JANUMET ® lék na bázi sitagliptinu a metforminu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Související orální hypoglykemická činidla
Indikace JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® se používá k léčbě diabetu typu II, kdy samotný metformin, dokonce ani v maximálních dávkách, nebyl schopen zaručit dobrou kontrolu glykémie.
U pacientů s těžkou metabolickou dekompenzací může být přípravek JANUMET ® zařazen do trojité terapie sulfonylureou.
Mechanismus účinku JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® představuje orální hypoglykemické léčivo, získané kombinací účinných látek spadajících do kategorie inhibitorů DPP-4 a biguanidů.
Terapeutický účinek, který se provádí prostřednictvím integrované kontroly metabolismu glukózy, je zprostředkován sitagliptinem, schopným zvýšit dostupnost inkretinů (snížení aktivace DPP-4, zapojeného do ireverzibilní hydrolýzy), hormony zodpovědné za senzibilizaci pankreatu beta buňky užitečné pro zajištění uvolňování inzulínu a metforminu, schopné působit na různé tkáně citlivé na inzulín zvýšením příjmu glukózy v krvi, a v játrech inhibicí procesu glukoneogeneze a glykogenolýzy.
Z metabolického hlediska je proto hypoglykemický efekt podporován na jedné straně zvýšenou sekrecí inzulínu a na druhé straně sníženou endogenní produkcí glukózy.
Z farmakokinetického hlediska si příjem přípravku JANUMET ® zachovává vlastnosti dvou účinných látek užívaných jednotlivě téměř beze změny.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE SITAGLIPTIN / METFORMIN
Drogy. 2011 12. února; 71: 349-61.
Kombinace fixní dávky sitagliptinu / metforminu: u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.
Chwieduk CM.
Studie ukázaly, že kombinace metforminu a sitagliptinu může zajistit dobrou kontrolu glykémie u pacientů s diabetes mellitus typu II, u nichž samotný metformin nebyl účinný. V těchto případech bylo pozorováno další snížení hladiny glukózy v krvi. "Glykosylovaný hemoglobin, vynikající základní a postprandiální kontrola glykémie a snížené riziko hypoglykémie.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, ZA KLINICKOU PRAXÍ
Praxe diabetu Res Clin. 2011 21. února
Účinek sitagliptinu plus metforminu na funkci β-buněk, integritu ostrůvků a expresi genu ostrůvků u diabetických tučných potkanů Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Důležité terapeutické úspěchy, kterých asociace mezi metforminem a sitagliptinem dosáhla v klinické praxi, se zdají být v zásadě spojeny s jediným terapeutickým účinkem těchto dvou účinných látek. Studie in vitro však ukázaly, jak tato kombinace může působit synergicky na beta buňky, přičemž zachovává funkce a integrita, pravděpodobně aktivací anti-apoptotických genů zapojených do buněčného přežití.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN V JEDNÉ FORMULACI
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioekvivalence tablet s fixní dávkou sitagliptin / metformin a souběžné podávání sitagliptinu a metforminu zdravým dospělým subjektům: randomizovaná, otevřená, zkřížená studie.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetické studie a klinické studie různého druhu dospěly k závěru, že terapeutický účinek pozorovaný po podání přípravku JANUMET může být plně srovnatelný s terapeutickým účinkem získaným při odděleném, ale současném podávání metforminu a sitagliptinu, se stejnou frekvencí vedlejších účinků.
Způsob použití a dávkování
JANUMET ® 50/850 nebo 50/1000 mg tablety sitagliptinu a metforminu:
terapie přípravkem JANUMET ® by měla začít od nejnižší podatelné dávky a poté případně opravit nebo ověřit výše uvedenou dávku na základě metabolického nálezu pozorovaného z hlediska koncentrace glukózy v krvi.
Maximální dávka by neměla překročit dávku 100 mg sitagliptinu, která by mohla být podána ve dvou různých podáních současně s jídlem, aby se snížily gastrointestinální vedlejší účinky.
V případě, že by měla být použita trojitá terapie sulfonylmočovinami, mohly by být použity také nižší dávky, než byly předpokládané.
V každém případě je na vašem lékaři, aby vyhodnotil a naformuloval vhodné dávkování.
Varování JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Je velmi důležité zajistit správnou kontrolu glykémie, aby léčba přípravkem JANUMET ® byla doprovázena pravidelným sledováním hladin glykémie a souběžným používáním nefarmakologických opatření, jako je fyzická aktivita a vyvážená strava.
Je také nutné sledovat funkci ledvin, aby se zabránilo tomu, že akumulace metforminu vyvolá u pacienta stav metabolické acidózy, která je potenciálně smrtelná.
Léčba přípravkem JANUMET ® by měla být pozastavena v případech, kdy je vyžadováno použití jodovaných kontrastních látek nebo léků nebo postupů, které narušují funkci ledvin.
Hypoglykemické stavy, potenciálně ověřitelné po nesprávném dávkování, podávání účinných látek nebo z jiných příčin, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku JANUMET ® v těhotenství je silně kontraindikováno, vzhledem k přítomnosti studií prokazujících zvýšené riziko vrozených vývojových vad u novorozenců dodávaných ženám léčeným metforminem.
Naopak experimentování se sitagliptinem v tuto chvíli nepřineslo statisticky významné výsledky.
Kromě toho možná sekrece těchto účinných látek v mateřském mléce vystavuje dítě potenciálnímu riziku hypoglykemie, a to natolik, že se kontraindikace prodlužuje také na období laktace.
Interakce
Také v tomto případě musí být lékové interakce pozorované u přípravku JANUMET ® zřetelně připisovány přítomnosti dvou účinných látek.
V důsledku toho, zatímco je sitagliptin málo reaktivní, přičemž farmakokinetické změny byly pozorovány po podání digoxinu a cyklosporinu, metformin může negativně reagovat na souběžné podávání glukokortikoidů, beta agonistů, cimetidinu a diuretik.
Několik studií také hodnotilo přítomnost dalších možných interakcí in vitro, které však předpokládají mírný klinický význam in vivo.
Je také užitečné si uvědomit, že souběžné podávání rifampicinu nebo jodovaných kontrastních látek by mohlo změnit normální funkci ledvin, což by zvýšilo expozici těla těmto hypoglykemickým léčivům.
Kontraindikace JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na účinné látky nebo pomocné látky, diabetes I. typu, diabetická keto acidóza, závažné změny funkce jater a ledvin, dehydratace, šok, akutní patologie, srdeční a respirační selhání, šok, alkoholismus, těhotenství a kojení ...
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky popsané po terapii přípravkem JANUMET ® lze v zásadě přičíst účinkům pozorovaným při monoterapii sitagliptinem a metforminem.
Zejména počáteční fáze terapie může být doprovázena gastrointestinálními poruchami, jako je nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, infekce horních cest dýchacích a bolesti hlavy a závratě.
Klinicky významnější nežádoucí účinky byly pozorovány jen výjimečně, s výskytem hypersenzitivních reakcí, jako je angioedém, vyrážka a kopřivka, změny hematologického obrazu a elektrokardiografické stopy, u nichž bylo nutné terapii přerušit.
Hypoglykemické stavy byly naopak zjištěny především v průběhu trojité terapie sulfonylmočovinami.
Poznámka
JANUMET ® lze prodávat pouze podle přísného lékařského předpisu
Informace o přípravku JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
