Aktivní složky: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosní sprej, roztok
Příbalové letáky Zomig jsou k dispozici pro velikosti balení:- Zomig 2,5 mg a 5 mg potahované tablety
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosní sprej, roztok
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg tablety dispergovatelné v ústech
Indikace Proč se používá Zomig? K čemu to je?
Zomig nosní sprej obsahuje zolmitriptan a patří do skupiny léků nazývaných triptany.
Zomig nosní sprej se používá k léčbě migrénových bolestí hlavy a klastrových bolestí hlavy.
- Příznaky bolesti hlavy mohou být způsobeny rozšířením krevních cév v hlavě. Předpokládá se, že Zomig nosní sprej omezuje dilataci těchto cév. To pomáhá odstranit bolest hlavy a další běžné příznaky záchvatu, jako například: - Pocit nevolnosti (nauzea nebo zvracení) a citlivost na světlo a zvuk během záchvatu migrény.- Slzení a zarudnutí oka (hyperémie spojivek) a okluze nebo kapání nosu na stejné straně jako bolest při záchvatu bolesti hlavy.
- Zomig nosní sprej funguje pouze tehdy, když začal záchvat bolesti hlavy. Nebrání nástupu útoku.
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Zomig
Nepoužívejte Zomig nosní sprej:
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na zolmitriptan nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (viz bod 6: Další informace)
- jestliže máte vysoký krevní tlak
- jestliže jste někdy měl (a) srdeční potíže, včetně infarktu, anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená cvičením nebo námahou), Prinzmetalovy anginy pectoris (bolest na hrudi, která se objevuje v klidu) nebo pokud se u vás objevily příznaky související se srdcem, jako je dušnost nebo tlak na hrudi
- pokud jste prodělali cévní mozkovou příhodu nebo krátkodobé příznaky podobné cévní mozkové příhodě (přechodný ischemický záchvat nebo TIA)
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami
- jestliže současně užíváte jiné léky na migrénu (např. ergotamin nebo léky na ergotový typ, jako je dihydroergotamin a methysergid) nebo jiné triptany na migrénu. Další informace naleznete v části: „Užívání přípravku Zomig nosní sprej s jinými léky“. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Zomig užívat
Před použitím Zomig nosního spreje informujte svého lékaře, pokud:
- jste ohroženi ischemickou chorobou srdeční (špatný průtok krve v srdečních tepnách). Riziko je vyšší, pokud kouříte, máte vysoký krevní tlak, vysokou hladinu cholesterolu, cukrovku nebo pokud má někdo ve vaší rodině ischemickou chorobu srdeční
- pokud vám bylo řečeno, že máte syndrom Wolff-Parkinson-White (typ abnormality srdečního tepu)
- jestliže jste někdy měl (a) problémy s játry
- pokud máte jiné bolesti hlavy než obvyklou migrénu nebo bolest hlavy
- pokud užíváte lék k léčbě deprese (viz „Používání nosního spreje Zomig s jinými léky“ dále v této části)
Pokud jste hospitalizováni, sdělte prosím zdravotnickému personálu, že používáte nosní sprej Zomig.
Zomig nosní sprej se nedoporučuje u dětí mladších 12 let nebo dospělých nad 65 let.
Stejně jako u jiných způsobů léčby migrény může použití příliš velkého množství nosního spreje Zomig způsobovat každodenní bolesti hlavy nebo může migrénové bolesti ještě zhoršit. Pokud si myslíte, že tomu tak je, poraďte se se svým lékařem. K nápravě problému možná budete muset přestat používat Zomig. Nosní sprej.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Zomigu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to včetně rostlinných léčivých přípravků a léků dostupných bez lékařského předpisu.
Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:
Léky na migrénu nebo bolest hlavy:
- Pokud užíváte triptany jiné než Zomig nosní sprej, nechte 24 hodin uplynout, než použijete Zomig nosní sprej.
- Po užití Zomig nosního spreje počkejte 24 hodin, než použijete jiný triptan než nosní sprej Zomig.
- Pokud užíváte léky obsahující ergotamin nebo léky typu námelu (jako je dihydroergotamin nebo methysergid), počkejte 24 hodin, než použijete Zomig nosní sprej.
- Po použití nosního spreje Zomig počkejte 6 hodin, než začnete užívat ergotamin nebo léky ergotového typu.
Léky na depresi:
- moklobemid nebo fluvoxamin
- léky nazývané SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
- léky nazývané SNRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu), jako je venlafaxin, duloxetin.
Jiné léky:
- cimetidin (na zažívací potíže nebo žaludeční vřed)
- chinolonové antibiotikum (např. ciprofloxacin)
Pokud užíváte bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum), je větší šance na nežádoucí účinky nosního spreje Zomig.
