Účinné látky: Dexketoprofen (Dexketoprofen trometamol)
Enantyum 12,5 mg tablety
Enantyum příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:- ENANTYUM 12,5 mg granule pro perorální roztok
- ENANTYUM 25 mg granule pro perorální roztok
- Enantyum 12,5 mg tablety
- Enantyum 25 mg tablety
- Enantyum 50 mg / 2 ml injekční roztok nebo koncentrát pro infuzní roztok
Proč se přípravek Enantyum používá? K čemu to je?
ENANTYUM je lék proti bolesti patřící do skupiny léků nazývaných nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).
Používá se ke krátkodobé symptomatické léčbě bolesti mírné až střední intenzity, jako je bolest svalů, bolestivá menstruace (dysmenorea), bolest zubů.
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Enantyum používán
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na dexketoprofen trometamol nebo na kteroukoli další složku přípravku Enantyum (viz bod 6);
- Jestliže jste alergický (á) na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva;
- Pokud máte astma nebo jste prodělal astmatický záchvat, akutní alergickou rýmu (krátké období zánětu nosní sliznice), nosní polypy (polypoidní masy v nose způsobené alergií), kopřivku (vyrážku), angioedém (otok obličej, oči, rty nebo jazyk nebo potíže s dýcháním) nebo sípání v hrudi po užití aspirinu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků;
- Jestliže máte nebo jste v minulosti trpěl (a) peptickým vředem, krvácením do žaludku nebo střev nebo chronickými zažívacími problémy (např. Zažívací potíže, pálení žáhy);
- Jestliže jste v minulosti trpěl krvácením nebo perforací žaludku nebo střev v důsledku předchozího užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) používaných k léčbě bolesti;
- Jestliže máte onemocnění střev s chronickým zánětem (Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida);
- Jestliže máte závažné srdeční selhání nebo máte středně závažné až závažné problémy s ledvinami nebo závažné problémy s játry;
- Pokud máte problémy s krvácením nebo krvácivé poruchy;
- Pokud jste těhotná nebo kojíte;
- Pokud je vám méně než 18 let.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Enantyum
Zvláštní pozornost věnujte ENANTYU:
- Pokud máte alergii nebo jste v minulosti měli problémy s alergií;
- Jestliže máte problémy s ledvinami, játry nebo srdcem (hypertenze a / nebo srdeční selhání) nebo zadržujete vodu nebo jste v minulosti trpěl některým z těchto problémů;
- Jestliže jste léčen diuretiky nebo máte velmi špatné hydratační problémy nebo máte snížený objem krve v důsledku nadměrné ztráty tekutin (např. Z nadměrného močení, průjmu, zvracení);
- Pokud máte srdeční onemocnění, prodělali jste cévní mozkovou příhodu nebo si myslíte, že byste mohli být těmito stavy ohroženi (například pokud máte vysoký krevní tlak, cukrovku nebo vysoký cholesterol nebo jste kuřák), měli byste léčbu prodiskutovat s lékařem. nebo lékárník; léky, jako je Enantyum, mohou být spojeny s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody. Tato rizika jsou pravděpodobnější při vysokých dávkách léku a při prodloužené léčbě. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby;
- Pokud jste starší: je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků (viz bod 4). V případě, že k nim dojde, okamžitě se poraďte se svým lékařem;
- Pokud jste žena s problémy s plodností (Enantyum může snížit vaši plodnost, proto byste tento lék neměla užívat, pokud plánujete otěhotnět nebo podstupujete testy plodnosti);
- Jestliže trpíte poruchou krvetvorby a krevních buněk;
- Jestliže máte systémový lupus erythematodes nebo smíšené onemocnění pojivové tkáně (poruchy imunitního systému postihující pojivovou tkáň);
- Jestliže jste v minulosti trpěl (a) chronickým zánětlivým onemocněním střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
- Jestliže máte nebo jste v minulosti trpěl (a) jinými žaludečními nebo střevními problémy;
- Pokud užíváte jiné léky, které zvyšují riziko peptického vředu nebo krvácení, například orální steroidy, některá antidepresiva (typu SSRI, tj. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin, jako je „aspirin nebo ředidla krve, jako jsou jako warfarin V těchto případech se před užitím přípravku Enantyum poraďte se svým lékařem: může vám předepsat další lék na ochranu žaludku (např. misoprostol nebo jiné léky, které blokují tvorbu žaludečních kyselin);
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Enantyum
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Některé léky nelze použít v kombinaci, zatímco jiné vyžadují úpravu dávkování, pokud jsou užívány současně.
