DAONIL ® je lék na bázi glibenklamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - sulfonylmočoviny
Indikace DAONIL ® - Glibenclamide
DAONIL ® je indikován jako farmakologická pomoc při léčbě diabetes mellitus typu II v případě selhání nefarmakologických terapeutických opatření, jako je vyvážená strava a zdravý životní styl.
Mechanismus účinku DAONIL ® - Glibenclamide
Hypoglykemický účinek přípravku DAONIL ® je dán přítomností jeho účinné látky glibenclamidu, patřící do farmakologické třídy sulfonylmočovin druhé generace.
Při perorálním podání dosáhne svého vrcholu za 2–4 hodiny a poté postupně klesá a je eliminován ve formě neaktivních metabolitů ve stolici i v moči, přičemž pokračuje v hypoglykemickém účinku po dobu asi 24 hodin.
Hlavní mechanismus účinku se provádí na úrovni beta buněk pankreatu, ve kterých glibenklamid, pronikající plazmatickou membránou, selektivně inhibuje draslíkový kanál SUR1, což usnadňuje depolarizaci beta buněk a následné uvolňování inzulínu.
Přestože je aktivita inzulínového sekretagogu převládající, tato sulfonylmočovina také představuje řadu extrahepatických mechanismů užitečných pro zlepšení periferní citlivosti na inzulín a současně snížení potenciálně škodlivých procesů pro diabetického pacienta, jako je glukoneogeneze a lýza jaterního glykogenu, schopné přispět k nástupu hypoglykémie.
Provedené studie a klinická účinnost
1. GLIBENKLAMID A GLUKÓZA
Ter Arkh. 2010; 82: 41-4.
Korelace HBA (1c) a postprandiální glykémie během standardního testu snídaně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, kteří dostávali glibenklamid
Dreval "AV, Cheporeva ON, Red" kin IuA, Misnikova IV.
Obzvláště důležitá studie ze statistického hlediska, která ukazuje, jak může předpoklad glibenklamidu zaručit za 3 měsíce léčby snížení glykosylovaného hemoglobinu z 8,7% na 7%, což zaručuje lepší kontrolu postprandiální i bazální glykémie.
2. GLIBENCLAMIDE A GESTATIONAL DIABETES
Expert Opin Drug Saf. 2011 březen; 10: 227-38. EPUB 2011 6. ledna.
Orální hypoglykemická činidla pro gestační diabetes mellitus?
Maymone AC, Baillargeon JP, Ménard J, Ardilouze JL.
Přes gestační diabetes je jednou z patologií zvláště nebezpečných pro zdraví plodu a vyskytujících se u těhotných žen s frekvencí asi 3%, v tuto chvíli se zdá, že jedinou účinnou a bezpečnou terapeutickou léčbou, je -li dobře dávkována, související s podáváním inzulínu. Nejdůležitější limit tohoto typu terapeutického přístupu představuje nízká kompatibilita mezi pacienty, která snižuje jeho účinnost. Z tohoto důvodu by použití orálních hypoglykemických látek mohlo být zvláště užitečné, ale v současné době se zdá, že se studie přítomné v literatuře shodují na vysokém nebezpečí pro zdraví plodu.
3. GLIBENCLAMIDE / HONEY: ANTIOXIDANT ROLE
Int J Mol Sci.2011 21. ledna; 12: 829-43.
Porovnání antioxidačních účinků medu, glibenklamidu, metforminu a jejich kombinací v ledvinách diabetických krys indukovaných streptozotocinem.
Erejuwa OO, Sulaiman SA, Wahab MS, Salam SK, Salleh MS, Gurtu S.
Různé experimentální studie ukázaly, jak může asociace mezi medem a glibenklamidem významně zvýšit tah antioxidantů na buněčné úrovni, přičemž v některých případech chrání dokonce beta buňky před poškozením tkáně.Tato důležitá indikace byla pozorována u významného nárůstu antioxidantů. endogenní, jako je glutathion.
Způsob použití a dávkování
DAONIL ® Glibenclamide 5 mg tablety:
Terapie DAONIL ® by měla začínat nejnižší dávkou, která může poskytnout hypoglykemický účinek, tedy rovna ½ tablety denně.
Pouze poté, co pacient sleduje glykemické hladiny po dobu alespoň několika týdnů, bude lékař schopen adekvátně korigovat lékovou terapii a zvýšit dávku až na maximálně 2 - 3 tablety denně.
Mělo by být vhodnější užít ji v jedné dávce, lépe vědět před hlavním jídlem s velkou sklenicí vody.