Užívání nosního spreje Zomig s jídlem a pitím
Nosní sprej Zomig můžete používat s jídlem nebo bez jídla. Jídlo neovlivňuje účinek nosního spreje Zomig.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Není známo, zda je používání nosního spreje Zomig během těhotenství škodlivé. Před použitím nosního spreje Zomig informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět.
Po použití Zomig nosního spreje nekojte 24 hodin.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Během záchvatu bolesti hlavy mohou být vaše reakce pomalejší než obvykle. To je třeba mít na paměti při řízení nebo používání nástrojů nebo strojů.
Zomig nosní sprej pravděpodobně neovlivní vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje. Před prováděním těchto činností je však nejlepší počkat, až uvidíte, jaký účinek má Zomig nosní sprej.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Zomig: Dávkování
Zomig nosní sprej je k dispozici v „sprejové jednotce“ připravené k použití. Jedna jednotka obsahuje 2,5 mg nebo 5 mg zolmitriptanu. Každá jednotka je na jedno použití a dodává pouze jednu dávku.
Vždy používejte Zomig nosní sprej přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Váš lékař rozhodne o správné dávce pro vás, v závislosti na vašem onemocnění.
Migréna
Dospělí a mladiství (starší 12 let)
Obvyklá dávka je jeden sprej (2,5 mg nebo 5 mg) do jedné nosní dírky. Nezáleží na tom, která nosní dírka je použita, a Zomig můžete použít, jakmile začne migrenózní bolest hlavy nebo jakmile záchvat proběhne. Další dávku můžete použít, pokud je migréna stále přítomna po dvou hodinách nebo se vrátí do 24 hodin.
Nepoužívejte však více než dvě dávky spreje za den. Pokud vám byl předepsán 2,5 mg sprej, maximální denní dávka je 5 mg. Pokud vám byl předepsán sprej 5 mg, maximální denní dávka je 10 mg.
Clusterová bolest hlavy
Dospělí
Obvyklá dávka je 5 mg nebo 10 mg v jedné nosní dírce. Můžete mít zablokovanou nosní dírku na stejné straně jako bolest hlavy. V těchto případech použijte nezakrytou nosní dírku kontralaterálně ke straně bolesti hlavy. Vezměte Zomig, jakmile začne záchvat bolesti hlavy. Maximální denní dávka je 10 mg.
Během 24 hodin proto neužívejte více než jednu 10mg dávku Zomig nosního spreje nebo dvě 5mg dávky Zomig nosního spreje.
Pokud nosní sprej vaší migréně dostatečně nepomohl, sdělte to svému lékaři. Lékař vám může zvýšit dávku nebo změnit léčbu.
Jak používat Zomig nosní sprej
Před použitím nosního spreje Zomig si přečtěte pokyny.
Nestlačujte píst před vložením dávkovače do nosní dírky, jinak dávku ztratíte.
- Před použitím jemně vysmrkejte.
Sejměte ochranný kryt.
- Držte nosní sprej jemně prsty a palcem. Zatlačte píst ještě dovnitř!
- Zavřete jednu nosní dírku stisknutím prstu na boku nosu, jak ukazuje obrázek 3 (pokud již máte ucpanou nosní dírku jako symptom svého onemocnění, nemusí to být nutné).
Zasuňte dávkovač nosního spreje do protilehlé neuzavřené nosní dírky, aniž byste museli tlačit.
Mírně zakloňte hlavu a zavřete ústa.
Jemně se nadechněte nosem a současně pevně zatlačte na píst palcem. Píst může být tvrdý a je slyšet cvaknutí.
Hlavu mějte mírně zakloněnou. Vytáhněte dávkovač z nosu.
Tichě dýchejte ústy po dobu 5-10 sekund. Je možné, že cítíte v nosu tekutinu.To neznamená, že se vynechá dávka nebo že sprej nefunguje.Je to normální pocit, který rychle zmizí.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Zomig
Pokud jste použili více nosního spreje Zomig, než vám předepsal lékař, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Vezměte si s sebou nosní sprej Zomig.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Zomig
Podobně jako všechny léky, může mít i nosní sprej Zomig nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Některé z níže uvedených příznaků mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Velmi časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 z 10 lidí):
- Změny chuti.
Časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 ze 100 lidí):
- Abnormální citlivost, jako je brnění prstů na rukou a nohou nebo kůže citlivá na dotek
- Ospalost, závratě nebo pocit tepla
- Bolest hlavy
- Nepravidelný srdeční tep
- Krvácení z nosu. Podráždění nosu. Krvácení z nosu a / nebo rýma (rýma)
- Nevolnost. Zvracel
- Bolení břicha
- Suchá ústa
- Svalová slabost nebo svalová bolest
- Slabost
- Těžkost, napětí, bolest nebo pocit tlaku v krku, krku, pažích a nohou nebo na hrudi
- Obtížné polykání.
