Farmakologický antagonismus

3) ANTAGONISMUS FUNKČNÍHO TYPU

Funkční antagonismus již nemá nic společného s receptory, ale týká se uvažovaného typu funkce. Aby byla definice srozumitelnější, vezměme si jako příklad dvě třídy léků, které působí na úrovni dýchacího systému.Jeden typ léčiva způsobí relaxaci bronchiálních svalů, protože působí jako agonista na ß receptory noradrenergního systému, zatímco druhá třída léků (která napodobuje působení acetylcholinu) se váže na muskarinové receptory, které stimulují kontrakci hladkého svalstva průdušek. Jsou to dvě různé třídy léků, které působí na dva různé nervové systémy (jeden je parasympatický, druhý ortosympatický), na různé receptory a které plní různé funkce. Je to funkční antagonismus. protože v prvním případě je dosaženo relaxace svalové tkáně, zatímco ve druhém případě je dosaženo zúžení svalstva. Dříve jsme hovořili o antagonismu na stejném receptoru, nyní mluvíme o antagonismu na různých receptorech, s různými látkami, ale působícími na stejnou tkáň.

AGONISTÉ RECEPTORŮ ß = RELAXACE BRONCHIÁLNÍHO HLADKÉHO SVALU
SVALOVÝ AGONIST = BRONCHIÁLNÍ HLADKÁ SMLUVNÍ SMLOUVA

Totéž lze říci o kardiovaskulárním systému, protože vždy existují dva nervové systémy, jeden proti druhému Stimulace receptorů ortosympatického systému zvyšuje srdeční aktivitu, zatímco stimulace receptorů parasympatického systému snižuje srdeční aktivitu. Vždy tedy existuje funkční antagonismus.

4) FRAMAKOKINETICKÉ NEBO NEPŘÍMÉ ANTAGONISMUS

O farmakokinetickém nebo nepřímém antagonismu mluvíme tehdy, když látka zasahuje do farmakokinetiky léčiva (absorpce, metabolismus a eliminace). Aby byl například Aspirin ® více absorbován, potřebuje prostředí s kyselým pH, takže pokud budete užívat hydrogenuhličitan sodný - protože prostředí již není kyselé - optimální podmínky pro absorpci „Aspirinu®. V tomto případě jde o "farmakokinetickou interakci vzhledem k absorpci, protože hydrogenuhličitan antagonizuje kyselinu acetylsalicylovou, čímž je tato méně vstřebatelná a méně účinná." Může však také existovat antagonismus související s metabolismem, a to díky aktivitě konkrétních enzymatických induktorů, které modifikují metabolismus jiných léčiv a urychlují biotransformační reakce. Nakonec může dojít k antagonismu souvisejícímu s eliminací léčiva, v případě probencidu, který antagonizuje eliminaci penicilinu vazbou na transportéry, které normálně způsobují sekreci penicilinu v renálním tubulu. je proto důležité nespojovat pojem antagonismus s konceptem snížení účinku léku, protože tomu tak vždy není.