DIAMOX ® je léčivo na bázi acetazolamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / Diuretika inhibitory karboanhydrázy
Indikace DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® je indikován k léčbě edematózních stavů způsobených srdečním selháním, se zvláštní účinností při zlepšování plicního edému a relativní dušnosti v případě levostranného srdečního selhání. DIAMOX ® se také osvědčil při snižování nitroočního tlaku typického pro glaukom a při pomoci při antiepileptice terapie, u které bylo pozorováno zvláštní zlepšení zejména u mladších pacientů s méně agresivními formami.
Mechanismus účinku DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® se užívá perorálně a rychle se vstřebává v žaludku. Maximální hladiny jeho aktivní složky, acetazolamidu, jsou pozorovány přibližně 2 hodiny po orálním podání, přičemž vylučování močí je obzvláště konzistentní mezi osmou a dvanáctou hodinou.
Než se acetazolamid vyloučí neporušený močí, působí na úrovni proximálního stočeného tubulu nefronů a inhibuje enzym exprimovaný těmito buňkami, známý jako karboanhydráza. Tento enzym katalyzuje reverzibilní reakci, která je velmi důležitá pro udržení acidobazická rovnováha a pro kontrolu reabsorpce sodíku, která umožňuje hydratovat oxid uhličitý na kyselinu uhličitou (CO2 + H20 → H2CO3). Takto vytvořená kyselina uhličitá se může disociovat na hydrogenuhličitanový a protonový iont, který bude vyměněn za sodíkové ionty , který lze tak efektivně reabsorbovat.
Inhibiční účinek přípravku DIAMOX na karboanhydrázu tedy nepřímo brání reabsorpci bikarbonátu a sodíku, zvyšuje vylučování moči a diurézu. S tím souvisí nevyhnutelná alkalizace moči a mírná hematická acidóza.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ACETAZOLAMID A MOŘSKÁ NEMOC
Wilderness Environ Med. 2010 Září; 21: 236-43. EPUB 2010 16. června.
Prospektivní, dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované srovnání acetazolamidu a ibuprofenu k profylaxi proti bolesti hlavy ve vysokých nadmořských výškách: hodnocení bolesti hlavy ve výškové studii (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Akutní horská nemoc je mezi turisty velmi častým stavem kvůli obtížné aklimatizaci, která je dána postupným a neustálým snižováním hladiny kyslíku, což se projevuje komplexními příznaky včetně bolesti hlavy. Acetazolamid v tomto okamžiku je obzvláště důležitý, protože navozením mírného okyselení krve stimuluje dýchací systém k efektivnější výměně plynů. Tato studie provedená na 143 trekařích ve výšce asi 4000 metrů ukázala, jak 85mg acetazolamidu může mít stejný účinek na zlepšení bolesti hlavy jako 600mg ibuprofenu, což také představuje preventivní ochranný účinek proti plicnímu a mozkovému edému.
2. ACETAZOLAMID A BUDOUCÍ PERSPEKTIVY NA GLAUCOM
Expert Opin Drug Deliv. 2010 srpen; 7: 943-53.
Slibné komplexy acetazolamidu pro topické oční podání.
Granero GE, Longhi MR.
Podávání acetazolamidu je zvláště důležité pro léčbu optického glaukomu, vzhledem k jeho schopnosti snižovat nitrooční tlak. Orální podávání tohoto léčiva však pacienta trpícího glaukomem vystavuje sérii vedlejších účinků, které významně snižují vztah mezi přínosy a náklady. Z tohoto důvodu a vzhledem k účinnosti terapie acetazolamidem jsou vyvíjeny nové protokoly podávání, které zajišťují typický oční příjem výše uvedeného léčiva a snižují systémové vedlejší účinky.
3. ACETAZOLAMIDE V PEDIATRICKÉM POUŽITÍ
Může J Ophthalmol. Únor 2010; 45: 41-5.
Účinek perorálního acetazolamidu na přírůstek hmotnosti u dětí.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Tato důležitá studie ukazuje jedno z nejdůležitějších omezení léčby acetazolamidem u dětského glaukomu. Přesněji - navzdory účinnosti léku při zlepšování patologie a velmi nízké invazivitě ve srovnání s chirurgickým zákrokem je nejdůležitější hranice jeho šíření v pediatrickém prostředí dána indukovanou retardací růstu. Ve skutečnosti během terapie dochází k nízkému přírůstku hmotnosti pravděpodobně spojenému s acidózou určenou léčivem.Pro úplné pochopení složitosti reakcí, které se v tomto období vyvíjejí, by však bylo nutné sledovat další důležité parametry pro růst dítěte ...
Způsob použití a dávkování
DIAMOX ® 250 mg acetazolamidové tablety / 500 mg acetazolamidové tobolky:
- Pro kontrolu edému se doporučuje asi 1 a půl tablety denně, nejlépe ráno.
- Pro léčbu glaukomu se však doporučují 2 až 3 kapsle denně nebo tableta užívaná ve 4/6 hodinových intervalech.
