Účinné látky: metoprolol (metoprolol tartrát)
Seloken 100 mg tablety
Příbalové letáky Seloken jsou k dispozici pro velikosti balení:- Seloken 100 mg tablety
- Seloken 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- Seloken 1 mg / ml injekční roztok pro intravenózní podání
Proč se používá Seloken? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Selektivní, nepřidružené beta-blokátory.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba arteriální hypertenze.
Léčba a prevence anginy pectoris.
Léčba akutního infarktu myokardu.
Léčba srdečních arytmií (kromě bradyarytmií).
Léčba hypertyreózy.
Kontraindikace Kdy by neměl být Seloken používán
- Přecitlivělost na léčivou látku, na jiná beta-blokátora a / nebo na kteroukoli pomocnou látku;
- atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;
- srdeční selhání při nestabilní dekompenzaci (plicní edém, hypoperfuze nebo hypotenze);
- pacienti na kontinuální nebo intermitentní inotropní terapii agonisty β-receptorů;
- klinicky relevantní sinusová bradykardie;
- syndrom sick sinus (pokud nebyl implantován trvalý kardiostimulátor), sinoatriální blok;
- kardiogenní šok;
- závažné selhání ledvin;
- závažné poruchy periferního arteriálního oběhu;
- metabolická acidóza;
- neléčený feochromocytom.
Metoprolol tartrát by neměl být podáván pacientům s podezřením na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 úderů za minutu, intervalem P-Q větším než 0,24 sekundy nebo systolickým krevním tlakem nižším než 100 mm Hg.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Seloken
Pacienti léčení beta-blokátory by neměli být léčeni intravenózními blokátory kalciových kanálů verapamil.
U pacientů s astmatem by měla být zpravidla podávána souběžná léčba β2-agonisty (v tabletách nebo inhalátorech). Při zahájení léčby metoprololem může být nutné upravit dávku β2-agonistů (obvykle zvýšení).
Během léčby metoprololem je riziko interference s metabolizmem uhlovodanů nebo maskovanou hypoglykémií nižší než u neselektivních β-blokátorů.
Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni na srdeční selhání před i během léčby metoprololem.
Velmi zřídka se může zhoršit již existující mírný stupeň poruchy vedení A-V (což vede k možnému bloku AV).
Pokud by se srdeční frekvence pacienta zpomalila, měl by být metoprolol podáván v nižších dávkách nebo postupně vysazen.
Metoprolol může zhoršit příznaky související s chorobami periferního arteriálního oběhu
Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby. Pokud má být léčba ukončena, mělo by to být provedeno, pokud možno, postupně. U většiny pacientů lze léčbu ukončit do 14 dnů. Toho lze dosáhnout postupným snižováním denní dávky, dokud není dosaženo konečné dávky 25 mg metoprololu jednou denně.
Během tohoto období by měli být zvláště pacienti s zjevnou srdeční ischemií pod přísným dohledem. Během přerušení léčby β-blokátory se může zvýšit riziko koronárních příhod, včetně náhlé smrti.
Pokud je metoprolol předepisován pacientům se známým feochromocytomem, měl by být současně podáván blokátor alfa receptorů.
Před operací by měl být anesteziolog informován, že pacient je léčen metoprololem.Před operací se doporučuje léčbu beta-blokátory neukončit.
Je třeba se vyvarovat zahájení léčby vysokými dávkami u pacientů podstupujících nekardiální chirurgii, protože u pacientů s kardiovaskulárním rizikem je spojena s bradykardií, hypotenzí a srdečním infarktem s fatálním koncem.
