CARDIOVASC ® je léčivo na bázi hydrochloridu lercanidipinu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku s převážně vaskulárním účinkem.
Indikace CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochlorid
CARDIOVASC® je lék indikovaný k léčbě mírné nebo středně závažné esenciální hypertenze.
Mechanismus účinku CARDIOVASC ® hydrochlorid lercanidipinu
CARDIOVASC ® má jako účinnou látku lerkanidipin, molekulu patřící do skupiny dihydropyridinů. Tato látka se rychle a úplně absorbuje ve střevě a transportuje se do krve, kde dosáhne maxima mezi druhou a třetí hodinou. Terapeutický účinek lerkanidipinu je dán především S enantiomerem, schopným vázat a blokovat podjednotky a1 receptoru kalciových kanálů pomalého typu, inhibovat příchozí tok tohoto prvku a zabránit tak kontrakci buněk hladkého svalstva. Antihypertenzní účinek je tedy dán přesným působením účinné látky na buňky arteriálních svalů, což umožňuje výrazné snížení periferní cévní rezistence (vazodilatační účinek).
Lercanidipin se vyznačuje pomalým a prodlouženým účinkem, zaručeným trvalostí v buněčných membránách, na konci kterého je asi po 24 hodinách metabolizován jaterními cytochromy a eliminován stejným dílem stolicí a močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. MOŽNÁ PREVENTIVNÍ ÚLOHA LERCANIDIPINU
Pharmacol Res.2009 Leden; 59: 48-56. EPUB 2008 5. října.
Lercanidipin inhibuje proliferaci buněk hladkého svalstva cév a tvorbu neointimy redukcí intracelulárních reaktivních forem kyslíku a deaktivací signalizace Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Přestože je lerkanidipin stále ve fázi experimentu in vitro, zdá se, že je schopen zabránit proliferaci a diferenciaci buněk arteriolárního hladkého svalstva. Tato konkrétní schopnost by mohla nejen napomáhat antihypertenzivnímu účinku působenému svalově relaxačním účinkem, ale také snížit vaskulární zesílení, které je zodpovědné za zhoršení hemodynamických vlastností.
2. ANTAGONISTI VÁPENKU A PERIFERÁLNÍ EDÉMA: výhody lerkanidipinu
Clin Ther. 2009 Srpen; 31: 1652-63.
Výsledky metaanalýzy porovnávající snášenlivost lerkanidipinu a dalších blokátorů kalciových kanálů dihydropyridinu.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Zdá se, že lercanidipin patří mezi nejbezpečnější blokátory kalciových kanálů s dihydropyridinovou strukturou, které se v současné době používají v klinické praxi. Ve skutečnosti důležitá studie metaanalýzy ukazuje, jak je u pacientů podstupujících léčbu lercanidipinem ve srovnání s jinými antagonisty vápníku rozhodně snížen výskyt periferního edému a následné pozastavení farmakoterapie.
3. ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE V OŠETŘENÍ HYPERTENZE
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Odůvodnění použití kombinace fixních dávek při léčbě hypertenze: účinnost a snášenlivost lerkanidipinu / enalaprilu.
Borghi C, Cicero AF.
Zdá se, že podávání blokátorů kalciových kanálů a inhibitorů systému renin-angiotensin je jednou z nejslibnějších kombinací léků v léčbě hypertenze. , a to i u pacientů s hypertenzí s metabolickými a organickými komplikacemi. Účinnost synergie mezi lercanidipinem a enalaprilem v prevenci kardiovaskulárních příhod však ještě musí být objasněna.
Způsob použití a dávkování
CARDIOVASC ® lercanidipin 10 mg tablety: k léčbě mírné a středně závažné esenciální hypertenze se doporučuje užívat jednu tabletu denně. Pod pečlivým lékařským dohledem by mohla být denní dávka zvýšena na 2 tablety v případě, že po dvou týdnech léčby nebylo dosaženo uspokojivého poklesu krevního tlaku.
