Aktivní složky: Brinzolamid
AZOPT 10 mg / ml oční kapky, suspenze
Proč se používá Azopt? K čemu to je?
AZOPT obsahuje brinzolamid, který patří do skupiny léků nazývaných inhibitory karboanhydrázy. Snižuje nitrooční tlak.
Oční kapky AZOPT se používají k léčbě vysokého tlaku v oku.Tento tlak může vést ke glaukomu.
Pokud je tlak v oku příliš vysoký, může poškodit zrak.
Kontraindikace Kdy by Azopt neměl být používán
Nepoužívejte přípravek Azopt
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami
- jestliže jste alergický (á) na některou ze složek přípravku AZOPT.
- jestliže jste alergický (á) na léky zvané sulfonamidy. Mezi příklady patří léky používané k léčbě cukrovky a infekcí a také diuretika (tablety). AZOPT může způsobit stejnou reakci
- jestliže máte v krvi příliš vysokou kyselost (stav nazývaný hyperchloremická acidóza)
Máte -li jakékoli další otázky, obraťte se na svého lékaře.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Azopt
Před použitím přípravku AZOPT se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
- jestliže máte problémy s ledvinami nebo játry
- jestliže máte suché oči nebo problémy s rohovkou
- pokud užíváte jiné léky na bázi sulfa
- pokud máte specifickou formu glaukomu, u které se tlak uvnitř oka zvyšuje v důsledku usazenin blokujících tok tekutiny (pseudoexfoliativní nebo pigmentový glaukom) nebo specifickou formu glaukomu, u které se tlak uvnitř oka zvyšuje (někdy rychle), protože oko je tlačeno dopředu a blokuje tok tekutin (glaukom s úzkým úhlem)
Děti a dospívající
AZOPT by neměly používat kojenci, děti nebo mladiství do 18 let, s výjimkou doporučení lékaře.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Azopt
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Pokud užíváte jiný inhibitor karboanhydrázy, poraďte se se svým lékařem.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem.
Ženám ve fertilním věku se doporučuje používat během léčby přípravkem AZOPT účinné antikoncepční metody. Užívání přípravku AZOPT se během těhotenství nebo kojení nedoporučuje. Nepoužívejte přípravek AZOPT, pokud to není jasně indikováno lékařem.
Před použitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nemáte jasný zrak. Bezprostředně po použití přípravku AZOPT může být vaše vidění rozmazané po určitou dobu.
AZOPT může snížit schopnost provádět operace, které vyžadují mentální pozornost a / nebo fyzickou koordinaci. Pokud se u vás objeví tento příznak, buďte opatrní při řízení vozidel nebo obsluze strojů.
AZOPT obsahuje benzalkonium -chlorid
AZOPT obsahuje konzervační látku (benzalkoniumchlorid), která může způsobit podráždění očí a je známo, že mění barvu měkkých kontaktních čoček. Je třeba se vyvarovat kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Pokud nosíte kontaktní čočky, měli byste si je před použitím vyjmout. Aplikace AZOPT a počkejte nejméně 15 minut po nakapání dávky před jejich opětovným vložením.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Azopt: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
AZOPT používejte pouze na oči. Nepolykejte jej a nepodávejte injekci.
Doporučená dávka je 1 kapka do postiženého oka, dvakrát denně - ráno a večer. Použijte toto množství, pokud vám lékař neřekne jinak. Používejte přípravek AZOPT do obou očí, pouze pokud vám to lékař řekne. Používejte lék tak dlouho, jak lékař doporučuje.
- Získejte AZOPT a zrcátko
- Umyj si ruce
- Lahvičku protřepejte a odšroubujte uzávěr. Pokud se po sejmutí víčka uvolnil bezpečnostní kroužek, sejměte jej před použitím výrobku.
- Vezměte láhev do ruky, mezi palec a prostředníček a držte ji směrem dolů
- Zakloníte hlavu dozadu. Čistým prstem stáhněte spodní víčko dolů, aby se mezi víčkem a okem vytvořila „kapsa“. Do oka nakapejte kapku očních kapek.
