BYETTA ® lék na bázi exenatidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Jiná hypoglykemická činidla kromě různých forem inzulínu
Indikace BYETTA ® Exenatide
BYETTA® užitečná při léčbě hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, která není dostatečně kontrolována příjmem orálních hypoglykemických činidel.
Z tohoto důvodu se BYETTA ® obvykle užívá současně se sulfonylmočovinami nebo metforminem.
Mechanismus účinku BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je lék na bázi exenatidu, peptidu s 39 aminokyselinami, který byl poprvé izolován ze slin plazů v roce 1992 a do klinické praxe se vrátil v roce 2005.
Ve skutečnosti má tento peptid strukturu podobnou některým doménám hormonu GLP-1 (glukagonu podobný peptid 1), produkovaného in vivo střevními buňkami ilea, ale charakterizovaný rozhodně delším poločasem a větší hypoglykemickou účinností.
Při subkutánním podání dosahuje svého maxima během 2 hodin po příjmu a je distribuován do různých tkání pomocí oběhového proudu.
Hypoglykemický účinek závislý na glukóze je způsoben schopností působit na beta buňky pankreatu, zvyšovat sekreci inzulinu při jídle a postupně jej snižovat snižováním krevního cukru, čímž se reprodukuje fyziologická inzulínová odpověď a tím se vyhýbá stavu hypoglykémie .
Exenatid však má složitou biologicko-metabolickou úlohu, protože také inhibuje produkci glukagonu, zpomaluje vyprazdňování žaludku, a tím moduluje postprandiální zvýšení glykémie a také snižuje pocit chuti k jídlu a zlepšuje lipidový profil.
Jakmile její působení skončí, je tato molekula eliminována hlavně ledvinami.
Provedené studie a klinická účinnost
1. EXENATID, VÁHA TĚLA A DIABETY TYPU II
BMC Endocr Disord. 29. dubna 2011; 11: 9.
Exenatid podávaný jednou týdně udržuje zlepšení kontroly glykemie a hubnutí po dobu 2 let.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Jedním z hlavních faktorů spojených s diabetickým onemocněním 2. typu je nadváha, která často zhoršuje průběh onemocnění. Bohužel se zdá, že většina hypoglykemických terapií, včetně terapií na bázi inzulinu, negativně ovlivňuje váhu, což způsobuje její nárůst. Na rozdíl od běžných terapií se ukázalo, že exenatid, který pokračuje po dobu 2 let, je rovněž účinný při redukci břišní tukové tkáně a zlepšit citlivost na inzulín.
2. EXENATIDOVÉ A KARDIOVASKULÁRNÍ PATOLOGIE
Cardiovasc Diabetol. 2011 16. března; 10:22.
Kardiovaskulární bezpečnost exenatidu BID: integrovaná analýza z kontrolovaných klinických studií u účastníků s diabetem 2. typu.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapie exenatidem se postupně stává stále důležitější v léčbě diabetických pacientů 2. typu, protože se ukázala být schopna nejen zlepšit změněné metabolické parametry, ale také stanovit konzistentní redukci hmotnosti doprovázenou významným poklesem. Kardiovaskulární příhody (první příčina smrti druhého typu diabetického pacienta).
3. EXENATIDOVÉ A METABOLICKÉ PARAMETRY
Endocr Pract. 2011 březen-duben; 17: 192-200.
Trvanlivost účinků léčby exenatidem na kontrolu glykémie, tělesnou hmotnost, systolický krevní tlak, koncentrace C-reaktivního proteinu a triglyceridů.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Léčba pacienta s diabetem druhého typu exenatidem se ukázala jako užitečná při snižování hladin glykovaného hemoglobinu pod 7%, při snižování tělesné hmotnosti v průměru o 5 kg, při snižování koncentrací triglyceridů v krvi, snižování krevního tlaku a snižování koncentrace zánětlivých markerů, jako je C-reaktivní protein. Tato studie demonstruje komplexní metabolickou roli tohoto peptidu.
Způsob použití a dávkování
BYETTA 0,25 syntetického exenatidu na ml roztoku, dávky 5 mcg v předplněných perech:
Léčba přípravkem BYETTA ® by měla být zahájena minimální dávkou 5 mikrogramů dvakrát denně po dobu alespoň dvou týdnů a případně zvýšena na 10 mikrogramů dvakrát denně.
Správné dávkování by měl v každém případě stanovit lékař po pečlivém zhodnocení fyziologického stavu pacienta, závažnosti jeho patologie a možného souběžného příjmu jiných hypoglykemických léků.
Upozornění na exenatid BYETTA ®
Terapeutický účinek exenatidu se provádí výhradně na stále aktivních pankreatických beta buňkách, z tohoto důvodu je BYETTA® indikována při léčbě diabetes mellitus 2. typu, u kterého podávání inzulínu zatím není nutné.
Změna běžných dávek může být nezbytná u pacientů se sníženou funkcí ledvin, u nichž je kinetika eliminace opožděná, proto účinná látka přetrvává v oběhu po delší časové období.
Léčba exenatidem v kombinaci s podáváním sulfonylurey a metforminu může vyvolat hypoglykémii; proto by bylo vhodné, aby byl pacient poučen o rizicích a příznacích tohoto stavu, aby se zavedly rychlé terapeutické strategie užitečné pro zamezení zhoršování zdravotních stavů.
Hypoglykémie sama o sobě může způsobit, že používání strojů a řízení vozidel bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
Absence studií týkajících se bezpečnosti plodu a účinnosti exenatidu při kontrole gestačního diabetu v žádném případě neumožňuje použití přípravku BYETTA® při léčbě gestačního diabetu.
Interakce
Několik studií hodnotilo vliv exenatidu na farmakokinetiku různých účinných látek.
Velmi obecným způsobem je důležité vzít v úvahu, že zpomalené vyprazdňování žaludku vyvolané tímto peptidem by mohlo oddálit absorpci mnoha účinných látek, prodloužit doby působení a vzhled terapeutických účinků.
V současné době probíhá řada studií s cílem dále charakterizovat tyto vlastnosti a předpovědět jejich farmakokinetické variace.
Kontraindikace BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je kontraindikována v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Klinické studie v literatuře a údaje z postmarketingového sledování ukazují na některé vedlejší účinky spojené s léčbou exenatidem, detekovatelné s různou frekvencí u pacientů léčených přípravkem BYETTA ®
Mezi nejčastější bolesti hlavy byly nejvíce dokumentovány závratě, nechutenství, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, nervozita a astenie, zatímco epizody hypoglykémie byly pozorovány výlučně ve spojení s podáváním metforminu a sulfonylurey.
S poměrně vzácnou frekvencí byly pozorovány reakce přecitlivělosti na léčivo doprovázené různými příznaky, jako jsou bronchospasmy, otoky, vazodilatace a dermatologické reakce a akutní pankreatitida.
Poznámka
BYETTA ® se prodává pouze na lékařský předpis.
BYETTA ® spadá do dopingové třídy: Hormony a příbuzné látky (zakázáno v soutěži i mimo ni).
Informace o přípravku BYETTA ® Exenatide zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