Vždy informujte svého lékaře, zubaře nebo lékárníka, pokud kromě přípravku ENANTYUM používáte nebo jste dostal (a) některý z následujících léků:
Nevhodné asociace:
- Kyselina acetylsalicylová (aspirin), kortikosteroidy nebo jiná protizánětlivá léčiva
- Warfarin, heparin nebo jiné léky používané k prevenci tvorby krevních sraženin
- Lithium, používané k léčbě poruch nálady
- Methotrexát, používaný k léčbě revmatoidní artritidy a rakoviny
- Hydantoin a fenytoin, používané k léčbě epilepsie
- Sulfamethoxazol, používaný k bakteriálním infekcím
Sdružení vyžadující opatrnost:
- Inhibitory ACE, diuretika, beta-blokátory a antagonisté angiotesinu II, používané k léčbě hypertenze a srdečních chorob
- Pentoxifylin a oxpentifylin používané k léčbě chronických žilních vředů
- Zidovudin, používaný k léčbě virových infekcí
- Aminoglykosidová antibiotika, používaná k léčbě bakteriálních infekcí
- Chlorpropamid a glibenklamid) používané k léčbě cukrovky
Asociace, které je třeba pečlivě vyhodnotit:
- Chinolonová antibiotika (např. Ciprofloxacin, levofloxacin) používaná k bakteriálním infekcím
- Ciclosporin nebo takrolimus, používané k léčbě poruch imunitního systému a jako terapie transplantací orgánů
- Streptokináza a další trombolytická nebo fibrinolytická léčiva, tj. Léky používané k rozpouštění krevních sraženin
- Probenecid, používaný k léčbě dny
- Digoxin, používaný k léčbě chronického srdečního selhání
- Mifepriston, používaný k vyvolání potratu (k ukončení těhotenství)
- Antidepresiva selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
- Protidestičková činidla používaná ke snížení agregace krevních destiček a tvorby krevních sraženin.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání jiných léků v kombinaci s přípravkem ENANTYUM, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívání přípravku ENANTYUM s jídlem a pitím
Tablety užívejte s dostatečným množstvím vody a jídla, protože to pomáhá snížit riziko nežádoucích účinků na žaludek nebo střeva. V případě silné bolesti však užijte tablety nalačno, tj. Alespoň 30 minut před jídlem, nechte lék působit rychleji.
Varování Je důležité vědět, že:
Děti a dospívající
Neužívejte přípravek Enantyum, pokud je vám méně než 18 let.
Těhotenství a kojení
Nepoužívejte přípravek Enantyum, pokud jste těhotná nebo kojíte, než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem:
- informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, protože ENANTYUM nemusí být pro vás tím správným lékem;
- pokud kojíte, neměli byste užívat ENANTYUM. Poraďte se se svým lékařem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Přípravek Enantyum může mírně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje kvůli možnosti nežádoucích účinků, jako jsou závratě a únava spojená s terapií. Pokud si všimnete těchto účinků, neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud příznaky nezmizí. Poraďte se se svým lékařem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat přípravek Enantyum: Dávkování
Potřebná dávka přípravku Enantyum závisí na typu, intenzitě a trvání bolesti. Váš lékař vám řekne, kolik tablet denně užívat a jak dlouho. Doporučené dávkování je obecně 1 tableta (12,5 mg) každých 4-6 hodin a ne více než 6 tablet denně (75 mg).
Pokud jste starší nebo trpíte onemocněním ledvin nebo jater, měli byste zahájit léčbu celkovou denní dávkou nejvýše 4 tablety (50 mg).
U starších pacientů může být tato počáteční dávka později zvýšena na obecně doporučenou (75 mg), pokud byl přípravek Enantyum dobře snášen.
Pokud je bolest silná a chcete dosáhnout rychlejší úlevy, užijte tablety na prázdný žaludek (alespoň 30 minut před jídlem), protože to usnadní vstřebávání (viz bod 2 „Užívání přípravku Enantyum s jídlem a pitím“).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Enantyum
Jestliže jste užil více ENANTYA, než jste měl
Pokud užijete příliš mnoho tohoto léku, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi nebo jděte na pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice Nezapomeňte si s sebou vzít balení tohoto léku nebo tuto příbalovou informaci.