U pacientů léčených β-blokátory má anafylaktický šok závažnější formu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Seloken
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu
Metoprolol je metabolický substrát izoenzymu cytochromu P450 CYP2D6. Léky, které působí jako látky indukující nebo inhibující enzymy, mohou ovlivnit plazmatické hladiny metoprololu. Plazmatické hladiny metoprololu se mohou zvýšit při současném podávání sloučenin metabolizovaných CYP2D6, např. Antiarytmik, antihistaminik, histaminu H2 antagonisté receptorů, antidepresiva, antipsychotika a inhibitory COX-2. Plazmatická koncentrace metoprololu je snížena rifampicinem a může být zvýšena alkoholem a hydralazinem.
Pacienti souběžně léčeni léky blokujícími sympatická ganglia, jinými beta-blokátory (např. Očními kapkami) a inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) by měli být pečlivě sledováni.
Pokud by byla souběžná léčba klonidinem ukončena, je nutné několik dní před vysazením samotného klonidinu léčbu beta-blokátory přerušit.
Pokud je metoprolol podáván současně s blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil nebo diltiazem, může dojít ke zvýšení negativních inotropních a chronotropních účinků. Blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil, by neměly být podávány intravenózně pacientům léčeným beta-blokátory.
Beta-blokátory mohou zvýšit negativní inotropní a dromotropní účinky antiarytmik (chinidinu podobných a amiodaronů)
Digitalisové glykosidy ve spojení s β-blokátory mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a mohou způsobit bradykardii.
U pacientů léčených β-blokátory inhalační anestetika zvyšují kardiodepresivní účinek.
Souběžná léčba indomethacinem nebo jinými inhibitory prostaglandin syntetázy může vést ke snížení antihypertenzního účinku β-blokátorů.
Za určitých podmínek, kdy je pacientům léčeným β-blokátory podáván adrenalin, interferují kardioselektivní β-blokátory s kontrolou krevního tlaku mnohem méně než nekardioselektivní.
U pacientů léčených beta-blokátory může být nutná úprava dávky perorálních antidiabetik.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Jako většina léků, metoprolol by neměl být podáván během těhotenství a kojení, pokud to není nezbytně nutné. Beta blokátory, včetně metoprololu, mohou způsobit poškození plodu, předčasný porod a potrat. Jako všechna antihypertenziva mohou beta-blokátory způsobovat vedlejší účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozence a kojence.
Množství metoprololu, které přechází do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné pro vyvolání beta blokády u novorozence, pokud je matka léčena normálními doporučenými dávkami.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli znát svoji reakci na metoprolol před řízením nebo obsluhou strojů, protože se příležitostně mohou objevit závratě nebo únava.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu; pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Seloken obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Seloken: Dávkování
Tablety Seloken se užívají na prázdný žaludek
Hypertenze
Doporučená dávka je 1–2 tablety denně, podávané v jedné dávce ráno nebo rozdělené do dvou dávek (ráno a večer).
Akutní infarkt myokardu
Doporučená dávka jsou 2 tablety denně rozdělené do 2 dávek.
Srdeční arytmie (kromě bradyarytmií)
Doporučená dávka je 1–2 tablety denně rozdělené do 2–3 podání.
Hypertyreóza
Doporučená dávka je 1,5–2 tablety denně rozdělena do 3–4 podání.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U těchto pacientů není nutná úprava dávkování.
Pacienti s poruchou funkce jater
Úprava dávkování není obecně nutná u pacientů s cirhózou jater, protože metoprolol má nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (5-10%). Pokud existují známky velmi závažného poškození jater (pacienti s zkratem), je třeba zvážit snížení dávky.
Senioři
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.
Děti
Zkušenosti s léčbou Seloken u dětí jsou omezené.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Seloken
Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat bradykardii a bradyarytmii, hypotenzi, srdeční selhání, poruchy srdečního vedení, A-V blok, kardiogenní šok, zástavu srdce, změněné vědomí / kóma, nauzeu, zvracení, cyanózu a bronchospasmus.
Léčba
Léčba by měla být prováděna v zařízení, které může poskytnout adekvátní podpůrná opatření, pečlivé sledování a dohled.