- K léčbě epilepsie se v případě adjuvantní terapie obvykle používá 1 tableta denně; dávka se může zvýšit podle kombinované terapie a situace pacienta.
V každém případě by správné dávkování měl stanovit lékař po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologických stavů pacienta.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM DIAMOX ® Acetazolamid - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování DIAMOX ® Acetazolamid
Diuretický a saluretický účinek přípravku DIAMOX ® vyžaduje neustálé monitorování určitých krevních parametrů, jako jsou: krevní obraz, sodík, draslík, pH a dokonce glykémie u pacientů s diabetes mellitus, a to před i během podávání. Je také nutné vzít v úvahu, že léčba s acetazolamidem, zvláště pokud je prodloužen v čase nebo je nesprávně dávkován, by mohl způsobit „změnu elektrolytové a acidobazické rovnováhy s možnou hyponatremií, hypokalémií a metabolickou acidózou“.
DIAMOX ® musí být proto používán se zvláštní opatrností v případě pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a rozedmou plic, protože případná acidóza by mohla přispět ke vzniku tachypnoe, anorexie, somnolence, letargie a v nejzávažnějších případech také ke kómatu.
Acetazolamid, strukturálně zařazený mezi sulfonamidy, by mohl být zodpovědný za toxickou epidermální nekrolýzu, aplastickou anémii, agranulocytózu a další anafylaktické reakce u pacientů přecitlivělých na tyto sloučeniny.
Podávání přípravku DIAMOX ® by mohlo způsobit ospalost, zmatenost nebo v každém případě změnit pacientovy normální vnímavé a reaktivní schopnosti, což by změnilo schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Experimentální data týkající se používání přípravku DIAMOX® a obecněji acetazolamidu v těhotenství naznačují, že je třeba se vyhnout jeho použití během prvního trimestru a následně omezit jeho příjem pouze v případě nevyhnutelné potřeby. Ve skutečnosti, zatímco studie prováděné na lidech nevykazují embryotoxické nebo teratogenní účinky při dávkách 250 mg / den, ty prováděné na laboratorních zvířatech vedly k novorozeným zvířatům s vážným funkčním poškozením a deformitami končetin.
Acetazolamid je také vylučován neporušený do mateřského mléka, i když v malé části; proto se během podávání přípravku DIAMOX ® doporučuje přerušit kojení.
Interakce
DIAMOX ® může změnit funkčnost různých léků, jako jsou:
- Aspirinové a lithné soli, což vede ke „zvýšené eliminaci, následně ke snížení terapeutických účinků;
- Amfetaminy a tricyklická antidepresiva zvyšující jejich funkčnost po snížení jejich vylučování;
- Rtuťová a jiná diuretika, s následným zvýšením diurézy;
- Fenytoin (antiepileptikum), zvyšující jeho plazmatické hladiny;
- Cyklosporin, se zvýšením plazmatických hladin.
- Antidiabetika, což má za následek změnu glykemického profilu.
Kromě toho může acetazolamid ve spojení s terapií hydrogenuhličitanem sodným způsobit zvýšení krystalů moči a ledvinových kamenů.
Kontraindikace DIAMOX ® Acetazolamid
Vzhledem k biologickému působení přípravku DIAMOX ® se jeho příjem nedoporučuje v případě acidózy, změny rovnováhy elektrolytů (hyponatrémie a hypokalémie), jaterní, renální nebo adrenální insuficience a v případě přecitlivělosti na některou z jejích složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Většina vedlejších účinků přípravku DIAMOX ® je pozorována v počáteční fázi terapie a zahrnuje:
- Parestézie, brnění, snížená chuť k jídlu, zhoršený sluch, nevolnost, zvracení, průjem, polyurie a v nejzávažnějších případech dokonce ospalost a zmatenost.
Dlouhodobá léčba přípravkem DIAMOX ® může způsobit „změnu elektrolytové a acidobazické rovnováhy“, což lze napravit podáním bikarbonátu, což však vystavuje pacienta vyššímu riziku vzniku ledvinových kamenů.
Byly také pozorovány hematologické účinky charakterizované agranulocytózou, leukopenií, trombocytopenií, hypoglykemií, hyponatremií a hypokalémií.
K výše uvedeným vedlejším účinkům je pak nutné přidat všechny z důvodu přecitlivělosti na acetazolamid, jako jsou: kožní vyrážka, horečka, anafylaktické reakce, erytém, myelosuprese a související syndromy.
Poznámka
DIAMOX ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití DIAMOX ® by mělo vždy proběhnout po konzultaci s lékařem.
Nevybíravé používání přípravku DIAMOX ® mezi sportovci a nesportovci při hledání úbytku několika kilogramů vystavuje tělo vážným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že hubnutí je určeno odstraněním tekutin a solí, a nikoli skutečným zeštíhlujícím efektem, který je určen jako ztráta tukové hmoty.
Proto je DIAMOX ® zařazen mezi DOPING látky.
Informace o DIAMOX ® Acetazolamide publikované na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