Pokud zapomenete užít ENANTYUM
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Další pravidelnou dávku užijte v naplánovaném čase (jak je uvedeno v bodě 3 „Jak používat ENANTYUM“).
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Enantyum
Podobně jako všechny léky, může mít i ENANTYUM nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Níže jsou uvedeny možné vedlejší účinky seřazené podle pravděpodobnosti jejich výskytu. Protože je seznam částečně založen na vedlejších účincích tabletové formulace ENANTYUM a granule ENANTYUM jsou absorbovány rychleji než tablety, je možné, že skutečná frekvence (gastrointestinálních) vedlejších účinků může být u granulí ENANTYUM vyšší.
Tato tabulka uvádí počet pacientů, u kterých se tyto nežádoucí účinky mohou objevit:
Časté nežádoucí účinky
Nevolnost a / nebo zvracení, bolesti žaludku, průjem, zažívací potíže (dyspepsie).
Méně časté nežádoucí účinky
Závrať, závratě, ospalost, poruchy spánku, nervozita, bolest hlavy, bušení srdce, zrudnutí, žaludeční potíže, zácpa, sucho v ústech, plynatost, vyrážka, únava, bolest, pocit horečky a zimnice, celkový pocit nevolnosti.
Vzácné nežádoucí účinky
Peptický vřed, hemoragický nebo perforovaný peptický vřed, který se může projevovat jako krev ve zvratcích nebo stolici, mdloby, vysoký krevní tlak, pomalé dýchání, zadržování tekutin a periferní edém (např. Oteklé kotníky), laryngeální edém, ztráta chuti k jídlu (anorexie), změny v pocitu (parestézie), svědivá vyrážka, akné, zvýšené pocení, bolest zad, časté močení, menstruační poruchy, problémy s prostatou, abnormální jaterní testy (krevní testy), poškození jater (hepatitida), akutní selhání ledvin.
Velmi vzácné nežádoucí účinky
Anafylaktická reakce (reakce přecitlivělosti, která může také vést ke kolapsu), ulcerace kůže, úst, očí a genitálií (Stevens Johnsonův a Lyellův syndrom), otok obličeje nebo otok rtů a hrdla (angioedém), potíže s dýcháním způsobené kontrakce svalů obklopujících dýchací cesty (bronchospasmus), dušnost, zrychlený srdeční tep, nízký krevní tlak, pankreatitida, rozmazané vidění, šelest v uších (tinnitus), kožní reakce, přecitlivělost na světlo, svědění, problémy s ledvinami. Snížení počtu bílých krvinek v krvi (neutropenie), snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie).
Okamžitě sdělte svému lékaři, pokud si na začátku léčby všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků ve vašem žaludku nebo střevech (například bolesti žaludku, kyselost nebo krvácení), pokud jste v minulosti trpěl některým z těchto nežádoucích účinků v důsledku dlouhodobého užívání protizánětlivých léků léky, a zvláště pokud jste starší.
Přestaňte používat přípravek Enantyum, jakmile si všimnete vyrážky nebo jakéhokoli poranění vnitřního povrchu úst nebo genitálií nebo jakýchkoli známek alergie.
Během léčby nesteroidními protizánětlivými léky byly hlášeny účinky zadržování vody a otoků (zejména kotníků a nohou), zvýšení krevního tlaku a srdečního selhání.
Léky, jako je Enantyum, mohou být spojeny s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody.
U pacientů s poruchami imunitního systému postihujícím pojivovou tkáň (systémový lupus erythematodes nebo smíšené onemocnění pojivové tkáně) mohou protizánětlivé léky zřídka způsobit horečku, bolest hlavy a ztuhlost krku.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte ENANTYUM mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte přípravek Enantyum po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a blistru za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte blistry v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod a domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. To pomůže chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek ENANTYUM obsahuje
Léčivou látkou je dexketoprofen trometamol (18,45 mg), což odpovídá dexketoprofenum (INN) 12,5 mg. Dalšími složkami jsou: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylškrobu, glycerolpalmitostearát, hypromelóza, oxid titaničitý, propylenglykol, makrogol 6000.