- Držte špičku lahvičky blízko oka. Může být užitečné podívat se do zrcadla
- Nedotýkejte se oka nebo víčka, okolních oblastí nebo jiných povrchů špičkou lahvičky, může dojít k infekci očních kapek
- Lehký tlak na dno lahve vytvoří jednu kapku AZOPTU najednou.
- Lahev nemačkejte: byla speciálně navržena tak, aby stačil mírný tlak na dno
- Po použití přípravku AZOPT stiskněte koutek oka poblíž nosu prstem (obrázek 3) po dobu alespoň 1 minuty. To zabraňuje šíření AZOPTu do zbytku těla
- Pokud potřebujete kapky vložit do obou očí, opakujte kroky pro druhé oko
- Ihned po použití nasaďte víčko zpět
- Dokončete jednu láhev před otevřením další.
Pokud kapka chybí vašemu oku, zkuste to znovu.
Pokud používáte jiné oční kapky nebo oční masti, mezi nakapáním AZOPTU a ostatních očních kapek počkejte alespoň 5 minut. Oční masti je třeba podávat jako poslední.
Jestliže jste zapomněl (a) použít AZOPT
Použijte jednu kapku, jakmile si vzpomenete, a poté se vraťte do normálních instilačních časů. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek AZOPT
Pokud přestanete používat AZOPT bez konzultace s lékařem, váš oční tlak nebude pod kontrolou a může vést ke ztrátě zraku.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Azopt
Pokud jste nakapali příliš mnoho očních kapek, okamžitě si oko vypláchněte vlažnou vodou.Kapky nepoužívejte, dokud nenastal čas na další dávku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Azopt
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
U přípravku AZOPT byly pozorovány následující nežádoucí účinky
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
Účinky na oko: rozmazané vidění; podráždění očí, bolest očí, výtok z očí, svědění očí, suché oko, neobvyklé pocity v oku, červené oči.
Obecné nežádoucí účinky: špatná chuť.
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
Účinky na oko: citlivost na světlo, zánět nebo infekce spojivky, otok oka, svědivé zarudnutí nebo otok víčka, usazeniny v oku, oslnění, pocit pálení, růst na povrchu oka, zvýšená pigmentace oka, oko únava, krusty na okraji víčka, zvýšené slzení.
Obecné nežádoucí účinky: snížená funkce srdce, silný srdeční tep, který může být rychlý nebo nepravidelný, snížená srdeční frekvence, potíže s dýcháním, dušnost, kašel, snížený krevní obraz červených krvinek, zvýšená hladina chloru v krvi, závratě, potíže s pamětí, deprese, nervozita, snížené emoce, noční můry, celková slabost, abnormální pocity, únava, abnormální pocity, bolest, potíže s pohybem, snížená sexuální touha, mužské sexuální potíže, příznaky nachlazení, ucpaný hrudník, infekce nosních cest dutin, podráždění hrdla, bolest v krku, zvýšená nebo snížená citlivost v ústech, zánět vnitřku jícnu, bolest břicha, nevolnost, zvracení, žaludeční nevolnost, časté vyprazdňování, průjem, střevní plyn, poruchy trávení, bolest ledvin, bolest svalů, svalové křeče, záda bolest, krvácení z nosu, nos rýma, ucpaný nos, kýchání, červená kůže, abnormální pocit na kůži, hladká vyrážka nebo zarudnutí s vyvýšenými hrbolky, napnutí kůže, svědění, bolest hlavy, sucho v ústech, úlomky v oku.
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
Účinky na oko: otok rohovky, dvojité nebo snížené vidění, abnormální vidění, záblesky světla v zorném poli, snížené oční vjemy, otoky kolem očí, zvýšený nitrooční tlak, poškození zrakového nervu.
Celkové nežádoucí účinky: zhoršení paměti, ospalost, bolest na hrudi, ucpání horních cest dýchacích, ucpání dutin, ucpaný nos, suchý nos, zvonění v uších, vypadávání vlasů, generalizované svědění, pocit nervozity, podrážděnost, nepravidelný srdeční tep, generalizovaná slabost, potíže spánek, dušnost, svědivá kožní vyrážka.
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
Účinky na oko: abnormalita očních víček, poruchy vidění, diskomfort rohovky, oční alergie, snížený růst nebo počet řas, červené víčko.