Méně časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- Velmi rychlý srdeční tep
- Mírně vyšší krevní tlak
- Zvýšené množství moči nebo potřeba močit
Vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- Alergické / hypersenzitivní reakce, včetně zvýšené kožní vyrážky (kopřivky) a otoku obličeje, rtů, úst, jazyka a hrdla. Pokud si myslíte, že nosní sprej Zomig způsobuje alergickou reakci, přestaňte jej používat a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10 000 lidí):
- Angina (bolest na hrudi, často způsobená cvičením), srdeční záchvaty nebo křeče cév srdce.Pokud po použití Zomig nosního spreje zaznamenáte bolest na hrudi nebo dušnost, kontaktujte svého lékaře a další Zomig nosní sprej nepoužívejte.
- Křeče cév ve střevě, které mohou poškodit střeva. Můžete si všimnout bolesti žaludku nebo krvavého průjmu. Pokud k tomu dojde, obraťte se na svého lékaře a již další nosní sprej Zomig nepoužívejte.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Nepoužívejte Zomig nosní sprej po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Zomig nosní sprej obsahuje
Léčivou látkou je zolmitriptan. Zomig nosní sprej obsahuje 2,5 mg nebo 5 mg zolmitriptanu v každé dávce.
Dalšími složkami jsou: kyselina citronová, fosforečnan sodný a čištěná voda.
Jak vypadá Zomig nosní sprej a obsah balení
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosní sprej je předem smontované zařízení.
- Zomig 2,5 mg / dávka nosní sprej je k dispozici v balení po 1, 2 nebo 6 jednorázových nosních sprejích.
- Zomig nosní sprej 5 mg / dávka je k dispozici v baleních po 1, 2, 6 nebo 18 nosních sprejích na jedno použití.
- Každá jednotka nosního spreje je připravena k použití a dodává pouze jednu dávku.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zomig může být také k dispozici jako 2,5 mg a 5 mg potahované tablety a 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZOMIG NASÁLNÍ SPREJ, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Zolmitriptan
Zomig 5 mg / dávka nosní sprej obsahuje zolmitriptan 50 mg / ml, což odpovídá 5 mg zolmitriptanu na dávku.
Zomig 2,5 mg / dávka nosní sprej obsahuje zolmitriptan 25 mg / ml, což odpovídá 2,5 mg zolmitriptanu v jedné dávce.
Roztok se pufruje na pH 5,0.
Zařízení je určeno pro jedinou jednotlivou dávku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Nosní sprej, roztok.
Čirá, bezbarvá až žlutá kapalina. Nosní sprej obsahující jednodávkovou skleněnou lahvičku.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Zomig nosní sprej je indikován k akutní léčbě migrenózních bolestí hlavy s aurou a bez aura a cluster headache.
04.2 Dávkování a způsob podání
Léčba migrény
Dospělí
Doporučená dávka nosního spreje Zomig k léčbě záchvatu migrény je 2,5 mg nebo 5 mg. Pokud pacient nedosáhl uspokojivé odpovědi s dávkou 2,5 mg, lze pro následné záchvaty zvážit dávky 5 mg.
Doporučuje se užít Zomig nosní sprej co nejdříve po nástupu migrénových bolestí hlavy, je však účinný i v pozdějším stádiu.
Dospívající (starší 12 let)
Doporučená dávka nosního spreje Zomig k léčbě záchvatu migrény je 2,5 mg nebo 5 mg. Pokud pacient nedosáhl uspokojivé odpovědi s dávkou 2,5 mg, lze pro následné záchvaty zvážit dávky 5 mg. U mladistvých nebyla dávka 2,5 mg studována (viz bod 5.1).
Doporučuje se užít Zomig nosní sprej co nejdříve po nástupu migrénových bolestí hlavy, je však účinný i v pozdějším stádiu.
Zomig nosní sprej se podává jako jednorázová dávka přímo do jedné nosní dírky.
Pokud se symptomy migrény znovu objeví do 24 hodin od počáteční odpovědi, je možné užít druhou dávku. Pokud je vyžadována druhá dávka, neměla by být podána dříve než 2 hodiny po počáteční dávce. Pokud pacient na první dávku nereaguje . je nepravděpodobné, že by druhá dávka byla prospěšná během stejného útoku.
Celková denní dávka by neměla překročit 10 mg, proto by zolmitriptan neměl být užíván ve více než 2 dávkách po 5 mg v jakémkoli 24hodinovém období.
