ADALAT ® je lék na bázi nifedipinu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku - hlavně vaskulární účinek
Indikace ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® je léčivo indikované k léčbě arteriální hypertenze a hypertenzní krize, ischemické choroby srdeční a anginy pectoris.
Kromě toho lze ADALAT® použít také při vaskulárních poruchách, jako jsou ty, které se vyskytují u Raynaudova syndromu.
Mechanismus účinku ADALAT ® Nifedipine
Nifedipin, účinná látka přípravku ADALAT® podávaný perorálně, se ve střevě velmi rychle a téměř úplně vstřebává, aby byl zaručen maximální plazmatický vrchol mezi 30 a 60 minutami. Přestože je absorpce velmi vysoká, biologická dostupnost je obecně kolem 50 %, vzhledem k efektu prvního průchodu charakterizovaného oxidací a následnou inaktivací účinné látky. Biologicky aktivní podíl působí na povrch buněk hladkého svalstva, čímž inhibuje aktivitu pomalých kalciových kanálů. Tyto kanály jsou zodpovědné za masivní vstup vápníku do intracelulárního prostředí, nezbytný k zajištění všech sérií událostí, které jsou základem kontrakce těchto buněk. .
Akce „myorelaxancia“ se provádí hlavně na úrovni buněk svalových vláken koronárních tepen a periferních odporových cév, zatímco srdeční sval se zdá být méně ovlivněn a ještě méně kosterní sval, který představuje podporované mechanismy excitace a kontrakce ionty vápníku již přítomné uvnitř specifických intracelulárních organel. Biologický účinek nifedipinu vede k vazodilataci a snížení periferní rezistence s následným snížením krevního tlaku, srdeční činnosti a potřeby kyslíku. To vše ospravedlňuje terapeutické účinky, pro které se ADALAT používá.
Jakmile jeho působení po 2-3 hodinách skončí, je nifedipin eliminován hlavně ledvinami.
Provedené studie a klinická účinnost
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNÍM ZDRAVÍ
1. NIFEDIPINE: VASKULÁRNÍ AKCE
Hypertenze. 2010 srpen; 56: 247-52. EPUB 2010 7. června.
Nifedipin inhibuje dediferenciaci buněk vaskulárních hladkých svalů prostřednictvím snížení regulace Akt signalizace.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Terapeutická účinnost nifedipinu je v zásadě dána schopností blokovat vápníkové kanály exprimované na povrchu buněk hladkého svalstva a zabránit jejich kontrakci. Nedávné molekulární studie však dále charakterizují biologický účinek této účinné látky, která se zdá být schopná k inhibici „exprese některých faktorů nezbytných pro buněčnou diferenciaci buněk hladkého svalstva, čímž se zabrání zesílení cévy ve svalech.
2. ÚČINNOST A BEZPEČNOST NIFEDIPINU
Rev Med Liege. 2005 leden; 60: 61-3.
AKCE: Klinická studie měsíce
Piérard LA.
Tato studie, provedená na více než 7500 pacientech, ukazuje, jak podávání nifedipinu i v dávkách 60 mg / den může zaručit snížení případů srdečního selhání až o 29%a potřebu koronární angiografie bez vzniku klinicky relevantní vedlejší účinky.
3. NIFEDIPINA A HYPERTENZIVNÍ KRIZE
Cardiol Rev. 2010 březen-duben; 18: 102-7.
Hypertenzní krize.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hypertenzní krize je velmi častý a nebezpečný stav pro zdraví vnitřních orgánů, charakterizovaný hodnotami systolického krevního tlaku nad 180 mmHg nebo diastolickými hodnotami nad 120 mmHg. Nifedipin, užívaný sublingválním podáním, je v těchto případech jedním z nejpoužívanějších léků, protože zaručuje dobrou návratnost tlaku s vysokou účinností. Navzdory dostupnosti několika léků na trhu vědci z celého světa stále zpochybňují účinnost a bezpečnost této klinické praxe, která by měla být použita pouze v případě skutečné potřeby, po zvážení potenciálních přínosů a souvisejících nákladů.
Způsob použití a dávkování
ADALAT ® nifedipin 10 mg tobolky: pro léčbu arteriální hypertenze se obecně doporučuje užívat 1 kapsli 3krát denně.
