THE antinikotinová léčiva blokují působení acetylcholinu na nikotinové receptory přítomné v parasympatických i sympatických autonomních gangliích. Vzhledem k jejich schopnosti blokovat celý výtok autonomního nervu mají tato léčiva ve farmakologické oblasti prvořadý význam; nedostatek selektivity však znamená, že mají řadu vedlejších účinků, které byly v klinické praxi opuštěny.
Samostatnou diskusi je třeba provést pro antinikotinová léčiva, která blokují působení acetylcholinu na nikotinové receptory přítomné na nervosvalové ploténce; existují dva typy:
- konkurenční blokátory: jako je tubokurarin a jeho syntetické deriváty. Účinná látka tubokurarin je obsažena v curare, sloučenině získané z rostlin patřících do rodu Strychnos; tato molekula interaguje s nikotinovými receptory nahrazujícími „acetylcholin, dokud tento nedosáhne takových koncentrací, aby byl schopen vytlačit tubokurarin. Farmakologickým účinkem je logicky ochrnutí svalů, počínaje od těch nejmenších, jako jsou obličejové, až poté přechází k větším svalům, jako jsou končetiny.
- depolarizační blokátory: jako je sukcinyl-cholin, který působí jako agonista nikotinového receptoru, přesně jako acetylcholin; na rozdíl od posledně uvedeného však sukcinylcholin zůstává na receptor navázán po dlouhou dobu, aby byl znecitlivěn. Hovoříme proto o nevratném odkazu. Účinek sukcinylcholinu se projevuje přechodnými fascikulacemi, po nichž následuje svalová paralýza: nejprve svaly krku, paží, nohou a trupu, poté obličejové a dýchací svaly.
Tato léčiva se ve vhodných dávkách používají v anesteziologii ve spojení se skutečnými anestetiky (příklad farmakologického synergismu) k podpoře svalové relaxace před operací.
Další články na téma „Antinikotinové léky“
- Antimuskarinika - atropin a skopolamin
- Sympatomimetické léky
