mg.
Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény vyvolané nevolnosti a zvracení a pro prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných radioterapií (RINV): doporučená jednotlivá dávka je 10 mg, opakovatelná až 3krát denně.
Maximální doporučená dávka je 30 mg nebo 0,5 mg / kg tělesné hmotnosti. Trvání injekční léčby by mělo být co nejkratší a poté co nejdříve přejít na orální nebo rektální podání.
Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií (CINV) (dětští pacienti ve věku od 1 do 18 let)
Doporučená dávka je 0,1 až 0,15 mg / kg tělesné hmotnosti, opakovatelná až třikrát denně orálně. Maximální dávka za 24 hodin je 0,5 mg / kg tělesné hmotnosti.
Tabulka dávkování
Maximální doba léčby je 48 hodin pro léčbu pooperační nevolnosti a zvracení (PONV)
Maximální doba léčby je 5 dní pro prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV)
Doporučuje se podávat lék v uvedených dávkách
Způsob podání:
Mezi dvěma podáními musí být dodržen minimální interval 6 hodin (viz bod „Zvláštní upozornění“).
Návod k použití
Lahvička se otevře bez souboru.
Zvláštní populace
Senioři
U starších pacientů je třeba zvážit snížení dávky na základě funkce ledvin a jater a obecné citlivosti.
Selhání ledvin
U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin (clearance kreatininu ≤ 15 ml / min) by měla být denní dávka snížena o 75%. U pacientů se středně těžkou až těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 15-60 ml / min) by měla být denní dávka snížena o 50%.
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí by měla být dávka snížena o 50%.
Pro podávání v těchto specifických populacích mohou být vhodnější jiné farmaceutické formy / síly.
Pediatrická populace
Metoklopramid je kontraindikován u dětí mladších 1 roku (viz bod „Kontraindikace“).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Plasil
Příznaky a symptomy
Mohou se objevit extrapyramidové příznaky, somnolence, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace a zástava srdce.
Řízení
V případě extrapyramidových symptomů souvisejících nebo nesouvisejících s předávkováním je léčba pouze symptomatická (benzodiazepiny u dětí a / nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).
Na základě klinického stavu by měla být prováděna symptomatická léčba a nepřetržité sledování kardiovaskulárních a respiračních funkcí.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Plasil okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD MÁTE JAKOUKOLI POUŽITÍ O POUŽITÍ PLASILU, KONTAKTUJTE SVÉHO LÉKAŘE NEBO LÉKAŘE
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Plasil
Podobně jako všechny léky, může mít i Plasil nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle systémů a orgánů. Frekvence jsou definovány pomocí následující konvence:
- velmi časté (≥1 / 10),
- časté (≥ 1/100 až <1/10),
- méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100),
- vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000),
- velmi vzácné (<1/10 000),
- není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
* Endokrinní patologie během prodloužené léčby ve vztahu k hyperprolaktinémii (amenorea, galaktorea, gynekomastie).
Následující reakce, někdy spojené, se vyskytují častěji při podávání vysokých dávek:
- Extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský syndrom, akatizie, a to i po podání jedné dávky léku, zejména u dětí a mladých dospělých (viz bod „Zvláštní upozornění“).
- Ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu. Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
TENTO LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK UCHOVÁVEJTE MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Složení
Jedna lahvička obsahuje:
- Účinná látka: monohydrát metoklopramid monohydrochloridu 10,5 mg (odpovídá 10 mg bezvodé látky).
- Pomocné látky: metabisulfit sodný; Chlorid sodný; Voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
„10 mg / 2 ml injekční roztok“ - 5 ampulí po 2 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
Chcete -li zobrazit požadované téma, klikněte na příslušnou položku.
- 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
- 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
- 03.0 LÉKOVÁ FORMA
- 04.0 KLINICKÉ INFORMACE
- 04.1 Terapeutické indikace
- 04.2 Dávkování a způsob podání
- 04.3 Kontraindikace
- 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
- 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
- 04.6 Těhotenství a kojení
- 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
- 04.8 Nežádoucí účinky
- 04.9 Předávkování
- 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
- 05.1 Farmakodynamické vlastnosti
- 05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
- 05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
- 06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
- 06.1 Pomocné látky
- 06.2 Nekompatibilita "
- 06.3 Doba platnosti "
- 06.4 Zvláštní opatření pro skladování
- 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
- 06.6 Návod k použití a zacházení
- 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
- 08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
- 09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
- 10.0 DATUM REVIZE TEXTU
- 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII ZÁŘENÍ
- 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE O PŘÍPADNÉ PŘÍPRAVĚ A KONTROLE KVALITY
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PLASIL 10 MG / 2 ML ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
10 mg / 2 ml injekční roztok
Jedna lahvička obsahuje:
Aktivní princip: monohydrát metoklopramid monohydrochloridu 10,5 mg (odpovídá 10 mg bezvodé látky).
