ELITEN ® je léčivo na bázi sodné soli fosinoprilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny
Indikace ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® je indikován k léčbě arteriální hypertenze a srdečního selhání. V obou případech je také možné zvolit kombinovanou terapeutickou léčbu.
Mechanismus účinku ELITEN ® Fosinopril
Fosinopril v sodné soli, účinná látka přípravku ELITEN ®, je absorbována v prvním traktu tenkého střeva asi 36% z celkové dávky užité perorálně. Aktivní složka přítomná v léčivu se rychle metabolizuje jak v gastrointestinální sliznici, tak v jaterní úroveň, kde je transformována do biologicky aktivní formy známé jako fosinoprilát Tato molekula dosahuje maximální koncentrace v krvi 3 hodiny po orálním podání proléčiva.
Antihypertenzní účinek vyvíjený fosinoprilátem vede k inhibici konverzního enzymu angiotensinu I, zodpovědného za degradaci výše uvedeného dekapeptidu na angiotensin II, biologicky aktivní, protože je zodpovědný za vazokonstrikční účinek na arteriolární úrovni a stimuluje sekreci aldosteronu, oba jsou důležitými faktory v vzniku hypertenze. Kromě výše uvedeného účinku se zdá, že se fosinoprilát podílí na inhibici druhého enzymu, známého jako kinináza II, nezbytného k degradaci molekuly (bradykininu) se silnými vazodilatačními vlastnostmi.
Několik studií dále prokázalo kardioprotektivní účinek aktivní složky přípravku ELITEN, pokud jde o prevenci a terapii srdeční hypertrofie.
Fosinoprilát se odlišuje od ostatních inhibitorů ACE - kromě prodlouženého poločasu rozpadu - jako derivát fosfinu, který lze účinně eliminovat jak ledvinami, tak játry.Tento dvojitý způsob vylučování léčiva umožňuje, v případě snížené funkčnosti jednoho ze dvou orgánů, využít výhod zástupné funkce druhého a zaručit zachování dobré kinetiky eliminace.
Provedené studie a klinická účinnost
1. FOSINOPRIL A OSTEPOPORÓZA
Med Clin (Barc). 2006 11. listopadu; 127: 692-4.
Vývoj kostní hmoty u hypertenzních menopauzálních žen v léčbě fosinoprilem
García-Testal A, Monzó A, Rabanaque G, González A, Romeu A.
Podle této studie provedené na přibližně 50 postmenopauzálních ženách, které nebyly všechny trpící vysokým krevním tlakem, by podávání fosinoprilu mohlo snížit normální demineralizaci kostí pozorovanou v menopauze, která je zodpovědná za zvýšený výskyt osteoporotických příhod. Pokud by výsledky byly potvrzeny jinými studií, hypotéza zapojení systému renin-angiotensin do kostního metabolismu by mohla být stále více akreditována.
2. FOSINOPRIL A ZÁNĚTOVÉ ZNAČKY
Jsem J Cardiol. 2008 15. července 102: 223-5. EPUB 2008 28. května.
Vliv léčby fosinoprilem na hladiny C-reaktivního proteinu v séru u pacientů s mikroalbuminurií.
van der P Harst, FW Asselbergs, Hillege HL, AA Voors, van Veldhuisen DJ, WH van Gilst
Nedávné studie také spojily podávání fosinoprilu s protizánětlivým účinkem, což dokazuje snížení plazmatických hladin C reaktivního proteinu. Toto preventivní působení proti ateroskleróze a kardiovaskulárním chorobám bylo vyvráceno nedávnou studií provedenou na 621 pacientech, u kterých nebyl pozorován statisticky významný pokles tohoto faktoru ani po 3 měsících léčby.
Acta Cardiol. 2010 červen; 65: 309-14.
Účinky kombinované terapie s amlodipinem a fosinoprilem podávanými v různých časech na krevní tlak a cirkadiánní krevní tlak u pacientů s esenciální hypertenzí.
Meng Y, Zhang Z, Liang X, Wu C, Qi G.
Daná studie hodnotila rozdílnou účinnost kombinované terapie s amlodipinem a fosinoprilem v jedné dávce ve srovnání s chronoterapií, tj. Užíváním těchto dvou léků v různých denních dobách. Výsledky ukazují, jak může být chronoterapie účinnější při snižování krevní tlak. noční a při obnově správných rytmů Cicardova tlaku.
Způsob použití a dávkování
ELITEN ® 10mg tablety sodné soli fosinoprilu:
pro léčbu arteriální hypertenze se zdá být nejúčinnější dávka 20 mg denně, užívaná jediným způsobem; v počáteční fázi by však terapie měla zahrnovat podávání pouze jedné tablety denně. terapeutický účinek by byl je vhodné upravit dávkování nebo také kombinovat jiné antihypertenzní léčivo, například diuretikum.