U dospělých pacientů je Zomig nosní sprej alternativou k perorálnímu tabletovému přípravku Zomig a může být zvláště výhodný u pacientů trpících nevolností a zvracením během záchvatu migrénové bolesti hlavy.
Je však třeba poznamenat, že stejné dávky tablet Zomig a nosního spreje Zomig nemusí mít stejnou účinnost (viz bod 5.1).
Léčba klastrové bolesti hlavy
U pacientů s klastrovými bolestmi hlavy může dojít k okluzi nosní dírky na stejné straně jako bolest.V těchto případech se doporučuje podávat Zomig nosní sprej do nosní dírky kontralaterálně ke straně bolesti.
Doporučená dávka nosního spreje Zomig k léčbě záchvatu bolesti hlavy je 5 mg nebo 10 mg.
Pokud pacient nedosáhl uspokojivé odpovědi s dávkou 5 mg, mohou být pro následné záchvaty účinné dávky 10 mg.
Doporučuje se užít Zomig nosní sprej co nejdříve od začátku clusterových bolestí hlavy.
Celková denní dávka by neměla překročit 10 mg, proto by zolmitriptan neměl být užíván ve více než 1 dávce 10 mg nebo ve dvou dávkách po 5 mg v jakémkoli 24hodinovém období.
Zomig nosní sprej není určen k profylaxi migrény nebo clusterové bolesti hlavy.
Použití u dětí (do 12 let)
Bezpečnost a účinnost nosního spreje Zomig u pediatrických pacientů nebyla hodnocena, a proto se používání přípravku Zomig nosní sprej u dětí nedoporučuje.
Použití u pacientů starších 65 let
Bezpečnost a účinnost Zomig nosního spreje u pacientů starších 65 let nebyla stanovena, proto se používání Zomigového nosního spreje u starších osob nedoporučuje.
Pacienti s jaterní insuficiencí
U pacientů s jaterní insuficiencí je metabolismus zolmitriptanu snížen (viz bod 5.2). U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin. U pacientů s mírnou poruchou funkce jater však není nutná úprava dávky.
Pacienti s renální insuficiencí
U pacientů s clearance kreatininu vyšší než 15 ml / min není nutná úprava dávkování. (viz bod 4.3 a oddíl 5.2).
Doporučené dávkování při interakcích (viz bod 4.5)
U pacientů užívajících inhibitory MAO-A se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin.
U pacientů užívajících cimetidin se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
U pacientů užívajících specifické inhibitory CYP 1A2, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na zolmitriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Středně těžká a těžká hypertenze nebo mírná nekontrolovaná hypertenze.
Tato třída sloučenin (agonisté receptoru 5HT1B / 1D) je spojována s koronárním vazospasmem, v důsledku čehož byli pacienti s ischemickou srdeční chorobou vyloučeni z klinických studií. Zomigový nosní sprej by proto neměl být podáván pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vasospasmus (Prinzmetalova angina), onemocnění periferních cév nebo pacientům, kteří mají příznaky nebo příznaky svědčící pro ischemickou chorobu srdeční.
Souběžné podávání zolmitriptanu s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) a s dalšími agonisty receptoru 5HT1B / 1D je kontraindikováno (viz bod 4.5).
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (ACV) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA).
Zolmitriptan je kontraindikován u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zomig nosní sprej by měl být podáván pouze tehdy, pokud byla stanovena jasná diagnóza migrény nebo clusterové bolesti hlavy. Stejně jako u jiných terapií akutní bolesti hlavy je třeba opatrnosti k vyloučení dalších potenciálně závažných neurologických stavů před léčbou pacientů dříve nediagnostikovaných jako trpících migrénou nebo clusterovou bolestí hlavy a u pacientů s atypickými příznaky. Zolmitriptan není indikován k použití při hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migréně. U pacientů léčených agonisty receptoru 5HT1B / 1D byly hlášeny mrtvice a jiné cerebrovaskulární příhody. Je třeba poznamenat, že u těchto pacientů existuje větší riziko cerebrovaskulárních příhod.
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům se symptomatickým Wolff-Parkinsonovým-Whiteovým syndromem nebo arytmiemi ovlivňujícími jiné akcesorní cesty vedení srdce.
Ve velmi vzácných případech, stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D, byl hlášen koronární vasospasmus, angina pectoris a infarkt myokardu. Před zahájením léčby zolmitriptanem by mělo být provedeno předchozí kardiovaskulární hodnocení u pacientů s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční (jako je kouření, hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, rodinná anamnéza) (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost by měla být věnována postmenopauzálním ženám a mužům nad 40 let s těmito rizikovými faktory.
Prostřednictvím těchto hodnocení však není vždy možné identifikovat všechny pacienty se srdečním onemocněním a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez jakéhokoli základního kardiovaskulárního onemocnění vyvinuly závažné srdeční příhody.
Stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D byla po podání zolmitriptanu popsána těžkost, napětí nebo prekordiální napětí (viz bod 4.8).
Pokud se objeví bolest na hrudi nebo jiné příznaky naznačující ischemickou chorobu srdeční, neměly by být podány žádné další dávky zolmitriptanu, dokud nebude provedeno příslušné lékařské vyšetření.
Stejně jako u ostatních agonistů receptoru 5HT1B / 1D bylo hlášeno přechodné zvýšení krevního tlaku u pacientů s anamnézou hypertenze nebo bez ní. Velmi vzácně bylo toto zvýšení krevního tlaku spojeno s významnými klinickými příhodami.
Doporučená dávka zolmitriptanu by neměla být překročena.
Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání triptanů a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
Po souběžné léčbě triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) byl hlášen serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit). Tyto reakce mohou být závažné. Pokud je souběžná léčba zolmitriptanem a SSRI nebo SNRI klinicky odůvodněná, doporučuje se, aby byl pacient pod adekvátním dohledem, zvláště na začátku léčby, v případě zvýšení dávky nebo přidání jiného serotonergního léčiva (viz bod 4.5) .
Dlouhodobé užívání jakéhokoli prostředku tlumícího bolest při léčbě bolesti hlavy může situaci zhoršit. Pokud k této situaci dojde nebo je podezření, je třeba poradit se s lékařem a léčbu přerušit. U pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy, je třeba podezření na diagnózu bolesti hlavy v souvislosti se zneužíváním léků nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakodynamické interakce
Údaje od zdravých subjektů naznačují, že neexistují žádné významné klinické interakce mezi zolmitriptanem a ergotaminem. Zvýšené riziko koronárního vasospasmu je však teoretickou možností a souběžné podávání je kontraindikováno.Před podáním zolmitriptanu se doporučuje počkat nejméně 24 hodin po použití přípravků obsahujících ergotamin. Naopak se doporučuje počkat nejméně šest hodin po podání zolmitriptanu před podáním přípravku obsahujícího ergotamin (viz bod 4.3).
Farmakokinetické interakce (účinky zolmitriptanu na farmakokinetické parametry jiných léčivých přípravků)
Po podání moklobemidu, specifického inhibitoru MAO-A, došlo k mírnému zvýšení (26%) AUC zolmitriptanu a trojnásobnému zvýšení AUC aktivního metabolitu. Proto je u pacientů léčených inhibitorem MAO-A doporučen maximální příjem 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin. Léčivé přípravky by neměly být užívány současně, pokud jsou použity dávky moklobemidu vyšší než 150 mg. Bid.
Po podání cimetidinu, obecného inhibitoru cytochromu P450, se poločas a AUC zolmitriptanu zvýšily o 44%, respektive o 48%. Kromě toho se poločas a AUC jeho aktivního N-desmethyl metabolitu (183C91) zdvojnásobí.
U pacientů užívajících cimetidin se proto doporučuje 24hodinová dávka zolmitriptanu nepřesahující 5 mg.
Léčba specifickými inhibitory CYP 1A2 může zvýšit plazmatické hladiny zolmitriptanu a snížit koncentrace aktivního metabolitu. Klinický význam tohoto účinku není znám. Proto se u látek tohoto typu, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), doporučuje snížit dávkování.
Selegilin (inhibitor MAO-B) a fluoxetin (SSRI) nezpůsobily žádné farmakokinetické interakce se zolmitriptanem. Po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) a triptanů však byly hlášeny případy pacientů se symptomy odpovídajícími serotoninovému syndromu (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit). bod 4.4).
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D může zolmitriptan zpomalit absorpci jiných léčivých přípravků.
Je třeba se vyvarovat souběžného podávání dalších agonistů 5HT1B / 1D do 24 hodin po léčbě zolmitriptanem. Podobně je třeba se vyvarovat podávání zolmitriptanu do 24 hodin po použití jiných agonistů 5HT1B / 1D.
Farmakokinetické interakce (účinky jiných léčivých přípravků na farmakokinetické parametry zolmitriptanu)
Byly provedeny interakční studie s kofeinem, ergotaminem, dihydroergotaminem, paracetamolem, metoklopramidem, pizotifenem, fluoxetinem, rifampicinem a propranololem, aniž by byly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice zolmitriptanu nebo jeho aktivních metabolitů.
Absorpční a farmakokinetické parametry nosního spreje Zomig nejsou předchozím podáním xylometazolinu, sympatomimetického vazokonstriktoru, ovlivněny.