Pomocné látky: metabisulfit sodný.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Dospělá populace
Plasil je indikován u dospělých k:
- Prevence pooperační nevolnosti a zvracení (pooperační nevolnost a zvracení, PONV)
- Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény vyvolané nevolnosti a zvracení
• Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaných radioterapií (Radiotherapy Induced Nevolnost a zvracení, RINV)
Pediatrická populace
Plasil je indikován u dětí ve věku od 1 do 18 let pro:
• Prevence opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií (CINV) jako možnost druhé linie
- Léčba pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) jako možnost druhé linie
04.2 Dávkování a způsob podání
Roztok lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (nejméně 3 minuty).
Všechny indikace (dospělí pacienti)
K prevenci pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) se doporučuje jednorázová dávka 10 mg.
Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény vyvolané nevolnosti a zvracení, a pro prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných radioterapií (RINV): doporučená jednotlivá dávka je 10 mg, opakovatelná až 3krát denně.
Maximální doporučená dávka je 30 mg nebo 0,5 mg / kg tělesné hmotnosti.
Trvání injekční léčby by mělo být co nejkratší a poté co nejdříve přejít na orální nebo rektální podání.
Všechny indikace (dětští pacienti ve věku od 1 do 18 let)
Doporučená dávka je 0,1 až 0,15 mg / kg tělesné hmotnosti, opakovatelná až třikrát denně intravenózně. Maximální dávka za 24 hodin je 0,5 mg / kg tělesné hmotnosti.
Tabulka dávkování
Maximální doba léčby je 48 hodin pro léčbu pooperační nevolnosti a zvracení (PONV)
Maximální doba léčby je 5 dní pro prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV)
Doporučuje se podávat lék v uvedených dávkách
Způsob podání:
Mezi dvěma podáními by měl být dodržen minimální interval 6 hodin (viz bod 4.4).
Lahvička se otevře bez souboru.
Zvláštní populace
Senioři
U starších pacientů je třeba zvážit snížení dávky na základě funkce ledvin a jater a obecné citlivosti.
Selhání ledvin:
U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin (clearance kreatininu ≤ 15 ml / min) by měla být denní dávka snížena o 75%.
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-60 ml / min) by měla být denní dávka snížena o 50% (viz bod 5.2).
Jaterní nedostatečnost:
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být dávka snížena o 50% (viz bod 5.2).
Pediatrická populace
Metoklopramid je kontraindikován u dětí mladších než 1 rok (viz bod 4.3).
04.3 Kontraindikace
• Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo gastrointestinální perforace, pro které stimulace gastrointestinální motility představuje riziko
• Potvrzený nebo suspektní feochromocytom, kvůli riziku epizod závažné hypertenze
• Pacienti s glaukomem
• Historie tardivní dyskineze vyvolané neuroleptiky nebo metoklopramidem
• Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)
• Parkinsonova choroba
• Kombinace s levodopou nebo dopaminergními agonisty (viz bod 4.5)
• Známá historie methemoglobinémie s metoklopramidem nebo nedostatkem NADH cytochromu b5 reduktázy
• Použití u dětí mladších 1 roku z důvodu zvýšeného rizika extrapyramidových poruch (viz bod 4.4)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Neurologické poruchy
Extrapyramidové poruchy se mohou objevit, zejména u dětí a mladých dospělých a / nebo při použití vysokých dávek.Tyto reakce se obvykle vyskytují na začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém podání. V případě extrapyramidových symptomů má být metoklopramid okamžitě vysazen. Tyto účinky jsou obecně plně reverzibilní po přerušení léčby, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu (benzodiazepiny u dětí a / nebo anticholinergika a antiparkinsonika u dospělých).
Aby se předešlo případům předávkování, musí být dodržen časový interval nejméně 6 hodin mezi dvěma podáními, jak je uvedeno v bodě 4.2, a to i v případě zvracení a odmítnutí dávky.
Dlouhodobá léčba metoklopramidem může způsobit potenciálně nevratnou tardivní dyskinezi, zejména u starších osob. Délka léčby by neměla přesáhnout 3 měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze (viz bod 4.8). Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze.
Neuroleptický maligní syndrom byl hlášen u metoklopramidu v kombinaci s neuroleptiky i při monoterapii metoklopramidem (viz bod 4.8). V případě příznaků neuroleptického maligního syndromu má být metoklopramid okamžitě vysazen a zahájena příslušná léčba.
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů se souběžnými neurologickými poruchami a u pacientů léčených jinými léky ovlivňujícími centrální nervový systém (viz bod 4.3).