Správnou formulaci dávky by měl stanovit lékař po „pečlivém zhodnocení patologického obrazu, možného podání jiných antihypertenziv a fyziologického stavu pacienta, aby se předešlo vzniku nežádoucích účinků a maximalizovalo se terapeutická účinnost. "
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ELITEN ® Fosinoprilu - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVÁN A KONTROLOVÁN SVÝM DOKTOREM.
Varování ELITEN ® Fosinopril
Podávání inhibitorů ACE, tedy také přípravku ELITEN ®, by mohlo být doprovázeno obličejovým, labiálním, lingválním a laryngeálním angioedémem, které brání normálnímu dýchání. V těchto případech by bylo nutné zajistit okamžité přerušení terapie a zavedení nezbytných postupů, aby se zabránilo udušení. Kromě toho by se tato reakce, stejně jako dermatologická, mohla vyskytnout s větším výskytem v případě přecitlivělosti na aktivní látku, která se zdá být zvýrazněna kousnutím některého hmyzu a použitím konkrétních dialyzačních membrán.
Před zahájením léčby přípravkem ELITEN ® by bylo nutné sledovat elektrolyty a krevní tlak, aby bylo možné stanovit správné dávkování a v případě potřeby upravit parametry chemie krve.
Zejména v počáteční fázi léčby je možné zaznamenat výrazné poklesy krevního tlaku, které by mohly určit nástup hypotenzních krizí, jakkoli přechodných; v těchto případech by bylo vhodné dávku upravit, aby se optimalizovala terapeutická účinnost a vyhnout se výskytu účinků. Proto by u pacientů se srdečním selháním, u kterých je zvýšené riziko hypotenzní krize, mělo být podávání léku prováděno pod přísným lékařským dohledem a případně v nemocničním prostředí.
Totéž by mělo být provedeno pro konkrétní kategorie rizikových pacientů, jako jsou imunosuprimovaní, pacienti trpící renální a jaterní insuficiencí různého druhu a kolagenopatie, u kterých by měly být sledovány i jiné plazmatické hodnoty, jako je azotemie, kreatininémie a počet granulocytů
Některé vedlejší účinky antihypertenziv a ACE inhibitorů, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost, by mohly snížit normální reaktivní a vnímavé schopnosti pacienta, a proto by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.
Těhotenství a kojení
Nežádoucí účinky na zdraví plodu, popsané v literatuře na experimentálních modelech a vzhledem k podávání inhibitorů ACE během těhotenství, důrazně nedoporučují užívání přípravku ELITEN ® v tomto období.Kromě toho, vzhledem k pozorované neonatální toxicitě, je vhodné přerušit kojení v případě souběžného zahájení medikamentózní léčby ACE inhibitory.
Interakce
Terapeutickou účinnost fosinoprilátu lze zvýšit souběžným podáváním antihypertenziv, tricyklických antidepresiv, antipsychotik, anestetik a diuretik. Tento účinek by mohl být použit pro terapeutické účely v případě správného dávkování, ale mohl by být zodpovědný za hypotenzní krizi jako důsledek nesprávného dávkování. Z tohoto důvodu by bylo vhodné upravit podávanou dávku a sledovat hladiny krevního tlaku. V případě podávání draslík šetřících diuretik by mělo být rovněž zajištěno monitorování hladin draslíku v krvi, aby se předešlo situacím hyperkalemie potenciálně nebezpečných pro zdraví pacienta.
Antihypertenzní účinek přípravku ELITEN® by mohl být inhibován podáváním nesteroidních protizánětlivých léků a léků schopných zvýšit retenci hydro-fyziologického roztoku.
Fosinoprilát, stejně jako jiné ACE inhibitory, může napomáhat funkci hypoglykemických léků, což umožňuje lepší kontrolu glykémie, pravděpodobně prostřednictvím zvýšení citlivosti na inzulín.
ELITEN ® může také zvýšit cytotoxicitu lithia.
Kontraindikace ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě dědičného angioedému nebo v souvislosti s předchozí farmakologickou léčbou inhibitory ACE, v případě závažného poškození ledvin a jater a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky popsané u přípravku ELITEN ® jsou obecně mírné a přechodné. Častěji je možné nalézt astenii, bolest na hrudi, periferní edém, bolest hlavy a suchý kašel.
Klinicky relevantnější poruchy jsou rozhodně vzácnější a postihují zejména konkrétní kategorie rizikových pacientů (imunosuprimovaní, pacienti se srdeční, renální a jaterní insuficiencí), projevující se neutropenií následovanou opakujícími se infekcemi dýchacího a gastrointestinálního traktu, změnami frekvence srdeční, ortostatické hypotenze a změny některých hematoklinických parametrů.
Přecitlivělost na aktivní látku se vyskytuje hlavně u angioedému a dermatologických reakcí.
Poznámka
ELITEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku ELITEN ® Fosinopril zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.