Obecné nežádoucí účinky: zvýšené příznaky alergie, snížená citlivost, třes, ztráta nebo snížení chuti, snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak, zrychlený srdeční tep, bolesti kloubů, astma, bolest v končetinách, zarudnutí, zánět nebo svědění kůže, funkce jater krev abnormality testu, otoky končetin, časté močení, snížená chuť k jídlu, malátnost.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. To platí také pro jakékoli nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na lahvičce a krabičce za „EXP“. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Láhev by měla být zlikvidována čtyři týdny po prvním otevření, aby se zabránilo infekci. Do níže uvedeného prostoru a do mezery na štítek lahve a na karton napište datum, kdy jste každou lahev otevřeli. Pro balení 1 lahve napište pouze 1 datum.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek AZOPT obsahuje
- Léčivou látkou je brinzolamid. Jeden mililitr obsahuje 10 mg brinzolamidu.
- Dalšími složkami jsou: benzalkonium -chlorid, karbomer 974P, dinatrium -edetát, mannitol (E421), čištěná voda, chlorid sodný a tyloxapol. K udržení normálních hodnot kyselosti (hodnoty pH) se přidá malé množství kyseliny chlorovodíkové nebo hydroxidu sodného.
Jak AZOPT vypadá a obsah balení
AZOPT je mléčná oční kapka (suspenze) balená v 5 ml nebo 10 ml plastovém lahvičce se šroubovacím víčkem (kapátko) nebo v balení obsahujícím tři 5 ml plastové lahvičky se šroubovacím uzávěrem (kapátko). Na trhu nemusí být všechna balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
AZOPT 10 MG / ML OČNÍ KAPKY, POZASTAVENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml suspenze obsahuje brinzolamidum 10 mg.
Pomocné látky:
Jeden ml suspenze obsahuje 0,1 mg benzalkonium -chloridu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky, suspenze.
Bílá až téměř bílá suspenze.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
AZOPT je indikován ke snížení vysokého nitroočního tlaku v případech:
• oční hypertenze
• glaukom s otevřeným úhlem
jako monoterapie u dospělých pacientů, u nichž se beta-blokátory ukázaly jako neúčinné, nebo u dospělých pacientů, u nichž jsou betablokátory kontraindikovány, nebo jako doplňková terapie k beta-blokátorům nebo analogům prostaglandinu (viz také bod 5.1).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Při použití samostatně nebo jako doplňková terapie je dávkou jedna kapka AZOPT do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně. Někteří pacienti mohou mít lepší odpověď jednou kapkou třikrát denně.
Zvláštní populace
Senioři
U starších pacientů není nutná úprava dávky.
Porucha funkce jater a ledvin
AZOPT nebyl studován u pacientů s poruchou funkce jater, a proto se u těchto pacientů nedoporučuje.
AZOPT nebyl studován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (hyperchloremická acidóza s clearance kreatininu. Protože brinzolamid a jeho hlavní metabolit jsou převážně vylučovány ledvinami, je AZOPT u těchto pacientů kontraindikován (viz také bod 4.3).
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku AZOPT u kojenců, dětí a dospívajících ve věku 0-17 let nebyla stanovena.V současné době jsou dostupné údaje popsány v bodech 4.8 a 5.1.
Použití přípravku AZOPT se nedoporučuje u kojenců, dětí a dospívajících.
Způsob podání
Pro oční použití.
Doporučuje se nazolakrimální okluze nebo pokles víčka po instilaci, což může snížit systémovou absorpci oftalmického léčiva a vést ke snížení systémových vedlejších účinků.
Požádejte pacienta, aby před použitím lahvičku dobře protřepal. Po odstranění víčka, pokud je bezpečnostní kroužek uvolněný, jej před použitím přípravku sejměte.
Aby se zabránilo kontaminaci špičky lahvičky s kapátkem a suspenze, je třeba dbát na to, aby se špička kapátka lahvičky nedotýkala očních víček, okolních oblastí nebo jiných povrchů. Informujte pacienty, aby uchovávali láhev těsně uzavřenou, pokud ji nepoužíváte.
Pokud je AZOPT použit jako náhrada za jiné oční antiglaukomové činidlo, přerušte podávání tohoto jiného přípravku a druhý den zahajte terapii AZOPT.