Popis vzhledu ENANTYUM a obsahu balení
Přípravek Enantyum je dodáván v baleních obsahujících 20 a 40 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY ENANTYA potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
dexketoprofen trometamol 18,45 mg nebo 36,9 mg odpovídá dexketoprofenu 12,5 mg nebo 25 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
ENANTYUM 12,5 mg: bílé, kulaté potahované tablety.
ENANTYUM 25 mg: bílé, kulaté, potahované tablety s půlicí rýhou.
Tablety lze rozdělit na stejné poloviny.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba bolestivých stavů mírné až střední intenzity, jako je bolest pohybového aparátu, dysmenorea, bolest zubů.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
V závislosti na povaze a intenzitě bolesti je doporučená dávka obvykle 12,5 mg každých 4-6 hodin nebo 25 mg každých 8 hodin. Celková denní dávka by neměla překročit 75 mg.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
Tablety ENANTYUM nejsou indikovány k dlouhodobé léčbě a podávání by mělo být omezeno pouze na symptomatické období.
Souběžné podávání jídla zpomaluje rychlost absorpce léčiva (viz část „Farmakokinetické vlastnosti“), proto se v případě akutní bolesti doporučuje podání nejméně 30 minut před jídlem.
Senioři
U staršího pacienta se doporučuje zahájit terapii na spodní hranici terapeutického rozmezí (celková denní dávka 50 mg). Dávku lze zvýšit na dávku používanou pro obecnou populaci pouze po stanovení dobré obecné snášenlivosti.
Jaterní dysfunkce
Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli zahájit terapii sníženými dávkami (celková denní dávka 50 mg) a měli by být pod pečlivým lékařským dohledem. Tablety ENANTYUM by neměly používat pacienti s těžkou poruchou funkce jater.
Selhání ledvin
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50 - 80 ml / min) by měla být počáteční dávka snížena na celkovou denní dávku 50 mg (viz bod 4.4). Tablety ENANTYUM by neměly používat pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
Děti a dospívající
Tablety ENANTYUM nebyly studovány u dětí a dospívajících. Jelikož bezpečnost a účinnost nebyla stanovena, nelze přípravek používat u dětí a dospívajících.
04.3 Kontraindikace
Tablety ENANTYUM by neměly být používány v následujících případech:
• pacienti s přecitlivělostí na dexketoprofen nebo jiná NSAID nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku;
• pacienti, u kterých aktivní složky s podobným působením (např. Kyselina acetylsalicylová nebo jiná NSAID) vyvolávají astmatické záchvaty, bronchospasmus, akutní rýmu nebo jsou příčinou nosních polypů, kopřivky nebo angioneurotického edému;
- pacienti s aktivním nebo suspektním peptickým vředem / krvácením nebo s anamnézou rekurentního peptického vředu / krvácení (dvě nebo více odlišných epizod zjištěné ulcerace nebo krvácení) nebo chronickou dyspepsií;
- pacienti s anamnézou gastrointestinálního krvácení nebo perforace v souvislosti s předchozí léčbou NSAID;
• pacienti s gastrointestinálním nebo jiným aktivním krvácením nebo poruchami krvácení;
• pacienti s Crohnovou chorobou nebo ulcerózní kolitidou;
• pacienti s anamnézou bronchiálního astmatu;
• pacienti s těžkým srdečním selháním;
• pacienti se středně těžkou až těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu
• pacienti s těžkou jaterní insuficiencí (Child -Pughovo skóre 10 - 15);
• pacienti s krvácivou diatézou a jinými krvácivými poruchami;
• během třetího trimestru těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Bezpečnost použití u dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Používejte opatrně u pacientů s anamnézou alergických stavů.
Je třeba se vyhnout souběžnému užívání přípravku ENANTYUM a jiných NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být smrtelné, byly hlášeny u všech NSAID v různých fázích léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod. Pokud se u pacientů užívajících přípravek ENANTYUM objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami NSAID, u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikovaný krvácením nebo perforací (viz bod 4.3) a u starších pacientů.
Senioři: Starší lidé mají vyšší frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2). Ten by měl zahájit léčbu nejnižší možnou dávkou.
Stejně jako u všech NSAID musí být před zahájením léčby dexketoprofen trometamolem vyšetřena předchozí anamnéza ezofagitidy, gastritidy a / nebo peptického vředu a zajištěno jejich úplné uzdravení.