Varování DAONIL ® - Glibenclamid
Aby příjem přípravku DAONIL ® zaručil dosažení a udržení terapeutického cíle, je zásadní jej podpořit nefarmakologickými terapeutickými opatřeními, jako je zdravá strava a správný životní styl.
Ve skutečnosti je důležité znovu zdůraznit, že léčba diabetických nemocí nemůže ignorovat zlepšování každodenních návyků.
V průběhu terapeutického procesu je důležité neustále monitorovat glykemické hladiny, aby se zabránilo vzniku metabolických změn, potenciálně nebezpečných pro zdraví pacienta, a přizpůsobit tak farmakoterapii i stravovací návyky.
Možný výskyt hypoglykémie, kterému předcházela přítomnost varovných příznaků, by mohl být řízen rychlým podáním orální glukózy.
Je třeba se vyvarovat podávání glibenklamidu pacientům s poruchou funkce jater a ledvin nebo s deficitem enzymu G6PD, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků, jako je výrazná hemolýza.
Přítomnost laktózy v přípravku DAONIL® by mohla vést ke vzniku gastrointestinálních onemocnění u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy.
Je také důležité si uvědomit, že mezi projevy hypoglykémie patří snížení vnímavých schopností pacienta, což by mohlo způsobit, že používání strojů nebo řízení automobilů bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
Gestační diabetes, který postihuje asi 3% těhotných žen, je přechodný patologický stav charakterizovaný hyperglykemií, který by mohl vážně ohrozit zdraví plodu.
Navzdory terapeutické účinnosti glibenklamidu několik studií prokázalo toxické účinky této účinné látky na zdraví plodu natolik, že to vážně kontraindikovalo podávání přípravku DAONIL® během těhotenství.
Kromě toho by případná sekrece účinné látky v mateřském mléce mohla také vystavit dítě riziku hypoglykémie, proto se během této terapie nedoporučuje přerušit kojení nebo se vyhýbat použití glibenklamidu jako hypoglykemického činidla.
Interakce
Vzhledem k jaternímu metabolismu glibenklamidu a jeho četným metabolickým vzájemným vztahům je možné popsat četné interakce schopné změnit normální farmakokinetické vlastnosti aktivní složky a její terapeutické schopnosti.
Přesněji řečeno, ke zvýšení hypoglykemického účinku by mohlo dojít po současném příjmu inzulínu a jiných perorálních antidiabetik, ACE inhibitorů, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, cyklofosfamidu, disopyramidu, fenfluraminu, fenyramidolu, fibrátů, fluoxetinu, ifosfamid, inhibitory MAO, mikonazol, kyselina para-aminosalicylová, pentoxifylin (ve vysokých dávkách parenterálně), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidy, sympatolytika, tritosfot, zvyšuje riziko hypoglykémie.
Naopak terapeutická účinnost přípravku DAONIL ® by mohla být snížena po příjmu acetazolamidu, barbiturátů, kortikosteroidů, diazoxidu, diuretik, adrenalinu a dalších sympatomimetik, glukagonu, laxativ (po delším používání), kyseliny nikotinové (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, hormony štítné žlázy a rifampicin.
Kromě toho by glibenklamid mohl způsobit zvýšení plazmatických koncentrací cyklosporinu, což by výrazně zvýšilo jeho toxicitu.
Kontraindikace DAONIL ® - Glibenclamide
DAONIL ® je kontraindikován u pacientů s diabetes mellitus 1. typu, závažnou dysfunkcí jater a ledvin, diabetickým prekomem a kómatem, diabetickou keto acidózou a v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.
Tento lék je také kontraindikován během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přestože je léčba sulfonylmočovinami u většiny pacientů dobře tolerována, riziko hypoglykémie rozhodně představuje potenciálně nejnebezpečnější vedlejší účinek terapie přípravkem DAONIL ®. Tento stav se může projevit bolestmi hlavy, nevolností, zvracením, bradykardií, únavou, dušností, poruchami vidění a třes, je obvykle spojen s nesprávnou formulací dávkování nebo nedostatečnou dietou, příliš nízkým obsahem sacharidů.
Gatrointestinální poruchy, změny v krevním obraze s difúzní cytopenií a kožní reakce v důsledku přecitlivělosti na léčivou látku nebo její pomocné látky byly pozorovány pouze ve vzácných případech, aniž by byly následně klinicky relevantní pro zdraví pacienta.
Poznámka
DAONIL ® lze prodávat pouze podle přísného lékařského předpisu.
Informace o DAONIL ® - Glibenclamide zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