Pokud se používá více než jeden topický oftalmický léčivý přípravek, měly by být léčivé přípravky podávány jednotlivě s odstupem nejméně 5 minut. Oční masti by měly být podávány jako poslední.
Pokud vynecháte dávku, pokračujte v léčbě další dávkou podle plánu. Dávka by neměla překročit jednu kapku třikrát denně na postižené oko.
04.3 Kontraindikace
• Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Známá přecitlivělost na sulfonamidy (viz také bod 4.4).
• Těžká renální insuficience.
• Hyperchloremická acidóza (viz bod 4.2).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Systémové efekty
AZOPT je inhibitor sulfonamid -karboanhydrázy a přestože je podáván topicky, je absorbován systémově. Při topickém podávání se mohou vyskytnout stejné typy nežádoucích účinků, jaké lze přičíst sulfonamidům. Pokud se objeví známky závažných reakcí. Nebo přecitlivělosti, přestaňte tento přípravek používat.
Při perorálním podání inhibitorů karboanhydrázy byly hlášeny poruchy acidobazické rovnováhy.Používejte opatrně u pacientů s rizikem poškození ledvin z důvodu možného rizika metabolické acidózy (viz bod 4.2).
Účinky brinzolamidu nebyly studovány u předčasně narozených dětí (méně než 36 týdnů gestačního věku) a u dětí mladších než 1 týden. U pacientů s nezralostí nebo významnými renálními tubulárními abnormalitami může být brinzolamid podáván pouze po pečlivém posouzení rizika z důvodu možného rizika metabolické acidózy.
Orální inhibitory karboanhydrázy mohou snížit schopnost provádět úkoly vyžadující mentální pozornost a / nebo fyzickou koordinaci.AZOPT je absorbován systémově, a proto k tomu může dojít při topickém podávání.
Souběžná terapie
Potenciál aditivního účinku na známé systémové účinky inhibice karboanhydrázy existuje u pacientů léčených perorálním inhibitorem karboanhydrázy a AZOPT.Současné podávání AZOPT a perorálních inhibitorů karboanhydrázy nebylo studováno a nedoporučuje se (viz také bod 4.5 ).
AZOPT byl hodnocen hlavně při souběžném podávání timololu v doplňkové léčbě glaukomu. Byl také zkoumán účinek AZOPT na snížení nitroočního tlaku (IOP) jako doplňkové terapie k analogu prostaglandinu travoprostu. Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o použití AZOPTu jako přídatné terapie k travoprostu (viz také bod 5.1).
S léčbou pacientů s pseudoexfoliativním nebo pigmentovým glaukomem jsou s AZOPT omezené zkušenosti. Při léčbě těchto pacientů je třeba postupovat opatrně a je to tak
Doporučuje se přísné monitorování nitroočního tlaku (IOP). AZOPT nebyl studován u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem a jeho použití se u těchto pacientů nedoporučuje.
Možná role brinzolamidu na endoteliálních rohovkových funkcích pacientů s narušenou rohovkou (zejména u pacientů s nízkým počtem endoteliálních buněk) nebyla studována.
Pacienti s kontaktními čočkami nebyli konkrétně studováni a u těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování během používání brinzolamidu, protože inhibitory karboanhydrázy mohou změnit hydrataci rohovky a opotřebení čoček. Kontakt by mohl zvýšit riziko pro rohovku. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s poškozením rohovky, jako jsou pacienti s diabetes mellitus nebo dystrofií rohovky.
Bylo hlášeno, že benzalkoniumchlorid, který se běžně používá jako konzervační prostředek v očních přípravcích, způsobuje bodkovanou keratopatii a / nebo toxickou ulcerativní keratopatii. Protože přípravek AZOPT obsahuje benzalkonium -chlorid, je nutné pečlivé sledování v případě častého nebo dlouhodobého používání, u pacientů se suchým okem nebo s poškozením rohovky.
AZOPT nebyl studován u nositelů kontaktních čoček. AZOPT obsahuje benzalkonium -chlorid, který může způsobit podráždění očí a je známo, že mění barvu měkkých kontaktních čoček. Je třeba se vyvarovat kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Pacienta je třeba poučit, aby si před operací vyjmul kontaktní čočky. Aplikace AZOPT a počkání nejméně 15 minut po aplikaci dávku před jejich opětovným vložením.