Pokud je to odůvodněné, lze provést výplach žaludku a / nebo podat aktivní uhlí.
Léčte bradykardii a poruchy vedení srdce atropinem, léky stimulujícími nadledviny nebo kardiostimulátory.
Léčte hypotenzi, akutní srdeční selhání a šok vhodnou expanzí objemu krve, injekcí glukagonu (v případě potřeby následovanou intravenózní infuzí glukagonu), intravenózním podáním léků stimulujících adrenalin, jako je dobutamin, s agonisty receptorů α1 navíc za přítomnosti vazodilatace.
Lze také zvážit intravenózní podání Ca2 +.
Bronchospasmus lze obvykle zvrátit bronchodilatancii.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Seloken okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Seloken, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Seloken
Podobně jako všechny léky, může mít i Seloken nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Metoprolol je dobře snášen a nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní. Nežádoucí účinky, které se vyskytly během klinických studií nebo během rutinního používání, jsou uvedeny níže.V mnoha případech nebyl vztah k léčbě metoprololem stanoven.
Byly použity následující definice frekvence: velmi časté (≥10%), časté (1-9,9%), méně časté (0,1-0,9%), vzácné (0,01-0,09%)) je velmi vzácné (
Srdeční patologie
Časté: bradykardie, ortostatická hypotenze (velmi vzácně se synkopou), studené ruce a nohy, palpitace.
Méně časté: zhoršení symptomů srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu *, blokáda A-V prvního stupně, prekordiální bolest.
Vzácné: poruchy vedení srdce, srdeční arytmie.
Velmi vzácné: gangréna u pacientů s těžkými již existujícími poruchami periferního oběhu.
Cévní patologie
Méně časté: edém.
Velmi vzácné: gangréna u pacientů s těžkými již existujícími poruchami periferního oběhu.
* Frekvence přesahující 0,4% ve srovnání s placebem ve studii se 46 000 pacienty s akutním infarktem myokardu, kde frekvence kardiogenního šoku byla 2,3% ve skupině s metoprololem a 1,9% ve skupině s placebem v subpopulaci pacientů s nízkým rizikovým indexem pro šok. Index šokového rizika je založen na absolutním riziku šoku u každého jednotlivého pacienta vyplývajícího z věku, pohlaví, doby zpoždění, třídy Killip, krevního tlaku, srdeční frekvence, abnormalit na EKG a předchozí anamnézy hypertenze. Skupina pacientů s nízké riziko šoku odpovídá pacientům, u nichž se při akutním infarktu myokardu doporučuje použití metoprololu.
Poruchy nervového systému
Velmi časté: únava.
Časté: závratě, bolest hlavy.
Méně časté: parestézie, svalové křeče
Velmi vzácné: poruchy chuti.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa.
Méně časté: zvracení.
Vzácné: sucho v ústech.
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: abnormality testů jaterních funkcí.
Velmi vzácné: hepatitida.
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté: přírůstek hmotnosti.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové soustavy
Velmi vzácné: artralgie.
Psychiatrické poruchy
Méně časté: deprese, potíže se soustředěním, ospalost nebo nespavost, noční můry.
Vzácné: nervozita, úzkost, impotence / sexuální dysfunkce.
Velmi vzácné: amnézie / zhoršení paměti, zmatenost, halucinace.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: námahová dušnost.
Méně časté: bronchospasmus.
Vzácné: rýma.
Oční poruchy
Vzácné: poruchy zraku, suché nebo podrážděné oči, zánět spojivek
Poruchy ucha a labyrintu
Velmi vzácné: tinnitus.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka (ve formě psoriasiformní kopřivky a dystrofických lézí kůže), zvýšené pocení.
Vzácné: vypadávání vlasů.
