BISFOSFONáTY

Terapeutické indikace

Jak již bylo zmíněno, bisfosfonáty jsou aktivní složky, jejichž použití se používá k vyrovnání ztráty minerální hustoty kostí. Proto je použití těchto léků indikováno v následujících případech:

Prevence a léčba osteoporózy, a to jak u žen, tak u mužů (mužská osteoporóza je však méně častá než u žen);

Hyperkalcémie;

Pagetova choroba (bisfosfonáty jsou léky první volby pro léčbu této patologie);

Jiné patologie, které mohou vést ke ztrátě minerální denzity kostí (jak se vyskytuje například v případě hyperparatyreózy nebo lytických kostních metastáz).

Mechanismus účinku

Přestože přesné molekulární mechanismy, kterými jsou bisfosfonáty schopny působit proti ztrátě minerální denzity kostí, nebyly dosud přesně identifikovány, tyto léky - jakmile jsou užívány, ať už orálně nebo parenterálně - jsou absorbovány a ukládány na krystalech hydroxyapatitu přítomných v resorpčních místech kostní matrice. Jakmile jsou bisfosfonáty uloženy na této úrovni, interagují s osteoklasty (buňkami odpovědnými za resorpci kosti), inhibují jejich proliferaci, zkracují jejich průměrnou životnost a snižují jejich aktivitu.
Díky tomuto způsobu účinku jsou tedy bisfosfonáty schopné omezit procesy resorpce kosti, přičemž upřednostňují - i když nepřímo - působení osteoblastů, které tak mohou vést k dobře mineralizované kostní tkáni.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky vyvolané bisfosfonáty a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou u jednotlivých pacientů lišit, a to jak jako funkce aktivní složky, která se rozhodla použít, tak jako funkce citlivosti každého jedince na stejný lék .
V každém případě si mezi hlavní nežádoucí účinky společné pro většinu účinných látek patřících do třídy bisfosfonátů pamatujeme:

Nevolnost;

Bolest břicha;

Průjem;

Ezofagitida.

Osteonekróza dolní čelisti (prokázána hlavně při intravenózním podávání vysokých dávek, používaná k léčbě některých typů rakoviny).

Tento druhý vedlejší účinek může nastat, když se bisfosfonáty užívají ústy s malým množstvím vody. Z tohoto důvodu by se bisfosfonáty měly užívat ráno bezprostředně po probuzení s dostatečným množstvím vody, aby se zabránilo podráždění a možné erozi jícnu (přibližně 200-250 ml vody). Poté by měl pacient stát vzpřímeně alespoň třicet minut a vyvarovat se užívání jakýchkoli jiných tekutin nebo jídla, aby byla zajištěna optimální absorpce léčiva.
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití bisfosfonátů (orálně i parenterálně), jsou:

Zánět oka a / nebo spojivky;

Asymptomatická nebo symptomatická hypokalcemie (ta druhá je však vzácnější formou);

Mírné zvýšení hladin transamináz v krvi;

Alergické reakce u citlivých jedinců.

Interakce s jinými léky

Obecně se současné užívání bisfosfonátů a antacidových léků nebo doplňků vápníku nedoporučuje, protože mohou nepříznivě ovlivnit absorpci samotných bisfosfonátů.
Pokud je na druhé straně nutné užívat výše uvedené léky, pak by tyto obecně měly být podány nejméně třicet minut po užití bisfosfonátů.
Kromě toho se obvykle také nedoporučuje užívat současně bisfosfonáty a NSAID, protože existuje větší riziko vzniku gastrointestinálního poškození.

Kontraindikace

Použití bisfosfonátů je kontraindikováno v následujících případech:

Známá přecitlivělost na samotné bisfosfonáty;

Selhání ledvin (protože bisfosfonáty jsou vylučovány touto cestou);

Poruchy jícnu a / nebo žaludku;

Peptický vřed;

Hypokalcémie;

V těhotenství a při kojení.