Možnost rebound efektu po přerušení léčby AZOPT nebyla studována; účinek snižující nitrooční tlak by měl trvat 5-7 dní.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku AZOPT u kojenců, dětí a dospívajících ve věku 0-17 let nebyla stanovena a jeho použití u kojenců, dětí a mladistvých se nedoporučuje.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
S AZOPT nebyly provedeny žádné specifické studie lékových interakcí.V klinických studiích souběžné užívání AZOPT a očních přípravků na bázi analogů prostaglandinu a timololu neodhalilo žádné nežádoucí interakce. Souvislost mezi AZOPT a miotiky nebo adrenergními agonisty nebyla během doplňkových terapií glaukomu hodnocena.
AZOPT je inhibitor karboanhydrázy, a přestože je podáván místně, je absorbován systémově. Při orálním podávání inhibitorů karboanhydrázy byly hlášeny poruchy kyselin / zásad. U pacientů užívajících AZOPT by měla být zvážena možnost interakce.
Mezi izoenzymy cytochromu P-450 zodpovědné za metabolismus brinzolamidu patří CYP3A4 (hlavní), CYP2A6, CYP2C8 a CYP2C9. Inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, mohou inhibovat metabolismus brinzolamidu prostřednictvím CYP3A4. Pokud jsou současně užívány inhibitory CYP3A4, je nutná opatrnost. Jelikož je však eliminace primárně ledvinami, akumulace brinzolamidu je nepravděpodobná. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P-450.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Údaje o oftalmickém použití brinzolamidu u těhotných žen nejsou k dispozici nebo jsou omezené. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání (viz také bod 5.3).
AZOPT se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepční opatření.
Čas krmení
Není známo, zda se brinzolamid / metabolity po topickém oftalmickém podání vylučují do lidského mléka. Studie na zvířatech prokázaly po perorálním podání vylučování minimálního množství brinzolamidu do mateřského mléka.
Nelze vyloučit riziko pro novorozence / kojence. Je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo léčbu AZOPTem, přičemž vezmeme v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos terapie pro ženu.
Plodnost
Studie na zvířatech s brinzolamidem neprokázaly žádný vliv na plodnost. Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek topického oftalmického podávání brinzolamidu na lidskou plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
AZOPT má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Dočasné rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje (viz také bod 4.8 i). Pokud se po nakapání objeví rozmazané vidění, pacient by měl počkat, než se mu zrak vrátí. Před řízením nebo obsluhou strojů.
Orální inhibitory karboanhydrázy mohou narušit schopnost provádět operace vyžadující duševní pozornost a / nebo fyzickou koordinaci (viz také body 4.4 a 4.8).
04.8 Nežádoucí účinky
Shrnutí bezpečnostního profilu
V klinických studiích zahrnujících více než 2732 pacientů léčených AZOPT v monoterapii nebo jako přídavná terapie k timolol maleátu 5 mg / ml byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky souvisejícími s léčbou: dysgeuzie (6,0%) (hořká chuť nebo neobvyklá, viz popis níže ) a dočasné rozmazání po instilaci (5,4%) trvající od několika sekund do několika minut (viz také bod 4.7).
Tabulka nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u brinzolamidu 10 mg / ml oční kapky, suspenze a jsou klasifikovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
Dysgeuzie (hořká nebo neobvyklá chuť v ústech po instilaci) byla nejčastěji hlášenou systémově nežádoucí reakcí spojenou s používáním AZOPT v klinických studiích; to je pravděpodobně způsobeno průchodem očních kapek do nosohltanu přes nosolakrimální kanál. Nasolakrimální okluze nebo mírné zavření očních víček po instilaci může pomoci snížit výskyt tohoto účinku (viz také bod 4.2).
AZOPT je sulfonamidový inhibitor karboanhydrázy se systémovou absorpcí.
Se systémovými inhibitory karboanhydrázy jsou obecně spojeny gastrointestinální, nervový systém, hematologické, renální a metabolické účinky.