Velmi vzácné: fotosenzitivní reakce, zhoršení psoriázy.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
SLOŽENÍ
Jedna 330 mg tableta obsahuje:
aktivní princip: metoprolol tartrát 100 mg;
pomocné látky: karboxymethylškrob sodný A; laktóza; koloidní bezvodý oxid křemičitý; povidon; stearát hořečnatý; mikrokrystalická celulóza.
SELOKEN 100 mg tableta je bílá až téměř bílá, kulatá, o průměru 10 mm, s půlicí rýhou a vyraženým „A / mE“ na jedné straně. Dělící rýha na tabletu má usnadnit lámání pro snazší polykání a nedělit na stejné dávky.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Balení 50 tablet.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
SELOKEN TABLETY 100 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 330 mg tableta obsahuje: účinná látka: 100 mg metoprololi tartras.
Pomocné látky se známými účinky: každá tableta obsahuje 35 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
SELOKEN 100 mg tableta je bílá až téměř bílá, kulatá, o průměru 10 mm, s půlicí rýhou a vyraženým „A / mE“ na jedné straně. Dělící rýha na tabletu má usnadnit lámání pro snazší polykání a nedělit na stejné dávky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba arteriální hypertenze.
Léčba a prevence anginy pectoris.
Léčba akutního infarktu myokardu.
Léčba srdečních arytmií (kromě bradyarytmií).
Léčba hypertyreózy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Tablety Seloken se užívají na prázdný žaludek.
Hypertenze
Doporučená dávka je 1–2 tablety denně, podávané v jedné dávce ráno nebo rozdělené do dvou dávek (ráno a večer).
Angina pectoris
Doporučená dávka je 1-3 tablety denně rozdělená do 2-3 podání.
Akutní infarkt myokardu
Doporučená dávka jsou 2 tablety denně rozdělené do 2 dávek.
Srdeční arytmie (kromě bradyarytmií)
Doporučená dávka je 1–2 tablety denně rozdělené do 2–3 podání.
Hypertyreóza
Doporučená dávka je 1,5–2 tablety denně rozdělena do 3–4 podání.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U těchto pacientů není nutná úprava dávkování.
Pacienti s poruchou funkce jater
Úprava dávkování není obecně nutná u pacientů s cirhózou jater, protože metoprolol má nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (5-10%). Pokud existují známky velmi závažného poškození jater (pacienti s zkratem), je třeba zvážit snížení dávky.
Senioři
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.
Děti
Zkušenosti s léčbou Seloken u dětí jsou omezené.
04.3 Kontraindikace
• Přecitlivělost na léčivou látku, na jiná beta-blokátora a / nebo na kteroukoli pomocnou látku;
• atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;
• srdeční selhání při nestabilní dekompenzaci (plicní edém, hypoperfuze nebo hypotenze);
• pacienti na kontinuální nebo intermitentní inotropní terapii agonisty β-receptorů;
• klinicky relevantní sinusová bradykardie;
• syndrom sick sinus (pokud nebyl implantován trvalý kardiostimulátor), sinoatriální blok;
• kardiogenní šok;
• těžká renální insuficience;
• závažné poruchy periferního arteriálního oběhu;
• metabolická acidóza;
• neléčený feochromocytom.
Metoprolol tartrát by neměl být podáván pacientům s podezřením na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů za minutu, intervalem P-Q větším než 0,24 sekundy nebo systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Pacienti léčení beta-blokátory by neměli být léčeni intravenózními blokátory kalciových kanálů verapamil.
U pacientů s astmatem by měla být zpravidla podávána souběžná léčba β2-agonisty (v tabletách nebo inhalátorech). Při zahájení léčby metoprololem může být nutné upravit dávku β2-agonistů (obvykle zvýšení).
Během léčby metoprololem je riziko interference s metabolizmem uhlovodanů nebo maskovanou hypoglykémií nižší než u neselektivních β-blokátorů.
Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni na srdeční selhání před i během léčby metoprololem. Velmi zřídka se může zhoršit již existující mírný stupeň poruchy vedení A-V (což vede k možnému bloku AV).