Interakční studie diskutované v předchozích částech byly provedeny u dospělých, nicméně neexistuje žádný náznak odlišného interakčního profilu u dospívajících.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Bezpečnost tohoto léku pro použití v těhotenství nebyla u žen stanovena. Hodnocení experimentálních studií na zvířatech nenaznačuje přímé teratogenní účinky. Některé výsledky studií embryotoxicity však naznačují zhoršení životaschopnosti embryí. Podávání zolmitriptanu by mělo být zváženo pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku je větší než jakékoli možné riziko pro plod.
Čas krmení
Studie na kojících zvířatech prokázaly, že zolmitriptan přechází do mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o přechodu zolmitriptanu do lidského mateřského mléka. Proto je při podávání zolmitriptanu kojícím ženám nutná opatrnost. Expozici kojenců je třeba minimalizovat vyloučením kojení po dobu 24 hodin po léčbě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U malé skupiny zdravých jedinců nebylo při dávkách až 20 mg zolmitriptanu zjištěno žádné významné snížení psychomotorické výkonnosti, hodnocené testováním. Opatrnost se doporučuje u pacientů, kteří musí řídit nebo obsluhovat stroje, protože během záchvatu migrény se může objevit ospalost a další příznaky.
04.8 Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky jsou obecně přechodné, obvykle se vyskytují do čtyř hodin po podání, opakované podávání nezvyšuje frekvenci a spontánně odezní bez další léčby.
Následující definice se týkají výskytu nežádoucích účinků:
Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny sestupně podle závažnosti.
Po podání zolmitriptanu byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Výskyt místních nežádoucích účinků závisel na dávce.
Některé příznaky mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků jsou u dospělých i dospívajících podobné.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Podání 50 mg zolmitriptanu v jedné orální dávce dobrovolníkům často vedlo k sedaci.
Eliminační poločas zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny (viz bod 5.2), a proto by v případě předávkování nosním sprejem Zomig mělo být sledování pacienta prováděno po dobu nejméně 15 hodin nebo dokud příznaky nebo symptomy přetrvávají.
Specifické antidotum pro zolmitriptan neexistuje. V případě těžké intoxikace se doporučují postupy intenzivní péče se zřízením a udržováním průchodných dýchacích cest, podporou adekvátního okysličení a ventilace, monitorováním a podporou kardiovaskulárních funkcí.
Účinek hemodialýzy a peritoneální dialýzy na koncentraci zolmitriptanu v séru není znám.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu (5HT1).
ATC kód: N02CC03.
Ukázalo se, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B / 1D, které zprostředkovávají vaskulární kontrakce. Zolmitriptan má vysokou afinitu k lidským rekombinantním receptorům, 5HT1B a 5HT1D a mírnou afinitu k 5HT1A receptorům. Zolmitriptan nemá významnou afinitu ani farmakologickou aktivitu vůči jiným podtypům 5HT receptorů (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani vůči adrenergním, histaminovým, muskarinovým nebo dopaminergním receptorům.
Na zvířecích modelech způsobuje podání zolmitriptanu vazokonstrikci v karotidovém arteriálním oběhu. Experimentální studie prováděné na zvířatech navíc naznačují, že zolmitriptan inhibuje aktivitu trigeminálního nervu centrálně i periferně s inhibicí uvolňování neuropeptidů, peptidu příbuzného s kalcitoninovým genem (CGRP), vazoaktivního střevního peptidu (VIP) a látky P.
V klinických studiích se podíl pacientů s vedlejšími účinky zvyšoval se zvyšující se dávkou (viz bod 4.8).
Akutní léčba migrénových bolestí hlavy
V klinické studii hodnotící více než 1300 pacientů s migrénou a kde byl Zomig nosní sprej použit k léčbě až 3 záchvatů migrénových bolestí hlavy, dávka 2,5 mg snížila intenzitu 2 hodiny po podání. Těžká / střední až mírná / chybějící bolest hlavy u 59% ataky, což vedlo k úlevě od bolesti u 26% záchvatů. S dávkou 5 mg byly odpovídající výsledky 70%, respektive 36%, zatímco u placeba byly výsledky 31%, respektive 8%. Byl pozorován statisticky významný počáteční účinek po podání obou dávek po 15 minutách (u 8% a 11% záchvatů léčených Zomigem nosní sprej, v uvedeném pořadí. 2,5 mg a 5 mg, ve srovnání s 5% zjištěnými u placeba). Vzhledem k rozdílným farmakokinetickým profilům mezi perorálním a nosní přípravky, účinnost u pacientů léčených 2,5 mg nosního spreje nemusí být dostatečná pro t pozdní detekce ve srovnání s účinností 2,5mg tabletové formulace.
