Účinné látky: Neostigmin (methylsulfát neostigminu)
Prostigmin injekční roztok
Indikace Proč se Prostigmin používá? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Prostigmin patří do terapeutické třídy parasympatomimetik anticholinesterázového typu.
Indikace
V chirurgii pro před a pooperační profylaxi střevní atonie.
Symptomatická léčba myasthenia gravis.
V anesteziologii jako antagonista kurarizátorů (nedepolarizátorů).
Kontraindikace Kdy by Prostigmin neměl být používán
Přecitlivělost již známá na léčivo (a na bromidy pro tablety) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Astma, Parkinsonova choroba, mechanická obstrukce trávicího a urogenitálního traktu, zánět pobřišnice.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním prostigminu
Přípravek by měl být používán s opatrností u subjektů trpících bradykardií, nedávným infarktem myokardu, vagotonií, hypertyreózou, srdeční arytmií, peptickým vředem, spastickou bronchitidou.
Při podávání velkých dávek se doporučuje předchozí nebo současná injekce atropinu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Prostigminu
Prostigmin synergizuje účinek depolarizace fragmentů.
Některá celková a lokální anestetika, antiarytmika, aminioglykosidová antibiotika a další látky, které interferují s nervosvalovým přenosem, by měla být během léčby přípravkem používána s opatrností, zejména u subjektů trpících těžkou amiaastenií. Prostigmin může posílit depresivní účinek derivátů morfinu a barbiturátů na respirační aktivitu.
Varování Je důležité vědět, že:
Neostigmin by neměl být používán společně s depolarizujícími léky uvolňujícími svaly (jako je sukcinylcholin).
Tento lék není kontraindikován pro osoby s celiakií.
Těhotenství a kojení
Přestože je riziko teratogeneze nízké, bude se používání Prostigminu v prvních měsících těhotenství vyhýbat, stejně jako u všech léků, s výjimkou případů naprosté nutnosti.
Není známo, zda se prostigmin také vylučuje do mléka; v každém případě, jak k tomu dochází u mnoha léků, se užívání přípravku během kojení nedoporučuje, aby se dítě nevystavilo riziku, že bude vystaveno působení léčiva a jeho potenciálním závažným vedlejším účinkům.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Prostigmin: Dávkování
Při chirurgickém zákroku na předoperační a pooperační profylaxi střevní atonie se injekce Prostigminu obvykle provádí den po operaci. K intestinální peristaltice dochází 20 a 30 minut po pomalé intramuskulární nebo intravenózní subkutánní injekci 1 ampule (1 ml) .
Evakuaci střev může usnadnit klystýr 150-200 ml s 15-20% glycerinu, nejlépe podaný asi 30 minut po injekci. Pokud k evakuaci nedojde do 4-5 hodin, lze injekci opakovat.
Při symptomatické léčbě myasthenia gravis je průměrná dávka 10 tablet (150 mg) za 24 hodin.
Při stanovení dávky a intervalu jednotlivých podání je třeba vzít v úvahu individuální odpověď a konkrétní potřeby jednotlivého pacienta, jakož i fázi exacerbace nebo ústupu nemoci. Pokud je orální cesta nepraktická (např. příklad v případě krizové akutní myasteniky) lze použít parenterální cestu (1 ampule 0,5 mg subkutánně nebo intramuskulárně; další dávky budou stanoveny na základě reakce pacienta), přičemž se co nejdříve vrátí k perorálnímu podání.
V anestezii, jako antagonista kurarizátorů (k neutralizaci svalové relaxace v důsledku kurare a curare-like). Typicky 0,5-2 mg podávaných pomalu intravenózně. N.B. Prostigmin antagonizuje pouze účinek curare a syntetických myorelaxancií podobných curare, tj. Nedepolarizujících. Na druhou stranu v případě depolarizačních léčiv existuje synergický účinek. Působení svalových relaxancií v místě připojení ganglia není podstatně upraven. I v případech předávkování kurare nesmí být výše uvedené dávky Prostigminu významně překročeny.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Prostigminu
V případě náhodného nebo dobrovolného předávkování mohou být příznaky následující: pocení, nevolnost, zvracení, slintání, bradykardie, synkopa, mióza, křeče v břiše, průjem, svalové fascikulace a kontrakce.