Pacienti s gastrointestinálními příznaky nebo anamnézou gastrointestinálních poruch by měli být pečlivě sledováni z hlediska výskytu poruch trávení, zejména gastrointestinálního krvácení.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože může dojít ke zhoršení jejich stavu (viz bod 4.8).
U těchto pacientů a také u pacientů souběžně užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat gastrointestinální riziko, by měla být zvážena kombinovaná léčba s ochrannými látkami (např. Misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže. A bod 4.5). Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pokud jsou starší, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnost se doporučuje u pacientů léčených souběžnou léčbou, která může zvýšit riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod 4.5).
Všechny neselektivní NSAID jsou schopny inhibovat agregaci krevních destiček a prodloužit dobu krvácení inhibicí syntézy prostaglandinů. Proto se použití dexketoprofen trometamolu u pacientů léčených jinou léčbou, která interferuje s hemostázou, jako je warfarin nebo jiné kumariny nebo hepariny, nedoporučuje (viz bod 4.5).
Stejně jako všechny NSAID může lék způsobit zvýšení hladin dusíku a kreatininu v krvi. Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být spojen s nežádoucími účinky na ledviny, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, intersticiální nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutní selhání ledvin.
Stejně jako ostatní NSAID může lék způsobit přechodné mírné zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení AST a ALT. Pokud dojde k výraznému zvýšení těchto parametrů, musí být léčba ukončena.
Tablety ENANTYUM by měly být podávány s opatrností pacientům s poruchami krvetvorby, systémovým lupus erythematodes nebo poruchami pojivové tkáně.
Stejně jako ostatní NSAID může dexketoprofen maskovat příznaky infekčního onemocnění.
Používat s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin au pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo srdečního selhání. U těchto pacientů může užívání NSAID způsobit zhoršení funkce ledvin, zadržování tekutin a otoky. Opatrnost je nutná také u pacientů na diuretické léčbě nebo u pacientů, u kterých se může vyvinout hypovolémie, kvůli zvýšenému riziku nefrotoxicity. zvláštní opatrnost u pacientů s anamnézou srdečního onemocnění, zejména u pacientů s předchozími epizodami srdečního selhání, kvůli většímu riziku spuštění srdečního selhání.
U starších pacientů je větší pravděpodobnost renální, kardiovaskulární nebo jaterní insuficience (viz bod 4.2).
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8) .U pacientů se zdá být zvýšené riziko těchto reakcí ... na začátku terapie, protože nástup reakcí nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Léčba přípravkem ENANTYUM by měla být ukončena při prvním výskytu kožních vyrážek, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Stejně jako u jiných NSAID může použití dexketoprofen trometamolu snížit plodnost žen a nedoporučuje se u žen, které plánují otěhotnět. U žen, které mají potíže s početím nebo podstupují vyšetření těhotenství, by mělo být zváženo ukončení léčby dexketoprofen trometamolem. Neplodnost Dexketoprofen by neměl používat během prvního a druhého trimestru těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro dexketoprofen trometamol.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni dexketoprofen trometamolem pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Následující interakce jsou pro nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) obecně charakteristické:
Asociace nejsou vhodné:
• další NSAID, včetně vysokých dávek salicylátů (≥ 3 g / den): souběžné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku;
- Antikoagulancia: NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4), kvůli vysoké vazbě dexketoprofenu na plazmatické proteiny a inhibici funkce krevních destiček a poškození gastroduodenální sliznice. Pokud se asociaci nelze vyhnout, je třeba provést pečlivé klinické pozorování a sledování laboratorních parametrů;
- hepariny: zvýšené riziko krvácení (v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastroduodenální sliznice). Pokud nelze asociaci zabránit, je třeba provést pečlivé klinické pozorování a sledování laboratorních parametrů;
- kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4);
- lithium (popsáno u několika NSAID): NSAID zvyšují hladiny lithia v krvi, které mohou dosáhnout toxických hodnot (snížené renální vylučování lithia). Tento parametr proto vyžaduje pečlivé sledování během instalace, úpravy a přerušení léčby dexketoprofenem;
• methotrexát, používaný ve vysokých dávkách, jako je 15 mg / týden nebo více: zvýšená hematologická toxicita methotrexátu v důsledku snížení jeho renální clearance, způsobená obecně protizánětlivými léky;
• hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost:
• Diuretika, ACE inhibitory, aminoglykosidová antibiotika a antagonisté receptoru angiotensinu II: dexketoprofen může snížit účinek diuretik a jiných antihypertenziv. U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání látek, které inhibují cyklooxygenázu a ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotensinu II nebo aminoglykosidová antibiotika, způsobit další zhoršení funkce ledvin, což je obvykle reverzibilní. V případě kombinovaného předepisování dexketoprofenu s diuretikem je nezbytné zajistit, aby byl pacient dostatečně hydratován, a na začátku léčby sledovat renální funkce (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
• Methotrexát, používaný v dávkách nižších než 15 mg / týden: zvýšená hematologická toxicita methotrexátu v důsledku snížení jeho renální clearance způsobeného obecně protizánětlivými léky. Týdenní krevní obraz v prvních týdnech asociace Zvýšený dohled, kromě staršího pacienta, v případě dokonce mírné renální insuficience.
• Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte klinické sledování a častěji kontrolujte dobu krvácení.
• Zidovudin: riziko zvýšené toxicity erytrocytové linie v důsledku působení na retikulocyty, s nástupem těžké anémie jeden týden po zahájení léčby NSAID. Během léčby NSAID kontrolujte každý jeden až dva týdny kompletní krevní obraz a retikulocyty.
- Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin vytlačením z vazebných míst plazmatických proteinů.
Kombinace, které je třeba zvážit:
• Beta-blokátory: léčba NSAID může snížit jejich antihypertenzní účinek v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů.
• Cyklosporiny a takrolimus: NSAID mohou potencovat nefrotoxicitu v důsledku zprostředkovaných účinků renálních prostaglandinů. Během kombinované terapie by měla být sledována funkce ledvin.
- Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
- Protidestičková činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
- Probenecid: může zvýšit plazmatické koncentrace dexketoprofenu; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem na úrovni sekrece renálních tubulů a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky dexketoprofenu.
- Srdeční glykosidy: NSAID mohou zvýšit plazmatické koncentrace glykosidů.
- Mifepriston: NSAID by neměly být používány po dobu 8-12 dnů od ukončení podávání mifepristonu kvůli teoretickému riziku, že inhibitory prostaglandin syntetázy mohou změnit účinnost mifepristonu
- Chinolonová antibiotika: Studie na zvířatech naznačují, že vysoké dávky chinolonů v kombinaci s NSAID mohou zvýšit riziko vzniku křečí.
04.6 Těhotenství a kojení
Tablety ENANTYUM jsou kontraindikovány během třetího trimestru těhotenství a během laktace (viz bod 4.3).
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvyšuje z méně než 1% na přibližně 1,5%. Riziko bylo zvažováno zvyšovat s dávkou a délkou terapie.
U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou pre- a postimplantační ztrátu a embryofetální mortalitu. Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních. Studie na zvířatech s dexketoprofen trometamolem však neprokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by dexketoprofen trometamol neměl být podáván s výjimkou nezbytně nutných případů. Pokud dexketoprofen trometamol používá žena, která se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení, antiagregační účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
Nebylo stanoveno, zda se dexketoprofen vylučuje do lidského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tablety ENANTYUM mohou mít mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje kvůli možnosti závratí nebo ospalosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže uvedená tabulka, seskupená podle zařízení a seřazená podle frekvence, uvádí nežádoucí účinky, pravděpodobně související s dexketoprofen trometamolem, ke kterým došlo v průběhu klinických studií a po uvedení přípravku na trh:
Gastrointestinální: nejběžnější vedlejší účinky jsou gastrointestinální povahy.
Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod 4.4). Po podání byla hlášena nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“) Méně gastritidy často pozorované V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Stejně jako u jiných NSAID se mohou objevit následující nežádoucí účinky: aseptická meningitida, která se může vyskytovat převážně u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo poruchami pojivové tkáně; hematologické reakce (purpura, aplastická a hemolytická anémie a vzácně agranulocytóza a hypoplazie kostní dřeně).
Bulózní reakce, včetně Stevens -Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (velmi vzácné).
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
04.9 Předávkování
Příznaky po předávkování nejsou známy. Podobné léky způsobily gastrointestinální (zvracení, anorexie, bolest břicha) a neurologické poruchy (ospalost, závratě, dezorientace, bolesti hlavy).