Zomig v konvenční tabletové formulaci je stejně účinný při migréně s aurou nebo bez aury a při migréně spojené s menstruačním cyklem. Konvenční tablety zolmitriptanu, pokud jsou užívány během aury, neprokázaly prevenci migrénových bolestí hlavy, a proto by měl být Zomig nosní sprej užíván během fáze bolesti hlavy při migréně.
Dospívající s migrénovou bolestí hlavy
Byla provedena multicentrická, dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná, dvoucestná zkřížená studie, která hodnotila účinnost nosního spreje zolmitriptan 5 mg při léčbě akutních záchvatů migrény. Studie zahrnovala léčbu placebem u jedné slepé léčby u obou ataky u 171 hodnocených mladistvých ve věku 12–17 let. Výsledky primárních cílových parametrů pro hodinovou odpověď (definovanou jako zlepšení intenzity migrény z těžké-střední až mírné-chybějící a dvouhodinové odpovědi) činily 58,1% vs. 43,3% (p = 0,013) respektive 51,4% vs. 33,1% (p = 0,003) pro zolmitriptan vs. placebo. 27,7% a 39,2% pacientů léčených zolmitriptanem bylo navíc po jednom a bez bolesti dvě hodiny, ve srovnání s 10,2% a 18,9% pacientů léčených placebem (str
Akutní léčba klastrové bolesti hlavy
Dvě kontrolované klinické studie srovnatelné konstrukce měly dohromady 121 pacientů, z nichž každý byl léčen až 3 záchvaty bolesti hlavy. Z kombinované analýzy těchto dvou studií„snížení bolesti hlavy z velmi závažných / závažných / středně závažných na mírné / žádné nebylo statisticky významné u 48,3% pacientů léčených Zomigem 5 mg nosní sprej 30 minut po podání oproti 29,5% pacientů léčených placebem. K úplné úlevě od bolesti došlo u 34,8% léčených pacientů oproti 19,3% pacientů s placebem. Odpovídajícími výsledky pro dávku 10 mg byla 63,1% reakce na bolest hlavy a 44,0% úplná úleva od bolesti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po intranasálním podání se zdá, že zlomek dávky je absorbován přímo do nosohltanu. Individuální farmakokinetický profil zolmitriptanu po podání nosním sprejem typicky vykazuje dva vrcholy 0,5 a 5 hodin po podání. Průměrný Tmax je přibližně 2 hodiny. Po podání nosního spreje zolmitriptanu zdravým dobrovolníkům je 15 minut po podání dosaženo průměrně 40% Cmax.
Zolmitriptan je metabolizován CYP1A2 na aktivní metabolit N-demethylzolmitriptan (183C91). Aktivní metabolit je dále metabolizován prostřednictvím MAO-A. Průměrný Tmax 183C91 je o něco později (přibližně 3 hodiny s dávkou 2,5 mg a přibližně 5 hodin s dávkou 5 mg). Plazmatické koncentrace zolmitriptanu a 183C91 se udržují po dobu až 6 hodin, přičemž 6hodinová průměrná koncentrace zolmitriptanu je přibližně 40% C a 183C91 60% C. Eliminace zolmitriptanu a aktivního metabolitu 183C91 vypadá po orálním a intranasálním podání podobná; průměrný poločas eliminace (t½) je přibližně 3 hodiny u zolmitriptanu i 183C91. Srovnání AUC zjištěné po podání 2,5 mg intranazálně (22,4 ng. Hr / ml) a AUC zjištěné po podání 2,5 mg orálně (22,0 ng. Hr / ml) ukazuje, že biologická dostupnost intranazálního zolmitriptanu je 102% zjištěno při orálním podání.
U lidí je po perorálním podání zolmitriptan rychle a dobře absorbován (alespoň 64%). Průměrná absolutní biologická dostupnost původní sloučeniny je přibližně 40%. Existuje aktivní metabolit, N-demethylovaný, také s agonistickou aktivitou 5HT1B / 1D , který byl 2 až 6krát účinnější než zolmitriptan na zvířecích modelech.
Absorpce zolmitriptanu není ovlivněna přítomností jídla.Po opakovaném perorálním podání zolmitriptanu nebyly zaznamenány žádné známky akumulace.
Plazmatická koncentrace zolmitriptanu a jeho metabolitů je nižší během prvních 4 hodin po perorálním podání léčiva během migrény než v obdobích bez migrény, což naznačuje zpoždění absorpce v souladu se snížením rychlosti. Vyprázdnění žaludku pozorované během záchvatu migrény .