Pokud by se srdeční frekvence pacienta zpomalila a zpomalila, měl by být metoprolol podáván v nižších dávkách nebo postupně vysazen.
Metoprolol může zhoršit příznaky související s chorobami periferního arteriálního oběhu.
Pokud je metoprolol předepisován pacientům se známým feochromocytomem, měl by být současně podáván blokátor alfa receptorů.
Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby. Pokud má být léčba ukončena, mělo by to být provedeno, pokud možno, postupně. U většiny pacientů lze léčbu ukončit do 14 dnů. Toho lze dosáhnout postupným snižováním denní dávky, dokud není dosaženo konečné dávky 25 mg metoprololu jednou denně.
Během tohoto období by měli být zvláště pacienti s zjevnou srdeční ischemií pod přísným dohledem. Během přerušení léčby β-blokátory se může zvýšit riziko koronárních příhod, včetně náhlé smrti.
Před operací by měl být anesteziolog informován, že pacient je léčen metoprololem.Před operací se doporučuje léčbu beta-blokátory neukončit.
Je třeba se vyvarovat zahájení léčby vysokými dávkami u pacientů podstupujících nekardiální chirurgii, protože u pacientů s kardiovaskulárním rizikem je spojena s bradykardií, hypotenzí a srdečním infarktem s fatálním koncem.
U pacientů léčených β-blokátory má anafylaktický šok závažnější formu.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu; Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Metoprolol je metabolický substrát izoenzymu cytochromu P450 CYP2D6. Léky, které působí jako látky indukující nebo inhibující enzymy, mohou ovlivnit plazmatické hladiny metoprololu. Plazmatické hladiny metoprololu se mohou zvýšit při současném podávání sloučenin metabolizovaných CYP2D6, např. Antiarytmik, antihistaminik, histaminu H2 antagonisté receptorů, antidepresiva, antipsychotika a inhibitory COX-2.Plazmatická koncentrace metoprololu je snížena rifampicinem a může být zvýšena alkoholem a hydralazinem.
Pacienti souběžně léčeni léky blokujícími sympatická ganglia, jinými beta-blokátory (např. Oční kapky) a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) by měli být pečlivě sledováni.
Pokud by byla souběžná léčba klonidinem ukončena, je nutné několik dní před vysazením samotného klonidinu léčbu beta-blokátory přerušit.
Pokud je metoprolol podáván současně s blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil nebo diltiazem, může dojít ke zvýšení negativních inotropních a chronotropních účinků. Blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil, by neměly být podávány intravenózně pacientům léčeným beta-blokátory.
Beta-blokátory mohou zesílit negativní inotropní a dromotropní účinky antiarytmik (chinidinu podobných a amiodaronů).
Digitalisové glykosidy ve spojení s β-blokátory mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a mohou způsobit bradykardii.
U pacientů léčených β-blokátory inhalační anestetika zvyšují kardiodepresivní účinek.
Souběžná léčba indomethacinem nebo jinými inhibitory prostaglandin syntetázy může vést ke snížení antihypertenzního účinku β-blokátorů.
Za určitých podmínek, kdy je pacientům léčeným β-blokátory podáván adrenalin, interferují kardioselektivní β-blokátory s kontrolou krevního tlaku mnohem méně než nekardioselektivní.
U pacientů léčených beta-blokátory může být nutná úprava dávky perorálních antidiabetik.
04.6 Těhotenství a kojení
Jako většina léků by metoprolol neměl být podáván během těhotenství a kojení, pokud to není nezbytně nutné. Beta-blokátory obecně snižují placentární perfuzi. Byly pozorovány případy zpomalení růstu, nitroděložní smrti, potratu a porodu. Proto se navrhuje vhodné monitorování matky a plodu provádět u těhotných žen léčených metoprololem.
Stejně jako všechna antihypertenziva mohou β-blokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie, u plodu, novorozence a kojence.