Ve zvláště závažných případech může dojít ke svalové slabosti, která, zahrnující dýchací svaly, může vést k apnoe a vést k mozkové anoxii.
V průběhu léčby myastenických subjektů je zvláště důležité klinicky odlišit cholinergní krize předávkování od myastenických krizí probíhající choroby, protože léčba těchto dvou syndromů se radikálně liší.
Pro léčbu cholinergní krize v důsledku předávkování Prostigminem musí být užívání anticholinesterázových léků okamžitě zastaveno a atropin sulfát podáván intravenózně v dávce 0,5 mg, který se opakuje každých 20 minut subkutánně nebo intramuskulárně. Je také nutná hospitalizace v specializované centrum pro případnou pomoc s dýcháním.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Prostigmine
Nejčastěji jsou pozorovány svalové fascikulace, slinění, břišní kolika, průjem. Vzácněji byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
- alergický: různé druhy reakcí a anafylaxe;
- neurologické: závratě, křeče, ztráta vědomí, ospalost, bolest hlavy, dysartrie, mióza, vizuální změny;
- kardiovaskulární: srdeční arytmie (bradykardie, tachykardie, atrioventrikulární blok, nodální rytmus), nespecifické změny na EKG, srdeční zástava, synkopa, hypotenze;
- bronchopulmonální: zvýšená faryngální a bronchiální sekrece, dyspnoe, bronchospasmus, deprese a zástava dýchání;
- dermatologické: kopřivka a kožní vyrážky;
- gastrointestinální: nevolnost, zvracení, plynatost;
- urogenitální: pollakiurie;
- sval: křeče a křeče, artralgie;
- různé: pocení, teplo, slabost.
U predisponovaných subjektů se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.
V případě nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, je vhodné se poradit se svým lékařem nebo lékárníkem.
Expirace a retence
Pozor, přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Termín "> Další informace
Složení
Prostigmin injekční roztok: jedna ampulka o objemu 1 ml obsahuje účinnou látku neostigmin methylsulfát 05 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.
Tablety Prostigmine: Jedna tableta prostigminu obsahuje účinnou látku neostigmin bromid 15 mg.
Pomocné látky: laktóza, stearan hořečnatý, mastek, škrob.
Balíčky
Prostigmin injekční roztok: 6 ampulí 0,5 mg.
Prostigminové tablety: 20 tablet 15 mg.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
PROSTIGMIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Prostigmin injekční roztok
Jedna lahvička obsahuje:
Aktivní princip:
neostigmin methylsulfát 0,5 mg
Prostigminové tablety:
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
neostigmin bromid 15 mg
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Prostigmin je k dispozici ve formě tablet pro orální použití a v ampulích pro intramuskulární, subkutánní nebo pomalou intravenózní injekci.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
V chirurgii pro předoperační a pooperační profylaxi střevní atonie.
Symptomatická léčba myasthenia gravis.
V anesteziologii jako antagonista kurarizátorů (nedepolarizátorů).
04.2 Dávkování a způsob podání -
Při chirurgickém zákroku na předoperační a pooperační profylaxi střevní atonie se injekce Prostigminu obvykle provádí den po operaci. K intestinální peristaltice dochází 20 a 30 minut po pomalé intramuskulární nebo intravenózní subkutánní injekci 1 ampule (1 ml) .
Evakuaci střev lze usnadnit klystýrem o objemu 150-200 ml s 15-20% glycerinu, s výhodou podaným asi 30 minut po injekci. Pokud k evakuaci nedojde do 4-5 hodin, lze injekci opakovat.