Při použití AZOPT jako doplňkové terapie k travoprostu nebyly pozorovány žádné neočekávané nežádoucí účinky. Nežádoucí účinky pozorované u doplňkové terapie byly pozorovány u každé jednotlivé účinné látky.
Pediatrická populace
V malých krátkodobých klinických studiích byly nežádoucí účinky hlášeny přibližně u 12,5% pediatrických pacientů, z nichž většina byla lokální, nezávažné oční reakce, jako je spojivková hyperémie, podráždění očí, výtok z očí a zvýšené slzení (viz také bod 5.1).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, které se vyskytnou po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. V příloze V.
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování. Léčba by měla být symptomatická a podpůrná. Může dojít k nerovnováze elektrolytů, rozvoji stavu acidózy a možným účinkům na nervový systém. Měly by být monitorovány hladiny elektrolytu v séru (zejména draslíku) a hladiny pH v krvi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukom a miotické přípravky, inhibitory karboanhydrázy.
ATC kód: S01EC04.
Mechanismus účinku
Karboanhydráza je enzym nacházející se v mnoha tkáních v těle, včetně oka. Karboanhydráza katalyzuje reverzibilní reakci, která zahrnuje hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci kyseliny uhličité.
Inhibice karboanhydrázy na úrovni ciliárních procesů oka snižuje sekreci komorové vody, pravděpodobně v důsledku zpomalení tvorby hydrogenuhličitanových iontů s následným snížením transportu sodíku a tekutiny. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku (IOP), což je hlavní rizikový faktor patogeneze poškození zrakového nervu a ztráty zorného pole u glaukomu. Brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy II (CA-II), převládajícího izoenzymu v oku, s IC50 in vitro 3,2 nM a Ki 0,13 nM vůči CA-II.
Klinická účinnost a bezpečnost
Byl zkoumán účinek AZOPT na snížení nitroočního tlaku (IOP) jako doplňkové terapie k analogu prostaglandinu travoprostu. Po úvodní 4týdenní léčbě travoprostem byli pacienti s IOP ≥19 mmHg randomizováni k další léčbě brinzolamidem nebo timololem. Došlo k "dalšímu poklesu průměrného denního nitroočního tlaku z 3,2 na 3,4 mmHg u skupiny s brinzolamidem a z 3,2 na 4,2 mmHg u skupiny s timololem. Došlo k" výskytu Celkově vyšší než u nezávažných očních nežádoucích účinků, souvisejících hlavně se známkami lokální podráždění, ve skupinách s brinzolamidem / travoprostem. Události byly mírné a neměly vliv na celkovou míru přerušení studie (viz také bod 4.8).
Klinická studie s AZOPT byla provedena u 32 pediatrických pacientů mladších 6 let s diagnostikovaným glaukomem nebo oční hypertenzí.Někteří pacienti nikdy nepodstoupili oční hypotonizační terapii, zatímco jiní již byli léčeni jinými léky snižujícími IOP. Ten nemusel přerušit léčbu, dokud nebyla zahájena monoterapie AZOPT.
U pacientů, kteří nikdy nepodstoupili oční hypotonickou terapii (10 pacientů), byla účinnost AZOPT podobná té, která byla dříve pozorována u dospělých subjektů, se snížením průměrného nitroočního tlaku až o 5 mmHg oproti výchozím hodnotám. (22 pacientů), průměrný IOP se mírně zvýšil od výchozí hodnoty ve skupině s AZOPT.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po místním očním podání je brinzolamid absorbován do systémového oběhu. Díky své vysoké afinitě ke karboanhydrázě II je brinzolamid rozsáhle distribuován v červených krvinkách a vykazuje dlouhý poločas v plné krvi (což znamená přibližně 24 týdnů). U lidí se tvoří metabolit N-desethyl brinzolamid. Který se také váže na karboanhydrázu a hromadí se v červených krvinkách. Tento metabolit se v přítomnosti brinzolamidu váže především na karboanhydrázu I. V plazmě jsou koncentrace brinzolamidu i N-desetyl brinzolamidu nízké a obecně pod hranicemi kvantitativní analýzy (
Vazba na plazmatické bílkoviny není vysoká (přibližně 60%). Brinzolamid je eliminován primárně renální exkrecí (přibližně 60%). Přibližně 20% dávky je získáno v moči jako metabolit. Brinzolamid a N-desetetyl-brinzolamid jsou hlavními složkami v moči spolu s vyššími koncentracemi. metabolity N-desmethoxypropyl a O-desmethyl.