Množství metoprololu, které přechází do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné pro vytvoření β-bloku u novorozence, pokud je matka léčena normálními doporučenými dávkami.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli znát svoji reakci na metoprolol před řízením nebo obsluhou strojů, protože se příležitostně mohou objevit závratě nebo únava.
04.8 Nežádoucí účinky
Metoprolol je dobře snášen a nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní. Nežádoucí účinky, které se vyskytly během klinických studií nebo během rutinního používání, jsou uvedeny níže.V mnoha případech nebyl vztah k léčbě metoprololem stanoven.
Byly použity následující definice frekvence: velmi časté (≥10%), časté (1-9,9%), méně časté (0,1-0,9%), vzácné (0,01-0,09%)) je velmi vzácné (
Srdeční patologie
běžný: bradykardie, ortostatická hypotenze (velmi vzácně se synkopou), studené ruce a nohy, palpitace.
Méně časté: zhoršení symptomů srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu *, blokáda A-V prvního stupně, prekordiální bolest.
Vzácný: poruchy srdečního vedení, srdeční arytmie.
Cévní patologie
Méně časté: edém.
Velmi vzácné: gangréna u pacientů s již existujícími závažnými poruchami periferního oběhu.
* Frekvence přesahující 0,4% ve srovnání s placebem ve studii se 46 000 pacienty s akutním infarktem myokardu, kde frekvence kardiogenního šoku byla 2,3% ve skupině s metoprololem a 1,9% ve skupině s placebem v subpopulaci pacientů s nízkým rizikovým indexem pro šok. Index šokového rizika je založen na absolutním riziku šoku u každého jednotlivého pacienta vyplývajícího z věku, pohlaví, doby zpoždění, třídy Killip, krevního tlaku, srdeční frekvence, abnormalit na EKG a předchozí anamnézy hypertenze. Skupina pacientů s nízké riziko šoku odpovídá pacientům, u nichž se při akutním infarktu myokardu doporučuje použití metoprololu.
Poruchy nervového systému
Velmi časté: únava.
běžný: závratě, bolest hlavy.
Méně časté: parestézie, svalové křeče.
Velmi vzácné: poruchy chuti.
Gastrointestinální poruchy
běžný: nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa.
Méně časté: Zvracel.
Vzácný: suchá ústa.
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácný: abnormality testů jaterních funkcí.
Velmi vzácné: hepatitida.
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté: přibývání na váze.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné: artralgie.
Psychiatrické poruchy
Méně časté: deprese, potíže se soustředěním, ospalost nebo nespavost, noční můry.
Vzácný: nervozita, úzkost, impotence / sexuální dysfunkce.
Velmi vzácné: amnézie / zhoršení paměti, zmatenost, halucinace.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
běžný: námahová dušnost.
Méně časté: bronchospasmus.
Vzácný: rýma.
Oční poruchy
Vzácný: poruchy vidění, suché nebo podrážděné oči, zánět spojivek.
Poruchy ucha a labyrintu
Velmi vzácné: tinnitus.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka (ve formě psoriasiformní kopřivky a dystrofických lézí kůže), zvýšené pocení.
Vzácný: ztráta vlasů.
Velmi vzácné: fotosenzitivní reakce, zhoršení psoriázy.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04.9 Předávkování
Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat bradykardii a bradyarytmii, hypotenzi, srdeční selhání, poruchy srdečního vedení, A-V blok, kardiogenní šok, zástavu srdce, změněné vědomí / kóma, nauzeu, zvracení, cyanózu a bronchospasmus.
Léčba
Léčba by měla být prováděna v zařízení, které může poskytnout adekvátní podpůrná opatření, pečlivé sledování a dohled.
Pokud je to odůvodněné, lze podat výplach žaludku a / nebo aktivní uhlí.