Při symptomatické léčbě myasthenia gravis je průměrná dávka 10 tablet (150 mg) za 24 hodin. Při stanovení dávky a intervalu jednotlivých podání je třeba vzít v úvahu individuální odpověď a konkrétní potřeby jednotlivého pacienta, jakož i fázi exacerbace nebo ústupu nemoci. Pokud je orální cesta nepraktická (např. příklad v případě krizové akutní myasteniky) lze použít parenterální cestu (1 injekční lahvička 0,5 mg subkutánně nebo intramuskulárně; další dávky budou stanoveny na základě reakce pacienta), přičemž se co nejdříve vrátí k perorálnímu podání.
V anestezii jako antagonista kurarizátorů (k neutralizaci svalové relaxace díky curare a curare-like). Typicky 0,5-2 mg podávaných pomalu intravenózně.
N.B. Prostigmin antagonizuje pouze účinek curare a syntetických myorelaxancií podobných curare, tj. Nedepolarizujících. Na druhou stranu v případě depolarizačních léčiv existuje synergický účinek. Působení svalových relaxancií v místě připojení ganglia není podstatně upraven. Ani v případech předávkování kurare nesmí být výše uvedené dávky Prostigminu významně překročeny.
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost již známá na léčivo (a na bromidy pro tablety) nebo na kteroukoli pomocnou látku, astma, Parkinsonova choroba, mechanická obstrukce trávicího a urogenitálního traktu, zánět pobřišnice.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Neostigmin by neměl být používán společně s depolarizujícími léky uvolňujícími svaly (jako je sukcinylcholin).
Přípravek by měl být používán s opatrností u subjektů trpících bradykardií, nedávným infarktem myokardu, vagotonií, hypertyreózou, srdeční arytmií, peptickým vředem, spastickou bronchitidou.
Při podávání velkých dávek se doporučuje předchozí nebo současná injekce atropinu.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Prostigmin synergizuje s účinkem depolarizujících léčiv.
Některá celková a lokální anestetika, antiarytmika, aminoglykosidová antibiotika a další látky, které interferují s nervosvalovým přenosem, by měla být během léčby přípravkem používána s opatrností, zvláště u subjektů s myasthenia gravis.
Prostigmin může posílit depresivní účinek derivátů morfinu a barbiturátů na respirační aktivitu.
04.6 Těhotenství a kojení -
Přestože je riziko teratogeneze nízké, bude se používání Prostigminu v prvních měsících těhotenství vyhýbat, stejně jako u všech léků, s výjimkou případů naprosté nutnosti.
Není známo, zda se prostigmin také vylučuje do mléka; v každém případě, jak k tomu dochází u mnoha léků, se užívání přípravku během kojení nedoporučuje, aby se dítě nevystavilo riziku, že bude vystaveno působení léčiva a jeho potenciálním závažným vedlejším účinkům.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Dosud nebylo provedeno žádné hodnocení léku na těchto kapacitách
04.8 Nežádoucí účinky -
Nejčastěji jsou pozorovány svalové fascikulace, slinění, břišní kolika, průjem. Vzácněji byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
alergický: různé druhy reakcí a anafylaxe;
neurologické: závratě, křeče, ztráta vědomí, ospalost, bolest hlavy, dysartrie, mióza, vizuální změny;
kardiovaskulární: srdeční arytmie (bradykardie, tachykardie, atrioventrikulární blok, nodální rytmus), nespecifické změny na EKG, srdeční zástava, synkopa, hypotenze;
bronchopulmonální: zvýšená faryngální a bronchiální sekrece, dyspnoe, bronchospasmus, deprese a zástava dýchání;
dermatologické: kopřivka a kožní vyrážky;
gastrointestinální: nevolnost, zvracení, plynatost;
urogenitální: pollakiurie;
sval: křeče a křeče, artralgie;
různé: pocení, teplo, slabost.