Příjem by neměl být delší než 15 minut před jídlem, protože množství a typ přijímaných živin by mohl změnit normální farmakokinetický profil CARDIOVASC ®.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK CARDIOVASC ® hydrochlorid lercanidipinu - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipinu
Před a během podávání CARDIOVASC ® by mělo být provedeno pečlivé sledování krevního tlaku, aby byl správně nastaven léčebný plán a relativní dávkování.
Snížení terapeutické dávky může být nutné u pacientů s onemocněním jater, u kterých by snížená funkce cytochromiálních enzymů mohla vést ke snížení inaktivace lerkanidipinu s následným zvýšením terapeutických účinků léčiv a molekul schopných interferovat s aktivita cytochromu CYP 3A4.
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů trpících renální insuficiencí, ventrikulární dysfunkcí, srdeční ischemií a dysfunkcí sinusového uzlu.
CARDIOVASC ® obsahuje mezi pomocnými látkami laktózu, jejíž příjem by mohl být nebezpečný u pacientů s nedostatkem laktázy, galaktosémií nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy.
Některé příznaky související s terapií CARDIOVASC ®, jako jsou závratě, bolesti hlavy, astenie a somnolence, i když jsou vzácné, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, a proto by bylo nebezpečné řídit a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Navzdory přítomnosti experimentálních studií prováděných na zvířatech, která prokazují „nepřítomnost teratogenních a mutagenních účinků lerkanidipinu na plod, malformace plodu, zpomalení růstu pozorované u jiných účinných látek stejné terapeutické kategorie a podobné chemické struktury“, a „ absence klinických studií na lidech, doporučujeme vyhnout se používání CARDIOVASC ® po celé období těhotenství.
Kontraindikace se také rozšiřují na laktaci, vzhledem k možnému vylučování léčiva do mateřského mléka s účinky, které nebyly studovány ani předvídatelné.
Interakce
Jak je známo, jaterní cytochromové enzymy zodpovědné za metabolismus lerkanidipinu jsou vysoce citlivé na inhibiční a indukční účinek různých léčiv a molekul, proto by CARDIOVASC ® mohl interagovat s:
- Beta blokátory s jaterním metabolismem (metopropol), fenytoin, astemizol, amiodaron a další induktory CYP 3A4, s následným zvýšením aktivity tohoto enzymu a relativním snížením plazmatických hladin a biologické účinnosti lerkanidipinu;
- Inhibitory CYP3A4, jako je grapefruitová šťáva a cyklosporin, se zvýšenou biologickou dostupností lerkanidipinu a zesílením terapeutických účinků.
V obou případech může být nutná úprava dávkování, aby se snížily potenciální vedlejší účinky.
Antihypertenzní účinek přípravku CARDIOVASC ® by navíc mohl být zvýšen souběžným podáváním antihypertenziv a alkoholu.
Kontraindikace CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipinu
CARDIOVASC ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, závažného onemocnění jater a ledvin, městnavého srdečního selhání, anginy pectoris a nedávného infarktu. Kontraindikace se nevyhnutelně rozšiřují na ženy během těhotenství a kojení nebo během plodného věku bez ochranné antikoncepční terapie.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Podávání CARDIOVASC ® se zdá být dobře snášeno, s výskytem nežádoucích účinků nepřesahujícím 2%. Mezi nejčastější účinky patří závratě, periferní edém, tachykardie, bušení srdce a bolest hlavy. Klinicky relevantní příznaky, jako jsou cévní, nervové, kožní a gastrointestinální poruchy, se objevují vzácněji.
Výše uvedené účinky mohou být častější - a také doprovázeny vážnými komplikacemi, jako jsou zvýšené anginózní epizody a infarkt myokardu - u konkrétních rizikových skupin pacientů.
Poznámka
CARDIOVASC ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o hydrochloridu lercanidipinu CARDIOVASC ® zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