Léčte bradykardii a poruchy vedení srdce atropinem, léky stimulujícími nadledviny nebo kardiostimulátory.
Léčte hypotenzi, akutní srdeční selhání a šok vhodnou expanzí objemu krve, injekcí glukagonu (v případě potřeby následovanou intravenózní infuzí glukagonu), intravenózním podáním léků stimulujících adrenalin, jako je dobutamin, s agonisty receptorů α1 navíc za přítomnosti vazodilatace lze také zvážit intravenózní podání Ca2 +.
Bronchospasmus lze obvykle zvrátit bronchodilatancii.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: β-blokátory, selektivní, nepřidružené.
ATC kód: C07AB02.
Metoprolol je β1-selektivní β-blokátor, protože blokuje β1-receptory v dávkách nižších, než jsou dávky potřebné k blokování β2-receptorů.
Metoprolol má špatný stabilizační účinek na membránu a nevykazuje žádnou částečnou agonistickou aktivitu.
Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňuje se při fyzickém nebo duševním stresu). To znamená, že obvyklé zvýšení srdeční frekvence, srdečního výdeje, srdeční kontraktility a krevního tlaku v důsledku akutního zvýšení katecholaminu, je redukován metoprololem. Pokud by došlo ke zvýšení endogenních hladin adrenalinu, metoprolol méně zasahuje do kontroly krevního tlaku než neselektivní β-blokátory.
U pacientů s příznaky obstrukční plicní nemoci, je-li to nezbytně nutné, lze metoprolol podávat v kombinaci s β2-agonistou. Metoprolol podávaný v terapeutických dávkách v kombinaci s β2-agonistou interferuje méně než neselektivní β-blokátory s β2-zprostředkovanou bronchodilatací způsobenou β2-agonisty.
Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory metoprolol méně interferuje s uvolňováním inzulínu a metabolizmem uhlovodanů, stejně jako s kardiovaskulární odpovědí na hypoglykémii.
Krátkodobé studie ukázaly, že metoprolol může způsobit mírné zvýšení triglyceridů a pokles volných mastných kyselin v krvi. V některých případech byl pozorován malý pokles lipoproteinu s vysokou hustotou (HDL), i když v menší míře než při podávání neselektivních β-blokátorů. Významné snížení hladin celkového cholesterolu v séru však bylo prokázáno po léčbě metoprololem v dlouhodobé studii.
Kvalita života zůstává během léčby metoprololem nezměněna nebo se zlepšuje.
Po léčbě metoprololem bylo u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu, pozorováno zlepšení kvality života.
Účinky na hypertenzi
Metoprolol snižuje krevní tlak jak v orto, tak v poloze na zádech. Po zahájení léčby metoprololem bylo pozorováno krátkodobé (několik hodin) a klinicky nevýznamné zvýšení periferní rezistence.Při dlouhodobé léčbě může být periferní rezistence snížena v důsledku snížení hypertrofie v cévách rezistence. Bylo také prokázáno, že dlouhodobá antihypertenzní terapie metoprololem snižuje hypertrofii levé komory a zlepšuje diastolickou funkci levé komory a plnění levé komory.
U mužských pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí bylo prokázáno, že metoprolol snižuje riziko kardiovaskulární mortality zejména v důsledku snížení rizika náhlé kardiovaskulární smrti a snížení rizika smrtelného i nefatálního infarktu myokardu a cévní mozkové příhody.
Účinky na anginu pectoris
U pacientů s angínou pectoris bylo prokázáno, že metoprolol snižuje frekvenci, trvání a závažnost záchvatů anginy pectoris a epizod tiché ischémie a také zvyšuje fyzickou pracovní kapacitu.
Účinky na srdeční rytmus
V případech supraventrikulární tachykardie nebo fibrilace síní a v přítomnosti komorových extrasystolů metoprolol zpomaluje komorovou rychlost a snižuje komorové extrasystoly.