Příznaky Parkinsonovy choroby mohou být zhoršeny metoklopramidem.
Methemoglobinémie
Byla hlášena methemoglobinémie pravděpodobně související s nedostatkem NADH cytochromu b5 reduktázy. V takových případech by měl být metoklopramid okamžitě a trvale vysazen a měla by být přijata vhodná opatření (jako je léčba methylenovou modří).
Srdeční patologie
Po podání injekčního metoklopramidu byly hlášeny závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky, včetně případů oběhového kolapsu, závažné bradykardie, zástavy srdce a prodloužení QT intervalu, zejména intravenózně (viz bod 4.8).
Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání metoklopramidu, zejména intravenózně starším osobám, pacientům s poruchami srdečního vedení (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a pacientům užívajícím jiná léčiva, o nichž je známo, že prodlužují QT interval.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (nejméně 3 minuty), aby se snížilo riziko nežádoucích účinků (např. Hypotenze, akatizie).
Renální a jaterní insuficience
U pacientů s renální insuficiencí nebo těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje snížení dávky (viz bod 4.2).
Intravenózní podání léčiva by mělo probíhat pomalu, po dobu nejméně tří minut.
Injekční lahvičky obsahují disiřičitan sodný; tato látka může u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit alergické reakce a závažné astmatické záchvaty.
Možné zvýšení hladin prolaktinu by mělo být pečlivě zváženo, zejména u pacientů s rakovinou prsu nebo adenomem hypofýzy vylučujícím prolaktin.
Souběžné užívání metoklopramidu s alkoholickými nápoji se nedoporučuje.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované asociace
Agonisté levodopy nebo dopaminu a metoklopramid si navzájem antagonizují (viz bod 4.3).
Asociacím, kterým je třeba se vyhnout
Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu.
Asociace, které je třeba vzít v úvahu
Vzhledem k prokinetickému účinku metoklopramidu může být absorpce některých léků narušena.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít na metoklopramid antagonistický účinek na pohyblivost trávicího traktu.
Látky tlumící centrální nervový systém (deriváty morfinu, anxiolytika, sedativní antihistaminika H1, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a podobná léčiva)
Sedativní účinky léků tlumících CNS a metoklopramidu jsou potencovány.
Neuroleptika
V případě extrapyramidových poruch může mít metoklopramid aditivní účinek s jinými neuroleptiky.
Serotonergní léky
Použití metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může zvýšit riziko serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid by mohl snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je vyžadováno pečlivé sledování plazmatických koncentrací digoxinu.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46% a expozice o 22%). Je vyžadováno pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu. Klinické důsledky jsou nejisté.
Mivacurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu může prodloužit dobu trvání nervosvalové blokády (prostřednictvím inhibice plazmatických cholinesteráz).
Silné inhibitory CYP2D6
Úrovně expozice metoklopramidu se zvyšují při současném podávání se silnými inhibitory CYP2D6, jako jsou fluoxetin a paroxetin. Přestože je klinický význam nejistý, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím účinkům.
Cisplatina
Některá pozorování hlásí u metoklopramidu zvýšení renální toxicity cisplatiny.
Inzulín
Snížením střevního tranzitu včetně jídla může léčba metoklopramidem vyžadovat úpravu dávky inzulínu u diabetu.
Metoklopramid také snižuje účinky apomorfinu na S.N.C.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Velké množství údajů o těhotných ženách (více než 1 000 výsledků expozice) naznačuje nepřítomnost malformační toxicity a fetotoxicity. Pokud je to klinicky nutné, lze metoklopramid použít během těhotenství. Vzhledem k farmakologickým vlastnostem (jako u jiných neuroleptik) nelze při podávání metoklopramidu na konci těhotenství vyloučit extrapyramidový syndrom u novorozence. Metoklopramidu je třeba se na konci těhotenství vyvarovat. Pokud se používá metoklopramid, mělo by být zahájeno novorozenecké sledování.
Čas krmení
Metoklopramid se v nízkých hladinách vylučuje do mateřského mléka. Nelze vyloučit nežádoucí reakce u kojeného dítěte. Proto se metoklopramid během kojení nedoporučuje.Mělo by se zvážit vysazení metoklopramidu u kojících žen.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonie, které mohou ovlivnit vidění a také narušovat schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle systémů a orgánů. Četnosti jsou definovány pomocí následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, ≥ 1/1 000, ≥ 1/10 000,
* Endokrinní patologie během prodloužené léčby ve vztahu k hyperprolaktinémii (amenorea, galaktorea, gynekomastie).
Následující reakce, někdy spojené, se vyskytují častěji při podávání vysokých dávek:
• Extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský syndrom, akatizie, a to i po podání jedné dávky, zejména u dětí a mladých dospělých (viz bod 4.4).
• Ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace.
Injekční lahvičky obsahují disiřičitan sodný; tato látka může u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit alergické reakce a závažné astmatické záchvaty.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky
Mohou se objevit extrapyramidové příznaky, somnolence, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace a zástava srdce.
Řízení
V případě extrapyramidových symptomů souvisejících nebo nesouvisejících s předávkováním je léčba pouze symptomatická (benzodiazepiny u dětí a / nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).
Na základě klinického stavu by měla být prováděna symptomatická léčba a nepřetržité sledování kardiovaskulárních a respiračních funkcí.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva pro funkční gastrointestinální poruchy - prokinetika
ATC kód: A03FA01
Metoklopramid stimuluje a koordinuje pohyblivost horního traktu gastrointestinálního traktu, aniž by upravoval sekreci žaludku, pankreatu a žlučových cest.
Jeho mechanismus účinku je složitý, je kompetitivním antagonistou receptorů D1 a D2 (dopamin) a receptorů 5-HT3 (serotonin), jakož i nespecifickým agonistou receptorů 5-HT4 zapojených do stimulace enterických cholinergních neuronů. střevní prokinetická aktivita, nezávislá na vagální inervaci, ale zrušená atropinem a jinými muskarinovými antagonisty.
Určuje zvýšení tónu a amplitudy gastroduodenálních kontrakcí a do progresivně sníženého distálního smyslu koordinované zvýšení hnacích pohybů jejuna, ilea a tlustého střeva s periferní progresí endoluminálního obsahu.
Dále zvyšuje tonus svalstva střední a dolní třetiny jícnu a tím i tlak na úrovni svěrače, současně uvolňuje pylorus a duodenální bulbu.Tyto akce mají za následek zrychlené vyprazdňování žaludku a snížení při refluxu z duodena do žaludku. a v jícnu.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce: Metoklopramid je dobře absorbován a dosahuje po jednorázovém podání 10 mg plazmatických hladin 54 ng / ml po přibližně 1 hodině, bez významné variability mezi různými perorálními farmaceutickými formulacemi. Jeho biologická dostupnost se individuálně pohybuje mezi 35 a 100%. Intramuskulární cesta určuje výrazně vyšší koncentrační vrcholy, detekované přibližně za 3 hodiny.
Distribuce: léčivo je základní sloučeninou rozpustnou v tucích a má velký distribuční objem (mezi 2,2 až 3,4 l / kg / h) a rychlý rozpad tkáně s distribučním poločasem mezi 5 a 21 minutami pro přípravek. Iv (mezi 0,35 - 0,63 h pro orální). Vazebná afinita k plazmatickým proteinům se rovná 40% množství přítomného v oběhu.
Metabolismus: lék je metabolizován v játrech jednoduchými konjugačními procesy; mírné změny jaterních funkcí v přítomnosti normální renální funkce nezdá se, že by předurčovaly ke zjevným změnám farmakokinetických parametrů.
Aktivní plazmatické koncentrace: závisí na povaze a závažnosti léčeného onemocnění; např. zatímco hodnoty 10 až 20 ng / ml představují spodní hranici terapeutického rozmezí, k potlačení zvracení cisplatiny mohou být zapotřebí vyšší koncentrace až nad 1 000 ng / ml.
Eliminace: závisí na dávce, pohybuje se mezi 3 a 5 hodinami po jednorázovém perorálním podání 10 a 20 mg; clearance je 0,4 - 0,7 l / kg / h.
Přibližně 86% perorální dávky je vyloučeno močí, částečně ve volné formě a částečně ve formě neaktivních metabolitů, z nichž hlavní jsou N-sulfát a N-glukuronát. Zbytek je eliminován žlučí a jinými emunktory (metoklopramid je také se vylučuje mlékem).
Clearance metoklopramidu je u pacientů s renální insuficiencí výrazně snížena (0,2 l / kg / h).
Selhání ledvin
Clearance metoklopramidu je snížena až o 70% méně u pacientů s těžkou renální insuficiencí, zatímco plazmatický poločas eliminace je zvýšen (přibližně 10 hodin pro clearance kreatininu 10-50 ml / min a 15 hodin pro clearance kreatininu z
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s cirhózou jater byla pozorována akumulace metoklopramidu spojená s 50% snížením plazmatické clearance.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Experimentální údaje o zvířatech na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Metabisulfit sodný; chlorid sodný; voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Nebyly zdůrazněny žádné případy nekompatibility.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Není k dispozici.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Krabička s 5 ampulemi (2 ml) po 10 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milan
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
10 mg / 2 ml injekční roztok, 5 ampulí 2 ml: AIC 020766010
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Květen 2015