V orální farmakokinetické studii dostávali zdraví dobrovolníci 1 týden tobolky brinzolamidu v dávce 1 mg dvakrát denně po dobu 32 týdnů a byla měřena aktivita karboanhydrázy v červených krvinkách za účelem posouzení stupně systémové inhibice karboanhydrázy.
Saturace erytrocytů karboanhydrázou II brinzolamidem byla dosažena do čtyř týdnů (koncentrace červených krvinek přibližně 20 μM). N-desetyl brinzolamid nahromaděný v červených krvinkách dosáhl ustáleného stavu během 20–28 týdnů s koncentrací mezi 6 a 30 mcM. Inhibice celkové aktivity karboanhydrázy v červených krvinkách v ustáleném stavu byla přibližně 70-75%.
Subjekty se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min) dostaly 1 mg brinzolamidu perorálně dvakrát denně po dobu až 54 týdnů. Koncentrace léčiva v červených krvinkách ve čtvrtém týdnu léčby se pohybovala přibližně od 20 do 40 mcM. V ustáleném stavu se koncentrace brinzolamidu a jeho metabolitu v červených krvinkách pohybovaly od 22,0 do 46,1, respektive 17,1 až 88,6 mcM.
Koncentrace N-desethyl-brinzolamidu v červených krvinkách se zvyšuje a aktivita celkové karboanhydrázy v červených krvinkách se snižuje snížením eliminace kreatinu, ale koncentrace brinzolamidu v červených krvinkách a aktivita CA-II zůstává nezměněna. U subjektů s nejvyšší úrovní renální dysfunkce byla inhibice celkové aktivity karboanhydrázy vyšší, i když v ustáleném stavu méně než 90%.
V místní oční studii byly koncentrace brinzolamidu v červených krvinkách v ustáleném stavu podobné koncentracím zjištěným v orální studii, ale hladiny N-desetyl brinzolamidu byly nižší. Aktivita karboanhydrázy byla přibližně 40-70% úrovní před dávkou
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Studie vývojové toxicity u králíků s perorálními dávkami brinzolamidu až 6 mg / kg / den (125násobek doporučené oční dávky pro člověka) neodhalily žádný vliv na vývoj plodu navzdory významné toxicitě pro matku. Podobné studie na potkanech ukázaly mírně sníženou osifikaci lebky a hrudní kost plodů od matek, kterým byl podáván brinzolamid v dávce 18 mg / kg / den (375násobek doporučené oftalmologické dávky u lidí), nikoli však v dávkách 6 mg / kg / den. Tyto výsledky se objevily při dávkách, které způsobovaly metabolickou acidózu se snížením růstu tělesné hmotnosti matky a hmotnosti plodu. U mláďat, která dostávala brinzolamid perorálně s proměnlivým poklesem (přibližně 5-6%) o 2 mg / kg / den na přibližně 14% při 18 mg / den. Kg / den, bylo pozorováno na dávce závislé snížení hmotnosti plodu. Během laktace byla hladina bez nežádoucích účinků u potomků 5 mg / kg / den.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Benzalkoniumchlorid,
mannitol (e421),
karbomer 974p,
tyloxapol,
edeteate dvojsodný,
chlorid sodný,
kyselina chlorovodíková / hydroxid sodný (k úpravě pH)
čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
4 týdny po prvním otevření.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Lahvičky z neprůhledného polyetylenu s nízkou hustotou s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem 5 ml a 10 ml.
K dispozici jsou následující velikosti balení: balení obsahující 1 x 5 ml, 3 x 5 ml a 1 x 10 ml.
Na trhu nemusí být všechna balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Business park Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
SPOJENÉ KRÁLOVSTVÍ.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
5 ml lahvička: EU/1/00/129/001 (AIC č. 034770014/E)
Lahvička 10 ml: EU/1/00/129/002 (AIC č. 034770026/E)
3 lahve po 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 9. března 2000
Datum posledního obnovení: 9. března 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
D.CCE, duben 2015