METFORAL ® je lék na bázi metformin -hydrochloridu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální antidiabetika
Indikace METFORAL ® Metformin
METFORAL ® je indikován jak v monoterapii, tak v kombinované terapii, při léčbě diabetu typu II, nekorigovaný vyváženou stravou a zvláštním životním stylem.
METFORAL ® Mechanismus účinku Metformin
Terapeutická účinnost metforminu obsaženého v přípravku METFORAL ® a biguanidů obecně je dána schopností modulovat metabolismus glukózy, aniž by působil na beta buňky pankreatu zodpovědné za sekreci inzulínu, což v každém případě zaručuje dobrou kontrolu jak bazálních, tak než postprandiální, čímž se minimalizuje riziko hypoglykemie.
Z farmakodynamického hlediska tato účinná látka působí na úrovni jater, snižuje glukoneogenezi a glykogenolýzu, procesy, jejichž prostřednictvím se zvyšuje sekrece glukózy v játrech, a na svalové úrovni zvýšením absorpce glukózy expresí specifických receptorů, jako je GLUT4.
Zdá se však, že terapeutický účinek metforminu také ovlivňuje metabolismus lipidů, podporuje oxidaci mastných kyselin a snižuje syntézu lipoproteinů a NEFA (neesterifikovaných mastných kyselin), které jsou částečně zodpovědné za inzulínovou rezistenci pozorovanou u diabetických pacientů. II.
Terapie METFORAL ® je usnadněna snadným příjmem léčiva, které se podává orálně, může dosáhnout střevního prostředí, kde je absorbováno ve střevě, dosáhnout maximální plazmatické koncentrace za dvě a půl hodiny a následně být vyloučeno močí. nezměněný tvar.
Provedené studie a klinická účinnost
1. METFORMINUJTE PRVNÍ VÝBĚR DROG
Vnitr Lek. Prosinec 2010; 56: 1225-7.
Metformin jako antidiabetikum první řady
Svačina S.
Metformin je lékem první volby pro léčbu prediabetických stavů a diabetu typu II. Jeho úspěch nelze přičítat výhradně metabolické roli, ale také pozitivní roli v prevenci kardiovaskulárních a nádorových patologií, při zlepšování zdraví kostí, jater a gonad.
2. METFORMIN A NEŽÁDOUCÍ GASTRO-INTESTINÁLNÍ REAKCE
Diabetes Metab. 2011 12. ledna.
Metformin a poruchy trávení.
Bouchoucha M, Uzzan B, Cohen R.
Nauzea, zvracení a průjem jsou nejčastějšími nežádoucími reakcemi popsanými po příjmu metforminu. Navzdory vysokému výskytu těchto stavů není patogenní mechanismus dosud zcela objasněn, i když se zdá, že je částečně spojen se zvýšenou produkcí serotoninu. malabsorpce žlučových solí Pochopení patogenního mechanismu by mohlo být důležité při vývoji analogů s menším počtem vedlejších účinků.
3. METFORMIN A POLYCISTICKÝ OVARIÁNSKÝ SYNDROM
J Clin Endocrinol Metab. 2011 březen; 96: E427-35.
Účinek metforminu na inzulínovou signální dráhu a na transport glukózy v buňkách lidské granulózy.
Rice S, Pellatt LJ, Bryan SJ, Whitehead SA, Mason HD.
Syndrom polycystických vaječníků je jedním z těch patologických stavů spojených s hyperglykemií, u nichž terapie metforminem zaručuje výrazné zlepšení symptomů. Tato studie charakterizuje mechanismus účinku tohoto léčiva, schopného zvýšit expresi GLUT4 na povrchu buněk granulózy za přítomnosti inzulínu, čímž se zlepšuje příjem glukózy a usnadňuje růst folikulů.
Způsob použití a dávkování
METFORAL ® potahované tablety 500 - 850 mg meforminu: hypoglykemická terapie by měla začít první dva týdny s příjmem 2 nebo 3 tablet denně, během jídla, a poté by mělo být dávkování upraveno na hodnoty glykémie pacienta.
Maximální dávka by nikdy neměla překročit 3 gramy metforminu denně.
Další přizpůsobení terapie by mělo být plánováno u pediatrických pacientů, starších osob a pacientů s poruchou funkce ledvin.
METFORAL ® Metformin varování
Potenciální riziko metabolické acidózy po nadměrném příjmu nebo akumulaci metforminu v důsledku sníženého renálního vylučování by mělo přimět lékaře k neustálému monitorování hladin glukózy a kreatininu v krvi pacienta.
Kromě toho, zvláště u jedinců se sníženou funkcí ledvin, by mělo zásadní význam také čtvrtletně kontrolovat funkční stav tohoto orgánu, případně upravit dávkování nebo pozastavit terapii.
Terapie by měla být také přerušena v případě chirurgického zákroku nejméně 48 hodin před, aby se předešlo metabolickým rizikům.
Dávkování přípravku METFORAL ® by měl stanovit lékař a případně upravit ke zlepšení parametrů chemie krve.
Aby byl terapeutický protokol úplný, je nutné, aby byla farmakoterapie také kombinována s generalizovaným zlepšením stravovacích návyků a životního stylu.
Přestože samotný metformin není schopen vyvolat hypoglykémii, kombinovaná terapie inzulínem a deriváty sulfonylmočoviny by mohla vést k významnému poklesu hladiny glukózy v krvi, což by způsobilo používání strojů a řízení vozidel.
Těhotenství a kojení
Několik studií prokázalo dobrý bezpečnostní profil metforminu pro zdraví plodu, pokud je podáván během těhotenství; nicméně potřeba jemné kontroly glykémie a potřeba vyhnout se hyperglykémii potenciálně nebezpečné pro zdraví nenarozeného dítěte tlačí lékaře k tomu, aby při léčbě hyperglykémie v těhotenství upřednostňovali inzulín jako lék volby.
Vzhledem k přítomnosti účinné látky v mateřském mléce a potenciálním vedlejším účinkům na zdraví kojence je naopak užívání přípravku METFORAL ® během kojení silně kontraindikováno.
Interakce
Riziko laktátové acidózy by se mohlo zvýšit v případě současného příjmu alkoholu nebo intravaskulárních jodovaných kontrastních látek, což může snížit emunční kapacitu.
Kromě toho by souběžný příjem glukokortikoidů, beta-agonistů a diuretik mohl snížit terapeutickou účinnost metforminu, na rozdíl od ACE inhibitorů schopných zvýšit riziko hypoglykémie, zejména u kombinovaných terapií.
Kontraindikace METFORAL ® Metformin
METFORAL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, diabetické ketoacidózy, diabetického pre-komatu, renální insuficience nebo renální dysfunkce, dehydratace, infekcí a šoku, srdeční a respirační insuficience, jaterní insuficience a během laktace. .
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přestože příjem metforminu byl bez zvláště významných vedlejších účinků, léčba přípravkem METFORAL® byla spojena s výskytem gastrointestinálních poruch, jako je
nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha a ztráta chuti k jídlu.
Nechyběly závažnější nežádoucí reakce, jako jsou změny v absorpci vitaminu B12, alergické dermatologické reakce a změny vnímání chuti, které však byly pozorovány pouze ve vzácných případech.
Jednou z klinicky nejvýznamnějších nežádoucích účinků s někdy fatálním koncem spojeným s léčbou metforminem je laktátová acidóza, která je naštěstí velmi vzácně pozorována u pacientů s poruchou funkce ledvin a v případě předávkování účinnou látkou.
Poznámka
METFORAL ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o METFORAL ® Metforminu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