Zolmitriptan je eliminován převážně jaterním metabolizmem s následným renálním vylučováním metabolitů. Existují tři hlavní metabolity: kyselina indol octová (hlavní metabolit v plazmě a moči) a N-oxidované a N-demethylované analogy. N-desmethyl metabolit je farmakologicky aktivní, zatímco ostatní dva jsou bez aktivity. Plazmatické koncentrace N-desmethyl metabolitu jsou přibližně poloviční v porovnání s původním přípravkem, a proto lze očekávat, že přispěje k terapeutickému účinku. Více než 60% jednorázové perorální dávky se vyloučí močí, zejména ve formě metabolit kyseliny indol -octové a přibližně 30% se vylučuje stolicí, hlavně jako nezměněný produkt.
Plazmatické koncentrace a farmakokinetické parametry zolmitriptanu a tří hlavních metabolitů zjištěné u nosního spreje a konvenčních tabletových formulací jsou podobné.
Po intravenózním podání je průměrná celková plazmatická clearance přibližně 10 ml / min / kg, z toho jedna čtvrtina je renální clearance. Renální clearance je vyšší než rychlost glomerulární filtrace, což naznačuje přítomnost renální tubulární sekrece. Distribuční objem po intravenózním podání je 2,4 l / kg. Vazba zolmitriptanu a N-desmethyl metabolitu na plazmatické proteiny je přibližně 25%. Průměrný poločas eliminace zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny. Poločas jeho metabolitů je podobný, což naznačuje, že jejich eliminace je proces omezený rychlostí tvorby.
Renální clearance zolmitriptanu a všech jeho metabolitů je u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin snížena (7–8krát), přestože hodnoty AUC původní sloučeniny a jejího aktivního metabolitu jsou jen mírně vyšší. (Resp. % a 35%), s prodloužením poločasu o jednu "hodinu, nebo až o 3 a 3,5 hodiny. Tyto hodnoty jsou v rozmezí hodnot pozorovaných u zdravých dobrovolníků.
Studie provedená za účelem vyhodnocení vlivu poruchy funkce jater na farmakokinetiku zolmitriptanu ukázala, že AUC a Cmax byly zvýšeny o 94% a 50% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a o 226% a 47% u pacientů s těžkou poruchou funkce jater ve srovnání zdravým dobrovolníkům Expozice metabolitům, včetně aktivního metabolitu, byla snížena. U aktivního metabolitu 183C91 byly AUC a Cmax sníženy o 33% a 44% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a o 82% a 90% u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Farmakokinetický profil zolmitriptanu u zdravých starších subjektů byl podobný jako u mladých zdravých dobrovolníků. Farmakokinetické výsledky jsou podobné u dospívajících i dospělých.
Expozice zolmitriptanu je u dospívajících ve srovnání s dospělými podobná nebo mírně snížená. Odpovídajícím způsobem je expozice aktivního metabolitu poněkud zvýšena. Rozdíly pravděpodobně nebudou mít žádný klinický význam.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické účinky ve studiích toxicity po jednorázové a opakované dávce byly pozorovány pouze při expozicích výrazně převyšujících maximální expozici u člověka.
Na základě výsledků studií genetické toxicity in vivo a in vitroza normálních podmínek klinického použití se neočekávají genotoxické účinky zolmitriptanu.
Ve studiích karcinogenity u potkanů a myší nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní nádory.
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D receptoru se zolmitriptan váže na melanin.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Bezvodá kyselina citronová
Fosforečnan sodný (dihydrát nebo dodekahydrát)
Čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Nelze použít.
06.3 Doba platnosti
Zomig 2,5 mg / dávka nosní sprej, roztok: 2 roky.
Zomig 5 mg / dávka nosní sprej, roztok: 30 měsíců.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Ph. Eur. Skleněné lahvičky typu I s chlorobutylovou gumovou zátkou a rozprašovacím zařízením.
Zomig 5 mg / dávka nosní sprej, roztok: Jednotková dávka na jeden rozprašovač obsahuje 0,1 ml roztoku.
Balení: 1, 2, 6 nebo 18 jednodávkových nosních sprejů.
Zomig 2,5 mg / dávka nosní sprej, roztok: Jednotková dávka na jeden rozprašovač obsahuje 0,1 ml roztoku.
Balení: 1, 2 nebo 6 nosních sprejů jedné jednotkové dávky.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Zomig 5 mg / dávka nosní sprej, roztok:
Balení 1 jednodávkový nosní sprej: AIC 033345253
Balení 2 jednodávkových nosních sprejů: AIC 033345265
Balení 6 jednodávkových nosních sprejů: AIC 033345277
Balení 18 jednodávkových nosních sprejů: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dávka nosní sprej, roztok:
Balení 1 jednodávkový nosní sprej: AIC 033345226
Balení 2 jednodávkových nosních sprejů: AIC 033345238
Balení 6 jednodávkových nosních sprejů: AIC 033345240
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 12.04.2010
Datum posledního prodloužení:
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2015