Pro léčbu ischemické choroby srdeční a Raynaudova syndromu jsou zachovány stejné základní dávky, zatímco v případě hypertenzní krize může být nutné spolknout žvýkací tobolku před požitím, ačkoli tato praxe je stále poněkud diskutována pro možné vedlejší účinky, dokonce vážné.
Ačkoli jsou výše uvedená dávkování navržena, terapie přípravkem ADALAT® podléhá významným změnám, pokud jde o užitečnou a efektivní dávku, kterou by měl lékař upravit na základě individuálních potřeb a závažnosti probíhající choroby.
Užívání přípravku ADALAT® by mělo být upřednostňováno nalačno, protože farmakokinetické studie ukázaly, že jídlo může prodloužit dobu potřebnou k dosažení maximálního plazmatického píku.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ADALAT ® Nifedipine - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVANÝ A Zkontrolován Vaším lékařem.
Varování ADALAT ® Nifedipin
Podávání přípravku ADALAT ® by mělo být prováděno se zvláštní péčí v případě souběžného podávání antihypertenziv nebo v případě pacientů s výraznou hypotenzí, protože náhlé a výrazné poklesy krevního tlaku by mohly ohrozit zdraví pacienta.
V případě diabetických pacientů by mělo být monitorováno hladiny glukózy v krvi a v případě hyperglykémie vyvolané léky by měla být léčba přerušena.
V případě jaterní insuficience by měla být dávka přípravku ADALAT ® přehodnocena s ohledem na účinek prvního průchodu, který biologicky účinnou dávku sníží na polovinu, přičemž přerušení léčby by mělo být prováděno postupně, aby se předešlo reakcím odrazu.
Významné poklesy krevního tlaku, adaptační reakce na terapii v počáteční fázi a různá individuální citlivost na nifedipin mohou způsobit, že používání strojů a řízení automobilů bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
Příjem přípravku ADALAT ® během těhotenství se důrazně nedoporučuje. Toto doporučení je založeno na několika studiích, které ukazují řadu teratogenních, mutagenních, fetotoxických a embryotoxických účinků nifedipinu. Změnu normálního embryonálního a fetálního vývoje a také "účinek" "účinné látky, lze také určit narušením normálního průtoku krve dělohou.
Nifedipin se v malé míře vylučuje také do mateřského mléka, přičemž účinky na novorozence dosud nejsou charakterizovány; proto je vhodné v případě skutečné potřeby drogu nebrat nebo přestat kojit.
Interakce
Současný příjem jiných léků by mohl změnit normální farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti přípravku ADALAT®, což by mělo za následek odlišnou biologickou účinnost.
Přesněji řečeno, interakce s:
- antihypertenziva různého druhu, by mohla způsobit výraznější hypotenzní účinek;
- Rifampicin by mohl urychlit metabolismus nifedipinu a snížit jeho účinnost;
- Grapefruitová šťáva s inhibicí jaterních enzymů odpovědných za metabolismus nifedipinu a následným zvýšením jeho účinku;
- Digoxin by mohl způsobit snížení jeho clearance a zvýšení plazmatických hladin.
I když to není přímo testováno, je možné, že všechny ostatní inhibitory a induktory cytochromů, včetně alkoholu, mohou změnit normální farmakokinetické vlastnosti nifedipinu, což ohrožuje jeho účinnost a bezpečnost.
Kontraindikace ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě kardiovaskulárního šoku a výrazné aortální stenózy. Forma s okamžitým uvolňováním je také kontraindikována v případě anginy pectoris nebo nedávného infarktu myokardu.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Různé klinické studie ukazují dobrou snášenlivost léčiva s klinicky nevýznamnými a přechodnými nežádoucími účinky. Mezi nejvíce stěžované příznaky patří závratě, svalové křeče, myalgie, kašel a gastroenterické příznaky.
Je však třeba mít na paměti, že i když jsou velmi vzácné, některé nežádoucí účinky - klinicky důležitější - se mohou objevit v určitých kategoriích rizikových pacientů nebo v případě lékových interakcí a způsobit hyperkalimii, renální insuficienci, zhoršenou funkci jater a trombocytopenii .
Zdá se, že je lék dobře snášen a případy přecitlivělosti jsou vzácné, projevují se hlavně gastrointestinálními a kožními příznaky.
Poznámka
ADALAT ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku ADALAT ® Nifedipine zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné.Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
