SALICYLÁTY: byly objeveny empiricky zhodnocením analgetických a antipyretických účinků žvýkání kousků kůry získaných z některých rostlin a zejména z vrby. Uvnitř těchto kůrek je ve skutečnosti látka zvaná salicin, která po žvýkání pomalu hydrolyzuje za vzniku glukózy plus kyseliny salicylové. Tato reakce probíhá rychleji v přítomnosti kyseliny chlorovodíkové, jak se děje v žaludku.
Kyselina salicylová má mírnou antipyretickou aktivitu a mírný protizánětlivý účinek. V terapii se již nepoužívá kvůli svým výrazným kyselým vlastnostem, proto dráždí žaludeční a jícnovou sliznici. Na druhé straně zůstává vnější použití, např. k eliminaci. bradavice nebo keratózy (vláknité útvary kůže), kde se využívá jeho keratolytický účinek.
Díky jednoduché chemické úpravě, zvané acetylace, salicylový alkohol dává vzniknout velmi slavné kyselině acetylsalicylové, známější jako Aspirin ®. Tento lék, který vstoupil do terapie v roce 1898, se stále používá pro svůj výrazný protizánětlivý účinek a pro mírný antifebril síla… Aspirin se užívá v dávkách 300–500 mg čtyřikrát denně, protože doba účinku je přibližně 5/6 hodin. Jako protizánětlivý-antifebril se proto používá v dávkách 2 g / den.
Nejužitečnějším účinkem aspirinu je však protidestičkový účinek, ke kterému dochází při užívání v nízkých dávkách (Cardioaspirina®). Tento lék je široce používán v prevenci trombotických onemocnění, tedy srdečního záchvatu a mozkové mrtvice (dávka: jedna tableta do 24 hodin). Kardioaspirin působí trvalou inhibicí enzymů COX1 přítomných v krevních destičkách, v důsledku čehož je agregace krevních destiček inhibována po dobu 7-8 dnů (což je průměrná doba života krevních destiček); to vysvětluje jeho použití v profylaxi trombózy.
Jako všechny NSA první generace je nejdůležitějším vedlejším účinkem aspirinu poškození žaludku.
Formulace je mnoho, od tradičních tablet po šumivé, do kterých se přidává hydrogenuhličitan sodný a kyselina citrónová, aby se usnadnilo jejich rozpouštění.
Ke zvýšení rozpustnosti aspirinu se připravuje sůl s aminokyselinou lysin, což vede k lysin acetylsalicylátu (okamžitá rozpustnost, vhodná také pro injekce nebo jako okamžitý sublingvální granulát).