U predisponovaných subjektů se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.
04.9 Předávkování -
V případě náhodného nebo dobrovolného předávkování mohou být příznaky následující: pocení, nevolnost, zvracení, slintání, bradykardie, synkopa, mióza, křeče v břiše, průjem, svalové fascikulace a kontrakce.
Ve zvláště závažných případech může dojít ke svalové slabosti, která, zahrnující dýchací svaly, může vést k apnoe a vést k mozkové anoxii.
V průběhu léčby myastenických subjektů je zvláště důležité klinicky odlišit cholinergní krize předávkování od myastenických krizí probíhající choroby, protože léčba těchto dvou syndromů se radikálně liší.
Pro léčbu cholinergní krize v důsledku předávkování Prostigminem musí být užívání anticholinesterázových léků okamžitě zastaveno a atropin sulfát podáván intravenózně v dávce 0,5 mg, který se opakuje každých 20 minut subkutánně nebo intramuskulárně. Je také nutná hospitalizace v specializované centrum pro jakoukoli pomoc s dýcháním.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Cholinergní vlastnosti Prostigminu jsou dány stabilizací acetylcholinu inhibicí cholinesterázy. Působení acetylcholinu, fyziologického mediátoru na úrovni centrálních a periferních cholinergních nervových zakončení, je tedy zesíleno a prodlouženo. Totéž platí pro barbituráty a opiáty.
Prostigmin má také přímý „cholinomimetický účinek na kosterní svaly“.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Inhibiční účinek na cholinesterázu je reverzibilní.
Intramuskulárně podaný neostigminmethylsulfát se rychle absorbuje.
Ve studii s 5 pacienty s myasthenia gravis byl vrchol plazmy dosažen po 30 minutách, přičemž poločas se pohyboval od 51 do 90 minut. Přibližně 80% léčiva bylo vyloučeno močí do 24 hodin; 50% v nezměněné formě a 30% v metabolizované formě.
K metabolismu dochází hydrolýzou a jaterními mikrozomálními enzymy.
Proteinová vazba se sérovým albuminem kolísá od 15 do 25%.
Při intravenózním podání se plazmatický poločas pohybuje od 47 do 60 minut.
Farmakologické účinky Prostigminu nastávají 20-30 minut po intramuskulárním podání a trvají přibližně 2,5 až 4 hodiny.
Orálně podávaný neostigmin bromid se špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu. (Přibližně 1–2% dávky 30 mg podané myastenickým pacientům nalačno)
Vrchol plazmy se vyskytuje mezi 1. a 2. hodinou se značnými individuálními odchylkami.
Zpravidla 15 mg neostigminbromidu orálně odpovídá přibližně 0,5 mg parenterálního neostigminmethylsulfátu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Jedna 0,5mg injekční lahvička obsahuje:
chlorid sodný 8,35 mg;
voda na injekci q.s. na 1 ml.
Jedna 15mg tableta obsahuje:
laktóza 150 mg;
stearát hořečnatý 0,25 mg;
mastek 5,5 mg.
škrob podle chuti na 230 mg
06.2 Nekompatibilita “-
Dosud nejsou známy žádné specifické neslučitelnosti.
06.3 Doba platnosti “-
Platnost neporušených a správně uložených balíků: 5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Běžné podmínky ochrany životního prostředí (podle vydání F.U. IX)
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Prostigmin 6 ampulí po 1 ml:
(skleněné lahvičky podle F.U. uzavřené v lepenkové krabici s přiloženým letákem).
Prostigmin 20 tablet po 15 mg:
(láhev z tmavého skla se šroubovacím uzávěrem z termoplastického materiálu, obsažená v lepenkové krabici s přiloženým letákem).
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádný zvláštní návod k použití.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Německo
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
Prostigmin 6 ampulí AIC č.: 005277013
Prostigmin 20 tablet AIC č.: 005277025
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Obnova červen 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
01/06/2006