Účinky na infarkt myokardu
U pacientů s podezřením nebo potvrzeným infarktem myokardu metoprolol snižuje úmrtnost především snížením rizika náhlé smrti. Předpokládá se, že tento účinek je částečně způsoben prevencí ventrikulární fibrilace. Předpokládá se, že antiarytmický účinek je způsoben dvojitým mechanismem: vagovým účinkem uvnitř hematoencefalické bariéry, který pozitivně ovlivňuje elektrickou stabilitu srdce, a přímým sympatickým srdečním antiischemickým účinkem, který pozitivně ovlivňuje srdeční kontraktilitu, srdeční frekvenci a krev tlak. Snížení úmrtnosti je přítomno, a to jak po časné, tak pozdní léčbě, a to i u vysoce rizikových pacientů s předchozími kardiovaskulárními poruchami a u pacientů s diabetes mellitus.
Bylo také prokázáno, že metoprolol snižuje riziko nefatálního infarktu myokardu.
Účinky na hypertyreózu
Metoprolol snižuje klinické projevy hypertyreózy, a proto může být podáván jako doplňková terapie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Metoprolol je po perorálním podání zcela absorbován.
Plazmatické koncentrace v mezích terapeutické dávky rostou lineárně ve vztahu k dávce. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně za 1,5 - 2 hodiny. Plazmový profil ukazuje dobrou reprodukovatelnost u každého jedince, i když odhaluje „širokou variabilitu od subjektu k subjektu.
Rozdělení
Vzhledem k jeho důležitému first -pass efektu je systémová biologická dostupnost metoprololu po jednorázové perorální dávce přibližně 50%. Při opakovaném podávání se systémově dostupná část dávky zvýší na přibližně 70%. Požití s jídlem může zvýšit systémovou dostupnost perorální dávky přibližně o 30-40%. Vazba metoprololu na plazmatické proteiny je nízká, přibližně 5-10%.
Metabolismus
Metoprolol podléhá oxidačnímu metabolismu v játrech primárně prostřednictvím izoenzymu CYP2D6. Byly identifikovány tři hlavní metabolity, ačkoli žádný z nich nemá klinicky relevantní účinek beta-blokování.
Odstranění
Obvykle je více než 95% perorální dávky nalezeno v moči. Asi 5% podané dávky se vyloučí nezměněno močí; v některých ojedinělých případech se tato hodnota může zvýšit až o 30%. Eliminační poločas v plazmě je v průměru 3,5 hodiny (rozmezí: 1 a 9 hodin). Celková rychlost clearance je přibližně 1 litr / minutu.
Starší lidé nevykazují žádné významné změny ve farmakokinetice metoprololu ve srovnání s mladšími lidmi. Systémová biologická dostupnost a eliminace metoprololu nejsou u pacientů s poruchou funkce ledvin ovlivněny, ale vylučování metabolitů je sníženo. U pacientů s rychlostí glomerulární filtrace (GFR) pod 5 ml / min byla pozorována významná akumulace metabolitů. Akumulace metabolitů nevede ke zvýšení beta blokády.
Farmakokinetika metoprololu je špatně ovlivněna sníženou funkcí jater.U pacientů s těžkou jaterní cirhózou a zkratem porta-cava však může být biologická dostupnost metoprololu zvýšena a celková clearance může být snížena. Pacienti s anastomózou porta-cava mají celkovou clearance přibližně 0,3 litru / minutu a plochu pod hodnotou křivky plazmatické koncentrace (AUC) přibližně 6krát větší než u zdravých subjektů.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu, toxicity a reprodukce neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
karboxymethyl A škrobu sodného; laktóza; koloidní bezvodý oxid křemičitý; povidon; stearát hořečnatý; mikrokrystalická celulóza.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Blistr 50 tablet.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
100 mg tablety Seloken: A.I.C.: 023616028
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Tablety Seloken 100: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA z dubna 2015
.jpg)