V případě náhodného nebo nadměrného příjmu okamžitě proveďte adekvátní symptomatickou léčbu podle klinického stavu pacienta.Pokud dospělý nebo dítě požilo více než 5 mg / kg aktivního uhlí, mělo by být podáno do jedné hodiny.
Dexketoprofen trometamol lze eliminovat dialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: deriváty kyseliny propionové.
ATC kód: M01AE17.
Dexketoprofen trometamol je tromethaminová sůl kyseliny S- (+)- 2- (3-benzoylfenyl) propionové, analgetického, protizánětlivého a antipyretického léčiva, která patří do třídy NSAID (M01AE).
Mechanismus účinku nesteroidních protizánětlivých léků souvisí se snížením syntézy prostaglandinů inhibicí cyklooxygenázové dráhy. Konkrétně dochází k inhibici transformace kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy, PGG2 a PGH2, které produkují prostaglandiny PGE1 , PGE2, PGF2a a PGD2, a také prostacyklinový PGI2 a tromboxany (TxA2 a TxB2). Kromě toho může inhibice syntézy prostaglandinů ovlivnit další zánětlivé mediátory, jako jsou kininy, což způsobí další přímý účinek kromě přímého.
Ukázalo se, že dexketoprofen je účinný při inhibici aktivit COX-1 a COX-2 u experimentálních zvířat a lidí.
Klinické studie prováděné na různých modelech bolesti prokázaly analgetickou účinnost dexketoprofen trometamolu. Začátek analgetické aktivity byl v některých studiích dosažen 30 minut po podání. Analgetický účinek přetrvává 4 - 6 hodin.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání dexketoprofen trometamolu u lidí je Cmax dosaženo po 30 minutách (rozmezí 15-60 minut).
Distribuční poločas dexketoprofen trometamolu je 0,35 hodiny a eliminační poločas činí 1,65 hodiny. Stejně jako u jiných léčiv s vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny (99%) má jeho distribuční objem průměrnou hodnotu nižší než 0,25 l / kg.
Primárním eliminačním mechanismem dexketoprofenu je glukuronokonjugace následovaná renální exkrecí.
Po podání dexketoprofen trometamolu jsou v moči nalezeny pouze hladiny S - (+) enantiomeru, což ukazuje, že u lidí nedochází k inverzi R - ( -) enantiomeru.
Ve farmakokinetických studiích s opakovanými dávkami je pozorováno, že AUC po posledním podání se neliší od hodnoty získané po jedné dávce, což naznačuje, že nedochází ke kumulaci léčiva.
Pokud je lék podáván v přítomnosti jídla, AUC se nemění, nicméně Cmax dexketoprofen trometamolu se snižuje a jeho rychlost absorpce je zpožděna (Tmax se zvyšuje).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje založené na konvenčních studiích farmakologické bezpečnosti, toxicitě po opakovaných dávkách, genotoxicitě, reprodukční toxicitě a imunofarmakologii potvrzují, že neexistují žádná zvláštní rizika pro člověka. Studie chronické toxicity prováděné na myších a opicích uváděly úroveň bez nežádoucích účinků (NOAEL) 3 mg / kg / den Hlavní nežádoucí účinky pozorované při vysokých dávkách byly: gastrointestinální eroze a vředy závislé na dávce.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylškrobu, glycerol -distearát, hypromelóza, oxid titaničitý, propylenglykol, makrogol 6000.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC-hliníkový blistr
ENANTYUM 12,5 mg tablety - balení po 10, 20, 30, 40, 50 nebo 500 potahovaných tabletách.
ENANTYUM 25 mg tablety - balení po 4, 10, 20, 30, 50 nebo 500 potahovaných tabletách.
(na trhu nemusí být všechny velikosti balení)
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Laboratorios Menarini S.A. Alfonso XII, 587 08918 - Badalona (BARCELONA) ŠPANĚLSKO.
Zákonný zástupce a obchodní zástupce: A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. přes Sette Santi, 3 - Florencie.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ENANTYUM 25 mg
20 tablet - A.I.C. n. 033656036 / M
ENANTYUM 12,5 mg
balení 20 tablet - A.I.C. n. 033656012 / M
balení 40 tablet - A.I.C. n. 033656024 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 22. 9. 1998
Datum posledního prodloužení: 25/04/2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Říjen 2011